Púdar Primidone,Is cineál púdar criostalach bán gan bholadh é Alias Missoulin, Pulvinone, Mysolin, blas beagán searbh, gan aon aigéad. Ainm Ceimiceach: 5 {- eitile {- 5-phenyl-dihydro-4,6 (1H, 5H)-Pyrimidine Dione, Foirmle Mhóilíneach: C12H14N2O2, Meáchan móilíneach: 325.4242, leáphointe: 281 ~ 282 céim, blas beagán searbh, gan aon aigéad, beagán intuaslagtha in eatánól, beagnach dothuaslagtha in uisce, aicéatón nó beinséin. Is druga antiepileptic é Promethasone. Go cliniciúil, úsáidtear é go príomha chun urghabhálacha clonic tonach (urghabhálacha móra), urghabhálacha páirteacha simplí agus urghabhálacha páirteach casta le drugaí aonair nó drugaí comhcheangailte a chóireáil. Úsáidtear é freisin chun cóireáil a dhéanamh ar tremor idiopathic agus tremor senile.
Is druga antiepileptic é Primidone a bhaineann leis an rang isoprene, le foirmle mhóilíneach C12H14N2O2 agus meáchan móilíneach de 218.26. Is púdar criostalach bán nó éadrom buí é, gan bholadh agus gan bholadh. Beagnach dothuaslagtha in uisce, ach intuaslagtha go héasca i dtuaslagóirí orgánacha amhail clóraform, beinséin, eatánól, agus aicéatón. Faoi choinníollacha alcaileacha nó aigéadacha, déantar é a hidrealú go héasca. Cobhsaí réasúnta agus gan tionchar a bheith aige go héasca ar aer tirim. Faoi ghníomh aigéid láidre, boinn, ocsaídeoirí, ózón, radaíocht ultraivialait, etc., tá sé i mbaol dianscaoilte agus díghrádaithe. Tá méid áirithe tocsaineachta aige agus is féidir go dtiocfaidh nimhiú agus bás mar thoradh air. Ní mór bearta sábháilteachta agus cosanta ábhartha a leanúint le linn ullmhú, stórála agus úsáide.
Úsáidtear Pumidone, mar dhrugaí antiepileptic clasaiceach, go príomha chun cineálacha éagsúla urghabhálacha epileptic a rialú agus chun spriocanna teiripeacha a bhaint amach trí excitability neuronal a rialáil.
Urghabhálacha Ginearálta Tonic Clonic (urghabhálacha móra)
Is é atá i Pumidone ná an chéad chóireáil líne - le haghaidh urghabhálacha clonic tonic ginearálaithe. Is éard atá i gceist le meicníocht na gníomhaíochta ná éifeacht excitatory glutamate a laghdú agus feabhas a chur ar éifeacht coisctheach aigéad gáma aminobutyric (GABA), rud a chuireann cosc ar tharchur monosynaptic agus polysynaptic sa lárchóras néarógach. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gur féidir le monotherapy minicíocht na n -urghabhálacha a laghdú níos mó ná 50% i 60% -70% d'othair, agus is féidir an éifeachtúlacht a fheabhsú tuilleadh go 80% nuair a chuirtear le cógais iad.
Sa chéad chéim den chóireáil,púdar primidonetá sé riachtanach chun tús a chur le dáileog bheag (50mg/lá) agus de réir a chéile a thoirtmheascadh go dáileog éifeachtach (250mg, 3 huaire sa lá) chun frithghníomhartha díobhálacha mar ataxia agus meadhrán a laghdú.
Ionsaithe páirteach (simplí agus casta)
Maidir le hurghabhálacha páirteacha simplí (mar shampla urghabhálacha mótair fócasacha nó céadfacha) agus urghabhálacha páirteacha casta (in éineacht le neamhoird chomhfhiosachta), cuireann amiodarone cosc go héifeachtach ar leathadh sceitheadh epileptic tríd an tairseach spreagtha leictreach cortex mótair a mhéadú. Léirigh triail rialaithe randamaithe ina raibh 300 othar gur féidir le monotherapy le amiodarone minicíocht pháirteach urghabhála a laghdú 55% -65%, le héifeachtúlacht níos fearr nuair a chuirtear le carbamazepine nó le sóidiam valproate. Ba chóir aird a thabhairt ar mhonatóireacht a dhéanamh ar chomhchruinniú drugaí fola (raon cóireála 5-12 μ g/ml) chun dosage nó nimhiú neamhleor a sheachaint.
Coigeartú dáileoige do dhaonraí speisialta
Leanaí: Is é an dáileog tosaigh d'othair faoi bhun 8 mbliana d'aois ná 50mg/lá, a tógadh roimh am codlata, ag méadú de réir a chéile go 125-250mg/lá, roinnte ina 3 dháileog; Ba chóir do leanaí os cionn 8 mbliana d'aois a ndáileog a choigeartú de réir dosage do dhaoine fásta.
Daoine aonair scothaosta: Mar gheall ar mheitibileacht moillithe, ba cheart an dáileog tosaigh a leath (125mg/lá), agus ba cheart monatóireacht ghéar a dhéanamh ar fheidhm chognaíoch chun mífheidhmiú na hinchinne a sheachaint.
Othair a bhfuil mífheidhm ae agus duáin acu: Ba chóir an dáileog a choigeartú de réir an ráta imréitigh creatinín, agus tá sé contrártha dóibh siúd a bhfuil mífheidhmiú trom ae orthu.
Tásca leathnaithe: Teiripe aidiúvach do ghalair a bhaineann le tremor
Rinneadh éifeachtúlacht pumidone i rialú tremor a bhailíochtú go cliniciúil, go háirithe le haghaidh tremor idiopathic agus tremor senile.
Tremor senile
I gcás othair scothaosta a bhfuil tremor acu, is féidir le Amiodarone a gcumas maireachtála laethúla a fheabhsú go mór. Léirigh staidéar lipéad oscailte 12 seachtain gur féidir le cóireáil le hamiodarone (125-250mg/lá) am críochnaithe na ngníomhartha a ghiorrú mar ithe agus cóiriú 20% -30% d'othair. Ba chóir aird a thabhairt ar mhonatóireacht a dhéanamh ar an mbrú fola agus ar chobhsaíocht na n -othar scothaosta chun an baol titim a sheachaint.
Tremor riachtanach
Púdar primidoneIs é an dara cóireáil líne - le haghaidh tremor riachtanach, le ráta faoisimh de 60% - 70% do thremors ceann agus láimhe. D'fhéadfadh a mheicníocht ghníomhaíochta a bheith bainteach le rialáil a dhéanamh ar an gcosán cortical thalamaigh cerebellar. Léirigh triail crossover dúbailte-dall gur féidir le amiodarone (250mg/lá) luas scríbhneoireachta na n-othar a mhéadú 30% agus aimplitiúid tremor a laghdú 50%. Ba chóir go dtosódh an chóireáil le dáileog bheag agus go dtiocfadh méadú de réir a chéile ar dháileog éifeachtach chun frithghníomhartha díobhálacha géarmhíochaine a sheachaint, mar shampla meadhrán agus masmas.
Cur i bhfeidhm taiscéalaíoch: pian neuropathic agus comharthaí neuropsychiatric eile
Cé go ndíríonn na comharthaí ar amiodarone go príomha ar titimeas agus ar thremors, tá a chumas i gcóireáil pian neuropathic agus comharthaí néareolaíocha á nochtadh de réir a chéile.
Trigeminal Neuralgia
Tá éifeacht analgesach áirithe ag Pumidone ar neuralgia trigeminal trí phoitéinseal membrane neuronal a chobhsú agus trí sceitheadh neamhghnácha a laghdú. Léirigh triail chliniciúil beag - scála gur féidir leis an teaglaim de amiodarone (250mg/lá) agus carbamazepine i gcóireáil neuralgia trigeminal minicíocht na n -ionsaithe pian a laghdú 40%, ach tá gá le fíorú breise ar a théarma fad is atá ag teastáil.
Comharthaí imní agus dúlagar
Tagann éifeachtaí sedative agus frith -imní amiodarone as a rialáil ar ghabhdóirí GABA. Tá sé aimsithe ag breathnuithe cliniciúla go bhfuil scóir imní laghdaithe go mór ag roinnt othar titimeas (mar shampla Ham - scála) tar éis cóireáil a fháil le amiodarone. Mar sin féin, níl aon trialacha cliniciúla scála mór ag a éifeacht frithdhúlagráin fós chun tacú leis, agus níl sé molta faoi láthair mar dhruga frithdhúlagráin líne.
Straitéis teiripe teaglaim: éifeachtúlacht a fheabhsú agus frithghníomhartha díobhálacha a laghdú
Is minic a úsáidtear Pumidone i gcomhar le drugaí antiepileptic eile nó le míochainí cúnta chun pleananna cóireála a bharrfheabhsú.
Éifeacht sineirgíoch le sóidiam valproate
Is féidir le sóidiam valproate bac a chur ar mheitibileacht amiodarone, ag méadú a chomhchruinnithe fola 30% -50%, rud a fheabhsaíonn a éifeachtúlacht antiepileptic. Le linn teiripe teaglaim, ba cheart an dáileog de amiodarone a laghdú 25% -50%, agus ba cheart monatóireacht dhlúth a dhéanamh ar thiúchan drugaí fola chun nimhiú a sheachaint.
Idirghníomhaíocht le carbamazepine
Is féidir le carbamazepine meitibileacht amiodarone a spreagadh agus a thiúchan drugaí fola a laghdú. Le linn teiripe teaglaim, is gá an dáileog amiodarone (thart ar 20%) a mhéadú chun éifeachtúlacht a choinneáil. Idir an dá linn, is féidir le carbamazepine néarthocsaineacht amiodarone (mar ataxia) a dhoimhniú agus éilíonn sé measúnú rialta ar fheidhm néareolaíoch.
Teaglaim taboo le feinobarbital
Fágann Pumidone agus feinobarbital araon einsímí ae chun meitibileacht a luathú, agus d'fhéadfadh laghdú suntasach a dhéanamh ar thiúchan agus ar éifeachtúlacht drugaí fola mar thoradh ar a n -úsáid chomhcheangailte. Ina theannta sin, d'fhéadfadh meascán den dá cheann an baol a bhaineann le dúlagar lárchóras na néaróg a mhéadú, as a dtiocfaidh dúlagar riospráide nó cóma.
Cógais Daonra Speisialta: Sábháilteacht agus Éifeachtúlacht a Chothromú
Éilíonn úsáid pumidone i ndaonraí speisialta measúnú cúramach a dhéanamh ar rioscaí agus ar shochair.
Mná torracha agus lachtadh
Púdar primidoneIs féidir leis dul tríd an mbacainn placental, ag méadú an riosca a bhaineann le neamhghnácha féatais amhail abnormalities craniofacial agus dysplasia ingne. Ba chóir do mhná torracha iarracht a dhéanamh é a sheachaint a oiread agus is féidir. Má tá cógas riachtanach, ba cheart vitimín K (10mg/lá) a fhorlíonadh sa mhí dheireanach den toircheas chun fuiliú nua -naíoch a chosc. Nuair a úsáideann mná lachtadh cógais, d'fhéadfadh a naíonáin dúlagar lárchóras na néaróg a fháil (mar shampla codlatacht agus laige sucking), agus is gá na buntáistí agus na míbhuntáistí a mheá sula gcinnfidh tú an cógas a scor.
Daoine aonair le mífheidhm ae agus duáin
D'fhéadfadh nimhiú a bheith ag othair a bhfuil mífheidhm ae orthu mar gheall ar mheitibileacht mhall, a bhféadfadh carnadh amiodarone agus a mheitibilítí a bheith mar thoradh air (mar shampla feinobarbital). Tá Pumidone contraindicated do dhaoine aonair a bhfuil mífheidhm dhian ae orthu. Ní mór d'othair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach acu a ndáileog a choigeartú de réir ráta imréitigh creatinín chun carnadh drugaí a sheachaint.
Othair Porphyria
Is féidir le Pumidone ionsaithe géara ar Porphyria a spreagadh, a léirítear mar phian bhoilg, comharthaí néareolaíocha agus síciatracha, agus fóta -íogaireacht. Tá cosc ar othair le porphyria amiodarone a úsáid.
Cur síos gairid ar an modh táirgthe: Cuir aicéatáit eitile le halcól sóidiam, aife ar feadh leathuaire, fuarú go teocht an tseomra, cuir phenylmalonate diethyl agus thiourea leis, agus cuir sreabhadh le haghaidh 9h. Cool go 0 céim, cuir eatánól, agus scaoil aigéad hidreaclórach ag 0-5 céim go pH =3-3.5. Cuir púdar since leis, cuir an teocht ar aife, cuir aigéad hidreaclórach go mall, agus coinnigh an tuaslagán ina bhfuil aigéad 2-3%. Tar éis é a chur leis, coinnigh an teocht ar feadh 3h. Scagaire fad is atá sé te, agus aisghabháil eatánól ón scagáit. Fuaraigh go 20 céim, cuir uisce, scagaire, agus nigh an císte scagtha chun an táirge críochnaithe a fháil.
Cógaseolaíocht agus Tocsaineolaíocht: Is druga antiepileptic é an táirge seo. Is é an príomh -mheitibilít sa chorp feinobarbital, a imríonn ról le chéile. Léirigh turgnaimh leictreifiseolaíochta in vitro gur oscail sé na bealaí clóiríde de chealla néaróg agus cealla hipearbhrúite, cosúil le ról - an aigéid aminobutyric (GABA). Ag an tiúchan teiripeach, is féidir leis an éifeacht excitatory a bhaineann le glutamate a laghdú agus {- a neartú Cuireann éifeacht coisctheach aigéid aminobutyric cosc ar tharchur synaptic agus ilshioncópach an lárchórais néarógach, rud a fhágann go laghdaítear an cillín nerve iomlán agus an méadú ar shreangú leictreach an mhótair. Is féidir le hardú na tairsí urghabhála bac a chur ar leathadh sceitheadh epileptic freisin.
Cógaschinéitic: Is furasta riarachán ó bhéal é a shú isteach go héasca. Is é Tmax 2.7 ~ 5.2h (daoine fásta) agus 4 ~ 6h (leanaí). Tá an bith -infhaighteacht chomh hard le 92%. Déantar é a dháileadh go forleathan agus is féidir leis dul tríd an diosca leabhar ceimiceach féatais. Déantar é a secreted sa bhainne. Is é an VD 0.64 ~ 0.72L/kg, agus tá an ráta ceangailteach próitéine plasma íseal. T1/2 thart ar 10h. Meitibileacht ae, eisfhearadh duáin.
Púdar primidoneIs druga antiepileptic é High do ghalar néarchóras amhail titimeas agus tremor. Is é a fhoirmle mhóilíneach C12H14N2O2, agus is é a mheáchan móilíneach ná 218.25 g/mol. Is é a ainm ceimiceach ná 5-ethoxy-5-methyl-2,4-diazacyclohexanone.
Tá cúigear heitrea-rothar (2,4-diazacyclohexanone), dhá ghrúpa meitile agus grúpa eitile amháin i struchtúr móilíneach primidone. Ina fhoirmle mhóilíneach, is ionann "C" agus carbón, a imríonn ról nasctha i struchtúr móilíneach primidone, agus is ionann "H" agus adamh hidrigine, rud a choinníonn sláine mhóilíneach. Ina theannta sin, is ionann "n" agus adamh nítrigine, is ionann "O" agus adamh ocsaigine, agus is ionann "E" agus grúpa eitile.
Is féidir cur síos a dhéanamh ar struchtúr móilíneach Primidone le go leor modhanna, agus is é an ceann is coitianta ná úsáid graif fithise líneach agus mhóilíneacha. I struchtúr líneach, tá gach adamh den fhoirmle mhóilíneach ceangailte chun slabhra móilíneach a dhéanamh bunaithe ar an ngaol nasctha idir adaimh sa mhóilín. Taispeánann an léaráid fhithise mhóilíneach an idirghníomhaíocht fithiseach idir adaimh charbóin agus nítrigine agus dáileadh scamall leictreon, rud a nochtann na hairíonna ceimiceacha agus an modh imoibriúcháin taobh istigh de mhóilín primidone.
I struchtúr móilíneach primidone, cruthaítear banna dúbailte idir an adamh nítrigine ar na cúig fháinne heitrea -thimthriallach agus an adamh carbóin in aice láimhe, agus cruthaítear banna amháin idir an adamh nítrigine eile agus an adamh carbóin sa suíomh os coinne ar an bhfáinne. Tá an dá ghrúpa meitile ar an bhfáinne ceangailte le hadaimh charbóin in aice láimhe agus tilt sa treo céanna. Tá an grúpa Ethoxy ceangailte le adamh carbóin ar fháinne heitrea -thimthriallach cúig bhall, agus cruthaíonn a adamh ocsaigine in aice láimhe banna amháin leis an adamh carbóin.
Toisc go bhfuil roinnt cúigear heitreaicleoige agus grúpaí adamhacha carbóin i struchtúr móilíneach Primidone, tá a n -airíonna ceimiceacha casta agus inathraithe. Is féidir é a mheitibiliú trí fhrithghníomhartha amhail hidrealú, dí -ocsaídiú, agus ocsaídiú, rud a chuireann a éifeachtaí sa chorp i bhfeidhm. Ag an am céanna, tá fo -iarsmaí tocsaineacha áirithe ag an druga seo freisin, mar sin tá sé riachtanach a dháileog a rialú go docht agus monatóireacht a dhéanamh ar a shábháilteacht le linn úsáide.
Na hairíonna ceimiceacha dePúdar primidone.
1. aigéadacht agus alcaileacht
Is comhdhúil alcaileach lag é Primidone le luach PKA de thart ar 7.0 - 7.5. Faoi choinníollacha aigéadacha, déantar primidone a hidrealú go héasca agus táirgeann sé na príomh -mheitibilítí feinibilítí agus phenylethylmalonamide (PEMA). Faoi choinníollacha alcaileach, tá seans maith go mbainfí astanol le primidone le heatánól sulfáit sóidiam dodecyl chun a stát alcaileach saor in aisce a fháil. Ina theannta sin, is féidir le primidone imoibrithe bun-aigéid a dhéanamh le roinnt drugaí nó comhpháirteanna, a théann i bhfeidhm ar a n-ionsú agus a meitibileacht.
2. Ocsaídiú - Airíonna Laghdaithe
Ní bhíonn primidone féin i mbaol imoibrithe athaoite. Mar sin féin, faoi ghníomh roinnt ocsaídeoirí, amhail sárocsaíd hidrigine, sárocsaíd hidrigine, aigéad crómach, etc., tá frithghníomhartha ocsaídiúcháin i bprimidone, ag giniúint táirgí ocsaídiúcháin comhfhreagracha. Ina theannta sin, faoi choinníollacha laghdaithe, tá frithghníomhartha hidrealúcháin ag primidone agus cruthaíonn sé feinobarbital agus PEMA.
3. Imoibriú eistearraíochta
Tá dhá ghrúpa feidhme carboxyl agus C {- o - C Grúpa Ester Nasctha, rud a fhágann go bhfuil sé seans maith go mbeidh frithghníomhartha eistearúcháin ann. Is féidir le Primidone freagairt le roinnt comhdhúile alcóil chun eistir comhfhreagracha primidone a ghiniúint, a bhféadfadh gníomhaíocht frith -epileptic a bheith acu.
4. Imoibriú Breisithe Leictreafaile
Tá banna neamhsháithithe i Primidone, ionas gur féidir é a dhéanamh imoibriú imoibriúcháin bhreise leictreamaigh. Faoi ghníomh roinnt imoibrithe leictreafaileacha, amhail halaigine, nitro, carboxyl, etc., tá primidone i mbaol imoibriú breise chun táirgí breise a ghiniúint.
5. Imoibriú AMination
Tá grúpa feidhmiúil aimín i Primidone, rud a fhágann go mbíonn frithghníomhartha amination ann. Faoi ghníomh roinnt imoibrithe aimín, amhail amóinia, eitylenediamine, etc., tá primidone i mbaol frithghníomhartha a dhéanamh, ag giniúint táirgí amination comhfhreagracha.
6. Imoibriú fótaiceimiceach
Tá primidone i mbaol radaíochta ultraivialait. In imoibriú fótaiceimiceach, tá primidone i mbaol pirealú nó imoibriú breise rothaí chun táirgí comhfhreagracha fótaiceimiceacha a ghiniúint.
I bhfocal, is comhdhúil é primidone le go leor airíonna ceimiceacha, mar shampla aigéad - bonn, athdhéanamh, eistearú, imoibriú breisithe leictreafaicigh, amination, imoibriú fótaiceimiceach, etc. Ní mór aird ar leith a thabhairt ar bhearta sábháilteachta agus cosanta le linn ullmhúcháin, stóráil, agus úsáid.
Clibeanna Te: CAS Púdar Primidone 125-33-7, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol