Capsúil SermorelinIs foirmlithe capsule iad le Sermorelin mar an croí-chomhábhar. Is analóg hormón fáis (GHRH) é Sermorelin atá sintéiseithe go saorga a spreagann an fhaireog pituitary chun secretion agus scaoileadh hormóin fáis a chur chun cinn. Úsáidtear é go príomha le haghaidh measúnú secretion hormone fás, diagnóis, agus riachtanais sláinte ar leith. Is substaint cheimiceach peptide é a fhreagraíonn do na blúirí 1-29 de GHRH daonna endogenous. Spreagann sé scaoileadh hormón fáis (GH) ón gland pituitary trí ghníomh GHRH nádúrtha a insamhlú, rud a rialaíonn secretion hormone fáis. Tá luach iarratais tábhachtach ag an meicníocht seo sa réimse leighis, go háirithe chun feidhm secretion hormone fás a mheas agus easnamh hormóin fáis a dhiagnóiseadh.
|
|
|
Sermorelin COA
Capsúil Sermorelin(Uimhir CAS 86168-78-7) analóg a scaoileann hormón fáis (GHRH) go saorga sintéiseithe, leis an bhfoirmle mhóilíneach C149H246N44O42S agus meáchan móilíneach cruinn go 3357.882. Spreagann an tsubstaint seo secretion hormone fás endogenous (hGH) sa fhaireog pituitary anterior agus úsáidtear é go príomha sa réimse leighis chun easnamh hormóin fáis a chóireáil i leanaí agus taighde frith-aosaithe i ndaoine fásta. Léirítear a chuid airíonna fisiceacha mar phúdar bán le dlús 1.45 ± 0.1 g/cm ³ (ag 20 céim agus 760 Torr). Ní mór é a shéaladh agus a stóráil i dtimpeallacht íseal teochta, dorcha agus tirim ag -20 céim chun cobhsaíocht a chothabháil.
Eolas Bunúsach
Anailís ar struchtúr ceimiceach
Tá 29 iarmhar i seicheamh aimínaigéad Sermorelin, go sonrach:
H{0}}Tyr{1}}Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys{{12}13}Valy{1}Valy{1}Val{1} }}Gln-Leu-Seir-Ala-Arg-Lys-Leu- Leu-Gln-Asp-Ile-Meal-Seir-Arg-NH ₂
Coinníonn an seicheamh seo an croí-réigiún gníomhach ó thaobh na bitheolaíochta trí insamhladh a dhéanamh ar na 1- 29 blúirí de GHRH nádúrtha, agus é ag críochnú le arginine amide (Arg-NH ₂), ag cur le cobhsaíocht mhóilíneach. Sroicheann a limistéar dromchla polar topological (TPSA) 1470 Å ², agus is é a pharaiméadar hidreafóbach (XlogP) ná -12.1, rud a léiríonn a ard-hidrophilicity agus a éilíonn teicnící foirmithe speisialta chun ionsú béil a fheabhsú.
Meicníocht cógaseolaíochta gníomhaíochta
Gníomhaíonn Sermorelin an cosán comharthaíochta adenylate cyclase trí cheangal a dhéanamh leis an ngabhdóir GHRH sa fhaireog pituitary roimhe seo, ag cur scaoileadh pulsatile hormóin fáis (GH) chun cinn. I gcomparáid le instealladh díreach hormóin fáis daonna athchuingreach (rhGH), is iad na buntáistí a bhaineann leis:
Rialú fiseolaíoch: Insamhail rithimí secretion nádúrtha chun an baol acromegaly de bharr GH iomarcach a sheachaint;
Sábháilteacht fheabhsaithe: laghdaíonn fo-iarsmaí cosúil le friotaíocht inslin agus pian comhpháirteach;
Éifeachtúlacht costais: Tá an próiseas sintéise sách simplí, agus níl an praghas ach 1/3 go 1/2 de rhGH.
Próiseas Táirgeadh Capsúil Sermorelin
Ullmhúchán amhábhar agus rialú cáilíochta
Sermorelin API: Táirgí le íonacht HPLC Níos mó ná nó cothrom le 99.0%, eisíontas aonair Níos lú ná nó cothrom le 2.0%, agus taise Ní mór níos lú ná nó cothrom le 10.0% a roghnú. Ní mór don soláthraí COA (Teastas Anailíse) agus MSDS (Bileog Sonraí Sábháilteachta) a sholáthar.
Scagadh ábhar cúnta:
Líontóirí: lachtós (hygroscopicity íseal), ceallalóis microcrystalline (MCC, compressibility maith);
Oibreáin díscaoilte: sóidiam carbocsamethyl ceallalóis tras-nasctha (CCNa, dí-chomhtháthú tapa), ceallalóis hiodrocsapróipil íseal-ionadaithe (L-HPC);
Bealaidh: Maignéisiam stearate (MgSt, feabhsaíonn flowability), Dé-ocsaíd sileacain (frith-greamaithe agus frith-thionchar);
Rialtóir PH: Aigéad citreach (rialaíonn an timpeallacht gastrointestinal agus cuireann sé díscaoileadh chun cinn).
Réamhchóireáil amhábhar
Díscaoileadh Sermorelin: Déan an t-amhábhar a dhíscaoileadh in uisce insteallta steiriúil (grád USP) chun tuaslagán 10 mg / mL a ullmhú, cuir 0.1% feanól mar oibreán baictéarastatach, agus scagaire chun baictéir a bhaint (0.22 μm membrane scagaire).
Cruadhadh ábhar cúnta: Ní mór lachtós, MCC, etc. dul trí criathar 80 mogalra chun dáileadh aonfhoirmeach méid na gcáithníní a chinntiú (D ₅ ₀ ≈ 50 μ m).
Rialú comhshaoil: Ní mór don cheardlann táirgthe an caighdeán D-leibhéil limistéar glan a chomhlíonadh (teocht 18-26 céim, taise 45-65%, líon na gcáithníní deannaigh Níos lú ná nó cothrom le 3.5 milliún/m ³).
Dearadh Próiseas Foirmithe
Próiseas gránú fliuch
Meascadh: Cuir tuaslagán Sermorelin le lachtós agus MCC i gcóimheas 1:5:3 isteach i nganálaí fliuch agus measc ag 100 rpm ar feadh 10 nóiméad.
Gránú: Cuir greamachán (5% polyvinylpyrrolidone tuaslagán eatánóil K30) leis agus corraigh ag 150 rpm go dtí go ndéanann an t-ábhar bog "liathróid de láimh agus scaipeann sé le brú éadrom".
Triomú: Cuir na cáithníní fliucha i dtriomadóir leaba sreabhánaithe, triomaigh iad le haer te ag 60 céim go dtí go bhfuil an cion taise níos lú ná nó cothrom le 3.0%, agus criathar trí criathar 20 mogalra.
Meascadh iomlán: Cuir CCNa (3%) agus MgSt (1%) leis agus measc ag 20 rpm ar feadh 15 nóiméad chun aonfhoirmeacht an ábhair a chinntiú (RSD Níos lú ná nó cothrom le 5%).
Próiseas gránú tirim (plean eile)
Oiriúnach d'amhábhair teas-íogair nó foirmlí atá íogair don taise:
Réamhbhrú: MeascCapsúil Sermorelinle hábhair chúnta agus brúigh iad isteach i leatháin tanaí ag baint úsáide as preas sorcóir (brú 10-15 MPa).
Crushing: Crush an leathán tanaí isteach cáithníní trí criathar rothlach (le méid pore de 0.8-1.2 mm).
Grán iomlán: Cuir bealaidh leis, criathar an grán iomlán trí criathar 40 mogalra, agus rialaigh dáileadh méid na gcáithníní (D ₁₀ Níos mó ná nó cothrom le 0.3 mm, D ₉ ₀ Níos lú ná nó cothrom le 1.5 mm).
Líonadh Capsúil agus Pacáistiú
Trealamh líonadh: Úsáidtear meaisín líonadh capsule go hiomlán uathoibríoch (cosúil le cineál ZP-35B), le cruinneas líonadh ± 2% agus difríocht toirte líonadh Níos lú ná nó cothrom le 5%.
Sonraíochtaí capsúil: Roghnaigh capsúil crua de mhéid 0 (méid lipéadaithe 0.3 g) nó méid 00 (méid lipéadaithe 0.5 g) de réir an dáileog.
ábhair phacáistithe
Pacáistiú inmheánach: clóiríd polaivinile íocshláinte (PVC) bileog chrua / scragall alúmanaim (PTP) pacáistiú blister, ag cinntiú friotaíocht taise agus seachaint solais;
Pacáistiú seachtrach: Bosca cairtchláir bán 300g, clóite le hainm an druga, uimhir bhaisc, dáta éagtha, agus teachtaireacht rabhaidh "Stóráil tirim faoi bhun 25 céim".
Príomhphointí rialaithe cáilíochta
Rialú cáilíochta na n-amhábhar
Brath íonachta: Baineadh úsáid as modh HPLC (colún C18, TFA uisce aicéatóintríle céim soghluaiste, tonnfhad braite 214 nm), le príomhchóimheas buaic-limistéar de Níos mó ná nó cothrom le 99.0%.
Substaintí gaolmhara: Aithnítear táirgí díghrádaithe trí thástálacha díghrádaithe éigean (aigéad, alcaile, ocsaídiú, teocht ard, solas), le neamhíonachtaí aonair Níos lú ná nó cothrom le 2.0% agus neamhíonachtaí iomlána Níos lú ná nó cothrom le 5.0%.
Tuaslagóirí iarmharacha: Úsáidtear modh Headspace GC chun substaintí iarmharacha a bhrath mar eatánól agus acetonitrile, le teorainneacha de réir threoirlínte ICH (eatánól Níos lú ná nó cothrom le 5000 ppm, acetonitrile Níos lú ná nó cothrom le 410 ppm).
Rialú idirmheánach ar fhoirmlithe
Airíonna na gcáithníní:
Uillinn suaimhnis: Níos lú ná nó cothrom le 40 céim (sreabhachacht mhaith);
Innéacs Karl: 15-25% (comhbhrúiteacht measartha);
Leochaileacht: Níos lú ná nó cothrom le 1.0% (chun damáiste iompair a sheachaint).
Aonfhoirmeacht ábhair: Tóg 10 capsúl lena gcinneadh, RSD Níos lú ná nó cothrom le 5% (Riail Ghinearálta Pharmacopoeia na Síne 2025 0941).
Caighdeáin cháilíochta táirgí críochnaithe
| Mír Tástála | Modh | Caighdeán |
| Dealramh | Amharciniúchadh | Cáithníní bána nó as bán, gan aon rudaí eachtracha infheicthe |
| Athrú Líon | Modh meáchain | ±5%(n=20) |
| Teorainn ama díscaoileadh | Modh ciseán crochta | Níos lú ná nó cothrom le 30 nóiméad (sú gastrach saorga) |
| Díscaoileadh | Modh paddle (50 rpm, tuaslagán maolánach pH 1.2) | Níos mó ná nó cothrom le 80% (45 nóiméad) |
| Teorainn Miocróbach | Modh mhias Petri | Áireamh iomlán na mbaictéar aeróbach Níos lú ná nó cothrom le 1000 CFU/g, comhaireamh múnla agus giosta Níos lú ná nó cothrom le 100 CFU/g |
Feidhmiú cliniciúil agus measúnú sábháilteachta
Tásca, úsáid agus dáileog
Leanaí a bhfuil easnamh hormóin fáis orthu: Is é 0.03 mg / kg / lá an dáileog molta, arna riar go subcutaneously roimh am codlata ar feadh 6-12 mhí, rud a d'fhéadfadh feabhas suntasach a chur ar an ráta fáis airde (meánmhéadú 4-6 cm / bliain).
Taighde frith-aosaithe do dhaoine fásta: Dáileog 0.1-0.3 mg/d, ní mór capsúil béil a chomhcheangal le hionsúiteáin (cosúil le salainn bile), ar féidir leo mais muscle a fheabhsú agus céatadán saille comhlacht a laghdú (tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla laghdú 2-3% i saill choirp).
Monatóireacht ar Fhrithghníomhartha Díobhálacha
Frithghníomhartha coitianta: deargadh agus at ar shuíomh an insteallta (5-10%), tinneas cinn (3-5%), pian comhpháirteach (2-3%), neamhbhuan den chuid is mó agus ní gá scor de chógas a dhéanamh.
Riosca tromchúiseach: Frithghníomhartha ailléirgeacha annamh (minicíocht<0.1%), requiring emergency equipment with adrenaline.
Contraindications: Toirmiscthe do dhaoine aonair ailléirgeach le Sermorelin nó GHRH, othair siadaí gníomhach, agus mná torracha.
Idirghníomhaíochtaí Drugaí
Úsáid chomhcheangailte le glucocorticoids: féadfaidh sé éifeachtaí GH a chomhrac, agus ba cheart iad a thabhairt ag eatraimh 4 uair an chloig ar a laghad.
Úsáid chomhcheangailte le hormóin ghnéis: is féidir leis an bhfás a chur chun cinn go sineirgistíoch, ach is gá monatóireacht a dhéanamh ar dhul chun cinn cnámh aois (chun dúnadh epiphyses roimh am a sheachaint).
Féadfaidh comhriarachán le drugaí antiepileptic (cosúil le sóidiam feinitín) tiúchan fola a laghdúCapsúil Sermorelinagus a cheangal ar coigeartú dosage.
Treochtaí Margaidh agus Anailís Costais
Comhdhéanamh costais
| Mír Costas | Comhréir | Treoracha |
| API (Comhábhar Gníomhach Cógaisíochta) | 45% | Tá praghas Sermorelin ardíonachta thart ar $4000/g |
| Gabhálais | 15% | Praghsanna cobhsaí mór-amhábhar ar nós lachtós agus MCC |
| Pacáistiú | 10% | Tá costas thart ar $0.02 an capsúl ar phacáistiú blister |
| Táirgeadh | 20% | Tá costas thart ar $5000 ar bhaisc amháin sa cheardlann GMP |
| R&D | 10% | Taighde réamhchliniciúil agus comhroinnt costas clárúcháin |
Clibeanna Te: capsúil sermorelin, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol