Púdar lanreotideIs druga peptide é leis an ainm ceimiceach N - [(1S) - 1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxy-2-phenylethyl) -2-methyloxiran-2-il] meitile] -3- (feinilmethod) próipil] - D tryptophanamide. Is é an fhoirmle mhóilíneach C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, agus is é 680.86 an meáchan móilíneach. Is púdar bán bán go grayish é, gan bholadh. Tá an tuaslagthacht in uisce íseal, ach tá tuaslagthacht maith aige i dtuaslagóirí orgánacha mar meatánól agus eatánól. Éilíonn sé imoibrithe ceimiceacha iolracha, lena n-áirítear cosaint, díchosaint, comhdhlúthú, agus céimeanna imoibrithe eile. Le linn an phróisis sintéise, is gá na coinníollacha imoibrithe a rialú go docht, mar shampla teocht, luach pH, am imoibrithe, etc., chun íonacht agus toradh an táirge deiridh a chinntiú. Is analóg hormón fáis é le hilúsáidí, agus tá ról tábhachtach aige i gcóireáil galair mar acromegaly, siondróm carcinoid, siadaí endocrine pancreatic, galar aife gastroesophageal, agus fiobróis chisteach pancreatach. Agus lalotudine á úsáid agat, tá sé tábhachtach comhairle an dochtúir a leanúint agus monatóireacht rialta a dhéanamh chun éifeachtacht agus sábháilteacht an chógais a chinntiú. Tabhair faoi deara le do thoil gur ceimiceáin phríomha iad na táirgí a tháirgtear ag Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. agus ní féidir iad a úsáid chun críocha cliniciúla leighis.
|
Caipíní Buidéil agus Corcaí Saincheaptha:
|
|


|
Foirmle Cheimiceach |
C54H69N11O10S2 |
|
Aifreann cruinn |
1095 |
|
Meáchan Móilíneach |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Is analóg coscaire hormóin fáis é Lanrelin atá sintéiseithe go saorga, a chuireann éifeachtaí coisctheacha ar hormóin éagsúla, lena n-áirítear hormón fáis, hormón spreagtha thyroid (TSH), inslin, agus glúcagon. Tá Lanrelin cosúil le hormón fáis inhibin agus gníomhaíonn sé trí ghabhdóirí. Tá cleamhnas níos airde aige maidir le gabhdóirí somatostatin forimeallacha, gníomhaíocht chomhchosúil, agus cleamhnas níos laige don lárchóras néaróg. Cé go ndíscaoileann inhibin hormón fáis sa chorp laistigh de chúpla nóiméad, tá tréimhse maolaithe Lanrelin níos faide, rud a fhágann go mbeidh éifeacht níos faide aige.

Púdar lanreotideIs analóg somatostatin sintéiseithe go saorga le feidhmeanna leathan sa réimse leighis, a úsáidtear go príomha le haghaidh cóireáil galair inchríneacha éagsúla agus siadaí.
1. Cóireáil acromegaly
Is galar ainsealach neamhchoitianta é Acromegaly a dhéantar go príomha mar gheall ar an iomarca secretion hormone fás (GH) ón gland pituitary roimhe seo. Is minic a bhíonn taithí ag othair ar athruithe struchtúracha agus neamhoird meitibileach inchríneacha mar gheall ar an iomarca secretion GH agus inslin-cosúil le fachtóir fáis-1 (IGF-1), a chuireann isteach go mór ar a gcáilíocht saoil agus a saolré. Is féidir le peptide Lanrui, mar analóg somatostatin, bac a chur go héifeachtach ar an secretion GH, rud a chuireann feabhas ar airíonna agus ar cháilíocht na beatha na n-othar.
Úsáidtear peptide Lanrui go forleathan i gcóireáil acromegaly. I gcás othair a bhfuil acromegaly gníomhach acu, lena n-áirítear iad siúd nár shroich gnáthleibhéil serum GH tar éis máinliacht meall GH pituitary, agus iad siúd nach bhfuil éifeacht theiripeach leordhóthanach bainte amach acu fós tar éis teiripe radaíochta pituitary seachtrach ach a bhfuil leibhéil serum GH ardaithe fós acu, is druga teiripeach éifeachtach é lanrelitide. Féadann sé comharthaí cosúil le tinneas cinn, sweating iomarcach, tuirse, pian comhpháirteach, etc. a mhaolú in othair trí chosc a chur ar secretion GH agus leibhéil IGF-1 a laghdú.
Siondróm cliniciúil é siondróm Cushing a tharlaíonn de bharr ró-rún fadtéarmach glucocorticoids ón cortex adrenal de bharr cúiseanna éagsúla, ar a dtugtar siondróm Cushing inghineach freisin. Is minic a bhíonn comharthaí mar otracht lárnach ag othair, aghaidh lánghealach, cuma le maiseanna fola iolracha, línte corcra, agus Hipirtheannas. Tá luach iarratais áirithe ag peptide Lanrui freisin i gcóireáil siondróm Cushing.
Is féidir le peptide Lanrui riocht othar siondróm Cushing a rialú trí chosc a chur ar an secretion hormone adrenocorticotrópach (ACTH). I gcás othair le siondróm Cushing, is féidir le húsáid lanreotide comharthaí míchompord mar Hipirtheannas, otracht a mhaolú, agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú.
Is cineál meall iad tumaí neuroendocrine a eascraíonn as cealla neuroendocrine, lena n-áirítear siadaí carcinoid, siadaí neuroendocrine pancreatic, etc. Is minic a secrete na siadaí seo hormóin éagsúla agus substaintí bithghníomhacha, as a dtagann sraith comharthaí in othair. Tá éifeachtaí suntasacha ag peptide Lanrui freisin i gcóireáil siadaí neuroendocrine.
I gcás othair a bhfuil siadaí neuroendocrine gastrointestinal agus siondróm carcinoid orthu, is féidir le lanrelitide comharthaí cosúil le buinneach thromchúiseach, sruthlú, éagothroime leictrilít, agus gríos polymorphic exudative a mhaolú. Idir an dá linn, is féidir peptide Lanrui a úsáid freisin chun siadaí neuroendocrine dearfacha, atá dea-dhifreáilte nó measartha difreáilte, neamhfheidhmiúil agus receptor hormone fáis a chóireáil, mar shampla siadaí neuroendocrine gastrointestinal agus pancreatacha.
Tá ailse chíche ar cheann de na siadaí urchóideacha is coitianta i measc na mban, rud a chuireann bagairt thromchúiseach ar shaol agus ar shláinte na mban. Tá luach feidhme áirithe ag Lanruitide freisin i gcóireáil aidiúvach ailse chíche. Cé nach é Lanruitide an príomh-dhruga cóireála le haghaidh ailse chíche, is féidir é a úsáid mar chóireáil chúnta i gcásanna áirithe chun cabhrú le hothair comharthaí a laghdú agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú.
Mar shampla, d'othair iarmenopausal a bhfuil ailse chíche orthu, is féidir le Lanruitide ceangal go roghnach le gabhdóir hormóin a scaoileann gonadotropin, bac a chur ar a chonair aistrithe comhartha le gabhdóir próitéine G{0}}, tiúchan cailciam intracellular a laghdú, rannán cille a chosc, apoptosis cille meall a aslú, agus mar sin ról frith-meall a imirt.
5. Feidhmchláir eile
(1) Cóireáil ailse rectal: Tá luach iarratais áirithe ag peptide Lanrui freisin i gcóireáil ailse rectal. Cé gurb iad máinliacht agus ceimiteiripe na príomh-mhodhanna cóireála le haghaidh ailse rectal, is féidir lanrelitide a úsáid mar theiripe aidiúvach chun cabhrú le hothair na hairíonna a mhaolú agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú.
(2) Cóireáil ailse próstatach: Is féidir le peptide Lanrui bac a chur go héifeachtach ar iomadú cille próstatach, agus ar an gcaoi sin an sprioc a bhaint amach chun toirt próstatach a laghdú. Mar sin, is féidir é a úsáid mar theiripe aidiúvach le haghaidh ailse próstatach chun cabhrú le hothair dul chun cinn an ghalair a rialú.
(3) Bainistíocht pian: Is féidir le peptide Lanrui gníomhaíocht neuronal a laghdú agus pian a mhaolú trí ghníomhaíocht fachtóirí fáis nerve a bhlocáil. D'fhéadfadh sé seo a bheith ina chóireáil éifeachtach do roinnt othar a bhfuil a bpian deacair a rialú.
(4) Feabhsú na hairíonna gastrointestinal: Tá éifeacht ag peptide Lanrui motility gastrointestinal a chur chun cinn, feabhas a chur ar fheidhmeanna díleácha agus ionsú, agus cuidiú le hairíonna míchompord a fheabhsú mar chailliúint appetite agus bloating. D'fhéadfadh sé seo a bheith ina theiripe aidiúvach éifeachtach do roinnt othar a bhfuil galair díleácha orthu.

Cosaint aimínaigéad:Cosain i gceart na haimínaigéid riachtanacha chun frithghníomhartha neamhriachtanacha a sheachaint le linn shintéis na gcéimeanna soladacha. I measc na ngrúpaí cosanta aimínaigéad coitianta tá 9-clóiríd fluoromethyl (Fmoc), eistear p-methoxybenzyl (Pbf), etc. Is féidir leis na grúpaí cosanta seo suíomhanna imoibrithe áirithe aimínaigéid a bhlocáil go héifeachtach le linn an phróisis imoibrithe, rud a rialaíonn sainiúlacht an imoibrithe.
sintéis chéim soladach:Bunaithe ar an seicheamh aimínaigéad de Lanrelin, tá na aimínaigéid chosanta ceangailte go seicheamhach leis an roisín trí shintéis chéim soladach. Sa phróiseas seo, is gá gníomhairí nasctha cuí agus coinníollacha cúplála a roghnú chun a chinntiú go bhféadfaidh gach aimínaigéad nascadh go héifeachtach leis an aimínaigéad roimhe seo. I measc gníomhairí nasctha coitianta tá dichloromethane, dichloroquinoline, etc.
Sintéis phas soladach trí phirealú:Tar éis é a chríochnú, is gá an peptide sintéise a scoilteadh ón roisín. De ghnáth úsáideann an próiseas seo réitigh aigéad láidir nó bonn láidir chun an nasc idir aimínaigéid agus roisín a bhriseadh. Tar éis pirealú, is gá an peptde a íonú chun neamhíonachtaí agus aimínaigéid neamh-imoibrithe a bhaint.
Timthriall peptide líneach:Tar éis peptides líneacha a fháil, is gá iad a chiorcalú le ocsaídeoirí sonracha chun struchtúr timthriallach Lanrelin a fháil. I measc na n-ocsaídeoirí coitianta tá ocsaídeoirí iaidín, ocsaídeoirí sárocsaíd hidrigine, etc. Ní mór an próiseas seo a dhéanamh faoi choinníollacha pH agus teochta sonracha chun éifeachtacht ciorcail agus cobhsaíocht an táirge a chinntiú.
Íonú agus criostalú:Tar éis an chiorclaithe, ní mór an peptde a íonú tuilleadh chun peptide gorm íonachta ard-íonachta a fháil. Áirítear ar na modhanna íonú scagachán glóthacha, malartú ian, etc. Is céim thábhachtach é criostalú chun íonacht agus cobhsaíocht an táirge a fheabhsú. Trí choinníollacha criostalaithe a rialú amhail teocht, pH, tiúchan, etc., is féidir criostail peptide gorm ar ardchaighdeán a fháil.
Cógaschinéitic
Is sainairíonna iad cinéitic ionsú peptide Lanrui i saorálaithe sláintiúla trí instealladh ionmhatánach an druga a scaoileadh go tapa sa chéad chéim, is é sin scaoileadh peptides atá ceangailte le dromchla na gcáithníní, agus ina dhiaidh sin laghdú mall ar an dara céim den scaoileadh. Bhí an chéad bhuaic plasma (Cmax 1: 6.8 ± 3.8 μ g/L) ag 1.4 ± 0.8 uair an chloig, agus bhí an dara buaic (Cmax 2: 2.5 ± 0.9 μ g/L) ag 1.9 ± 1.8 lá, le bith-infhaighteacht iomlán de 4 1.6%. Is é an meán-am coinneála ná 8.0 ± 1.0 lá, agus leath-saolré an dromchla ná 5.2 ± 2.5 lá, rud a chruthaíonn saintréithe scaoilte marthanacha an druga. I gcás othair a bhfuil acromegaly orthu, tá laghdú suntasach ar leibhéil hormóin fáis agus IGF-1 ar feadh 14 lá ar a laghad tar éis instealladh amháin. Leigheas arís agus arís eile ar feadh roinnt míonna gan aon carnadh drugaí.
Ceisteanna Coitianta
Cad a dhéanann an lanreotide druga?
+
-
Úsáidtear instealladh lanreotide chun cóireáil a dhéanamh ar dhaoine a bhfuil acromegaly orthu (riocht ina dtáirgeann an corp an iomarca hormón fáis, is cúis le méadú ar na lámha, na cosa agus na gnéithe aghaidhe; pian comhpháirteach; agus comharthaí eile) nár éirigh leo, nó nach féidir cóireáil a dhéanamh orthu le máinliacht nó radaíocht.
An ionann lanreotide agus octreotide?
+
-
Tá difríochtaí beaga i gceadú FDA: tá octreotide (Sandostatin) ceadaithe le haghaidh comharthaí de shiondróm carcinoid/VIPoma agus tá Lanreotide (Somatuline) ceadaithe le haghaidh rialú siadaí.
Cad iad na bianna ba chóir duit a sheachaint agus tú ag glacadh lanreotide?
+
-
Ina theannta sin, d'fhéadfadh athruithe aiste bia cabhrú. Seachain rudaí a d'fhéadfadh na hairíonna a dhéanamh níos measa, mar shamplabianna trom nó gréisceach/sailleacha, spicy, nó aigéadach (líomóid, trátaí, oráistí). Bain triail as antaicídí (cosúil le bainne maignéise, táibléid chailciam mar Tums), salainníní, nó leann sinséir chun na hairíonna a laghdú.
Cé chomh fada is féidir leat fanacht ar lanreotide?
+
-
Má tá lanreotide agat chun fás do NÉT a rialú, leanann tú ar aghaidh leis seochomh fada agus atá sé ag obair, agus nach bhfuil na fo-iarmhairtí ró-olc.
Clibeanna Te: púdar lanreotide cas 108736-35-2, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol








