Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí tubercidin cas 69-33-0 is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin tubercidin cas 69-33-0 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Tubercidin(eitinn-a mharaíonn antaibheathach) antaibheathach núicléasíde a tháirgtear trí Streptomyces. Tá a struchtúr an-chosúil le nucleoside adenine, agus is é an croí-difríocht ná go gcuirtear adamh nítrigine in ionad an adamh carbóin ag an 7ú suíomh den fháinne adenine. Cuireann an t-athrú struchtúrach subtle ach ríthábhachtach seo ar chumas cealla é a aithint trí dhearmad mar ghnáth-núicléasíd agus é a ionchorprú sna slabhraí RNA agus DNA sintéise, ag cur isteach go mór ar shintéis agus ar fheidhm aigéid núicléacha agus ar deireadh ag cur bac ar iomadú cille. Léiríonn an comhdhúil seo gníomhaíocht bhitheolaíoch speictrim leathan, lena n-áirítear éifeachtaí suntasacha antibacterial, antifungal, antiprotozoal, agus antitumor. Dá bhrí sin, is minic a úsáidtear é mar uirlis mhóilíneach clasaiceach i dtaighde bithleighis chun meitibileacht aigéad núicléasach agus próisis cheallacha gaolmhara a iniúchadh. Mar sin féin, mar gheall ar a thocsaineacht láidir do chealla óstach, tá a chur i bhfeidhm cliniciúil díreach teoranta go mór. Tá taighdeoirí ag obair faoi láthair chun díorthaigh níos roghnaíoch a fhorbairt bunaithe ar a struchtúr.
|
Foirmle Cheimiceach |
C11H14N4O4 |
|
Aifreann cruinn |
266 |
|
Meáchan Móilíneach |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Mar antaibheathach nucleoside le gníomhaíocht bitheolaíoch suntasach,Tubercidinléirigh ionchais iarratais leathana i gcúrsaí leighis, taighde eolaíoch, agus réimsí féideartha eile.
(1) Díriú Mycobacterium tuberculosis
Tá éifeacht coisctheach suntasach aige ar eitinn Mycobacterium (BCG), le tiúchan coisctheach íosta (MIC) níos lú ná 1 μ g/ml (foinse: ChemicalBook, Baidu Baike). Ciallaíonn sé seo, ag tiúchan an-íseal, go bhféadann sé fás eitinn Mycobacterium a chosc go héifeachtach, rud a léiríonn acmhainneacht mhór i gcóireáil eitinn. Is bagairt thromchúiseach do shláinte an duine é eitinn, mar ghalar ionfhabhtaíoch ainsealach de bharr eitinn mycobacterium. Dá bhrí sin, tá luach iarratais tábhachtach ag eitinn i gcóireáil agus cosc eitinn.
(2) Éifeacht antibacterial speictream leathan
Chomh maith lena éifeacht coisctheach ar eitinn Mycobacterium, taispeánann sé freisin gníomhaíocht antibacterial áirithe i gcoinne microorganisms éagsúla eile. Mar shampla, tá éifeacht lag coisctheach aige freisin ar spóir múnlaithe piorra soinneáin ríse agus Candida albicans. Soláthraíonn na torthaí seo féidearthachtaí chun eitinn a chur i bhfeidhm i raon níos leithne de chóireálacha antibacterial.
Thaispeáin sé freisin poitéinseal áirithe i réimse na-frithailse. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir le eitinn bac a chur ar fhás cealla sarcoma NF luch, chomh maith le cealla meall mar sarcoma 180 agus Ehrlichen ascites ailse in ainmhithe. Soláthraíonn an fionnachtain seo smaointe nua maidir lena chur i bhfeidhm i gcóireáil ailse. Cé go bhfuil gá le tuilleadh taighde chun a éifeachtúlacht agus a sábháilteacht in aghaidh ailse a fhíorú, níl aon amhras ach go dtugann an úsáid fhéideartha seo dóchas nua do réimse na cóireála ailse.
Chomh maith leis na príomhchuspóirí a luaitear thuas, d'fhéadfadh críocha leighis eile a bheith aige freisin. Mar shampla, is féidir é a úsáid mar cheimiceán taighde chun bealaí meitibileach agus meicníochtaí galair laistigh d’orgánaigh a iniúchadh. Ina theannta sin, le doimhniú leanúnach ar thaighde táirgí, féadfaidh daoine teacht ar fheidhmchláir nua i réimsí leighis eile.
Mar antaibheathach nucleoside, déanann a struchtúr móilíneach uathúil agus a ghníomhaíocht bhitheolaíoch uirlis thábhachtach i dtaighde bithcheimiceach. Is féidir le heolaithe úsáid a bhaint as eitinn chun staidéar a dhéanamh ar phróisis bhitheolaíocha ar nós macasamhlú DNA, sintéis RNA, agus aistriúchán próitéin, rud a nochtfaidh rúndiamhra na beatha.
é tá luach feidhme tábhachtach aige freisin i réimse an taighde agus na forbartha ar dhrugaí. Mar gheall ar a ghníomhaíochtaí suntasacha antibacterial agus anticancer, is féidir le heolaithe é a úsáid mar chomhdhúil luaidhe le haghaidh leas iomlán a bhaint struchtúrach agus modhnú chun drugaí nua a fhorbairt le gníomhaíocht níos airde agus le tocsaineacht níos ísle. Táthar ag súil go mbeidh ról tábhachtach ag na drugaí nua seo i gcóireáil eitinn, ailse agus galair thromchúiseacha eile.
Cé nach bhfuil aon tuairiscí soiléire ann faoi láthair a thugann le fios go bhfuil an eitinn i bhfeidhm go díreach i réimse na talmhaíochta, soláthraíonn a ghníomhaíocht leathan-speictrim antibacterial an fhéidearthacht é a chur i bhfeidhm i rialú lotnaidí talmhaíochta agus galair. Sa todhchaí, is féidir tuilleadh taighde agus taiscéalaíochta a dhéanamh chun múiscnimheanna talmhaíochta nó bithóipseicídí bunaithe ar eitinn a fhorbairt.
Leis an bhfadhb atá ag éirí níos tromchúisí maidir le truailliú comhshaoil, tá daoine ag tabhairt aird níos mó agus níos mó ar conas timpeallachtaí truaillithe a chóireáil agus a dheisiú go héifeachtach. D'fhéadfadh luach iarratais áirithe a bheith ag gníomhaíocht antibacterial an eitinn i réimse chosaint an chomhshaoil. Mar shampla, is féidir é a úsáid chun substaintí díobhálacha a chóireáil i meáin chomhshaoil amhail fuíolluisce agus ithir atá éillithe ag miocrorgánaigh phataigineacha; Is féidir é a úsáid freisin mar chuid de ghníomhairí bithleasúcháin chun athchóiriú nádúrtha agus cothromaíocht éiceolaíoch timpeallachtaí truaillithe a chur chun cinn.
Na modhanna coitianta sintéise deTubercidinis réimse casta de cheimic sintéise orgánach iad. 7-Is táirge nádúrtha pioróile [2,3-d] núicléaside pirimidín é Deazaadenosine a bhfuil gníomhaíochtaí suntasacha frith-schistosomiasis, antibacterial agus frith-meall acu. Seo a leanas cur síos mionsonraithe ar a modhanna coitianta sintéise:
Modhanna sintéise sonracha
1. Eitinn a shintéisiú trí pirimidín 4-chloropyrrolidone
Is bealach coitianta sintéise é seo, agus féadfaidh na céimeanna sonracha a bheith éagsúil ag brath ar choinníollacha saotharlainne agus imoibrithe. Mar sin féin, go ginearálta, tosaíonn an bealach seo le pirimidín 4-chloropyrrolidone agus de réir a chéile tógann sé creat-struchtúr an eitinn trí shraith ionadú, suimiú, ciorclachú agus céimeanna imoibrithe eile. Sa phróiseas seo, is gá catalaíoch, tuaslagóirí agus coinníollacha imoibrithe cuí a roghnú chun dul chun cinn rianúil an imoibrithe agus íonacht an táirge a chinntiú.
2. Modh sintéise le imoibriú glycosylation Vorbr ü ggen mar phríomhchéim
Modh sintéise níos éifeachtaí eile is ea imoibriú glycosylation Vorbr ü ggen arna chur chun cinn ag micreathonn mar phríomhchéim. Úsáideann an modh seo 6-clóra-7{11}}bróma-pioról [2,3-d] pirimidín agus 1-O-aicéitil-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-fúráin ribose mar amhábhair, agus críochnaíonn sé trí chéim iomlán d’fheadáin ribóise mar amhábhair, agus críochnaíonn sé trí chéim iomlán d’fhuran mar amhábhair a shintéisiú. Taighde Eolaíoch Mashahashi). Is é an buntáiste a bhaineann leis an modh seo ná go n-úsáideann sé na buntáistí a bhaineann le téamh micreathonn, rud a d'fhéadfadh an ráta imoibrithe agus an toradh a fheabhsú go suntasach, agus giniúint seachtháirgí á laghdú.
Féadfaidh na nithe seo a leanas a bheith i gceist leis na céimeanna sonracha:
Céim 1:6-cloro-7-bromo-pyrrole [2,3-d] imoibríonn pirimidín le grúpaí cosanta cuí chun a shuíomh gníomhach a chosaint.
Céim 2:Bain úsáid as imoibriú glycosylation Vorbr ü ggen chun an chuid glycosil a thabhairt isteach sa chreat pirimidín pirrolidone, ag foirmiú bannaí glycosidic. Tá an chéim seo ríthábhachtach don phróiseas sintéise ar fad, a éilíonn rialú beacht ar choinníollacha imoibrithe chun éifeachtacht agus roghnaíocht foirmiú bannaí glycosidic a chinntiú.
Céim 3:Bain grúpaí cosanta agus déan na bearta cóireála postála chun táirgí maraithe eitinn íona a fháil.
Optamú agus feabhsú modhanna sintéise
In iarratais phraiticiúla, tá barrfheabhsú agus feabhsú modhanna sintéise ríthábhachtach chun an toradh a mhéadú agus costais a laghdú. Go hiondúil baineann eolaithe an sprioc seo amach trí na bealaí seo a leanas:
(1) Catalaíoch scagtha agus tuaslagóirí:
Má roghnaítear catalaíoch agus tuaslagóirí cuí féadtar an ráta imoibrithe agus an toradh a fheabhsú go suntasach, agus giniúint fotháirgí a laghdú.
(2) Coinníollacha imoibrithe a bharrfheabhsú:
Lena n-áirítear paraiméadair a bharrfheabhsú ar nós teocht, brú, agus am imoibrithe chun a chinntiú go leanann an t-imoibriú faoi na coinníollacha is fearr is féidir.
(3) Post feabhsaithe-Céimeanna próiseála:
Trí chéimeanna próiseála an phoist a fheabhsú, is féidir íonacht agus toradh an táirge a mhéadú, agus giniúint dramhaíola a laghdú.
(4) Glacadh teicneolaíochtaí nua
Mar théamh micreathonn agus cúnamh ultrasonaic is féidir, feabhas suntasach a chur ar éifeachtúlacht imoibriú agus toradh, agus an t-am imoibrithe a ghiorrú.
Caolaithe d'aoisTubercidintá éifeachtúlacht agus ról na tástála eitinn cinnteoireachta dearfach, diagnóis eitinn, meastóireacht ar stádas imdhíonachta eitinn, scagadh ionfhabhtú folaigh eitinn, monatóireacht a dhéanamh ar rialú ionfhabhtaithe eitinn, etc.
1. Tástáil eitinn a chinneadh go dearfach
Trí mhéid áirithe eitinn a instealladh, breathnaigh an bhfuil frithghníomhartha hipiríogaireachta ag an gcomhlacht chun a chinneadh an bhfuil ionfhabhtú Mycobacterium eitinn ann.
2. Eitinn a dhiagnóisiú
Instealladh eitinn isteach an craiceann na n-othar chun breathnú ar a n-imoibriú craicinn chun cabhrú le diagnóis eitinn.
3. Measúnú ar stádas imdhíonachta eitinn
Déan stádas imdhíonachta agus rioscaí féideartha daoine aonair a mheas trí dhéine a bhfreagra imdhíonachta ar eitinn a bhrath.
4. scagadh ionfhabhtaithe folaigh eitinn
Tá sé mar aidhm ag an tástáil daoine ionfhabhtaithe eitinn asymptomatic ach a d’fhéadfadh a bheith ionfhabhtaíoch a aimsiú.
5. Monatóireacht ar rialú ionfhabhtaithe eitinn
Cásanna nua-ionfhabhtaithe nó athfhillteacha a shainaithint trí sheiceálacha rialta agus bearta comhfhreagracha a ghlacadh chun tarchur a chosc.
Cad iad fo-iarmhairtí an chomhdhúil seo?
TubercidinIs analóg adenosine é (ar a dtugtar 7-deaza-adenosine freisin, ainm Sínise ar eitinn) agus baineann sé le antaibheathaigh núicléasine. Is féidir é a ionchorprú i DNA chun polaiméaráis a chosc, rud a shochtadh macasamhlú DNA agus sintéis RNA/próitéine. Ina theannta sin, tá gníomhaíocht antifungal agus antiviral aige freisin. Mar sin féin, tá roinnt fo-iarsmaí ag gabháil lena úsáid freisin, agus seo a leanas achoimre mhionsonraithe ar a fo-iarsmaí:
fo-iarsmaí 1.Serious
Tocsaineacht hepatorenal: Tugann roinnt staidéir le fios go bhféadfadh sé damáiste a dhéanamh don ae agus do na duáin. I dturgnaimh ainmhithe, bás lucha mar thoradh ar 5mg/kg Tubercidin a instealladh i lucha go laethúil ar feadh 4 lá as a chéile, rud a d’fhéadfadh a bheith bainteach lena damáiste don ae agus do na duáin.
D’fhéadfadh frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha eile a bheith san áireamh frithghníomhartha hipiríogaireachta, sepsis, rhabdomyolysis, hepatotoxicity, cardiomyopathy, etc.
fo-iarsmaí 2.Common
Imoibrithe córais díleácha: mar nausea, vomiting, constipation, buinneach, etc.
Freagra néareolaíoch: D'fhéadfadh comharthaí cosúil le tuirse, tinneas cinn, agus insomnia tarlú.
Freagairt an chórais riospráide: D'fhéadfadh deacrachtaí análaithe a bheith ag roinnt othar.
Is fo-iarmhairtí coitianta freisin iad frithghníomhartha an chórais mhatánchnámharlaigh, amhail pian comhpháirteach agus pian sna matáin.
Scrúdú saotharlainne 3.Abnormal
Táscairí feidhm ae neamhghnácha: Léiríonn leibhéil ardaithe ALT (alanine aminotransferase) agus AST (aspartate aminotransferase) lagú féideartha ar fheidhm ae.
Féadfaidh táscairí feidhm duáin neamhghnácha, cosúil le creatinine ardaithe, feidhm duáin lagaithe a léiriú.
I measc na dtáscairí neamhghnácha eile tá ALP ardaithe (fosphatase alcaileach), hypoalbuminemia, creatine phosphokinase ardaithe, bilirubin ardaithe, anemia, neutropenia, thrombocytopenia, etc. D'fhéadfadh neamhghnáchaíochtaí sna táscairí seo tacú le tátal ae nó mífheidhm duáin.
4.Precautions lena n-úsáid
Sula n-úsáidfear é, ba cheart scrúdú fisiceach cuimsitheach a dhéanamh chun feidhm ae agus duáin an othair agus táscairí ábhartha eile a mheas.
Le linn na cóireála, ba cheart monatóireacht rialta a dhéanamh ar fheidhm ae agus duáin na n-othar, ar ghnáthamh fola, agus ar tháscairí eile chun fo-iarsmaí féideartha a bhrath go pras agus aghaidh a thabhairt orthu.
Má tharlaíonn aon míchompord nó fo-iarsmaí amhrasta, lorg aire leighis láithreach agus cuir in iúl don dochtúir go bhfuil an cumaisc á úsáid.
Ceisteanna Coitianta
An bhfuil a ainm míthreorach? --An féidir baictéir eitinn a mharú, ach ní drugaí frith-eitinn cliniciúla
+
-
Sea, is cumaisc é le "milleadh ainm" ach "aisiompú aitheantais".
Tá gníomhaíocht choisctheach láidir aige i gcoinne eitinn Mycobacterium, le tiúchan coisctheach íosta (MIC) níos lú ná 1 μ g/mL. Fírinne fuar: Níor tháinig sé chun bheith ina dhruga cliniciúil frith-eitinn riamh mar gheall ar a thocsaineacht láidir (níl LD50 i veins luiche ach 45 μ g/kg), ach ina ionad sin tá sé ina uirlis thábhachtach le haghaidh coscairí polaiméire RNA agus taighde glicealú (cosúil le Trypanosoma) mar gheall ar a struchtúr uathúil 7-deazapurine. Is é an t-ainm stair, agus is é a chuspóir taighde eolaíoch.
Cén chaoi a dtarlaíonn a ‘chosc marfach’ i gcorp an duine?
+
-
Déanfar é a dhearmad mar adenosine, cuireadh isteach sa timthriall meitibileach, agus ansin féin-sgrios.
Is analóg de adenosine (7-deadenoadenosine) é an Eitinn, a bhfuil a struchtúr in ionad N-7 in adenosine le C-7. Meicníocht fuar: Tar éis dul isteach sa chill, déantar é a phosphorylated ag adenosine kinase chun foirm amháin, dhá, agus trí fhosfáit a fhoirmiú. Déanfar na táirgí fosfarylation seo a ionchorprú i DNA agus RNA, ag cosc ar polymerase agus ag blocáil aigéad núicléach agus sintéis próitéin - úsáideann sé meicníocht "botúin" na cille chun ionsaithe féinmharaithe a dhéanamh.
Cé chomh tocsaineach é? --Tá difríochtaí suntasacha idir speicis agus cosáin
+
-
Cuireann na sonraí tocsaineachta aghaidh déach ar “dhifríochtaí speiceas” agus “spleáchas ar chosáin”.
Difríochtaí speiceas: Is é an LD50 béil do lucha ná 28.3 mg/kg, do francaigh is 16 mg/kg é, agus do mhadraí is é 48 mg/kg.
Spleáchas cosáin: Is é LD50 instealladh infhéitheach i lucha ná 6 mg/kg, cé nach dteastaíonn instealladh infhéitheach ach 45 μ g/kg - tá tocsaineacht instealladh infhéitheach 133 uair níos mó ná instealladh infhéitheach agus 628 uair níos mó ná riaradh béil.
Loighic fuar: Cinneann an bealach riaracháin an saol agus an bás, agus ní mór a bheith an-aireach le nochtadh infhéitheach.
Clibeanna Te: tubercidin cas 69-33-0, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol