QuinidineIs cineál alcalóideach é a bhaintear as coirt an chrainn cinchona agus a bhaineann leis na drugaí frith-arrhythmic de chuid aicme Ia. Tá éifeachtaí imshuí cainéal sóidiam agus fadú cainéal potaisiam aige. Úsáidtear é go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar arrhythmias atrial agus ventricular, mar shampla fibrillation atrial, flutter atrial, agus tachycardia ventricular. Athchóiríonn sé rithim sinus trí fhadú a dhéanamh ar ré féideartha gníomhaíochta agus tréimhse teasfhulangach éifeachtach na gcealla matán cairdiach. Ina theannta sin, tá airíonna frith-mhaláire ag quinidine freisin, ach mar gheall ar a thocsaineacht ard, tá drugaí eile curtha ina áit.
Áirítear ar a mheicníocht cógaseolaíochta sní isteach ian sóidiam a chosc (luas seolta a laghdú) agus bealaí potaisiam a bhlocáil (am athpholaraithe a leathnú), agus éifeachtaí anticholinergic agus gníomhartha blocála gabhdóirí alfa a thaispeáint, rud a d'fhéadfadh laghdú ar bhrú fola a bheith mar thoradh air. Áirítear le fo-iarsmaí coitianta frithghníomhartha gastrointestinal (buinneach, nausea), cinchonism (tinnitus, tinneas cinn), arrhythmias (cosúil le tachycardia ventricular torsades de points), agus frithghníomhartha ailléirgeacha. Mar gheall ar idirghníomhaíochtaí le drugaí éagsúla (cosúil le digoxin, warfarin), tá gá le monatóireacht dhian ar thiúchan drugaí fola agus electrocardiograms. De bharr fo-iarsmaí tromchúiseacha a d’fhéadfadh a bheith ann, tá laghdú tagtha ar úsáid chliniciúil agus ní úsáidtear é ach go cúramach i gcúinsí sonracha.
|
|
|
| Foirmle Cheimiceach | C20H24N2O2 |
| Aifreann cruinn | 324.18 |
| Meáchan Móilíneach | 324.42 |
| m/z | 324.18 (100.0%), 325.19 (21.6%), 326.19 (2.2%) |
| Anailís eiliminteach | C, 74.05; H, 7.46; N, 8.63; O, 9.86 |
Gníomhaire Frith-arrhythmic
Quinidinea úsáidtear go príomha mar membrane-drugaí frith-airrithmacha coisctheacha. Feidhmíonn sé go díreach ar an membrane cille miócairdiach, fadú suntasach ar an tréimhse teasfhulangacha miócairdiach, ag laghdú uathriail, seoladh, agus contractility miócairdiach.
Tá sé an-éifeachtach i gcoinne rithimí ectopic neamh-sinus. Maidir le cealla nód sinus, d'fhéadfadh sé nach mbeadh aon éifeacht aige nó fad a chur leis an ré féideartha gníomhaíochta, an treoluas seolta a laghdú, an tréimhse teasfhulangach éifeachtach a fhadú, agus an excitability a laghdú.
Tá fadú na tréimhse teasfhulangacha atrial níos suntasaí ná an ventricle, agus giorraítear an tréimhse teasfhulangach atrioventricular.
Déantar é a riaradh ó bhéal, agus tá sé oiriúnach le haghaidh crapthaí atriallach roimh am, fibrillation atrialach, tachycardia supraventricular paroxysmal, siondróm excitation réamh-excitation le arrhythmias supraventricular, buillí roimh am ventricular, tachycardia ventricular agus fibrillation ventricular, nó teiripe cothabhála ag flutter leictreach a chóireáil.
Feidhmchlár cliniciúil
Is iad na héifeachtaí cógaseolaíochta antiarrhythmic go príomha ná tréimhse teasfhulangacha an mhiocairdiam a fhadú, strus miócairdiach, uathrialach agus seoltacht a laghdú, agus úsáidtear é chun tachycardia atrial nó ventricular a chóireáil, agus chun flutter atrial agus fibrillation atrial a aisiompú. agus a atarlú a chosc. Agus é á úsáid, mar gheall ar chúiseanna éagsúla agus difríochtaí aonair, tá an dáileog teiripeach agus an chaoinfhulaingt neamhréireach freisin i gcásanna éagsúla. Tá caoinfhulaingt níos airde ag daoine le hyperthyroidism, fibrillation atrial ainsealach, agus croí méadaithe go suntasach. Tá lamháltas íseal ag cliseadh croí fadtéarmach, bloc brainse cuachta, agus galar corónach croí, agus uaireanta is féidir le dáileog theiripeach gnáth a bheith ina chúis le nimhiú. Cé go mbaineann nimhiú leis an dáileog, i gcásanna aonair, is féidir le méid beag a bheith ina chúis le arrhythmia. Creidtear faoi láthair go bhféadfadh a éifeacht coisctheach ar sheoladh gníomhachtú athiontrála an mhiocairdiam a bhfuil galar air a spreagadh. D'fhonn an nimhiú a laghdú, ní mór athruithe ar ráta croí, rithim, brú fola agus electrocardiogram a thabhairt faoi deara go docht le linn cógais.
Úsáid & Dosage
Béil
0.2g gach uair ar an gcéad lá, uair amháin gach 2 uair an chloig, ar feadh 5 huaire as a chéile. Mura bhfuil sé éifeachtach agus nach bhfuil frithghníomh díobhálach soiléir ann, méadóidh sé go 0.3g gach uair ar an dara lá, 0.4g gach uair ar an tríú lá, uair amháin gach 2 uair an chloig, ar feadh 5 huaire as a chéile. De ghnáth níor cheart go mbeadh an méid iomlán laethúil níos mó ná 2g. Tar éis an gnáth-rithim croí a athchóiriú, athraigh go dáileog cothabhála de 0.2-0.4g in aghaidh an lae. Mura bhfuil sé éifeachtach nó má tá frithghníomhartha díobhálacha aige tar éis é a ghlacadh ar feadh 3-4 lá, ba cheart an druga a scor. Tugtar dáileog tástála 2mg/kg do leanaí ar dtús. Mura bhfuil frithghníomh díobhálach ann, cuirfear tús le cóireáil tar éis 1-2 uair an chloig. Ar an gcéad lá, 6mg/kg gach uair, uair amháin gach 2 uair, ar feadh 4-5 huaire; más rud é nach bhfuil an éifeacht soiléir agus nach bhfuil aon comharthaí de nimhiú, is féidir leis an dáileog bunaidh a leanúint ar an dara lá nó a mhéadú 20% den dáileog bunaidh. Más gá, is féidir an dáileog bunaidh a choinneáil ar an tríú lá.
Instealladh infhéitheach nó drip infhéitheach
0.25g gach uair, caolaithe go 50ml le instealladh glúcóis 5%, agus a instealladh go mall. I gcás leanaí, is é 2 mg/kg an chéad dáileog tástála, caolaithe le 100 ml d'instealladh glúcóis 5% agus sileadh infhéitheach. Breathnaigh ar feadh 1 uair an chloig. Mura bhfuil frithghníomh ailléirgeach ann, tabhair 6 mg/kg gach uair, uair amháin gach 3 huaire. Níor chóir go mbeadh an dáileog laethúil iomlán níos mó ná 30 mg / kg.
Idirghníomhartha drugaí
Tá éifeacht bhreise aige nuair a úsáidtear é i gcomhar le drugaí antiarrhythmic eile.
Nuair a úsáidtear iad i gcomhcheangal le anticoagulants, féadfaidh an dá dhruga difear a dhéanamh ar a chéile, agus ba chóir aird a thabhairt ar dháileog an dá dhrugaí a choigeartú.
Is féidir le sóidiam phenobarbital agus phenytoin meitibileacht an táirge seo a luathú san ae agus an tiúchan fola a laghdú.
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le digoxin, is féidir an tiúchan fola digoxin a mhéadú.
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le drugaí anticholinergic, is féidir éifeachtúlacht drugaí anticholinergic a mhéadú; nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le drugaí cholinergic, is féidir éifeachtúlacht drugaí cholinergic a lagú; nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le bacóirí neuromuscular, go háirithe tubocurarine agus succinylcholine, is féidir an éifeacht depressant riospráide a fheabhsú.
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le hullmhúcháin photaisiam, is féidir éifeachtúlacht an táirge seo a fheabhsú, agus is féidir le hypokalemia éifeachtúlacht an táirge seo a laghdú.
Nuair a úsáidtear é in éineacht le-bhactóirí béite, is féidir an éifeacht coisctheach ar an nód sinatrialach agus ar an nód atrioventricular a mhéadú.
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le drugaí antihypertensive, is féidir na héifeachtaí antihypertensive agus vasodilation a fheabhsú.
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le rifampicin, is féidir tiúchan fola an táirge seo a laghdú.
Is féidir le gníomhairí alcaileach fual ar nós acetazolamide, antacids nó décharbónáití ath-ionsú na feadáin duánach a mhéadú, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú ar thiúchan fola an táirge seo, rud a fhágann imoibriú tocsaineach.
Quinidineis druga antiarrhythmic é. Úsáidtear a sulfáit go coitianta, ach úsáidtear hidreaclóiríd agus gluconáit freisin. Is púdar criostalach bán é sulfáit, gan bholadh, thar a bheith searbh, le leáphointe de 175-176 céim, intuaslagtha go héasca in uisce, agus beagán intuaslagtha in eatánól.
Is alcalóideach é a bhaintear as coirt Cinchonaledgeriana (Moens), planda den teaghlach Rubiaceae. Tá éifeacht dhíreach aige ar sheicní cille, go príomha bac ar ghluaiseacht transmembrane na n-ian sóidiam, agus tá éifeacht coisctheach díreach aige ar uathriail, seoltacht, greannaitheacht agus conarthacht an chroí, agus tá éifeacht anticholinergic aige freisin ar an gcroí. Tá sé oiriúnach le haghaidh fibrillation atrialach, flutter atrial, tachycardia supraventricular agus ventricular a chosc agus a chosc, agus chun buillí urchóideacha roimh am a chóireáil agus a chosc.
Is é an fhoirm díbhríoch de quinine é. Tá airíonna cógaseolaíochta comhchosúla ag an dá cheann, ach tá éifeacht 5-10 n-uaire níos láidre aige ar an gcroí ná mar a bhíonn quinine. Ceanglaíonn sé le lipoprotein an chainéil sóidiam ar an membrane cille miócairdiach, caolaíonn sé geata an chainéil, agus cuireann sé cosc ar sní isteach Na+, rud a fhágann go laghdaítear an ráta dípolarúcháin de chéim 0 agus moilliú seolta. Laghdaítear uathúlacht miócairdiach de bharr moilliú ar an ráta dípolarúcháin de chéim 4 agus cuireann sé bac ar phointí rithim ectopic. Moillíonn sé eis-sreabhadh K+ i gcéim 3, rud a chuireann síneadh leis an tréimhse teasfhulangach. Ina theannta sin, cuireann sé bac ar chonarthacht miócairdiach agus tá éifeachtaí frith-parasympathetic agus frith-bháúil aige. Blocann sé gabhdóirí, rud a fhágann vasodilation, go háirithe nuair a instealladh infhéitheach é, rud a d’fhéadfadh titim ghéar ar bhrú fola a chur faoi deara, agus mar sin ní féidir é a thabhairt go hinfhéitheach.
Frithghníomhartha díobhálacha
QuinidineIs druga antiarrhythmic Aicme IA é a chuireann éifeachtaí antiarrhythmic i bhfeidhm trí chosc a chur ar bhealaí ian sóidiam i gcealla miócairdiacha, ag síneadh ré féideartha gníomhaíochta agus tréimhse teasfhulangach éifeachtach. Mar sin féin, tá a fhuinneog cóireála caol, agus tá go leor agus frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha ann, agus ní mór do thart ar 30% d'othair deireadh a chur le cógais mar gheall ar fhrithghníomhartha díobhálacha. Seo a leanas míniú mionsonraithe ar a frithghníomhartha díobhálacha:
Frithghníomhartha díobhálacha an chórais cardashoithíoch
Arrhythmia: Is féidir le Quinidine arrhythmias atá ann cheana féin a aslú nó a dhéanamh níos measa. I measc na gcineálacha coitianta tá buillí roimh am ventricular, tachycardia ventricular, fibrillation ventricular, etc. Tá an mhinicíocht níos airde in othair a bhfuil galar croí orthu cheana (cosúil le cliseadh croí, ischemia miócairdiach) nó i gcomhcheangal le drugaí mar digocsaine. Ag tiúchan teiripeacha, is féidir le quinidine moill a chur ar sheoladh infhéitheach, rud a fhágann go leathnófar an coimpléasc QRS; Ag tiúchan ard, is féidir é a chur faoi deara bloc atrioventricular, bloc sinoatrial, agus fiú gabháil chairdiach.
Hipirtheannas:Is féidir le Quinidine soithigh fola a chaolú agus hypotension a chur faoi deara, go háirithe nuair a dhéantar é a riar go hinfhéitheach nó ag dáileoga arda. D’fhéadfadh vasculitis a bheith ag gabháil le hypotension tromchúiseach, agus is gá monatóireacht dhlúth a dhéanamh ar athruithe brú fola.
Teip croí:Is féidir le quinidine conarthacht miócairdiach a chosc agus comharthaí cliseadh croí a dhéanamh níos measa, go háirithe in othair a bhfuil galar croí orthu roimhe seo.
Frithghníomhartha díobhálacha gastrointestinal
Tá éifeacht spreagúil dhíreach ag Quinidine ar an mhúcóis gastrointestinal, agus áirítear ar fhrithghníomhartha díobhálacha coitianta:
Nausea agus urlacan
Tá an mhinicíocht sách ard, rud a d'fhéadfadh a bheith bainteach le spreagadh an mhúcóis gastrointestinal nó freagra an lárchórais néaróg ag drugaí.
Pian bhoilg agus buinneach
Is féidir le Quinidine motility gastrointestinal a mhéadú, rud a fhágann pian bhoilg, buinneach, agus i gcásanna tromchúiseacha, spasms pianmhar.
Laghdú appetite
Míochainí difear fheidhm gastrointestinal, as a dtagann laghdú appetite in othair.
Heipitíteas lobular agus esophagitis
D'fhéadfadh úsáid fhadtéarmach nó ró-úsáid quinidine damáiste ae agus esophagitis a dhéanamh.
Frithghníomhartha díobhálacha lárchóras na néaróg
Is féidir le Quinidine bacainn na hinchinne a thrasnú agus freagairtí an lárchórais néaróg a spreagadh, ar a dtugtar Cinchonism i dteannta a chéile, lena n-áirítear:
Lagú éisteachta
Tinníteas agus caillteanas éisteachta: Tá éifeacht thocsaineach ag Quinidine ar chealla gruaige sheachtracha na cochlea, agus tá caillteanas éisteachta inchúlaithe coitianta i gcóireáil ard-dáileog nó-téarmach. D’fhéadfadh caillteanas éisteachta do-aisiompaithe a bheith mar thoradh ar úsáid fhadtréimhseach.
Neamhoird meadhrán agus cothromaíochta: Ní chuireann Quinidine isteach ar struchtúr vestibular, ach d'fhéadfadh neamhoird meadhrán agus cothromaíochta a bheith ann fós, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le carnadh drugaí i sreabhach lymphatic an chluas istigh.
Lagú amhairc
Fís doiléir, fótafóibe, diplopia, lagú radhairc datha, daltaí caolaithe, spotaí dorcha, agus daille oíche.
Comharthaí eile den néarchóras lárnach
Tinneas cinn, deargadh, palpitations, trithí, crith, sceitimíní, Bheirnicé, imní, etc. D'fhéadfadh néaltrú a bheith mar thoradh ar úsáid fhadtéarmach quinidine, agus d'fhéadfadh feabhas a chur ar na hairíonna tar éis scor den chógas.
Ceisteanna Coitianta
An bacóir cainéal sóidiam é quinidine?
+
-
Laghdaíonn Quinidine Vmax is dócha trí bhealaí sóidiam cairdiacha a bhlocáil. I dtiúchan teiripeacha, is cúis le quinidine méid beag bloc tonic. Nuair a dhéantar an membrane cille cairdiach a dhípholarú, forbraítear bloc cleithiúnach úsáide.
Conas a dhéanann quinidine difear don chroí?
+
-
Is antiarrhythmic Aicme 1a é Quinidine. Oibríonn sé i gcroílár amoill a chur ar na impulsanna leictreacha a fhágann go gconraíonn matán an chroí agus a phumpálann fuil. Le linn arrhythmia, tá crapthaí matáin croí neamhrialta. Is féidir buille an chroí a rialú agus stop a chur leis an arrhythmia má dhéantar na ríoga leictreacha a mhoilliú.
Cad ba cheart dom a sheachaint agus quinidine á ghlacadh agam?
+
-
Mar sin, bunaithe ar an bhfaisnéis atá ar fáil faoi láthair, ba cheart do dhaoine a thógann quinidine ól a sheachaintsú grapefruitnó grapefruit a ithe. Tá sé léirithe go gcuireann sú pomegranáit bac ar an einsím chéanna a chuireann sú grapefruit bac air. Tá an leibhéal coiscthe thart ar an gcéanna do gach ceann de na súnna seo.
Clibeanna Te: quinidine cas 56-54-2, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol