Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí is mó taithí ar púdar baclofen cas 1134-47-0 sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin púdar baclofen cas 1134-47-0 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Púdar baclofenIs cumaisc orgánach, foirmle ceimiceach C10H12ClNO2, púdar bán, gan bholadh. Intuaslagtha in uisce te, beagnach dothuaslagtha in eatánól, éitear, aicéatón agus tuaslagóirí orgánacha eile, thar a bheith intuaslagtha i meatánól, dothuaslagtha i clóraform, beagán intuaslagtha in aigéad caol nó alcaile, agus go héasca intuaslagtha i réitigh uisce aigéadach agus alcaileach. Áirítear ar na hainmneacha backofen eile: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Úsáidtear Baclofen le haghaidh imoibrí ceimiceach, agus úsáidtear táirge críochnaithe na substainte seo go príomha mar scíthe muscle lárnach, ach is táirge ceimiceach saotharlainne tosaigh tosaigh é an táirge seo, nach féidir a úsáid ach amháin chun críocha taighde eolaíoch.
|
Foirmle Cheimiceach |
C10H12ClNO2 |
|
Aifreann cruinn |
213 |
|
Meáchan Móilíneach |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 56.22; H, 5.66; Cl, 16.59; N, 6.56; Ó, 14.98 |
|
|
|
Is scíthe agus támhachán matáin chnámharlaigh é Baclofen a ghníomhaíonn go sonrach ar chorda an dromlaigh. Tá a mheicníocht cógaseolaíochta sách casta agus scagtha, agus cuimsíonn a mhodh gníomhaíochta sonrach na príomhghnéithe seo a leanas go príomha:
Cosc ar neurotransmission:
Ceann de na meicníochtaí tábhachtacha trína bhfeidhmíonn baclofen a éifeachtaí cógaseolaíochta. Féadann sé bac a chur go héifeachtach ar phróiseas tarchurtha na n-impulsí nerve sa chorda dromlaigh, cuid lárnach den lárchóras néaróg, go háirithe ag laghdú éifeachtúlacht tarchurtha synapses aonair (ie a tharchur go díreach ó néaróin amháin go ceann eile) agus synapses iolracha (a tharchur go hindíreach trí interneurons). Is é an toradh coisctheach seo go díreach ná laghdú suntasach ar theannas muscle, rud a chabhraíonn le míchompord agus pian de bharr spasms muscle nó teannas iomarcach a mhaolú.
Rialáil Aimínaigéid:
Baineann ról Baclofen freisin le scaoileadh aimínaigéid excitatory a rialáil. Is féidir leis bac a chur ar scaoileadh aimínaigéid excitatory cosúil le glutamáit agus aigéad aspartic i gcorda an dromlaigh. Tá ról tábhachtach ag na aimínaigéid seo i dtarchur néarúil, agus is minic go n-eascraíonn an iomarca néaróin excitation as a n-eisiúint iomarcach, rud a mhéadaíonn teannas muscle agus spasms. Coscann Baclofen tuilleadh athfhillteacha monosynaptic agus polasynaptic i gcorda an dromlaigh trí scaoileadh na n-aimínaigéid seo a laghdú, rud a chuireann lena éifeacht scíthe matán.
Gabhdóirí spreagúla:
Tá an cumas ag Baclofen freisin gabhdóirí sonracha a spreagadh. Trí na gabhdóirí seo a ghníomhachtú, is féidir le Baclofen scaoileadh aigéad aspartach a chosc tuilleadh, rud atá ina phríomhnasc chun tarchur athfhillteach synaptic a rialú sa chorda dhromlaigh. Tríd an meicníocht seo, is féidir le Baclofen gníomhaíocht athfhillteach a laghdú go héifeachtach ag leibhéal chorda an dromlaigh, éifeachtaí spasmolytic a fheidhmiú, agus cabhrú le hothair gnáthfheidhm muscle agus compord a athbhunú.
Éifeacht támhacháin:
Tá éifeacht sedative áirithe ag Baclofen freisin, rud atá ina ghné thábhachtach eile dá mheicníocht cógaseolaíochta. Féadann sé gníomhú ar an néarchóras lárnach chun imní agus teannas na n-othar a mhaolú, agus cabhraíonn an feabhsú mothúchánach seo le teannas muscle agus spasms a laghdú tuilleadh. Dá bhrí sin, d'othair a bhfuil a gcuid spasms matáin níos measa ag teannas mhothúchánach agus imní, cuireann éifeacht sedative Baclofen buntáistí teiripeacha breise ar fáil gan amhras.
Go hachomair, baineann Baclofen amach éifeachtaí scíthe agus támhacháin éifeachtacha ar matáin chnámharlaigh trí mheicníochtaí iolracha mar chosc ar neurotransmission, rialáil scaoileadh aimínaigéad excitatory, gníomhachtú gabhdóirí sonracha, agus éifeachtaí támhacháin a fheidhmiú, ag soláthar tacaíocht láidir drugaí do chóireáil galair ghaolmhara.
UllmhúPúdar baclofen:
105g (0.75mol) de para-chlorobenzaldehyde, 400ml d'uisce dí-ianaithe, 137g (1.05mol) d'aicéatóicéatáit eitile, corraithe ag 15 ~ 20 céim , 13.2g (0.1 mol) de thuaslagán hidrigine indiamóiniam, triomú diamóiniam agus 12 ml de thuaslagán hidrigine, díomóiniam, 12 ml triomaithe go mall. stir ar feadh 5h le caomhnú teasa, scagtha, nite an soladach le méid cuí uisce, a thriomú ar feadh 4h ag 45 ~ 55 céim a fháil bán soladach idirmheánach II, a úsáidtear go díreach sa chéad chéim eile.
Déantar 420ml (30N) de thuaslagán uiscí idirmheánach II agus hiodrocsaíd photaisiam a chorraí le haghaidh imoibriú hidrealú ag 85 ~ 90 céim ar feadh 2h, agus sainaithnítear críochphointe imoibriú aitheantais ciseal tanaí (gníomhaire forbraíochta: aicéatáit eitile -éitear peitriliam=2:3). Nuair a bhíonn an t-imoibriú críochnaithe, déantar é a fhuarú go teocht an tseomra. 400ml déchlóraimeatán agus cuirtear 500ml d'uisce dí-ianaithe leis, stirtear ar feadh 20 nóiméad é, agus ansin cuirtear é le haghaidh cisealú. Déantar an ciseal orgánach a dhiúscairt le haghaidh athchúrsála. Déantar pH an chiseal uisce a choigeartú go 1 ~ 2 le haigéad hidreaclórach 6M, agus ansin é a chur le haghaidh scagacháin. Déantar an solad a nite le méid cuí uisce, fuarthas 157g de soladach bán idirmheánach III trí thriomú faoi fholús ag 55-60 céim ar feadh 5h, le toradh de 86.4%, mp: 166.5 ~ 167.3 céim,
1H-NMR(500MHz,CDCl3/TMS,ppm): δ 12.09 (s, 1H), 7.27-7.48 (m, 4H), 3.31-3.54 (m, 1H), 2.47-2.74(m, 4H).
Cuireadh 150g (0.618mol) de idirmheánach III agus 44.6g (0.742mol) úiré ag 130 ~ 140 céim ar feadh 11h, agus d'aithin TLC pointe deiridh an imoibrithe (gníomhaire forbraíochta: aicéatáit eitile - meatánól =5:3). Tar éis an imoibrithe, críochnaíodh an t-imoibriú, fuaraithe go teocht an tseomra, solidified, nite an soladach le méid cuí uisce, tolúéin athchriostalaithe, agus a thriomú ag 55 ~ 60 céim ar feadh 5h faoi bhfolús, fuarthas 130g de bán soladach idirmheánach III, le toradh de 94.2%, mp: 160.1 ~ 161.2 céim (MR, 161.2 MHz { MR, 161.2 MHz { 161.2 MHz { 161.0 MHz , MR , 0 MHz { 161.0 MHz { 161.0 MHz , MR , 0 MHz { 1 9 1 MHz ) CDCl3/TMS, ppm): δ 6.41(s, 1H), 7.23-7.45(m, 4H), 3.24-3.45 (m, 1H), 2.30-2.49(m, 4H).
Déantar 120g (0.537mol) de idirmheánach IV agus 600ml (15N) de thuaslagán uiscí de hiodrocsaíd sóidiam a chorraí le haghaidh imoibriú hidrealaithe ag 65 ~ 70 céim ar feadh 1.5h, agus aithnítear críochphointe imoibriú aitheantais ciseal tanaí (gníomhaire forbraíochta: aicéatáit eitile-meatánól{9}). Tar éis an t-imoibriú a chríochnú, déantar an t-imoibriú a fhuaraithe go teocht an tseomra, cuirtear 500ml de tolúéin agus 700ml d'uisce dí-ianaithe leis, stirtear ar feadh 20 nóiméad, agus ansin cuirtear iad le haghaidh cisealú. Déantar an ciseal orgánach a chaitheamh le haghaidh athchúrsála, agus déantar pH an chiseal uisce a choigeartú go 2 ~ 3 le haigéad hidreaclórach tiubhaithe, ansin é a chur le haghaidh scagacháin, agus nitear an soladach le méid cuí uisce, Tirim ar feadh 5h faoi fholús 55 ~ 60 céim chun 116g de soladach bán idirmheánach a fháil V, toradh 89.5%, ~ 17, mp: 170 céim. 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6.03 (s, 2H), 7.46-7.66 (m, 4H), 3.31-3.52 (m, 1H), 2.51-2.65(m, 4H).
Déantar an idirmheánach V 110g (0.455mol), 3.6g (0.03mol) de sulfamáit sóidiam agus 60ml (9% ~ 12%) de thuaslagán hiobrómáit sóidiam ullmhaithe go húr a stir ar feadh 1.5h ag - 5~0 céim, téite go mall go 20 ~ 30 céim C agus corraigh ar feadh 20 céim ~ C agus arís ar feadh 205 céim C. teocht agus corraigh ar feadh 20 nóiméad, agus an pointe deiridh imoibriú aitheantais ciseal tanaí (gníomhaire forbraíochta: n-butanol - aigéad aicéiteach oighreach - uisce (4:1:1), tar éis an t-imoibriú a chríochnú, fuaraithe go teocht an tseomra, agus déantar an pH a choigeartú go 6 ~ 7 le haigéad hidreaclórach hidreaclórach tiubhaithe, tar éis an hidreaclórach a choigeartú le haghaidh aigéad athfhlaitheach tiubhaithe. Fuarthas an táirge amh le huisce isopropanol (1:4), a thriomú ar feadh 6h faoi fholús ag 55-60 céim, 77.2g de bhaclofen soladach bán i gcomhréir le húsáid chliniciúil,Púdar baclofenle toradh 79.4%, mp: 206.1 ~ 207.4 céim , ábhar HPLC de 99.6%, 1H -NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8.56 (s,1H, CO2H), 7.37-7.23 (m. (m, 1H), 3.26 (dd, J{=15.8, 7.5Hz,1H), 3.1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H), 2.66 (dd, J{=12.8,8.3Hz,1H),2.55 (dd,J{=12.8,+m.1H),+9Hz,1H),
Seo a leanas na céimeanna sonracha den mhodh sintéise saotharlainne dePúdar baclofen:
1. Measc an t-aigéad feinileacáit agus -aigéad aminobutyric i gcóimheas molar de 1:1.1, agus cuir méid beag d'aigéad sulfarach leis mar chatalaíoch. Tosaíodh an t-imoibriú ag teocht an tseomra ar feadh 24 uair an chloig chun aigéad aimínaicéitil a ghiniúint.
2. Cuir - -aigéad aimínaicéitil- -aimínabhúitrileach le héitear ainhidriúil, cuir clóiríd feinileacáitile leis agus scaoil go mall é go dtí go dtiteann luach pH an tuaslagáin imoibriúcháin go 4. Cuireadh méid beag d'aigéad hidreaclórach ainhidriúil leis go braoin agus corraíodh é ar feadh 4 huaire chun N-(4-clóraifeinil){6}clóiríimínil) a fháil
3. Cuir N-(4-clórafheinile){- -clóiríd aimínbhúitirile isteach i teitreaclóiríd tíotáiniam, corraigh agus imoibríonn ar feadh 30 nóiméad chun N-(4-clórafheinile)- -salann tíotáiniam tríchlóiríd aminobutyril a fháil.
4. Cuir N-(4-clóraphenyl)- -salann tíotáiniam tríchlóiríd aminobutyryl isteach san eatánól, cuir hiodrocsaíd sóidiam leis, corraigh agus imoibríonn ar feadh 30 nóiméad, agus scag an tuaslagán chun Baclofen a fháil.
5. Cuir Baclofen agus carbónáit sóidiam le clóraform, corraigh agus imoibríonn ar feadh 30 nóiméad, ansin an ciseal clóraform a scaradh, cuir méid cuí uisce leis, ansin sliocht le clóraform, dírigh an ciseal clóraform, agus ansin é a thriomú le clóiríd sóidiam ainhidriúil chun Baclofen íonachta níos airde a fháil.
Ba chóir a thabhairt faoi deara go n-éilíonn sintéis Baclofen sa tsaotharlann scileanna turgnamh ceimiceach áirithe agus feasacht sábháilteachta, agus ní mór é a dhéanamh i gcochall múiche ceimiceach, agus ní mór nósanna imeachta oibriúcháin sábháilteachta na gceimiceán ábhartha a leanúint go docht.
CCanna
An ionann baclofen agus gabapentin?
Is scíthe matáin chnámharlaigh é Baclofen a úsáidtear go minic chun spasticity néareolaíoch a bhainistiú, agus is neuromodulator é Gabapentin a spreagann scíthe fíocháin bhoga agus a mhaolaíonn an pian a bhaineann leis.
Cad iad na fo-iarsmaí diúltacha a bhaineann le baclofen?
Fo-iarsmaí coitianta
Mothú codlatach, tuirseach, meadhrán nó lag. ...
Mothú nó a bheith tinn (nausea nó urlacan) ...
Buinneach. ...
Tinneas cinn{0}}
Fadhbanna codlata. ...
Béal tirim. ...
Gluaiseachtaí meara súl, fís doiléir nó deacracht le díriú. ...
sweating iomarcach nó gríos éadrom.
An druga ardriosca é baclofen?
Poitéinseal do ródháileog
Ba cheart do ghairmithe sláinte a bheith ar an airdeall maidir leis an mbaol a bhaineann le ródháileog (déanta agus neamhbheartaithe) in othair a thógann baclofen den lipéad le haghaidh neamhord úsáide alcóil. D’fhéadfadh ródháileog Baclofen a bheith marfach.
An támhshuanach é baclofen 10 mg?
Ní támhshuanacha é Baclofen, ach tá fo-iarmhairtí féideartha aige. Is é an taobh-éifeacht is coitianta ná codlatacht. Chomh maith leis sin is coitianta go leor tuirse, laige agus meadhrán. I measc cuid de na fo-iarmhairtí is lú coitianta tá mearbhall, tinneas cinn, masmas, constipation agus suaitheadh amhairc.
Clibeanna Te: púdar baclofen cas 1134-47-0, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol