CAS Púdar Tiopronin 1953-02-2

Púdar tiopronin, is é ainm ceimiceach an chroí -chomhpháirte (tiopronin) n - (2 {- mercaptopropionyl), agus is é Viola an t -ainm eile. Is púdar criostalach bán é le boladh sulfair. Intuaslagtha in uisce nó in eatánól, an -intuaslagtha i gclóraform nó i éitear; Intuaslagtha i dtuaslagán alcaile caol. Is druga sulfhydryl ina bhfuil airíonna comhchosúla le peinicillamine é Tiopronin, ar féidir leis fíocháin agus cealla ae a chosaint. Taispeánann turgnaimh ainmhithe gur féidir le tiopronin cosc ​​a chur ar dhamáiste ae de bharr teitreaclóiríd charbóin, meitiainín, agus acetaminophen trí ghrúpaí sulfhydryl a sholáthar, agus cosc ​​a chur ar charnadh tríghlicrídí i ngortú ainsealach ae. Is féidir le Tiopronin gníomhaíocht na n -aipeanna a laghdú i mitochondria hepatocyte, chun struchtúr mitochondria ae a chosaint agus chun feidhm an ae a fheabhsú. Ina theannta sin, is féidir le tiopronin fréamhacha saor in aisce a scaradh tríd an teaglaim inchúlaithe sulfhydryl agus fréamhacha saor in aisce.

Púdar tioproninIs díorthach glicín núíosach é ina bhfuil grúpaí thiol saor in aisce, a úsáidtear go forleathan mar dhruga hepatoprotective i gcleachtas cliniciúil. I measc na n -iarratas tá galair ae, teiripe aidiúvach radaiteiripe agus ceimiteiripe, galair oftailmeacha, galair chraicinn, agus cosc ​​a chur ar chlocha córais fuail.

Cóireáil ar ghalar ae: táscairí lárnacha agus meicníochtaí gníomhaíochta

 

1. Heipitíteas Víreasach agus Drugaí - Gortú ae spreagtha
Trí ghrúpaí thiol saor in aisce a sholáthar, cruthaítear comhdhúile cobhsaí trí cheangal le fréamhacha saor in aisce, rud a fhágann go bhfuil fréamhacha saor ó ocsaigin á n -imréiteach agus struchtúr na seicní cille ae agus mitochondria a chosaint. Is féidir leis gníomhaíocht ATPase mitochondrial a laghdú i gcealla ae, ídiú fuinnimh a laghdú, agus deisiú cille ae a chur chun cinn. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla go laghdaíonn sulpiride leibhéil transaminase serum go mór d'othair a bhfuil géar -heipitíteas víreasach orthu agus go bhfeabhsaíonn sé na hairíonna amhail tuirse agus goile laghdaithe; Tá an ráta éifeachtach drugaí - gortaithe ae spreagtha (mar shampla damáiste ae de bharr drugaí frith -eitinne agus drugaí frith -epileptic) os cionn 85%, rud a fhéadann cúrsa an ghalair a ghiorrú agus an baol fiobróis ae a laghdú.

2.
Trí chosc a chur ar charnadh tríghlicrídí i gcealla ae, is féidir neamhoird meitibileachta lipid a fheabhsú.

 

Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir leis an méid steatosis hepatic a laghdaíonn ard - aiste bia saille a laghdú i bhfrancaigh, laghdú a dhéanamh ar bhalún hepatocyte agus insíothlú cille athlastacha. I bhfeidhmchláir chliniciúla, d'othair a bhfuil ae sailleach alcólach acu, is féidir leis an teaglaim de shulpiride agus teiripe staonadh leibhéil a laghdú go mór ar leibhéil gáma -glutamyltransferase (GGT) agus íomháú ultrafhuaime ae a fheabhsú; I gcás othar NAFLD, is féidir leis cabhrú le meáchain caillteanas agus friotaíocht insline a fheabhsú.
3. Idirghabháil luath le haghaidh cioróis ae
Trí chosc a chur ar ghníomhachtú cealla stellate hepatic agus trí shintéis collagen a laghdú, is féidir moill a chur ar dhul chun cinn cioróis ae. Maidir le hothair a bhfuil cioróis chúitimh acu, is féidir le húsáid téarma fada {- úsáid sulpiride brú vein tairsí a laghdú agus an baol fuilithe esophageal agus gastric a ísliú. Ina theannta sin, is féidir leis feabhas a chur ar stádas cothaithe na n -othar le cioróis agus leibhéil albaimin serum a mhéadú.

Teiripe aidiúvach ceimiteiripe: Multi - Sprioc Éifeacht Cosanta

 

1. Laghdaigh cosc ​​smeara
Tríd an membrane cille smeara a chobhsú, is féidir an ráta aberrations crómasóim smeara de bharr radaiteiripe agus ceimiteiripe a laghdú. Taispeánann sonraí cliniciúla gur féidir le hothair ailse a fhaigheann ceimiteiripe cisplatin, úsáid chomhcheangailte sulpiride minicíocht leukopenia a laghdú ó 62% go 35%, agus minicíocht thrombocytopenia ó 48% go 22%. D'fhéadfadh an mheicníocht a bheith bainteach le héifeacht deisiúcháin ghrúpaí thiol ar dhamáiste DNA.
2. Athshlánú cille ae a luathú
Is minic a bhíonn leibhéil ardaithe transaminase ae mar thoradh ar cheimiteiripe agus ar radaiteiripe, a chuireann athghiniúint cille ae chun cinn agus a ghiorraíonn an t -am le haghaidh aisghabháil feidhme an ae.

 

Maidir le hothair ailse ae a fhaigheann ceimiteiripe embolization artaire hepatic, is féidir le húsáid iar -obráide sulpiride gnáthleibhéil ALT a athbhunú laistigh de 7 lá, agus teastaíonn níos mó ná 14 lá ón ngrúpa rialaithe.

3. siadaí tánaisteacha a chosc
An baol go dtarlódh sócháin DNA a laghdú trí fhréamhacha saor in aisce a ghintear trí radaiteiripe agus ceimiteiripe a dhíchur. Léirigh turgnaimh ainmhithe gur féidir leis minicíocht ailse scamhóg a laghdú i lucha tar éis radaiteiripe, agus d'fhéadfadh a mheicníocht a bheith bainteach le toirmeasc ar scaoileadh fachtóirí athlastacha amhail IL-6 agus TNF - .

Cóireáil Galar Oftailmeach: Cur i bhFeidhm Cataract Seanúrach Cur i bhFeidhm

 

1. Cosc a chur ar dhíghiniúint próitéine lionsa
Trí cheangal a dhéanamh leis an mbanna disulfide idir grúpaí thiol agus próitéiní lionsa, cuirtear cosc ​​ar chros próitéine - polaiméiriú a nascadh, rud a chuireann moill ar dhul chun cinn cataracts. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla go raibh feabhas 68% ar ghéire amhairc tar éis 6 mhí, i gcomparáid le 32% amháin sa ghrúpa rialaithe mar thoradh ar othair cataract scothaosta (-- a bheith ag obair go luath, mar thoradh ar úsáid áitiúil na súl sulpiride (0.1%) agus ullmhóidí béil (0.2g/lá) i gcomparáid le 32% amháin sa ghrúpa rialaithe.
2. Teimhneacht Vitreous a Fheabhsú
Féadann sé cros neamhghnách - a laghdú ag nascadh snáithíní collagen vitreous agus ionsú substaintí tuirbeacha a chur chun cinn. Maidir le hothair a bhfuil hemorrhage vitreous diaibéiteas orthu, is féidir leis an teaglaim de tiopronin agus vitrectomy minicíocht díorma reitineach iar -obráide a laghdú agus ráta ratha na máinliachta a fheabhsú.

Cosc a chur ar Chlocha Córas fuail: Cóireáil shonrach do chlocha cistine

 

1. Clocha cistine a dhíscaoileadh
Trí choimpléisc intuaslagtha a chruthú le cistéin, méadaítear a intuaslagthacht i bhfual. Maidir le hothair a bhfuil clocha cistéin athfhillteacha acu, is féidir le Long - úsáid sulpiride (0.5g/lá) ráta atarlaithe na gcloch a laghdú ó 80% go 25% gan cur isteach ar fheidhm duánach.
2. Coigeartaigh luach pH an fhual
Is féidir le fual a alcaileacht agus cosc ​​a chur ar fhoirmiú clocha aigéad uric. Maidir le hothair a bhfuil hyperuricemia orthu, is féidir le húsáid chomhcheangailte sulpiride agus ciotráite potaisiam pH fuail a choinneáil idir 6.2-6.8 agus an baol a bhaineann le foirmiú cloiche aigéad uric a laghdú 60%.

Cóireáil ar ghalar craicinn: Buntáistí uathúla frith -- Éifeachtaí athlastacha agus frith -ailléirgeacha

 

1. Eczema ainsealach agus neurodermatitis
Faoiseamh a thabhairt do itching craicinn agus athlasadh trí chosc a chur ar scaoileadh histamine agus gníomhaíocht gabhdóra 5-hiodrocsatryptamine (5-HT). Maidir le hothair a bhfuil eczema ainsealach acu, mar thoradh ar an úsáid áitiúil a bhaintear as uachtar thioprine (2%) agus ullmhúchán béil (0.1g/lá) tháinig laghdú 58% ar scór itching agus laghdú 42% ar limistéar loit craicinn tar éis 4 seachtaine, le héifeachtúlacht níos fearr ná corticosteroids tráthúil amháin.
2. Acne agus Rosacea
Is féidir leis secretion faireog sebaceous a rialáil agus cosc ​​a chur ar fhás propionibacterium acnes. Maidir le hothair a bhfuil acne measartha acu, riaradh béil thioprine (0.2g/lá) in éineacht le cur i bhfeidhm tráthúil napúdar tioproninMar thoradh ar laghdú 73% ar loit athlastacha agus laghdú 61% ar loit neamh -athlastacha tar éis 8 seachtaine, le minicíocht níos ísle imoibrithe díobhálacha i gcomparáid le cóireáil le hantaibheathaigh amháin.

Leáphointe 93-98 Céim C, Fiuchphointe Pointe 418.3 ± 30.0 Céim C (tuartha), dlús 1.249 (meastachán), innéacs athraonta 1.5216 (measta), coinníoll stórála: atmaisféar a chur isteach, 2-8 céim C, comhéifeacht sholadach, aigéadach (PKA) 3.36 ± 0.10 (réamh-mheasta).

Is sinne soláthróirPúdar tiopronin.

Reves: Bloom Tech (ó 2008), a bhaint amach Chem - Is é ardteicneolaíocht an fhochuideachta againn.

Modh sintéiseach púdar tiopronin:

1. Déantar aigéad propionic a chlóirínithe den chéad uair le clóiríd thionyl agus ansin déantar é a bhróisiú chun clóiríd bhromopropionyl a fháil. Déantar gliocán a thuaslagadh i hiodrocsaíd sóidiam 2mol / L agus cuirtear isteach é ag an am céanna - bromopropionyl clóiríd agus tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam chun n {- a fháil ({- bromopropionyl). Tar éis dó freagairt le disulphide sóidiam, laghdaítear é le púdar since chun tiopronin a fháil.

2. Nó meascadh glicín le huisce, cuir 2 - bromopropionyl clóiríd agus tuaslagán carbónáit sóidiam isteach faoi choinníollacha áirithe, agus cuir agus corraigh. Cuirtear aigéad thiobenzoic leis, agus cuirtear tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam leis. Tar éis an imoibriúcháin, déantar é a scagadh chun méid beag d'ábhar dothuaslagtha a bhaint, agus tá an scagáit aigéadaithe. Déantar an solad a fhaightear a nite agus a thriomú, ansin cuirtear amóinia tiubhaithe leis an tuaslagán carbónáit sóidiam uiscí, stirred, nite, scagtha, aigéadaithe le haigéad hidreaclórach, comhchruinnithe faoi bhrú laghdaithe, agus díscaoilte trí mheascán te aicéatáit eitile agus eatánól (1: 1) a chur leis. Tar éis cóireála, fuarthas tiopronin

{3. 2- Is féidir aigéad clóraopropionic agus clóiríd sulfoxide a athdhéanamh le chéile chun clóiríd 2-chloropropionyl a fháil. Measc glicín, carbónáit sóidiam, agus méid cuí uisce. Faoi fhuarú an folctha salainn oighir agus an corraíl bhríomhar, scaoil an tuaslagán uiscí de 2 - clóraopropionyl clóiríd agus carbónáit sóidiam agus corraigh. Tá sé aigéadaithe le haigéad hidreaclórach agus baintear é le haicéatáit eitile. Déantar an t -ábhar cóireáilte a dhíscaoileadh i dtuaslagán uiscí carbónáit sóidiam agus scaoiltear isteach é i dtuaslagán disulphide sóidiam le haghaidh imoibriúcháin. Faightear tiopronin freisin tar éis aigéad aigéid sulfarach, scagachán, agus cóireáil púdair since sa scagáit.

Ag baint úsáide as aigéad saor 2-bhrópóipeach atá ar fáil go héasca mar an t-ábhar tosaigh, is féidir tiopronin a ullmhú trí chéimeanna mar chlóiríniú, comhdhlúthú, ionadú núicléasach, agus dí-ocsaídiú.

1. Clóirínithe:

REACT 2-Bromopropionic Aigéad le clóiríd feiriúil ainhidriúil (FECL₂) nó teitreaclóiríd charbóin (CCL4) chun imoibriú clóirínithe a dhéanamh chun aigéad 2-chloropropionic a tháirgeadh.

Brch₂A₂COOH+Cl₂→ Clch₂A₂COOH+HBR

2. Comhdhlúthú:

Déileáil le haigéad 2-chloropropionic le alcaile (mar shampla hiodrocsaíd sóidiam) chun imoibriú díhiodráitithe a dhéanamh, ag táirgeadh aigéad aicrileach.

Cloch₂A₂COOH+NAOH → CH₂{= CHCOOH+NaCl+H.₂O

3. Ionadú núicléasach:

Imoibríonn aigéad aicrileach le 2-thioethylamine (nó 2-thiopropylamine) faoi choinníollacha alcaileacha chun imoibriú ionadaíochta núicléasach a dhéanamh, agus mar thoradh air sin cruthaítear thiopronin.

A₂{= chcooH+hsch₂A₂Nh₂→ Ch₂{= chcooch₂A₂A₂Jucht₂A₂Nh₂

4. Deprotection:

Imoibrigh an sintéisithepúdar tioproninle hiodrocsaíd sóidiam nó imoibrí oiriúnacha eile chun an grúpa cosanta a bhaint agus an táirge deiridh de tiopronin a fháil.

A₂{= chcooch₂A₂Jucht₂A₂Nh₂+NaOH → CH₂{= chcooh+h₂S+Naoch₂A₂Nh₂

Is é an toradh iomlán ná 35.7%. Críochnaítear an t -imoibriú ionadaíochta agus an t -imoibriú díbeartha ag baint úsáide as an "modh pota amháin", a ghiorraíonn an timthriall táirgthe agus a fheabhsaíonn an toradh imoibriúcháin i gcomparáid leis an bpróiseas bunaidh. Ag an am céanna, laghdaíonn sé an t -urscaoileadh "trí dhramhaíl" agus laghdaíonn sé costais táirgthe. Tríd na céimeanna thuas, is féidir aigéad 2-bromopropionic a úsáid mar an t-ábhar tosaigh chun tiopronin a shintéisiú go rathúil trí fhrithghníomhartha amhail clóiríniú, comhdhlúthú, ionadú núicléasach, agus dí-chosaint. Tabhair faoi deara, le do thoil, in oibríochtaí praiticiúla, go mb'fhéidir go gcaithfí machnamh a dhéanamh ar fhachtóirí mar choinníollacha imoibriúcháin, roghnú tuaslagóra, agus íonú agus céimeanna deighilte.

Clibeanna Te: CAS Púdar Tiopronin 1953-02-2, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol