Tesamorelin CAS 218949-48-5

Tesamorelincomhdhéanta de 44 seicheamh aimínaigéad de fhachtóir scaoileadh hormóin fáis daonna (GRF). 3-tá heicneoilile ceangailte leis an iarmhar N-teirminéal dá tyrosine. Is é an fhoirmle mhóilíneach C221H366N72O67S. XC2H4O (x ≈ 7), CAS 901758-09-6 agus CAS 218949-48-5, le meáchan móilíneach coibhneasta (bonn saor in aisce) de 5135.9. Is fachtóir nua scaoileadh hormóin fáis iad analógacha nach féidir ní hamháin gnáth-secretion hormóin fáis a athbhunú sa chorp, ach freisin an méadú ar fhíochán saille visceral (CBL) a laghdú, neamhghnáchaíochtaí lipid fola agus cáilíocht na beatha a fheabhsú, agus cothromaíocht dhinimiciúil na beatha a chothabháil. glúcóis sa chorp. Cheadaigh Riarachán Bia agus Drugaí na SA an druga i mí na Samhna 2010 le haghaidh cóireáil siondróm neamhord meitibileachta saille a bhaineann le VEID. Tá peptide tesamorelin againn le díol, ach ba chóir a thabhairt faoi deara go bhfuil na táirgí a sholáthraíonn Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. le haghaidh úsáide saotharlainne amháin.

Gníomh cógaseolaíochta

Tesamorelinis analóg sintéiseach é fachtóir scaoileadh hormóin fáis (GRF). Cosúil le GRF endogenous, feidhmíonn sé trí receptor GRF in vitro a cheangal agus a ghníomhachtú. Is polaipeiptíd rialála hypothalamic é GRF a fhéadfaidh cealla hormóin fáis pituitary a shintéisiú agus a scaoileadh hormone fás endogenous (GH). Tá ról cógaseolaíochta ag GH trí idirghníomhú le gabhdóirí sonracha spriocchealla lena n-áirítear chondrocytes, osteoblasts, cardiomyocytes, hepatocytes agus adipocytes.

Saintréithe cógaschinéiteacha

Bhí an fíor-bhith-infhaighteacht níos lú ná 4% i ndaoine fásta sláintiúla tar éis 2mg de temorelin a instealladh go subcutaneously. Tar éis instealladh subcutaneous de dháileog amháin de 2mg isteach i ndaoine sláintiúla sláintiúil Chemicalbook agus othair atá ionfhabhtaithe le VEID gan neamhoird meitibileachta lipid, ba é an limistéar faoin gcuar ama drugaí (AUC) ná (634.6 ± 72.4) agus (852.8 ± 91.9) pghmL {{{} 13}}, agus bhí an tiúchan fola buaic (cmax) (2874.6 ± 43.9) agus (2822.3 ± 48.9) pghmL-1, faoi seach. Ba é an buaic-am ná 1.5h, agus ba é an méid dáileadh dealraitheach ná (9.4 ± 3.1) agus (10.5 ± 6.1) Lkg-1, faoi seach. Ba é an meán-leathré díothaithe (t1/2) tar éis 14 lá d'iarratas leanúnach 26 agus 38 nóiméad, faoi seach.

 

 

Is cineál hormóin fáis de dhéantús an duine é Tesamorelin (GRF), a bhfuil úsáidí leighis éagsúla aige trí ghabhdóirí hormóin fáis a scaoileann hormón (GHRH) a spreagadh chun secretion hormone fáis sa chorp a mhéadú.

1. Lipodystrophy a bhaineann le VEID
Tá Tesamorelin in iúl do chóireáil lipodystrophy a bhaineann le VEID, casta coitianta in othair atá ionfhabhtaithe le VEID, lena n-áirítear carnadh saille bhoilg agus go leor neamhghnáchaíochtaí eile i ndáileadh saille coirp. Oibríonn Tesamorelin trí leibhéil hormóin fáis endogenous a mhéadú, dáileadh saille comhlacht a fheabhsú, carnadh saille bhoilg a laghdú, agus táscairí meitibileach a fheabhsú mar íogaireacht inslin agus caoinfhulaingt glúcóis.
2. Meall somatotroph pituitary
Tá torthaí maithe léirithe ag Tesamorelin freisin maidir le cóireáil siadaí somatotróf pituitary. Is meall inchinn neamhurchóideach é somatotróf pituitary a chuireann leibhéil iomarcacha hormóin fáis sa chorp, a eascraíonn i raon comharthaí cliniciúla cosúil le tinneas cinn, lagú radhairc, agus numbness i lámha agus sna cosa. Is féidir le Tesamorelin leibhéal an hormóin fáis neamhghnácha san fhuil a laghdú trí scaoileadh hormón fáis ó ghnáthfhaireoga a spreagadh, rud a mhaolú ar na hairíonna cliniciúla comhfhreagracha.
3. Otracht
Is féidir Tesamorelin a úsáid chun otracht a chóireáil. I roinnt othar otrach de bharr neamhoird endocrine, tá leibhéil hormóin fáis íseal. Is féidir le Tesamorelin méid an otracht a laghdú trí mhéadú a dhéanamh ar an secretion hormóin fáis, ag cabhrú le hiontógáil aiste bia a laghdú agus caiteachas fuinnimh a mhéadú.
4. Galar Alzheimer
Tugann taighde le déanaí le fios go bhféadfadh tairbhí féideartha a bheith ag Tesamorelin maidir le cóireáil galar Alzheimer. Is neamhord neurodegenerative é galar Alzheimer a bhaineann le meicníochtaí cosúil le hormón fáis agus strus ocsaídiúcháin. Is féidir le Tesamorelin leibhéal secretion hormóin fáis a mhéadú, fás agus deisiú néaróin a chur chun cinn, agus ar an gcaoi sin feabhas a chur ar fheidhm chognaíoch agus ar staid mhothúchánach.
5. Galar amú muscle
Is casta coiteann de ghalair thromchúiseacha cosúil le hailse, cliseadh croí nó galar duáin ainsealach é cur amú agus cur amú matán. Cuireann na galair seo cosc ​​ar an gcomhlacht an próitéin a úsáid i mbia chun gnáthleibhéil mais muscle agus meitibileacht a chothabháil. Is féidir le Tesamorelin feabhas a chur ar na hairíonna de wasting muscle agus atrophy trí mhéadú ar an secretion hormone fás, sintéis próitéin a chur chun cinn agus fás muscle agus a ghnóthú.
6. Oistéapóróis
Is féidir Tesamorelin a úsáid freisin chun oistéapóróis a chóireáil. Tá sé léirithe ag roinnt staidéir go bhfuil éifeachtaí tábhachtacha ag hormóin fáis ar mhoirfeolaíocht cnámh agus ar mheitibileacht, go háirithe i daoine scothaosta. Is féidir le Tesamorelin leibhéal secretion hormóin fáis a mhéadú, fás agus idirdhealú na gcealla cnámh a chur chun cinn, rud a laghdóidh go héifeachtach caillteanas cnámh agus riosca briste.

Modh le haghaidh íonútesamorelintrí chéim droim ar ais áirítear crómatagrafaíocht leacht ardfheidhmíochta na céimeanna seo a leanas:

1) Déantar an craiceann garbh timorelin a fhaightear ó shintéis chéim soladach a thuaslagadh in uisce dí-ianaithe, agus is é an chéim stáiseanóireachta ná colún glóthach shilice céim droim ar ais le glóthach shilice nasctha tetraalkyl silane, glóthach shilice nasctha octaalkyl silane nó glóthach shilice nasctha octaalkyl, agus an soghluaiste. Is é an chéim dhá chéim, inarb é an tuaslagán maolánach fosfáite triethylamine ná céim A, agus is é an crómatogram aicéatóintríle íon ná céim B, agus déantar íonú grádáin chun réiteach craiceann an bhuaic sprice a bhailiú.

2) Tá an réiteach a fhaightear comhchruinnithe ag galú rothlacha i bhfolús, agus tá an réiteach tiubhaithe in áirithe le haghaidh fuireachas

3) Bain úsáid as roisín malairte anion a mhalartú agus a thiontú i coolate

4) Déantar an tuaslagán cortisone ard-íonachta deiridh a dhíriú agus a reo-thriomú trí dhí-chomhbhrú, rothlú agus galú arís chun táirge críochnaithe púdar a fháil.

Tá an modh seo oiriúnach le haghaidh íonú tionsclaíoch temorelin. Ní féidir é a fháil ní hamháin craiceann scagtha le íonacht níos mó ná 98.0%, ach freisin a tháirgeadh i mbaisceanna chun freastal ar riachtanais íonachta ard, toradh ard, ar chostas íseal agus éifeachtacht ard.

Modh 2 le haghaidh ullmhútesamorelinina bhfuil na céimeanna seo a leanas:

1) Ullmhaíodh an roisín peptide A trí Fmoc-Leu-OH agus aimínaigéid chosanta eile a chúpláil le roisín mar iompróir in ord temorelin;

2) Is slánuimhir é an blúire cosanta iomlán B1-Bn (n a shásaíonn 2 Níos lú ná nó cothrom le n<21) was synthesized by solid phase synthesis method respectively. The sequence of the fragments is part of the sequence of temorelin, and the sequence of total amino acids after connecting A and B1-Bn is the same as that of temorelin;

3) Rinneadh an roisín peptide A a chúpláil i ndiaidh a chéile leis an blúire lán-chosanta B1-Bn agus aigéad tras-heicseanóch ar an bpais soladach chun an roisín peptide temorelin a fháil;

4) Pirealú roisín peptide temorelin chun peptide amh a fháil. Tá an modh le haghaidh ullmhú temorellin éasca a oibriú, íseal i gcostas, simplí i íonú agus ard i toradh.

Díríonn stair taighde Tesamorelin ar chóireáil neamhoird meitibileachta saille a bhaineann le VEID (Víreas Imdhíonachta Daonna). Seo thíos roinnt príomhphointí faoi stair taighde Tesamorelin:

 

1

Réamhchinntí

Sa daonra othar atá ionfhabhtaithe le VEID, d'fhéadfadh roinnt cógas a bheith ina chúis le meitibileacht saille lagaithe le linn cóireála, go háirithe carnadh iomarcach saille bhoilg. Ní hamháin go dtéann an t-athrú seo i bhfeidhm ar chuma fhisiciúil na n-othar, ach tá baint aige freisin le baol méadaithe neamhghnáchaíochtaí meitibileach agus galair cardashoithíoch. Mar sin, tá an cuardach le haghaidh drugaí ar féidir leo an neamhord meitibileachta saille seo a chóireáil go héifeachtach a bheith ina threo taighde tábhachtach.

2

Meicníocht staidéar gníomhaíochta

Rialaíonn Tesamorelin scaoileadh hormóin fáis (GH) sa chorp trí aithris agus feabhas a chur ar ghníomhú hormón a scaoileann hormóin fáis daonna (GHRH). Tá ról lárnach ag hormón fáis i rialáil fás, sintéis agus meitibileacht fíocháin an chomhlachta, agus spreagann Tesamorelin an secretion hormone fás trí cheangal ar an receptor GHRH sa gland pituitary, rud a ardaíonn leibhéal GH sa chorp. Soláthraíonn an fionnachtain seo bunús teoiriciúil le haghaidh cóireáil neamhoird meitibileachta lipid a bhaineann le VEID le Tesamorelin.

3

Staidéir chliniciúla

Bunaithe ar mheicníocht gníomhaíochta Tesamorelin, rinne taighdeoirí roinnt trialacha cliniciúla chun a éifeachtúlacht a mheas maidir le dyslipidemia a bhaineann le VEID a chóireáil. Tá sé léirithe ag na staidéir seo go laghdaíonn cóireáil Tesamorelin go mór an carnadh saille bhoilg agus go bhfuil sé éifeachtach freisin chun comharthaí othair caillteanas saille a fheabhsú. Is féidir leis seo tionchar dearfach a bheith aige ar shláinte shíceolaíoch agus fhisiciúil othar araon.

4

Faomhadh FDA

Bunaithe ar thorthaí dearfacha na staidéar cliniciúil seo, cheadaigh Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA) Tesamorelin (salann aicéatáit Tesamorelin, trádainm Egrifta) le haghaidh cóireáil neamhoird meitibileachta saille a bhaineann le VEID in 2010. Ba é seo an chéad cheann. druga ceadaithe ag an FDA le haghaidh cóireáil neamhoird meitibileachta lipid.

 

Go hachomair, ba é stair taighde Tesamorelin fionnachtain éifeachtaí teiripeacha féideartha, iniúchadh domhain ar mheicníochtaí gníomhaíochta, bailíochtú éifeachtúlachta trí thrialacha cliniciúla, agus faomhadh rialála ar deireadh thiar. Ní hamháin go soláthraíonn rath an phróisis seo rogha theiripeach nua d'othair atá ionfhabhtaithe le VEID, ach cuireann sé smaointe nua ar fáil freisin maidir le cóireáil neamhoird eile a bhaineann le neamhoird meitibileachta saille.

Clibeanna Te: tesamorelin cas 218949-48-5, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol