Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí capsúil sulfáit tianeptine is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola capsúil tianeptine sulfate ardchaighdeáin ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Tianeptine Sulfate CapsúilIs foirmlí capsule ó bhéal iad ina bhfuil an comhábhar gníomhach Tianeptine Sulfate, agus is cineál frithdhúlagráin iad. Is éard atá i sulfáit teneprone an fhoirm sulfáit de Teneprone, a bhfuil cobhsaíocht cheimiceach níos airde aige agus saol leath (thart ar 6 huaire an chloig) níos faide ná an fhoirm salainn sóidiam (Tianeptine Sodium, le leathshaol de thart ar 2.5 uair an chloig). Athghlacadh 5-hydroxytryptamine (5-HT) a fheabhsú: Murab ionann agus frithdhúlagráin thraidisiúnta ar nós SSRIs a chuireann bac ar athghlacadh, feabhsaíonn tianeptone giúmar trí athghlacadh 5-HT a chur chun cinn. D'fhéadfadh rialáil an chórais glutamatergic comharthaí depressive a mhaolú agus neuroplasticity a chur chun cinn trí antagonism receptor NMDA. Is féidir le gníomhachtú páirteach μ - gabhdóirí opioid éifeachtaí éadroma anailgeacha agus frithimní a tháirgeadh, ach tá an baol spleáchais níos ísle ná mar a bhaineann le drugaí traidisiúnta opioid. Tá blas searbh ag Tenafenone féin, agus is féidir leis an capsule teagmháil dhíreach a sheachaint leis an gcuas béil, feabhas a chur ar chomhlíonadh an othair. Tá dáileog sheasta i ngach capsule (cosúil le 12.5mg nó 25mg) chun dáileoga a rialú go héasca. Is féidir leis an bhlaosc capsule cosc a chur ar dhíghrádú drugaí in aigéad boilg, ag cinntiú scaoileadh comhábhair ghníomhacha sa intestine.
Ár gcuid táirgí
| Ainm Táirge | Púdar Sulfáit Tianeptine | Táibléad Sulfáit Tianeptine | Tianeptine Sulfate Capsúil |
| Cineál Táirge | Púdar | Táibléad | Capsúil |
| Íonacht Táirge | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% |
| Sonraíochtaí Táirge | 100g/1kg/etc. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Foirm Táirge | Sintéis orgánach | Tóg ó Bhéal | Tóg ó Bhéal |
|
|
|
Tianeptine Sulfáit COA
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Sulfáit Tianeptine | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 1224690-84-9 | |
| Cainníocht | 337.3kg | |
| Caighdeán pacáistithe | 25kg / druma | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202501090032 | |
| MFG | 9 Eanáir 2025 | |
| EXP | 8 Eanáir 2028 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.38% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.27% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.80% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.43% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 400ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun 2-8 céim | |
|
|
||
Meicníocht gníomhaíochta trasspeicis
TiainiptinCapsúil sulfáitIs é an fhoirm sulfáit de Tianeptin céatóin. Mar fhrithdhúlagán, tá a mheicníocht gníomhaíochta éagsúil le coscairí athghlactha serotonin roghnacha traidisiúnta (SSRIs) nó frithdhúlagráin thríchiorclach (TCA). Is minic a chuireann frithdhúlagráin thraidisiúnta a n-éifeachtaí i bhfeidhm trí chosc a chur ar athghabháil 5-HT nó norepinephrine (NE), agus cuireann Tianeptin Sulfate le hathghabháil 5-HT, rialaíonn sé an córas glutamatergic, agus gníomhaíonn sé go páirteach μ - gabhdóirí opioid chun éifeachtaí frithdhúlagráin, frith-imní agus néara-chosanta a tháirgeadh. Is modh tábhachtach é taighde trasspeicis maidir le forbairt drugaí agus néareolaíocht. Trí chomparáid a dhéanamh idir freagairtí speiceas éagsúil (amhail daoine, creimirí, agus príomhaigh neamhdhaonna) ar dhrugaí, is féidir sainiúlacht caomhnaithe agus speiceas na meicníochta gníomhaíochta a nochtadh, ag soláthar droichead chun taighde réamhchliniciúil a aistriú go cleachtas cliniciúil.
Airíonna cógaseolaíochta
Struchtúr Ceimiceach agus Cógaschinéitic
Is coimpléasc sulfáit Tianeptin de Tianeptin é Tianeptin Sulfate, a bhfuil cobhsaíocht cheimiceach níos fearr aige ná a fhoirm salainn sóidiam (Tianeptin Sóidiam), le saol leath de thart ar 6 uair an chloig (salann sóidiam thart ar 2.5 uair an chloig), agus tá sé oiriúnach le haghaidh 1-2 dáileog in aghaidh an lae. Tá a bith-infhaighteacht ó bhéal thart ar 99%, meitibilítear é mar mheitibilítí neamhghníomhacha san ae, agus eisfhearadh trí na duáin.
An córas 5-hydroxytryptamine (5-HT): Feabhsaíonn sé athghabháil 5-HT i réigiúin inchinn ar nós an hippocampus agus cortex prefrontal, laghdaítear bearna synaptic tiúchan 5-HT, ach is féidir le húsáid fhadtéarmach íogaireacht gabhdóra 5-HT1A a rialáil agus rialáil mhothúchánach a fheabhsú.
Córas aigéad glútamach: rialaíonn feidhm receptor NMDA, cuireann sé bac ar scaoileadh iomarcach glutamáit, laghdaítear excitotoxicity, agus cuireann sé neuroplasticity chun cinn (cosúil le neurogenesis sa hippocampus).
μ - gabhdóirí opioid: Táirgeann gníomhachtú páirteach gabhdóirí opioid μ - éifeachtaí analgesic éadrom agus frith-imní, ach tá an baol spleáchais níos ísle ná drugaí traidisiúnta opioid (cosúil le moirfín).
Fianaise chliniciúil agus néaríomháú
Tá sé léirithe ag trialacha rialaithe randamach iolracha (RCTanna) gur féidir le Tianeptine Sulfate (12.5-25 mg/lá) scóir Scála Rátála Dúlagair Hamilton (HAMD) a fheabhsú go suntasach in othair le dúlagar, le héifeachtúlacht inchomparáide le SSRIs (cosúil le fluoxetine), ach le tosú níos tapúla (1-2 seachtaine vs. 2-4 seachtainí) agus níos lú fo-iarmhairtí mífheidhme agus meáchain.
Córas 5-HT: Léiríonn íomháú athshondais mhaighnéadaigh feidhme (fMRI) gur féidir feabhas a chur ar an nascacht fheidhmiúil idir an cortex prefrontal agus an córas limbic, agus an líonra rialaithe mhothúchánach a fheabhsú.
Córas fuinnimh glutamáit: Fuarthas amach i staidéir ar speictreascópacht athshondais mhaighnéadaigh (MRS) go laghdaítear an tiúchan glutamáit sa hippocampus tar éis cóireála, rud a léiríonn go bhfuil cosc ar scaoileadh iomarcach glutamáit.
Neuroplasticity: Is féidir le cóireáil fhadtéarmach méid hippocampal a mhéadú (arna thomhas ag MRI), a bhaineann le feidhm chognaíoch feabhsaithe. Cé go bhfuil fianaise dhíreach ar ghníomhachtú receptor opioid μ - i staidéir dhaonna teoranta, tá roinnt othar
Taighde ar Creimirí (Lucha, Francaigh): Bailíochtú Meicníochta agus Anailís ar Éifeacht Dáileog
Tástáil snámha éigeantais (FST): TianeptinCapsúil sulfáit(5-20 mg/kg, béil) is féidir leis an am doghluaisteachta i lucha/francaigh a ghiorrú go suntasach, rud a léiríonn éifeachtaí frithdhúlagráin.
Maze Croise ardaithe (EPM): Léiríonn méadú ar am taiscéalaíochta lámh oscailte éifeachtaí frithimní.
Múnla Strus Ainsealach Dothuartha (CUS): Strus a Fhreaschur Laghdú Tosaíochta Siúcra, Cailliúint Meáchain, agus Lagú Cognaíoch.
Córas 5-HT: Léirigh staidéir mhicr-scagdhealaithe gur féidir le Tianeptin Sulfate (10 mg/kg) athghabháil hippocampal 5-HT a mhéadú go tapa agus tiúchan 5-HT bearna synaptic a laghdú, ag teacht le staidéir dhaonna. Rialaíonn úsáid fhadtéarmach léiriú gabhdóra 5-HT1A agus feabhsaíonn sé íogaireacht an ghabhdóra.
Córas glutamáit: cuireann sé bac ar scaoileadh glutamáit hippocampal, laghdaítear gníomhachtú gabhdóra NMDA, agus maolaíonn sé excitotocsaineacht. Cur in iúl an fhachtóra néartrófaigh atá díorthaithe ón inchinn (BDNF) agus feabhas a chur ar néar-genesis.
μ - receptor opioid: Dhearbhaigh turgnaimh cheangailteach Radioligand go bhfuil éifeacht excitatory páirteach ag Tianeptin Sulfate ar μ - gabhdóirí opioid (Ki ≈ 100 nM), ach tá a chleamhnas níos ísle ná moirfín (Ki ≈ 1 nM). Is féidir le Naloxone (antagonist receptor opioid) a éifeacht antidepressant a bhlocáil go páirteach, rud a léiríonn rannpháirtíocht μ - gabhdóirí opioid.
Comhshó dáileoga: Tá difríochtaí idir dáileoga cliniciúla daonna (12.5-25 mg/lá) agus dáileoga coibhéiseacha francach (thart ar 1-2 mg/kg/lá), a d’fhéadfadh a bheith bainteach le rátaí meitibileach idirspeicis (amhail gníomhaíocht einsímí hepatic) agus dlús dáileacháin gabhdóirí.
Difríocht íogaireachta: Tá creimirí níos íogaire do ghníomhachtú μ - gabhdóirí opioid, agus is féidir le dáileoga íseal (5 mg/kg) éifeachtaí frithdhúlagráin a tháirgeadh, agus bíonn dáileoga níos airde ag teastáil ó dhaoine (25 mg in aghaidh an lae) chun éifeachtaí comhchosúla a urramú.
Taighde ar phríomhaigh nach{0}}dhaonna (macaques): bailíochtú speiceas droichid
Múnla Iompraíochta
Múnla Idirscartha Shóisialta
Léiríonn coileáin mhacaque imní cosúil le hiompraíochtaí (cosúil le tlú suas agus féin-ghrúmaeireachta méadaithe) tar éis scaradh sóisialta, agus is féidir le Tianeptine Sulfate (1-5 mg / kg, a riartar ó bhéal) na hiompraíochtaí seo a mhaolú go suntasach, le héifeachtaí atá inchomparáide le SSRIs (cosúil le sertraline).
Tasc cognaíocha
Feabhas a chur ar fheidhmíocht thasc cuimhne oibre agus éifeachtaí rialála ar fheidhm cortex réamhéadanach a mholadh.
Meicníochtaí néar-bhitheolaíocha
Córas 5-HT
Tá sé léirithe ag staidéir mhicr-scagdhealaithe gur féidir le Tianeptin Sulfate (2 mg/kg) athghabháil 5-HT sa cortex prefrontal a fheabhsú agus an tiúchan 5-HT i scoilt synaptic a laghdú, ag teacht le staidéir dhaonna agus creimirí.
Rialaíonn úsáid fhadtéarmach léiriú gabhdóra 5-HT1A agus feabhsaíonn sé íogaireacht an ghabhdóra.
Córas fuinnimh glutamate
Cosc a chur ar scaoileadh glutamáit sa cortex prefrontal agus gníomhachtú receptor NMDA a laghdú.
Léiriú BDNF a chur chun cinn agus plaisteacht néarúil a fheabhsú.
μ - receptor opioid
Dhearbhaigh turgnaimh cheangailteach Radioligand go bhfuil cleamhnas comhchosúil ag Tianeptin Sulfate i bhfíochán inchinn macaque do μ - gabhdóirí opioid le daoine (Ki ≈ 100 nM).
Is féidir le Naloxone a éifeacht frith-imní a bhlocáil go páirteach, rud a léiríonn rannpháirtíocht μ - gabhdóirí opioid.
Comparáid le creimirí
Comhsheasmhacht iompraíochta
Léiríonn macaques agus creimirí iompraíochtaí frithdhúlagráin agus frithimní den chineál céanna, ach tá macaques níos gaire d'iompraíocht shóisialta an duine agus don fheidhm chognaíoch.
Caomhnú néar-bhitheolaíoch
Tá meicníochtaí 5-HT, glutamatergy, agus μ - gabhdóirí opioid i macaques an-chomhsheasmhach leo siúd i ndaoine, rud a dhearbhaíonn luach réamhchliniciúil taighde creimirí.
Difríocht dáileog
Tá an dáileog choibhéiseach le haghaidh macaques (1-5 mg/kg) idir an dáileog do dhaoine (0.2-0.5 mg/kg, arna ríomh bunaithe ar achar dromchla an choirp) agus francaigh (1-2 mg/kg), a d’fhéadfadh a bheith bainteach le ráta meitibileach agus toirt inchinne.
Comhsheasmhacht agus sainiúlacht meicníochtaí trasspeicis
Comhsheasmhacht
Caomhnú croí-mheicníochta: Is meicníochtaí coitianta iad Capsúil Tianeptin Sulfate i ndaoine, creimirí, agus príomhaigh neamhdhaonna iad athghabháil 5-HT feabhsaithe, rialáil an chórais glutamatergic, agus gníomhachtú páirteach gabhdóirí opioid μ -.
Feabhsú neuroplasticity: Is féidir le húsáid fhadtéarmach neurogenesis agus léiriú BDNF a chur chun cinn sa cortex hippocampus / prefrontal, a bhaineann le héifeachtúlacht frithdhúlagráin.
Feidhmíocht iompraíochta: Tá na héifeachtaí frithdhúlagráin, frith-imní agus feabhsaithe cognaíocha comhsheasmhach ar fud na speiceas, ag tacú lena gcur i bhfeidhm cliniciúil.
Difríocht éifeacht dáileog: Tá creimirí níos íogaire maidir le gníomhachtú μ - gabhdóirí opioid, agus is féidir le dáileoga íseal éifeachtaí a tháirgeadh, agus tá dáileoga níos airde ag teastáil ó dhaoine.
Dlús dáileacháin an ghlacadóra: tá μ - gabhdóirí opioid scaipthe níos dlúithe i réigiúin inchinn creimirí (cosúil leis na núicléas accumbens), a d'fhéadfadh a n-éifeacht rialála níos láidre ar iompar luach saothair a mhíniú.
Inoiriúnaitheacht chomhshaoil: Tá iompar sóisialta agus tascanna cognaíocha príomhaigh neamhdhaonna (amhail macaques) níos casta, agus d'fhéadfadh a bhfreagraí ar dhrugaí a bheith níos gaire do chásanna cliniciúla daonna.
Idirghníomhaíochtaí drugaí agus daonraí speisialta
Chomh maith le siondróm serotonin, féadfaidh an meascán de Tianeptin agus MAOI rioscaí a mhéadú trí mheicníochtaí eile:
Imeachtaí cardashoithíoch: D’fhéadfadh an meascán de MAOIanna agus coscairí monaimín ocsaíde neamh-roghnacha hipirtheannas paroxysmal, tachycardia, agus fiú turraing chardaigineach a spreagadh.
Riosca ainéistéise:Féadfaidh othair nár scoir Tianeptin roimh obráid dúlagar trom riospráide a bheith acu le linn na tréimhse ionduchtaithe ainéistéise mar gheall ar leibhéil neamhghnácha ardaithe 5-HT.
Taboos do ghrúpaí speisialta:
Daoine scothaosta: bíonn meitibileacht mall ar dhrugaí mar thoradh ar mhífheidhm duánach, rud a fhágann go mbíonn siad seans maith le carnadh drugaí agus nimhiú;
Leanaí: Tá sé contraindicated d'othair faoi 15 bliana d'aois mar gheall ar fhorbairt chóras néarógach neamhaibí, rud a fhágann go bhfuil siad níos íogaire d'luaineachtaí 5-HT;
Daoine aonair le neamhdhóthanacht duánach: Laghdaítear eisfhearadh Tianeptin agus a mheitibilítí, rud a mhéadaíonn go mór an baol nimhiú.
Ceisteanna Coitianta
Cé chomh láidir is atá tianeptine i gcomparáid le moirfín?
+
-
Ar dtús, ag baint úsáide as tástáil anailgéise pláta te, socraíodh pointe ama na freagartha anailgéise uasta le haghaidh tianeptine (15 nóim) agus moirfín (30 nóim), agus ansin úsáideadh é le haghaidh comparáidí idir dháileog agus freagartha (Fíor 2a). Tianeptine (ED50=15) thaispeáin afreagra anailgéise níos lú potent i gcomparáid le moirfín(ED50=3.1).
Conas a théann tianeptin i bhfeidhm ar an inchinn?
+
-
I samhlacha den sórt sin, cuireann tianeptine i gcoinne éifeachtaí strus ainsealacha ar struchtúr inchinn agus plasticity. Mar shampla, tianeptineathruithe struchtúracha a chosc agus meitibileacht néarónach modhnaithe agus feidhm sa hippocampus.
Cé chomh fada a thógann sé ar tianeptine tosú?
+
-
Cé chomh fada a thógann sé ar tianeptine oibriú? Tuairiscíonn úsáideoirí na bhfóram ar líne go dtosaíonn sóidiam tianeptine agus sulfáit ag obair laistigh30-60 nóiméadnuair a glacadh ó bhéal. Mar sin féin, d'fhéadfadh tús na n-éifeachtaí a bheith níos tapúla nuair a thógtar iad trí bhealaí eile riaracháin.
Cén úsáid a bhaintear as sulfáit tianeptine?
+
-
Tá Tianeptine, a dhíoltar faoi na hainmneacha branda Stablon, Tatinol, agus Coaxil i measc daoine eile, ina fhrithdhúlagán aitíopúla trí-chiorclach a úsáidtear go príomha i gcóireáil mór-neamhord dúlagair, cé gur féidir é a úsáid freisin chun imní, asma, agus siondróm bputóg irritable a chóireáil.
An bhfuil tianeptine maith le haghaidh imní?
+
-
Nuair a thógtar i dáileoga beaga é, féadfaidh tianeptine cuidiú le hairíonna imní, dúlagar agus siondróm bputóg irritable. Mar sin féin, is féidir dáileoga níos mó agus spleáchas a bheith mar thoradh ar mhí-úsáid. Nuair a thógtar ag dáileoga níos airde é, is féidir le tianeptine a bheith ina chúis le mothú ard nó euphoria. Is féidir le dáileoga arda tianeptine a bheith marfach.
Clibeanna Te: capsúil sulfáit tianeptine, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol