Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí aicéatáit abarelix is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola aicéatáit abarelix ardchaighdeáin ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Aicéatáit Abarelix, ar a dtugtar abarelix freisin i Sínis, tá an fhoirmle mhóilíneach C72H95ClN14O14 agus CAS 183552-38-7. Is comhdhúil peptíde sintéiseach é a bhaineann leis an aicme antagonists hormóin a scaoileann gonadotropin (GnRH) agus gníomhairí frith-ailse hormóin. Úsáidtear go cliniciúil é mar dhruga frith-meall, a aicmítear go sonrach mar choscóirí LHRH, le cód ATC L02BX01.
Abarelix Aicéatáit COA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Aicéatáit Abarelix | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 183552-38-7 | |
| Cainníocht | 53g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202601090056 | |
| MFG | 9 Eanáir 2026 | |
| EXP | 8 Eanáir 2029 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.31% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.62% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.80% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.44% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 209 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 512ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun 2-8 céim | |
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach: | C72H95ClN14O14 |
| Aifreann cruinn: | 1415 |
| Meáchan Móilíneach: | 1416 |
| m/z: | 1415 (100.0%), 1416 (77.9%), 1417 (32.0%), 1417 (29.9%), 1418 (24.9%), 1419 (9.6%), 1418 (7.5%), 1416 (4.8%), 1417 (4.0%), 1417 (2.9%), 1418 (2.2%), 1420 (2.2%), 1418 (1.7%), 1418 (1.4%), 1419 (1.2%), 1419 (1.1%), 1416 (1.1%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 61.07; H, 6.76; Cl, 2.50; N, 13.85; Ó, 15.82 |
Aicéatáit Abarelixis peptide sintéiseach é a bhfuil gníomhaíocht fhrithbheartaíoch láidir aige, a bhaineann leis an aicme antagonists a scaoileann gonadotropin (GnRH), a bhfuil ról tábhachtach aige i gcóireáil ailse phróstataigh.
Saintréithe bunúsacha Abarik
Is cumaisc peptide sintéiseithe go saorga é Abarik leis an bhfoirmle mhóilíneach C ₇₂ H ₉₅ ClN ₁₄ O ₁₄, agus meáchan móilíneach 1416.08. Tá an chuma air mar phúdar bán le sileadh le íonacht 95% go 99%, agus is féidir é a anailísiú trí mhodh HPLC-DAD. Tá ráta ard ceangailteach próitéin plasma ag Abarek (96% ~ 99%) agus déantar é a dháileadh go forleathan sa chorp, le toirt dáileadh dealraitheach críochfoirt de 4040 ± 1607L. Déantar a meitibileacht go príomha trí hidrealú bannaí peptide, agus níl aon fhianaise ann a thabharfadh le tuiscint go bhfuil baint ag cytochrome P450 lena phróiseas meitibileach.
Tar éis instealladh ionmhatánach sa chorp daonna, tá thart ar 13% den druga fréamhshamhlacha eisfheartha le fual, agus ní aimsítear aon mheitibilítí eile sa fual. Is é an ráta imréitigh duánach instealladh 100mg ná 14.4L/d (nó 10mL/min). Soláthraíonn na tréithe seo bunús le haghaidh éifeachtaí cógaseolaíochta agus imréiteach meitibileach Abarik sa chorp.
Foinse: Chemicalbook (Booker Chemical Network), Pharmaceutical Online.
Cosc ar secretion LH agus FSH
Mar gheall ar a cheangal leis an nglacadóir GnRH, a chuireann bac ar aistriú comhartha GnRH, cuirtear bac ar an secretion LH agus FSH ag an gland pituitary anterior. Bíonn tionchar díreach ag an secretion laghdaithe LH agus FSH ar fheidhm na gonads. I bhfireannaigh, is iad na magairlí na príomh-gonads, agus is príomh-hormón é LH a spreagann cealla interstitial testicular chun testosterone a secrete.
Nuair a laghdaíonn an secretion LH, laghdaítear cumas cealla interstitial testicular testosterone a shintéisiú agus a secrete, rud a fhágann go laghdaítear tiúchan plasma testosterone. Mar an gcéanna, tá tionchar suntasach ag FSH freisin ar fheidhm spermatogenic na testes. Is féidir le secretion FSH laghdaithe difear a dhéanamh ar tháirgeadh sperm, ach i gcóireáil ailse próstatach, tá an príomhfhócas ar leibhéil testosterone a laghdú.
Foinse: ChemicalBook (Líonra Ceimiceach Booker), Ardán Iarratas Faisnéise Cógaisíochta na Síne
An éifeacht theiripeach a bhaineann le leibhéil testosterone a laghdú ar ailse próstatach
Is meall atá ag brath ar androgen é ailse próstatach, agus tá ról tábhachtach ag testosterone agus androgens eile maidir le tarlú, forbairt agus dul chun cinn ailse próstatach. Is féidir le testosterone sraith bealaí comharthaíochta a ghníomhachtú trí cheangal a dhéanamh ar ghlacadóirí androgen taobh istigh de chealla ailse próstatach, chun iomadú cille ailse, maireachtáil agus metastasis a chur chun cinn. Dá bhrí sin, tá laghdú ar leibhéil testosterone sa chorp ar cheann de na straitéisí tábhachtacha chun ailse próstatach a chóireáil.
Laghdaíonn Abarek go héifeachtach cumas na testes testosterone a secrete trí chosc a chur ar an secretion LH agus FSH, rud a fhágann laghdú suntasach ar thiúchan plasma testosterone. Tugtar coilleadh ar an éifeacht seo chun leibhéil testosterone a laghdú, cosúil le baint mháinliachta de na magairlí (coilleadh máinliachta) nó úsáid drugaí chun feidhm testicular a chosc (coilleadh drugaí). I gcomparáid le agonists traidisiúnta GnRH, tá buntáistí uathúla aige.
Féadann agónaithe GnRH traidisiúnta a bheith ina chúis le méadú gairid ar leibhéil LH agus FSH le linn úsáide tosaigh, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú tosaigh agus laghdú ar leibhéil testosterone ina dhiaidh sin, próiseas ar a dtugtar rebound. Le linn na céime de leibhéil ardaithe testosterone, féadfaidh sé fás agus scaipeadh cealla ailse próstatach a spreagadh, rud a fhágann go dtiocfaidh meath gearr ar an riocht. Mar fhrithghníomhaí GnRH, coisceann sé secretion LH go díreach gan a bheith ina chúis le haisimeáil i leibhéil tástosteróin, agus féadann sé leibhéil tástosterón a laghdú go tapa, rud a rialaíonn dul chun cinn ailse phróstataigh ar bhealach níos éifeachtaí.
Foinse: Chemicalbook, Xiaohe Health, Pharmaceutical Online
Comharthaí a mhaolú: In othair a bhfuil ailse próstatach chun cinn acu, is minic a tharlaíonn sraith comharthaí tromchúiseacha mar gheall ar metastasis meall agus ionradh, mar shampla pian cnámh trom de bharr metastasis cnámh meall, bac asraon ureteral nó lamhnán de bharr ionradh áitiúil nó galair mhéadastatacha, agus guaiseacha néareolaíocha féideartha de bharr metastasis meall. Trí leibhéil testosterone a laghdú agus fás agus scaipeadh cealla ailse próstatach a chosc, is féidir na hairíonna seo a mhaolú go héifeachtach.
Mar shampla, i staidéar cliniciúil ar othair a raibh ailse próstatach chun cinn acu, fuair 15 othar le metastases cnámh faoiseamh pian tar éis 12 seachtaine de chóireáil, agus tháinig laghdú ar éifeachtúlacht, dáileog agus minicíocht úsáid anailgéisigh ainéistéiseach; Trí othar dhéag a raibh bacainn asraon lamhnán orthu agus ar cuireadh feadáin draenála lamhnáin isteach orthu, ar baineadh feadáin draenála 10 gcinn acu tar éis 12 sheachtain; I measc na n-othar 8 le metastases spinal nó epidúrtha ach gan aon comharthaí néareolaíocha, níor léirigh aon duine comharthaí damáiste néareolaíoch.
Cóireáil mhaolaitheach: a úsáidtear go príomha le haghaidh cóireáil mhaolaitheach ar ailse próstatach chun cinn Siomptómach (PCA) nach bhfuil oiriúnach chun teiripe agonist hormóin luteinizing hormone a scaoileadh (LHRH) a fháil agus a dhiúltóidh resection máinliachta, agus tá ceann amháin nó níos mó de na coinníollacha thuas aige. Is é cuspóir an chúraim mhaolaithigh pian othar a mhaolú, a gcáilíocht beatha a fheabhsú, agus maireachtáil a fhadú trí dhul chun cinn ailse próstatach a rialú go héifeachtach, ag soláthar rogha cóireála tábhachtach do na hothair seo.
Rioscaí máinliachta a sheachaint: I gcás roinnt othar nach bhfuil oiriúnach le haghaidh máinliachta nó a dhiúltóidh máinliacht,aicéatáit abarelixsoláthraíonn sé modh coilleadh neamh-mháinliachta. I gcomparáid le coilleadh máinliachta, tá na buntáistí a bhaineann le neamh-ionradh agus inchúlaitheacht ag coilleadh drugaí, rud a d'fhéadfadh pian agus riosca aimhréidh de bharr máinliachta a laghdú agus cáilíocht beatha na n-othar a fheabhsú.
Foinse: ChemicalBook, An tSín Ardán Iarratas Faisnéise Cógaisíochta, Xiaohe Sláinte.
Struchtúr Ceimiceach
Is decapeptide é Abarek le seicheamh aimínaigéad comhdhéanta de sheicheamh aon-litir: Ac - DNal - DpClPhe - D3Pal - Ser - Asn - Tyr - DLys - Leu - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg - Arg {{ } } ₂; Seicheamh trí litir: Ac - D - Nal - D - pCl - Phe - D - 3Pal - Ser - Asn - Tyr - D - Lys - D - Le - D - Le - D - Lys - D - Lys {{2} Ar - D - Lys {{2} Ar Pro - D - Ala - NH ₂.
Ó thaobh na saintréithe struchtúracha:
Tá a chríochfort N-aicéitiláitithe (Ac -), rud a mhéadaíonn cobhsaíocht an pholaimiptíde agus a chuireann cosc ar dhíghrádú einsímí ar nós aimípeipiptíde. Tá aimínaigéid iolracha D-chumraithe sa struchtúr, mar shampla D-Nal (D-naphthyalalanine), D-pClPhe (D-p-chlórfheinilealainín), D-3Pal (D{-3-piorailanine), (D-lísín), agus D-Ala (D{-alanine). I gcomparáid le aimínaigéid choiteann L-chumraíocht, athraíonn aimínaigéid cumraíochta D comhfhoirmiú spásúil na peptídí, rud a chuireann ar a gcumas ceangal sonrach a dhéanamh le glacadóirí hormóin a scaoileann gonadotropin (GnRH) a bhfuil cleamhnas ceangailteach níos láidre acu agus is lú an seans go gcuirfear iomaíocht GnRH ingenous ina n-ionad.
Idir an dá linn, féadfaidh an grúpa hiodrocsaile feanólach d'iarmhair Tyr (tyrosine) páirt a ghlacadh i bhfoirmiú bannaí hidrigine idir móilíní, rud a dhéanann difear dá fhilleadh agus ar a ngníomhaíocht. Tá láithreacht iarmhair Pro (proline) i slabhraí peptide ina chúis le lúbadh sonrach, rud atá ríthábhachtach chun comhfhoirmiú spásúil foriomlán na substainte a chothabháil agus a cleamhnas agus a sainiúlacht chun ceangal a dhéanamh ar ghlacadóirí.
T&F agus staid an mhargaidh
Aicéatáit AbarelixForbraíodh Praecis Pharmaceuticals sna Stáit Aontaithe. Ar 30 Eanáir, 2004, bhí sé liostaithe den chéad uair sna Stáit Aontaithe. Sa bhliain chéanna, aistríodh a chearta chun ailse próstatach a chóireáil san Astráil, san Eoraip, sa Mheánoirthear, sa Nua-Shéalainn, sa Rúis agus san Afraic Theas, chuig Shilling Company. Mar sin féin, mar gheall ar a ráta ard frithghníomhartha hipiríogaireachta de bharr scaoileadh histamine, d'aistarraing an FDA ó mhargadh na SA é in 2005.
Clibeanna Te: abarelix aicéatáit, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, a cheannach, praghas, mórchóir, ar díol