Aicéatáit goserelinIs druga hormóinbhunaithe é atá ina phúdar bán bán go liath, gan bholadh, agus gan blas. Is é a fhoirmle mhóilíneach C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, agus is é 1329.49 meáchan móilíneach. Is é an tuaslagthacht in uisce ná 20 mg\/ml, agus tá sé soiléir agus gan dath. Ina theannta sin, tá sé intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha amhail meatánól, eatánól, aicéatón, etc. Is comhdhúil decapeptide sintéiseach é le struchtúr ceimiceach casta. Cuimsíonn a mhóilín ilghrúpaí feidhmiúla ar nós iarmhair aimínaigéid agus grúpaí eistir, a bhfuil tionchar áirithe acu ar a chobhsaíocht, a intuaslagthacht, agus a n -airíonna eile. Is druga hormóin é a bhfuil ilúsáidí aige, agus úsáidtear go forleathan é i gcóireáil ailse próstatach, endometriosis, ailse chíche agus réimsí eile.
|
Caipíní agus Corcaigh saincheaptha:
|
|
|
Foirmle cheimiceach |
C61H88N18O16 |
|
Aifreann Beacht |
1329 |
|
Meáchan móilíneach |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
I réimse na ceimice, tá roinnt úsáidí sonracha aige. Seo a leanas cur síos mionsonraithe ar a chur i bhfeidhm i réimse na ceimice:
Taighde Sintéiseach & Taighde agus Forbairt Drugaí
- Is freasaitheoir hormóin a scaoileann gonadotropin (GNRH) é ar féidir é a úsáid chun staidéar a dhéanamh ar mheicníocht na gcosán gníomhaíochta agus cosáin aistrithe comhartha de ghabhdóirí GNRH. Trí úsáid a bhaint asAicéatáit goserelin, is féidir staidéar a dhéanamh ar éifeacht rialála GnRH ar secretion hormóin gonadal, agus tuiscint bhreise a dhéanamh ar na meicníochtaí rialála hormóin sa chóras atáirgthe.
- Is comhdhúil thábhachtach é i dtaighde agus i bhforbairt drugaí, a úsáidtear chun drugaí a fhorbairt chun galair spleácha hormóin a chóireáil, mar shampla ailse próstatach, endometriosis agus ailse chíche. Is féidir le staidéar a dhéanamh ar a mheicníocht ghníomhaíochta agus éifeachtúlachta cabhrú le spriocanna agus modhanna teiripeacha nua a fháil amach, agus dul chun cinn taighde agus forbartha drugaí a chur chun cinn.
Sintéis cheimiceach & anailís bhitheolaíoch
- Is éard atá i gceist le sintéis ná imoibrithe agus céimeanna ceimiceacha iolracha, a éilíonn bealaí sintéise atá deartha go cúramach agus oibríochtaí beachta. Trí staidéar agus feabhsú a dhéanamh ar a mhodhanna sintéise, tá sé ina chuidiú éifeachtúlacht agus toradh sintéise a fheabhsú, ag soláthar tacaíochta d'fhorbairt na teicneolaíochta sintéise ceimiceacha.
- a úsáidtear in anailís bhitheolaíoch chun slonn agus feidhm na ngabhdóirí hormóin a scaoileann gonadotropin a bhrath. Tríd an tsubstaint seo a úsáid mar thóireadóir, is féidir staidéar a dhéanamh ar iompraíochtaí bitheolaíocha amhail an logánú, na leibhéil léirithe, agus an t -aistriú comhartha ar ghabhdóirí GNRH i gcealla.
5. Taighde Cógaseolaíoch
a úsáidtear i dtaighde cógaseolaíochta chun staidéar a dhéanamh ar éifeachtaí agus éifeachtaí drugaí ar an gcóras atáirgthe. Trí úsáid a bhaint as an tsubstaint seo, is féidir éifeachtaí an druga ar secretion hormóin gonadal agus ar fheidhm orgán atáirgthe a chomhlíonadh, rud a dhéanann measúnú ar éifeachtúlacht agus ar shábháilteacht an druga.
(1) Díríonn taighde cógaseolaíochta go príomha ar na gnéithe seo a leanas:
Rialachán hormóin: Is freasaitheoir é de hormón a scaoileann gonadotropin (GnRH) ar féidir leis bac a chur ar scaoileadh hormóin luteinizing (LH) agus hormón spreagúil follicle (FSH). Trí leibhéil na hormóin seo a rialáil, is féidir tionchar a imirt ar fheidhm an chórais atáirgthe, mar shampla cosc a chur ar ovulation agus sintéis testosterone.
. Trí chosc a chur ar scaoileadh LH agus FSH, is féidir leibhéil testosterone serum nó estradiol a laghdú, rud a laghdaíonn toirt meall, comharthaí a fheabhsú, agus am marthanais a shíneadh.
. Trí chosc a chur ar scaoileadh LH agus leibhéil estradiol serum a laghdú, is féidir comharthaí de endometriosis agus fibroids útarach a mhaolú.
. Trí leibhéil gonadotropins a rialáil, is féidir leis cabhrú le torthúlacht a fheabhsú agus an seans go dtarlóidh toircheas rathúil a mhéadú.
. Trí leibhéil LH agus FSH a rialáil, is féidir ovulation a chur chun cinn agus is féidir an ráta ratha na dteicneolaíochtaí atáirgthe le cúnamh a fheabhsú, mar shampla toirchiú in vitro.
Prionsabal na gníomhaíochtaAicéatáit goserelinIs éard atá i gceist leis an bpríomh -rialáil hormóin. Is analógach sintéiseach é de hormón luteinizing a scaoileann hormón (GnRH) gur féidir leis, nuair a úsáidtear é ar feadh i bhfad, bac a chur ar secretion hormón luteinizing sa fhaireog pituitary, as a dtiocfaidh laghdú ar thástáil serum fireann agus serum esdradiol baineann. Is féidir leis an éifeacht coisctheach seo a bheith ina chúis le hairíonna an chuid is mó de na siadaí próstatach a aischéimniú agus a fheabhsú. I gcás othar ban, laghdaíonn sé leibhéil estradiol serum trí chosc a chur ar scaoileadh LH, rud a mhaolaíonn comharthaí endometriosis agus fibroids útarach.
Baineann na gnéithe seo a leanas leis an meicníocht ghníomhaíochta go príomha:
Rialachán hormóin 1. rialachán hormóin
Tríd an gcóras rialála hormóin a ionsamhlú sa chorp, scaoiltear substaint cheimiceach cosúil le hormón scaoilte gonadotropin (GNRH) go leanúnach. Féadann sé seo a bheith mar thoradh ar spreagadh leanúnach na ngabhdóirí GnRH sa fhaireog pituitary, rud a laghdaíonn secretion gonadotropins (LH agus FSH). Trí leibhéil na hormóin seo a rialáil, is féidir leo tionchar a imirt ar fheidhm an chórais atáirgthe agus is féidir iad a úsáid chun galair a bhaineann le hormón a chóireáil.
2. Cóireáil meall
I gcóireáil galair spleácha hormóin amhail ailse próstatach, baintear an éifeacht theiripeach amach trí leibhéil testosterone serum a laghdú. Trí chosc a chur ar scaoileadh LH agus trí tháirgeadh testosterone a laghdú, cuidíonn sé le méid na meall a laghdú agus comharthaí a fheabhsú. Maidir le galair eile atá ag brath ar hormón amhail ailse chíche, is éard atá i gceist leis an meicníocht ghníomhaíochta ná hormóin ghaolmhara a rialáil, rud a chuireann cosc ar fhás agus ar leathadh siadaí.
3. Cóireáil endometriosis agus fibroids útarach
Is galair choitianta gínéiceolaíocha iad endometriosis agus fibroids útarach. Trí chosc a chur ar scaoileadh LH agus leibhéil estradiol serum a laghdú, is féidir comharthaí de endometriosis agus fibroids útarach a mhaolú. Cuidíonn an mheicníocht ghníomhaíochta seo le hairíonna pian agus míchompord na n -othar a fheabhsú agus a gcaighdeán saoil a fheabhsú.
4. Cóireáil toirchis agus teicneolaíocht atáirgthe cuidithe
I gcóireáil neamhthorthúlachta ban agus teicneolaíocht atáirgthe le cúnamh, is éard atá i gceist leis an meicníocht ghníomhaíochta ná scaoileadh gonadotropins a rialú, rud a chuireann ubhagáil chun cinn. Trí leibhéil gonadotropins a rialáil, is féidir leis cabhrú le torthúlacht a fheabhsú agus an seans go dtarlóidh toircheas rathúil a mhéadú.
Éifeachtaí tocsaineolaíochta
1. Carcanaigineacht:
I dtréimhse aisghabhála {1- agus 23 seachtain Staidéar francach francach, ionchlannú fo -chraiceann de thart ar 80mcg\/kg\/lá agus 150mcg\/kg\/lá (francaigh fhireann) nó 50mcg\/kg\/lá agus 100mcg\/kg\/lá (francaigh baineann) gach 4 seachtaine mar thoradh air i dtuairim mhéadaithe de adenomas sa chorp. I staidéar ar fhrancaigh fhireann ag 72 seachtain nó francaigh fhir ag 101 seachtain, mar thoradh ar ionchlannú fo -chraiceann na ndáileog den chineál céanna den táirge seo, tháinig méadú ar mhinicíocht adenomas pituitary. Níl an comhghaol idir adenoma pituitary francach agus corp an duine soiléir fós. I staidéir luch, is féidir le méadú ar mhinicíocht na gceall fíochán dromlaigh agus fíochán baineannaigh a bheith mar thoradh ar ionchlannú fo -chraiceann an táirge seo (dosage: 2400mcg\/kg\/lá, uair amháin gach 3 seachtaine ar feadh 2 bhliain). Ní féidir fós an t -iolraí de nochtadh dáileoige daonna a ríomh bunaithe ar na sonraí taighde ainmhithe a fuarthas. I lucha, mar thoradh ar úsáid fadtéarmach na ndáileog arís agus arís eile níos airde ná na cinn a d'úsáid daoine, rinneadh athruithe ar struchtúr fíochán sa chonair an díleá, léirithe mar iomadú neamhurchóideach de réigiún piolórach an bholg agus iomadú na gceall insulin (a tuairiscíodh freisin mar ghortú spontáineach). Níl an gaol idir na feiniméin seo agus an cleachtas cliniciúil soiléir fós.
Cás fíor maidir le haicéatáit Goserelin a úsáid i gcóireáil ailse chíche:
1. Stair agus Diagnóis Leighis:
Rinneadh diagnóis ar Ms. Zhang le carcinoma ionrach ductal sa chíche cheart in 2015 agus rinneadh máinliacht radacach mhodhnaithe uirthi. Léirigh torthaí paiteolaíochta iar -obráide PT4N2M1 le metastasis nód lymph. Tar éis ceimiteiripe agus radaiteiripe, tá Ms. Wang ag glacadh tamoxifen ó bhéal le haghaidh teiripe aidiúvach. Mar sin féin, in 2018, fuair sí mais le swelling ar an mballa cófra ceart, agus at agus gluaiseacht theoranta na géag uachtair uachtair. Tar éis scrúdú breise a dhéanamh, rinneadh diagnóis uirthi go raibh ailse áitiúil iar -obráide ann maidir le hailse chíche ceart le metastasis cnámh.
Próiseas cóireála: próiseas cóireála:
Ceimiteiripe tosaigh:
Déileáladh le Ms. Wang den chéad uair le réimeas ceimiteiripe (hidreaclóiríd epirubicin + cyclophosphamide + liposome paclitaxel) + tamoxifen + aigéad zoledronic. Tar éis trí thimthriall ceimiteiripe, d'fhan an coinníoll seasmhach, ach léirigh ultrafhuaime cíche loit mealltach.
Coigeartú an chórais cheimiteiripe:
Ina dhiaidh sin, rinneadh a réimeas cóireála a choigeartú go ceimiteiripe (paclitaxel liposome + lopressor) + letrozole + aigéad aicéatáite goserelin + aigéad zoledronic. Ag deireadh an 6ú timthriall ceimiteiripe, d'fhorbair sí fiabhras agus frithghníomhartha díobhálacha eile. Tar éis frith-ionfhabhtaithe, leukocyte, pláitíní agus haemaglóibin a threisíonn cóireálacha, d'fhill na gnáth-innéacsanna fola ar an ngnáthnós.
Ceimiteiripe leantach agus teiripe cothabhála:
Ba é an chéad chóras ceimiteiripe eile ná ceimiteiripe (paclitaxel) + trastuzumab + letrozole + aigéad aicéatáite goserelin + aigéad zoledronic. Tar éis di ceimiteiripe a chríochnú, fuair Ms. Zhang teiripe chothabhála bunaithe ar thrastuzumab (infhéitheach) + táibléad capecitabine (ó bhéal) + le letrozole + aigéad aicéatáite goserelin + aigéad zoledronic.
3. Cuireadh aicéatáit Goserelin i bhfeidhm:
Baineadh úsáid as aicéatáit Goserelin ina córas cóireála mar dhruga teiripe inchríneacha tábhachtach. Feidhmíonn sé chun cosc a chur ar fhás ailse chíche trí chosc a chur ar scaoileadh gonadotropins ón hypothalamus agus trí tháirgeadh estrogen a laghdú. Rinneadh aicéatáit Goserelin a riaradh go fo -dhathach gach 28 lá i bhfoirm 3.6 mg d'ionchlannáin insteallta.
4. Meastóireacht ar éifeachtúlacht theiripeach:
Tar éis an clár cóireála thuas a chur i bhfeidhm, bhí faoiseamh suntasach ar riocht Ms. Zhang. Léirigh torthaí ultrafhuaime cíche gur tháinig laghdú de réir a chéile ar an limistéar hypoechoic ar bhalla an chliabhraigh cheart agus ar deireadh thiar ní fhacthas aon mhacasamhla neamhghnácha cinnte. Léiríonn sé seo go bhfuil éifeachtúlacht shuntasach ag aicéatáit Goserelin i gcóireáil ailse chíche.
5. Conclúid:
Léiríonn an cás seo an úsáid éifeachtach a bhaintear as aicéatáit goserelin i gcóireáil ailse chíche. Trí chomhcheangal le drugaí ceimiteiripe eile agus le drugaí teiripeacha inchríneacha, is féidir le haicéatáit goserelin leibhéal estrogen an othair a laghdú go mór agus cosc a chur ar fhás agus ar leathadh na gceall ailse chíche, rud a fheabhsaíonn éifeachtúlacht theiripeach agus marthanacht an othair a mhéadú.
Tabhair faoi deara, le do thoil, nach samplaí iad na cásanna thuas agus nach gciallaíonn siad gur féidir le gach othar ailse chíche an éifeacht cóireála chéanna a fháil. Ba chóir an plean cóireála a phearsanú de réir staid shonrach an othair agus faoi threoir an dochtúra.
Clibeanna Te: CASELIN ACETATE CAS 145781-92-6, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol