Buserelin CAS 57982-77-1

Básalach, Gnrh analógach. De ghnáth, a chuirtear i láthair mar phúdar soladach bán nó as bán, is é an fhoirmle mhóilíneach de busherelin C60H 86 N16O13, le meáchan móilíneach de 1239.424, CAS 57982-77-1, agus mais chruinn de 1238.656006. Tuaslagthacht íseal in uisce, léirithe mar rud beag intuaslagtha in uisce. Ciallaíonn sé seo, nuair a bhíonn imoibrithe ceimiceacha á ndéanamh, go bhfuil sé riachtanach machnamh a dhéanamh ar roghnú tuaslagóirí agus coinníollacha imoibriúcháin chun a chinntiú gur féidir le buscherelin páirt a ghlacadh go héifeachtach san imoibriú. Ina theannta sin, tá tuaslagthacht buscherelin in aigéid chaol íseal freisin, rud a chuireann teorainn lena chur i bhfeidhm in imoibrithe ceimiceacha áirithe. Is é an chomhéifeacht aigéadachta réamh -mheasta (PKA) ná 9.82 ± 0.15. Is paraiméadar tábhachtach é an chomhéifeacht aigéadachta a chuireann síos ar aigéadacht agus ar alcaileacht substainte, rud a léiríonn a chumas chun ian hidrigine a dhíscaoileadh i dtuaslagán. Tá luach ard PKA ag Buscherelin, rud a léiríonn a chobhsaíocht faoi choinníollacha neodracha nó alcaileacha, agus d'fhéadfadh sé a bheith i mbaol dí -chomhcheangail nó díghrádaithe faoi choinníollacha aigéadacha. Tá ilfheidhmeanna agus luachanna iarratais aige agus tá ról tábhachtach aige sa réimse leighis. Mar gheall ar a mheicníocht ghníomhaíochta maidir le oistéapóróis a chóireáil, forbairt chíche fireann, ailse próstatach, ailse chíche agus feidhm inchríneacha a rialáil, is ábhar mór imní é. Ní mór dó staidéar breise a dhéanamh agus a fhiosrú luach iarratais Busherelin i réimsí eile chun ranníocaíochtaí níos mó a dhéanamh le forbairt na míochaine.

Básalachis druga é le hiarratais mhíochaine iolracha, agus tá a chuid feidhmeanna fairsing agus tábhachtach.

Oistéapóróis a chóireáil

 

Mar dhruga tábhachtach, tá éifeachtaí teiripeacha suntasacha aige ar oistéapóróis. Is galar coiteann cnámh é oistéapóróis arb é is sainairíonna ann ná tanú agus lagú cnámha, rud a fhágann go mbíonn sé i mbaol bristeacha. Feabhsaíonn Busherelin comharthaí in othair a bhfuil oistéapóróis acu go héifeachtach trí fhás cnámh a chur chun cinn agus trí dhlús cnámh a mhéadú. Is hormón tábhachtach é a phríomh -chomhpháirt, Estradiol, i gcorp an duine a bhfuil ról ríthábhachtach aige i gcaithreachas agus i dtorthúlacht na mban. Is féidir le Estradiol hipearpláis endometrial a spreagadh, gnáth -thimthriall míosta a choinneáil, agus fás cnámh a chur chun cinn agus dlús cnámh a mhéadú. I gcás daoine a bhfuil oistéapóróis acu, is féidir le buscherelin fás cnámh a chur chun cinn go héifeachtach, dlús cnámh a mhéadú, agus dá bhrí sin sláinte na gcnámh a fheabhsú.

Cóireáil Neamhoird Forbartha Cíche Fireann & Caitheamh Ailse Ailse Próstatach agus Cíche

 

Chomh maith le oistéapóróis a chóireáil, is féidir é a úsáid freisin chun forbairt chíche na bhfear a chóireáil. Is galar coitianta fireann fireann é siondróm forbartha cíche fireann arb é is sainairíonna ann ná comharthaí mar mhéadú cíche agus pian. Feabhsaíonn Busherelin na hairíonna a bhaineann le forbairt chíche na bhfear trí leibhéil hormóin a rialáil, ag cur cosc ​​ar fhás duchtanna cíche agus secretion bainne. Tá tionchar coisctheach ag Estradiol, mar phríomhghné de Busherelin, ar fhás agus ar secretion duchtanna cíche agus is féidir leis cabhrú le gnáthstruchtúr fíochán cíche a athbhunú.

Tá luach áirithe iarratais aige freisin i gcóireáil ailse próstatach agus ailse chíche. Mar gonadotropin - a scaoileann analógach hormóin, táirgeann sé éifeacht frith -estrogenic trí chosc a chur ar secretion hormón luteinizing agus follicle a spreagann hormón sa fhaireog pituitary ar an taobh eile, ag laghdú leibhéil testosterone serum. Fágann an mheicníocht seo gur druga éifeachtach é chun cóireáil ailse próstatach agus ailse chíche a chóireáil. I gcóireáil ailse próstatach, laghdaíonn busherelincan leibhéil testosterone, rud a chuireann cosc ​​ar fhás meall agus ar leathadh. I gcóireáil ailse chíche, is féidir leis cosc ​​a chur ar ailse chíche a ailse chíche i measc na mban iar -mhíostraithe agus an éifeacht cóireála a fheabhsú.

Cóireáil endometriosis agus feidhm inchríneacha a rialáil

 

 

Ina theannta sin, is féidir é a úsáid freisin chun endometriosis a chóireáil. Is galar gínéiceolaíoch coiteann é endometriosis arb é is sainairíonna ann ná fás fíochán endometrial lasmuigh den chuas útarach. Cuireann Busherelin cosc ​​ar hormón luteinizing hormóin agus follicle a spreagann hormón sa fhaireog pituitary ar an taobh eile, laghdaíonn sé leibhéil hormóin serum, agus dá bhrí sin cuireann sé cosc ​​ar fhás agus ar fhorbairt endometrium ectopic. Mar gheall ar an mheicníocht ghníomhaíochta seo, is druga éifeachtach é Busherelin chun endometriosis a chóireáil, ar féidir leis na hairíonna a mhaolú mar dysmenorrhea agus neamhthorthúlacht in othair, agus a gcaighdeán maireachtála a fheabhsú.

Chomh maith leis na hiarratais shonracha a luaitear thuas, tá feidhm aige freisin maidir le feidhm inchríneacha a rialáil. Mar dhruga hormónach, is féidir le Buserellin tionchar a imirt ar secretion agus ar mheitibileacht hormóin éagsúla i gcorp an duine, rud a rialaíonn cothromaíocht an chórais inchríneacha. Mar shampla, is féidir le Busherelin tionchar a imirt ar fheidhm na faireoga inchríneacha mar an fhaireog adrenal agus an fhaireog thyroid, agus rialáil a dhéanamh ar leibhéil secretion na hormóin ghaolmhara. Tá tábhacht mhór ag baint leis an éifeacht rialála seo chun cothromaíocht agus cobhsaíocht an chórais inchríneacha daonna a choinneáil.

Básalachis idirmheánach thábhachtach cógaisíochta é a úsáidtear go príomha chun drugaí áirithe antibacterial áirithe a mhonarú. Baineann sé le hormóin peiptíde agus tá tréithe aige amhail gníomhaíocht bhitheolaíoch láidir agus éifeachtúlacht fhada -. Is éard atá i gceist le sintéis buscherelin ná ilchéimeanna, lena n -áirítear comhdhlúthú, hiodrocsaíocht, meitiliú, diazotization, agus imoibrithe eile.

Céimeanna Sintéise

1. Sintéis aminophenol

Ar an gcéad dul síos, déantar an t -imoibriú comhdhlúthaithe idir aniline agus acetaldehyde faoi choinníollacha aigéadacha chun aminophenol a tháirgeadh. Seo a leanas an chothromóid cheimiceach don chéim seo:

C₆H₅Nh₂+Ch₃CHO → C.₆H₅NHCH₂Ó (faoi choinníollacha aigéadacha)

Is iondúil go ndéantar an t -imoibriú seo faoi chatalysis aigéad hidreaclórach nó aigéad sulfarach, agus déantar an teocht imoibriúcháin a rialú idir teocht an tseomra agus fiuchadh. Tar éis an t -imoibriú a chríochnú, déantar aminophenol a dheighilt le modhanna driogtha nó eastósctha.

Sintéis 2-hiodrocsailine

Ansin, déantar an t-imoibriú hiodrocsaigin idir aminophenol agus formaildéad faoi choinníollacha alcaileacha chun 2-hiodrocsailine a ghiniúint. Seo a leanas an chothromóid cheimiceach don chéim seo:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → C.₆H₆(OH) NHCH₂Ó (faoi choinníollacha alcaileacha)

Is iondúil go ndéantar an t -imoibriú seo i dtuaslagán alcaileach de hiodrocsaíd sóidiam nó de hiodrocsaíd photaisiam, agus déantar an teocht imoibriúcháin a rialú idir teocht an tseomra agus 60 céim. Tar éis an t-imoibriú a chríochnú, déantar 2-hiodrocsailine a dheighilt le haigéadú, eastóscadh agus modhanna eile.

3. Sintéis 2-meitil-4-nitroaniline

Ansin, déantar 2-hiodrocsailine a mheitil le sulfáit démheitil faoi choinníollacha alcaileacha chun 2-meitil-4-nitroaniline a tháirgeadh. Seo a leanas an chothromóid cheimiceach don chéim seo:

C₆H₆(OH) NHCH₂OH+(CH₃)₂Dá réir sin₄ → C₆H₇N (Ch₃)+H₂O+Mar sin₂(faoi choinníollacha alcaileacha)

Is iondúil go ndéantar an t -imoibriú seo i dtuaslagán alcaileach de hiodrocsaíd sóidiam nó de hiodrocsaíd photaisiam, agus déantar an teocht imoibriúcháin a rialú idir teocht an tseomra agus 80 céim. Tar éis don imoibriú a bheith críochnaithe, déantar 2-meitil-4-nitroaniline a dheighilt trí eastóscadh, criostalú agus modhanna eile.

4. Sintéis Buscherelin

Mar fhocal scoir, cuireadh 2-meitil-4-nitroaniline faoi réir imoibriú diazotization le nítrít sóidiam faoi choinníollacha aigéadacha chun buscherelin a ghiniúint. Seo a leanas an chothromóid cheimiceach don chéim seo:

C₆H₇N (Ch₃)+Nana₂+HCl → C.₆H₇N (Ch₃) Níl+NaCl+H.₂O (faoi choinníollacha aigéadacha)

Is iondúil go ndéantar an t-imoibriú seo i dtuaslagáin aigéadacha d'aigéad hidreaclórach nó d'aigéad sulfarach, agus déantar an teocht imoibriúcháin a rialú idir céim 0-5. Tar éis an t -imoibriú a chríochnú, déantar busnelin a dheighilt trí eastóscadh, criostalú, agus modhanna eile.

Tríd na ceithre chéim thuas, is féidir linn an druga tábhachtach idirmheánach de bhus a shintéisiú. Baineann gach céim le frithghníomhartha agus coinníollacha ceimiceacha sonracha, a dteastaíonn rialú dian uathu chun cáilíocht agus íonacht anBásalach. Idir an dá linn, mar gheall ar rannpháirtíocht roinnt ceimiceán tocsaineach agus díobhálach sna himoibrithe seo, ní mór bearta riachtanacha um chosaint agus cosaint comhshaoil ​​a dhéanamh le linn an phróisis thurgnaimh chun sábháilteacht phearsanra turgnamhach agus inbhuanaitheacht na comhshaoil ​​a chinntiú.

Básalachis gonadotropin atá sintéisithe go saorga - Hormón a scaoileadh (GnRH, ar a dtugtar Analógach LHRH freisin), a bhaineann leis an gcéad ghlúin de agonists GnRH. Ó bunaíodh é sna 1970í, tá sé ina dhrugaí tábhachtach chun cóireáil a dhéanamh ar ailse spleácha hormóin (amhail ailse próstatach, ailse chíche), endometriosis, hysteromyoma, agus hipirimiú ubhagánach rialaithe i dteicneolaíocht atáirgthe cúnamh (ART). Sna 1960í, léirigh eolaithe de réir a chéile an mheicníocht trína rialaíonn an hypothalamus scaoileadh hormóin luteinizing (LH) agus hormón spreagúil (FSH) ón fhaireog pituitary ar an taobh amuigh trí gonadotropin - Hormón a scaoileadh (GNRH). Is hormón peiptíde é GnRH a bhfuil a struchtúr aitheanta go neamhspleách ag foireann Andrew Schally agus Roger Guillemin i 1971, agus dá bharr sin, bronnadh Duais Nobel 1977 air i bhfiseolaíocht nó i leigheas. Tá an leath - saol gnrh nádúrtha (pglu a thrp ser tyr gly leu arg pro gly nh ₂) thar a bheith gearr (ach 2 -} 4 nóiméad), agus tá sé díghrádaithe go héasca ag einsímí, a chuireann teorainn lena chur i bhfeidhm teiripeach. Dá bhrí sin, thosaigh eolaithe ag cuardach analóga GNRH níos cobhsaí chun a n -éifeachtúlacht a fheabhsú agus chun fad na gníomhaíochta a shíneadh. Go luath sna 1970idí, thosaigh foireann eolaithe ó Hoechst AG (mar chuid de Sanofi anois) sa Ghearmáin, taighde córasach ar analóga GNRH. Fuair ​​siad amach gur príomhláithreáin le haghaidh díghrádú einsíme iad an 6ú glicín (Gly ⁶) agus an 10ú glycinamide (Gly-NH ₂) de GNRH. Trí ionadú agus modhnú aimínaigéid, fuair an fhoireann taighde amach:

• Is féidir leis an 6ú Gly → D - aimínaigéad (mar D {- ser, d - leu, d {- trp) cobhsaíocht einsím a fheabhsú.
• Is féidir le gly {- nh ₂ → eitilimíd (- nh et) ag suíomh 10 cleamhnas gabhdóra a fheabhsú.

Tar éis il-bhabhtaí optamaithe, rinne foireann Hoechst buserelin (códaithe ar dtús HOE-766) a shintéisiú i 1975, leis an struchtúr seo a leanas:
.
Príomh -embellishments:

• An 6ú d {- serine (D {- ser ⁶): Díghrádú einsímeach agus síneann sé leath - saol.
• Modhnú Tert Butyl (TBU): Feabhsaíonn sé hidreafóbacht agus feabhsaíonn sé treá membrane.
• C - Eitilimíd teirminéil (pro nhet): Feabhsaíonn sé ceangailteach gabhdóra GNRH.

Méadaíonn na hathruithe seo gníomhaíocht bhitheolaíoch buserelin faoi 50 - 100 uair i gcomparáid le GnRH nádúrtha, agus leathnaíonn sé a leathré go dtí thart ar 1 uair an chloig (instealladh fo-chraicinn).

Is aschur GNRH sintéiseach é Buserelin le feidhmchláir theiripeacha shuntasacha i mbainistiú neamhoird atáirgthe agus neamh --. Ceadaíonn a mheicníocht uathúil ghníomhaíochta, a bhaineann le spreagadh tosaigh agus dí -íogrú an fhaireog pituitary ina dhiaidh sin, cosc ​​a chur ar ais HPG agus ar tháirgeadh hormóin gnéis a rialáil. Tá sé cruthaithe go bhfuil Buserelin éifeachtach i gcóireáil endometriosis, ailse próstatach, agus i dteicneolaíochtaí atáirgthe le cúnamh. Mar sin féin, cosúil le gach druga, tá próifíl sábháilteachta aige le fo -iarsmaí féideartha agus idirghníomhaíochtaí drugaí. Ba cheart do sholáthraithe cúram sláinte machnamh cúramach a dhéanamh ar na tairbhí agus na rioscaí a bhaineann le teiripe buserelin agus monatóireacht a dhéanamh ar othair go dlúth le linn cóireála chun na torthaí is fearr a chinntiú. Tá tuilleadh taighde ar siúl go leanúnach chun feidhmchláir nua buserelin a fhiosrú agus chun a shábháilteacht agus a éifeachtúlacht i gcleachtas cliniciúil a fheabhsú.

Clibeanna Te: Buserelin CAS 57982-77-1, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol