Vapreotide CAS 103222-11-3

Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí vapreotide cas 103222-11-3 is mó taithí sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin vapreotide cas 103222-11-3 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.

Vapreotide, ainm ceimiceach D-Feinilalanyl-L-cysteinyl-L-feaniolalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl{-L{{10}threoninol aicéatáit{{10}threoninol aicéatáit · hiodráit salainn (C12C2C) · hiodráit salainn xH2O), CAS 103222-11-3. Tá iarmhair aimínaigéad iolrach agus móilín aicéatáite amháin ann, agus d'fhéadfadh sé a bheith ann i bhfoirm hiodráití. Is é a meáchan móilíneach coibhneasta 1257.5 Da. Is púdar soladach bán nó beagnach bán é, uaireanta freisin i ton dath buí éadrom. Tá tionchar suntasach ag an luach pH ar a chuid airíonna ceimiceacha agus ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch. Tá tuaslagthacht ard aige in uisce, meatánól, agus eatánól, agus tá a intuaslagthacht sách íseal i dtuaslagóirí orgánacha mar chlóraform, beinséin, agus déchlóraimeatán. Tá sé cobhsaí faoi choinníollacha aigéadacha (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Is analóg somatostatin é a úsáidtear chun siadaí neuroendocrine agus neamhoird endocrine eile a chóireáil.

Baineann an modh seo le modh ullmhúcháinVapreotidea bhaineann le réimse na sintéise ceimiceach. Is cumaisc pentapeptide gníomhach fiseolaíoch é Vasopril is féidir a úsáid chun galair intestinal a chóireáil mar colitis ulcerative agus galar Crohn. Soláthraíonn an t-alt seo modh chun vaccinin a ullmhú, atá simplí a oibriú, tá ionchur íseal amhábhar, ísealchostas, agus toradh ard, agus tá luach eacnamaíoch agus praiticiúil maith aige.

Modh chun vacsaíniú a ullmhú, ina bhfuil na céimeanna seo a leanas:

(1) Imoibríonn roisín Rink Amide le HMPTA chun roisín Rink Amide cóireáilte le HMPTA a fháil;

(2) Imoibrigh an roisín aimíde Rink cóireáilte le HMPTA a fuarthas i gcéim (1) le tuaslagán tetrafluoroborate a bhfuil aimínaigéadeitiléin ann chun pas-idirmheánach sintéise soladach a fháil;

(3) Déan imoibriú ocsaídiúcháin ar an idirmheánach sintéise pas soladach a fhaightear i gcéim (2) chun an t-idirmheánach sintéise solad ocsaídithe a fháil;

(4) Déan imoibriú scoilteachta ar an idirmheánach sintéise pas soladach ocsaídithe a fhaightear i gcéim (3) chun amhtháirge valproide a fháil;

(5) Déan cóireáil díchosanta, díshalannaithe agus dídhathaithe ar an táirge amh a fhaightear i gcéim (4) chun an sprioctháirge a fháilVapreotide.

I gcéim (1), is iad seo a leanas na coinníollacha imoibrithe idir an roisín Rink Amide agus HMPTA: cóireáilte le piperidine i dtuaslagán uiscí DMF. Trí ghníomhaíocht piperidine, déantar na grúpaí aimín treasach de roisín Rink Amide a thiontú ina ngrúpaí aimíneacha treasacha cóireáilte le HMPTA, rud a fheabhsaíonn a imoibríocht agus a chobhsaíocht.

I gcéim (2), is iad seo a leanas na coinníollacha imoibrithe idir an tuaslagán tetrafluoroborate ina bhfuil aminophenylacetylene agus roisín Rink Amide cóireáilte le HMPTA: déantar an t-imoibriú i dtuaslagán measctha meatánóil, aicéatóintríle, agus uisce. Sa chéim seo, déantar an tetrafluoroborate de aminophenylacetylene a chomhdhlúthú leis an ngrúpa carboxyl de roisín Rink Amide chun aminophenylacetylene a nascadh leis an roisín, rud a chruthaíonn céim idirmheánach sintéise soladach.

I gcéim (3), is iad seo a leanas na coinníollacha imoibrithe ocsaídiúcháin: déantar an t-imoibriú i dtuaslagán measctha meatánóil, aicéatóintríle, agus uisce. Sa chéim seo, déantar na grúpaí imine sa chéim idirmheánach sintéise soladach a ocsaídiú i naisc dhúbailte carbóin carbóin trí úsáid a bhaint as iaidín agus hiodrocsaíd sóidiam mar ocsaídeoirí chun an tsintéis chéim idirmheánach soladach ocsaídithe a fháil. Seo a leanas an chothromóid shonrach cheimiceach:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

I gcéim (4), is iad seo a leanas na coinníollacha imoibrithe scoilte: déantar an t-imoibriú i dtuaslagán measctha meatánóil, aicéatóintríle, agus uisce. Sa chéim seo, scoiltear an t-idirmheánach sintéise pas soladach ocsaídithe ón roisín trí mheatánól agus aicéataitrile a úsáid mar thuaslagóirí chun amhtháirge valproide a fháil. Seo a leanas an chothromóid shonrach cheimiceach:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

I gcéim (5), is iad seo a leanas na cóireálacha dí-chosanta, díshalannaithe agus dídhathaithe: úsáid a bhaint as aigéad trifluoroacetic chun an grúpa cosanta Boc ar an ngrúpa aimín a bhaint; Bain neamhíonachtaí ian as an tuaslagán imoibrithe ag baint úsáide as roisín malairte ian; Bain úsáid as carbón gníomhachtaithe le haghaidh dídhathú. Trí na céimeanna próiseála seo, is féidir sprioctháirge ardíonachta, vaccinin, a fháil. Seo a leanas an chothromóid shonrach cheimiceach:

Neamhchosaint:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Díshalannú agus dídhathú: Níl cothromóidí ceimiceacha i gceist leis, ach trí ghníomhú roisín malairte ian agus carbón gníomhachtaithe, is féidir neamhíonachtaí ian agus neamhíonachtaí dath sa tuaslagán imoibrithe a bhaint, ag feabhsú íonachta agus cáilíocht cuma an táirge.

Tá na buntáistí seo a leanas ag an modh seo: oibriú simplí, ionchur íseal amhábhar, costas íseal, agus toradh ard. Trí mhodh ocsaídiúcháin iaidín de roisín valproide líneach a ghlacadh sa chéim soladach, seachnaítear na deacrachtaí oibríochta de bharr ocsaídiúcháin chéim leacht traidisiúnta, agus méadaítear an toradh ocsaídiúcháin 10% -20%. Is féidir le toradh iomlán an mhodha seo 68% a bhaint amach, agus íonacht peptide amh de 85%.

Vapreotideis druga é a bhfuil iliomad úsáidí ceimiceacha aige, agus fágann a struchtúr ceimiceach agus a ghníomhaíocht bhitheolaíoch go bhfuil sé infheidhme go forleathan i gcóireáil chliniciúil. Chomh maith le húsáid chun fuiliú varicose esophageal a chóireáil in othair le cioróis ae, tá na húsáidí ceimiceacha coitianta seo a leanas ag valproide freisin:

Feidhm i galair an chórais díleá

 

Cóireáil pancreatitis géarmhíochaine
Is é an pathogenesis de pancreatitis géarmhíochaine féin-díleá pancreatic tánaisteach mar gheall ar gníomhachtú neamhghnácha na n-einsímí díleácha. Is iad analógacha Somatostatin na coscairí exocrine pancreatic is láidre, agus mar analógacha somatostatin, féadfaidh vasopressin laghdú nó bac iomlán a chur ar secretion hormóin gastrointestinal agus pancreatic postprandial, an t-ualach pancreatach a mhaolú, agus an baol gortú pancreatach (neacróis) a laghdú, rud a fhágann go bhfuil sé ar cheann de na drugaí féideartha chun pancreatitis géarmhíochaine a chóireáil.
Déileáil fistulas gastrointestinal agus pancreatic
Is féidir le Somatostatin agus a analógacha bac a chur ar scaoileadh agus secretion hormóin gastrointestinal éagsúla, síneadh ama a chur le himeacht bia sa stéig, agus ionsú uisce agus leictrilít a fheabhsú. Féadfaidh Vaptin an freagra athlastach timpeall oscailt an fhistula a laghdú tríd an meicníocht seo, rud a fhágann gur féidir leis an fistula é féin a leigheas agus é a úsáid chun fistulas gastrointestinal agus pancreatach a chóireáil.

Feidhm i galair inchríneacha

 

Acromegaly a chóireáil
Is neamhord inchríneach agus meitibileach é Acromegaly de bharr secretion iomarcach hormóin fáis (GH) ag an bhfaireog pituitary, rud a fhágann méadú neamhghnácha ar mhéid an chomhlachta agus ar orgáin inmheánacha, agus mífheidhm fiseolaíoch comhfhreagrach ag gabháil leis. Cuireann GH adenomas in iúl go príomha SSTR2 agus SSTR5, agus tá ard-chleamhnas ag vasopressin don dá fhochineál seo. Nuair nach bhfuil othair oiriúnach le haghaidh máinliachta, d’fhéadfadh valproide a bheith ar cheann de na drugaí teiripeacha is fearr, mar go bhféadfadh sé crapadh siadaí a spreagadh agus gnáthleibhéil IGF-I agus GH a athbhunú in othair.
Cóireáil reitineapaite diaibéiteas
Is é fóta-theaglú an chéad rogha chun reitineapaite diaibéiteas (DR) a chóireáil, ach is rogha cóireála geallta é instealladh intravitreal d’analóg somatostatin chun DR iomadúil agus éidéime macúlach diaibéiteas (DME) a ​​rialú. Tá SST agus SSTR flúirseach ag an reitine daonna, go háirithe an epithelium lí. Tá leibhéil níos ísle de SST infhéitheach infhéitheach ag othair a bhfuil DR agus DME iomadúil orthu, a bhaineann le angiogenesis spreagtha ischemia i bpataiginéis DR agus briseadh bacainn inchinn fola a bhaineann le pataigineas DME. Féadfaidh Vaptin éifeachtaí néararialaitheacha agus frith-angaigineacha a chur i bhfeidhm ar an reitine, cosc ​​a chur ar fhuiliú agus iomadú, agus sláine an bhacainn reitineach fola a chosaint.

Iarratas i gcóireáil pian

 

Feidhmíonn SST ar SSTR forimeallach chun dearcadh an chomhlachta ar spreagthaigh nociceptive a chosc. Féadfar éifeacht analgesic SST a bhaint amach trí chosc a chur ar bhealaí ian gatáilte le capsaicin, agus is féidir vasopressin a úsáid le haghaidh faoiseamh pian nuair a bhíonn drugaí opioid neamhéifeachtach. Dheimhnigh staidéir chliniciúla éagsúla go n-eascraíonn riarachán sistéamach, infhéitheach, eipidiúir agus infhéitheach SST nó octreotide cosc ​​ar roinnt cineálacha pian, lena n-áirítear pian a bhaineann le hailse, pian cnámh, pian airtríteas, pian visceral, agus migraine.

Feidhm imdhíonachta a rialáil
Is féidir le Somatostatin agus a analógacha feidhm imdhíonachta an chomhlachta a rialáil. Féadfaidh Vaptin feabhas a chur ar fhaireachas imdhíonachta agus cumais imréitigh an chomhlachta trí thionchar a imirt ar ghníomhaíocht agus ar fheidhm na gcealla imdhíonachta, ag cuidiú leis an gcomhlacht cealla meall a aithint agus a ghlanadh.

An mheicníocht gníomhaíochta frith meall de varpropide

 

Go díreach bac ar iomadú cille meall
Ceanglaíonn Vaptin le SSTR, ceanglaíonn sé le cioclase adenylate agus cuireann sé bac ar a ghníomhaíocht, ag laghdú an ábhair cAMP a chothaíonn iomadú cille i gcealla meall, rud a chuireann cosc ​​ar iomadú cille siadaí. Ag an am céanna, féadann sé fosfatase próitéine a ghníomhachtú, bac a chur ar DNA agus sintéis próitéin, cur isteach ar an timthriall cille, agus cealla meall a bheith marbhántach ag céimeanna sonracha den timthriall cille, in ann leanúint ar aghaidh leis an iomadú.
Cosc a chur ar angiogenesis meall
Braitheann fás agus metastasis tumaí ar fhoirmiú soithigh fola nua. Tá éifeachtaí coisctheacha ag Vaptin ar fhachtóirí éagsúla a ghineann soithigh fola siadaí, mar shampla fachtóir fáis endothelial soithíoch, fachtóir cosúil le insulin, etc. Féadann sé scaoileadh agus gníomhaíocht na bhfachtóirí seo a chosc, rud a laghdódh giniúint soithigh fola siadaí, gearradh as soláthar cothaithe siadaí, agus bac ar fhás siadaí agus metastasis.

Vapreotideis comhdhúil octapeptide timthriallach sintéiseach é a bhfuil an t-ainm ceimiceach D-feiniolalainín-cysteine-tyrosine-D-tryptophan-lísín-valine-cistéin-tryptamide [2-7] disulfíde. Is é a fhoirmle mhóilíneach ná C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ agus tá a meáchan móilíneach thart ar 1131.37. Cruthaíonn an cumaisc seo struchtúr timthriallach cobhsaí trí bhannaí disulfíde, rud a thugann airíonna ceimiceacha uathúla agus gníomhaíochtaí bitheolaíocha dó.

I dtéarmaí airíonna fisiceacha, is solad bán le frith-bán é Vapreotide le dlús ard (luach tuartha thart ar 1.40 g/cm³), raon leáphointe 176-180 céim , agus fiuchphointe réamh-mheasta suas le 1540.9 céim . Léiríonn na saintréithe seo fórsaí idirmhóilíneacha láidre agus cobhsaíocht struchtúrach ard an mhóilín. Maidir le tuaslagthacht uisce, taispeánann Vapreotide tuaslagthacht maith, le tiúchan tuaslagáin uisce de suas le 60 mg / mL (53.03 mM), a sholáthraíonn na coinníollacha is gá chun é a ionsú agus a dháileadh sa chorp.

Maidir le cobhsaíocht cheimiceach, nascann an struchtúr timthriallach na hiarmhair cistéin (Cys2-Cys7) trí bhannaí disulfide, ag cruthú comhfhoirmiú spásúlachta docht a sheasann go héifeachtach le hidrealú einsímeach agus díghrádú ceimiceach. Cuireann an chobhsaíocht seo ar a chumas a chomhfhoirmiú gníomhach a choinneáil i dturgnaimh in vitro agus in vivo araon, rud a chuireann fad lena chuid ama gníomhaíochta. Tá na coinníollacha stórála dian, a éilíonn stóráil ag -20 céim nó thíos i dtimpeallacht dorcha, tirim agus séalaithe chun cur isteach ar struchtúr móilíneach a chosc de bharr luaineachtaí teochta nó éifeachtaí taise.

Maidir le gníomhaíocht bhitheolaíoch, cuireann Vapreotide, mar analóg sintéiseach de somatostatin, éifeachtaí bitheolaíocha díreacha agus indíreacha trí cheangal a bhfuil ard-chleamhnas aige le fochineálacha SSTR2 agus SSTR5 de ghabhdóirí somatostatin. Áirítear ar a mheicníocht gníomhaíochta cosc ​​a chur ar scaoileadh peptídí vasoactive agus brú venous tairseach a laghdú. Tá éifeachtúlacht shuntasach léirithe aige i gcóireáil fuiliú varicóis géarmhíochaine esophageal agus cosc ​​​​a chur ar atarlú fuilithe tar éis cóireála ionscópach. Deimhníodh i dtrialacha cliniciúla gur féidir an foirmliú tapa scaoileadh Sanvar IR a úsáid le haghaidh idirghabháil hemostatach luath agus chun atarlú fuilithe a chosc laistigh de 5 lá tar éis máinliachta.

I dtéarmaí réimsí iarratais, déanann airíonna ceimiceacha Vapreotide uirlis iontach do thaighde eolaíochta beatha. I dturgnaimh chógaseolaíochta, úsáidtear é mar shamhail-peiptíde chun staidéar a dhéanamh ar bhealaí comharthaíochta idirghabhála an ghabhdóra agus ar phróisis freagartha ceallacha; in anailís ar mheicníocht mhóilíneach, cabhraíonn a ghníomhaíocht ar leibhéal inrialaithe cheallacha chun an bonn móilíneach a bhaineann le tarlú agus forbairt galair a fhiosrú. Ina theannta sin, is féidir Vapreotide a chomhcheangal le tóireadóirí fluaraiseacha nó marcóirí ceimiceacha chun modhanna léirshamhlaithe agus anailíse cainníochtúla a sholáthar do thurgnaimh in vitro, ag leathnú a raon feidhme i réimse an taighde eolaíoch a thuilleadh.

Clibeanna Te: vapreotide cas 103222-11-3, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol