Púdar Loperamide CAS 53179-11-6

Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar loperamide cas 53179-11-6 is mó taithí sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola púdar loperamide ardchaighdeáin cas 53179-11-6 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.

Púdar loperamideis díorthach opioid atá sintéiseithe go saorga é. Mar sin féin, cuireann a dearadh cógaseolaíochta inghinte ar a chumas gníomhú go príomha ar na gabhdóirí μ-opioid sa chonair intestinal imeallach ag an dáileog traidisiúnta béil, agus é deacair dul isteach sa bhacainn inchinne fola agus dul isteach sa lárchóras néaróg. Ligeann an tréith seo dó éifeacht láidir in aghaidh an bhuinneach a choinneáil agus ag an am céanna ag seachaint na rioscaí andúile agus sedation lárnach a bhaineann le drugaí traidisiúnta opioide. Ceanglaíonn sé go díreach leis na gabhdóirí opioid ar an mballa intestinal, ag cur bac suntasach ar an iomarca peristalsis intestinal, ag síneadh ama coinneála na n-ábhar intestinal, agus ag an am céanna feabhas a chur ar theannas an sphincter anal. Níos tábhachtaí fós, féadann sé táil intestinal agus electrolytes a laghdú go láidir. Cuireann an dé-mheicníocht seo chun cosc ​​a chur ar peristalsis agus secretion a laghdú ar a chumas comharthaí éagsúla buinneach ghéarmhíochaine agus ainsealacha a rialú go tapa agus go héifeachtach. Mar gheall ar a éifeachtacht ard agus dea-roghnaíocht forimeallach, déantar an druga púdar amh a fhoirmiú go forleathan i capsúil nó táibléad agus úsáidtear é chun buinneach neamh-shonrach éagsúla a chóireáil, mar eintreachóip ailléirgeach agus eintitis ionfhabhtaíoch. Mar sin féin, ní mór é a úsáid faoi threoir dhian leighis, go háirithe don fhoirm púdair, a bhfuil íonacht thar a bheith ard. Má bhaintear mí-úsáid as nó má ghlactar i dáileoga iomarcacha é, go háirithe má dhéantar iarracht é a ionghabháil trí mhodhanna neamhghnáthúla chun éifeachtaí lárnacha a lorg, ní hamháin go n-éireoidh sé constipation dian, distension bhoilg agus bac intestinal, ach freisin d'fhéadfadh go n-eascróidh frithghníomhartha marfach tocsaineachta cairdiach (cosúil le eatramh QT fada agus torsades de pointey cairdiach). Mar sin, cé go bhfuil sé ina chomhpháirt lárnach de thar{13}}na ndrugaí frith-bhuinneach, tá gá le bheith cúramach agus le rialú gairmiúil lena dtáirgeadh, lena bhfoirmiú agus lena n-úsáid.

loperamide shintéiseach:

1. Le Diphenylacetonitrile mar amhábhar, imoibríonn sé le ocsaíd eitiléine i láthair aimín sóidiam, hidrealú le haigéad hidreaclórach, osclaíonn sé an fáinne le 48% HBr HAC ag teocht an tseomra, agus comhdhlúite le 4-p-chlorophenyl-4-hydroxypiperidine i láthair táirgeadh meitile-charbónáit agus iso-charbónáit. Ba é an toradh iomlán ná 13.4% bunaithe ar Défheinileatonitrile.

2. Tar éis imoibriú Diphenylacetonitrile (I) agus aimín sóidiam, tugtar isteach ocsaíd eitiléine ag 5 ~ 10 céim. Tar éis dul tríd, rinneadh an t-imoibriú ag teocht an tseomra tar éis caomhnú teasa, agus fuarthas cumaisc (II) le toradh 66%. Cuir 36% tuaslagán d'aigéad aicéiteach oighreach de bhróimíd hidrigine le cumaisc (I) agus corraigh ag 25 ~ 30 céim. Scag agus nigh le huisce go dtí pH 5. Fuarthas cumaisc (ⅲ) trí thriomú le toradh 88%. Clóirínithe cumaisc (III) le clóiríd thionyl go cumaisc (IV) i dtáirgeadh 95%. Déantar cumaisc (IV) agus carbónáit sóidiam a thuaslagadh i tolúéin agus uisce, agus tugtar isteach dimethylamine ag 0 ~ 5 céim le haghaidh caomhnú teasa. Baintear an ciseal uisce le clóraform agus tá an sliocht comhchruinnithe. Athchriostalaíodh an t-iarmhar le meitile isobutyl ketone chun cumaisc (V) a fháil i dtáirgeacht 56%. Déantar cumaisc (V), cumaisc (VI), carbónáit sóidiam agus iaidíd photaisiam a thuaslagadh i gcetóin isabúitile meitile agus díhiodráitítear iad trí aife. Déan an tuaslagóir faoi bhrú laghdaithe a aisghabháil, cuir isopropanol chun an t-iarmhar a théamh agus a dhíscaoileadh, pas a fháil tríd an gcolún alúmana ag 40 céim, dídhathú agus scagadh, agus cuir tuaslagán isopropanol clóiríd hidrigine go luach pH 3. Fuaraíodh é go 5 céim, scagtha agus criostalaithe, nite le isopropanol go pH 6, agus triomaítear i bhfolús 80 go dtí an meáchan tairiseach go dtí an leibhéal yiel 58%

Baineann táirge deiridh an cheimiceáin seo go príomha le héifeacht muscle mín intestinal, rud a d'fhéadfadh bac a chur ar chrapadh muscle mín intestinal agus peristalsis intestinal a laghdú. Ag an am céanna, is féidir leis na neurotransmitters a scaoiltear ag foircinn nerve an chonair intestinal a laghdú freisin agus bac a chur go díreach ar an athfhillteach peristaltach. Agus is féidir leis an druga am cónaithe bia sa stéig bheag a shíneadh, ionsú uisce, leictrilít agus glúcóis a chur chun cinn, agus mar sin tá éifeacht an-mhaith aige freisin ar bhuinneach secretory. Mar sin féin, níl an druga seo oiriúnach le haghaidh buinneach ionfhabhtaíoch, is é sin, nuair a tharlaíonn ionfhabhtú baictéarach, is é an buinneach ag an am seo ná éifeacht chosanta ar an gcomhlacht. Má tá cosc ​​​​iomarcach ar bhuinneach, d'fhéadfadh sé go dtiocfadh géarú ar athlasadh agus fiú fiabhras.

Éifeachtaí cógaseolaíochta: Struchtúr ceimiceach naPúdar Loperamidecosúil le haloperidol agus pethidine, ach níl aon éifeacht ag an dáileog theiripeach ar an néarchóras lárnach. Tá an éifeacht ar mhatán mín intestinal cosúil leis an éifeacht atá ag drugaí opioid agus difenoxate, ar féidir leo crapadh muscle mín stéigeach a chosc agus peristalsis intestinal a laghdú. Is féidir leis freisin scaoileadh acetylcholine ó chríochnaíonn nerve an bhalla intestinal a laghdú agus bac a chur go díreach ar athfhillteán peristaltach trí idirghníomhaíochtaí áitiúla idir néaróin cholinergic agus neamhcholinergic. Is féidir leis an táirge seo an t-am cónaithe bia sa stéig bheag a shíneadh, ionsú uisce, leictreailítí agus glúcóis a chur chun cinn, agus bac a chur go mór ar secretion ard intestinal de bharr prostaglandins, tocsainí calar, agus enterotoxins eile, ach ní dhéanann an dáileog theiripeach difear do secretion aigéad gastrach. Is féidir leis an táirge seo freisin teannas na matáin dilator anal a mhéadú, rud a shochtadh neamhchoinneálacht fecal agus práinne.

Cógaschinéitic: Tá an táirge seo á ionsú go héasca ag an mballa intestinal, agus téann beagnach gach ceann de isteach sa mheitibileacht ae. Mar gheall ar a ard-chleamhnas don bhalla intestinal agus "meitibileacht an chéad phas", is ar éigean a théann sé isteach sa scaipeadh fola sistéamach. Tá tiúchan fola an druga fréamhshamhlacha an-íseal, agus tá an tiúchan is airde de plasma 5 uair tar éis an capsule a riaradh ó bhéal. Maireann an éifeacht ar feadh níos mó ná 24 uair an chloig. Is é T1/2 10.8h ar an meán. Ba é an ráta ceangailteach próitéine ná 97%. Eisfhearadh trí bile agus feces. Is ionann eisfhearadh i bhfual agus thart ar 5% - 10%.

1.Loperamide (Yimonting)
Meicníocht gníomhaíochta:Feidhmíonn Loperamide go príomha mar ghníomhaire antidiarrheal trí cheangal a dhéanamh ar ghabhdóirí opioid intestinal, ag moilliú motility intestinal agus ag síneadh ama coinneála na n-ábhar intestinal.
Slándáil:

• Ag an dáileog molta, is cógas antidiarrheal sábháilte agus éifeachtach é loperamide.
• Mar sin féin, d'fhéadfadh fadhbanna tromchúiseacha a bheith mar thoradh ar shárú ar an dáileog molta, lena n-áirítear arrhythmia dian agus bás. Go háirithe i gcásanna mí-úsáide nó mí-úsáide d'aon ghnó, tá an riosca níos airde.
• Féadfaidh éifeachtaí coisctheacha lárnacha a bheith mar thoradh ar loperamide freisin amhail codlatacht, meadhrán, análú mall nó superficial, chomh maith le frithghníomhartha díobhálacha cosúil le constipation.
• D’fhéadfadh spleáchas a bheith mar thoradh ar úsáid fhorleathan fhadtéarmach.

nithe ar gá aird a thabhairt orthu:

• Lean go docht leis an treoir cógais ar orduithe nó treoracha leighis.
• Seachain é a úsáid mar aon le cógais eile a d'fhéadfadh a bheith ina chúis le constipation.
• Má tharlaíonn comharthaí tromchúiseacha cosúil le fainting, buille croí tapa, nó rithim croí neamhrialta, lorg cóir leighis láithreach.

Púdar 2.Montmorillonite
Meicníocht gníomhaíochta:Coscann púdar Montmorillonite go príomha agus cuireann sé deireadh le víris, baictéir, agus a gcuid tocsainí trí dhul isteach sa chonair díleá, agus an mhúcóis intestinal á chosaint, ag baint amach éifeacht stad buinneach.
Slándáil:

• Tá éifeacht mhaith frith-bhuinneach ag púdar Montmorillonite agus is beag fo-iarsmaí a bhíonn ann.
• Is é an príomh-iarmhairt ná constipation, ach de ghnáth bíonn sé éadrom.
• Is ar éigean a théann púdar Montmorillonite isteach sa chóras imshruthaithe, agus mar sin tá a thionchar ar an gcomhlacht ar fad sách beag.

nithe ar gá aird a thabhairt orthu:

• Lean na treoracha cógais ar chomhairle nó treoracha an dochtúir.
• Le linn buinneach, ba chóir go mbeadh an aiste bia éadrom chun comharthaí buinneach níos measa a sheachaint.

Comparáid 3.general

• Sábháilteacht:Faoi chógas ceart, tá sábháilteacht púdar montmorillonite sách ard, le fo-iarsmaí éadrom agus annamh; Cé go bhfuil éifeachtaí antidiarrheal maith ag loperamide, tá baol mí-úsáide ann a d'fhéadfadh frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha a bheith mar thoradh air.
• Daonra is infheidhme:tá púdar montmorillonite oiriúnach d'othair a bhfuil buinneach géarmhíochaine orthu de bharr neamhord microbiota intestinal; Tá Loperamide oiriúnach le haghaidh buinneach de bharr enteritis géarmhíochaine agus ainsealach.
• Comhairle cógais:Nuair a bhíonn drugaí antidiarrheal á roghnú, ba cheart an rogha a bheith bunaithe ar riocht sonrach an othair agus ar chomhairle an dochtúir. I gcás buinneach de bharr microbiota gut suaite, d'fhéadfadh go mbeadh púdar montmorillonite níos oiriúnaí; I gcás buinneach de bharr enteritis géara agus ainsealacha, d'fhéadfadh go mbeadh loperamide níos éifeachtaí. Mar sin féin, is cuma cén cógas a úsáidtear, ba cheart cloí go docht le comhairle nó treoracha leighis chun sábháilteacht cógais a chinntiú.

Modhanna 1.Storage agus Caomhnaithe

2.Other réamhchúraimí cógais

Clibeanna Te: púdar loperamide cas 53179-11-6, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol