Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí is mó taithí ar trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5 sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola déhidreaclóiríd trifluoperazine ardchaighdeáin cas 440-17-5 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Déhidreaclóiríd Trifluoperazine, CAS 440-17-5, foirmle mhóilíneach C21H26Cl2F3N3S, ina bhfuil dhá mhóilín d'aigéad hidreaclórach. Is é a meáchan móilíneach 480.82 gram/caochÚn. De ghnáth i láthair i bhfoirm púdar criostalach bán bán nó den chineál céanna. D’fhéadfadh go mbeadh hygroscopicity aige. In uisce, tá tuaslagthacht hidreaclóiríd trifluoperazine sách ard, ag cruthú réiteach. Is féidir é a thuaslagadh freisin i dtuaslagóirí orgánacha éagsúla, mar shampla meatánól, eatánól, agus dimethylformamide. Tá sé intuaslagtha go héasca in uisce, intuaslagtha in eatánól, beagán intuaslagtha i gclóraform, agus dothuaslagtha in éitear. Réasúnta cobhsaí ag teocht an tseomra, ach ba cheart teagmháil le gníomhairí ocsaídiúcháin láidir a sheachaint. Is druga é a bhfuil iliomad feidhmeanna cliniciúla agus saotharlainne ann. Is inhibitor gabhdóra dopamine D2 é a bhfuil éifeachtaí frithshíceacha agus frith-emetic aige. Úsáidtear go forleathan é freisin mar imoibrí i dtaighde saotharlainne. I dtaighde eolaíoch, is minic a úsáidtear hidreaclóiríd trifluoperazine mar uirlis agus imoibrí i dtaighde saotharlainne. Is féidir é a úsáid chun staidéar a dhéanamh ar fheidhmeanna agus ar idirghníomhaíochtaí neurotransmitters, mar dopamine agus serotonin.
| Foirmle Cheimiceach | C21H26Cl2F3N3S |
| Aifreann cruinn | 479 |
| Meáchan Móilíneach | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Anailís eiliminteach | C, 52.50; H, 5.46; Cl, 14.76; F, 11.86; N, 8.75; S, 6.67 |
|
|
|
Struchtúr móilíneach nadéhidreaclóiríd trifluoperazineis féidir é a fháil trí anailís a dhéanamh ar a fhoirmle ceimiceach. Is é a fhoirmle ceimiceach C21H26F3N3S · 2HCl, a chuimsíonn páirteanna orgánacha agus neamhorgánacha araon.
1. Cuid orgánach:
Tá an chuid orgánach comhdhéanta d'eilimintí carbóin (C), hidrigin (H), nítrigin (N), agus sulfair (S). De réir na foirmle ceimiceach C21H26F3N3S, is féidir linn na gnéithe struchtúracha seo a leanas a anailísiú:
{{0}Adaimh charbóin (C): Tá 21 adamh carbóin nasctha le chéile ar bhealaí éagsúla, rud a chruthaíonn struchtúr casta cnámharlaigh.
-Adamh hidrigine (H): Tá 26 adamh hidrigine ann a fhoirmíonn naisc chomhfhiúsacha le hadaimh charbóin.
-Adaimh nítrigine (N): Tá trí adamh nítrigine ann, a fhoirmíonn naisc chomhfhiúsacha le hadaimh charbóin freisin.
-Adamh sulfair (S): Tá adamh sulfair amháin ann a fhoirmíonn nasc comhfhiúsach le haon adamh carbóin amháin.
2. Páirteanna neamhorgánacha:
Is é an chuid neamhorgánach ná an dá ian clóiríde (Cl -) de mhóilíní aigéid hidreaclórach (HCl). I móilín hidreaclóiríd trifluoperazine, ceanglaíonn dhá mhóilín aigéad hidreaclórach leis an gcuid orgánach, ag soláthar an druga i bhfoirm dihydrate aigéad hidreaclórach.
Léiríonn an anailís ar an struchtúr móilíneach seo gur cumaisc idir móilíní orgánacha agus hiain neamhorgánacha é hidreaclóiríd trifluoperazine. Cruthaíonn struchtúr cnámharlaigh charbóin na coda orgánaí agus a chomhoibriú le hadaimh hidrigine, nítrigine agus sulfair gníomhaíocht chógaseolaíoch an druga. Tá baint ag an gcuid neamhorgánach de hiain aigéad hidreaclórach le staidéar a dhéanamh ar shintéis drugaí, cobhsaíocht, agus tréithe tuaslagthacht.
Úsáidtear an táirge chun scitsifréine delusional, scitsifréine ainsealach, imní meabhrach, neamhord mhothúchánach, nausea, vomiting, etc.
Leáphointe 243 céim ( Nollaig ) (lit.), Splancphointe 9 céim, Coinníoll stórála -20 céim C, Tuaslagthacht eatánóil: intuaslagtha 5mg/mL. púdar moirfeolaíoch , Comhéifeacht aigéadachta ( pKa ) pK13.9, pK28.1 ( ag 25 céim ), Dath bán go bán , Tonnfhad uasta ( λmax ) 312nm ( MeOH ) ( lit ) , BRN 3820024 , Comharthaíocht , Gcobhsaíocht Hygroscopics , Géar Cobhsaíochta GHS02, GHS06, GHS08, GHS07 , focal rabhaidh Contúirt , Cur síos ar ghuaise H302-H225-H301 + H311 + H331-H370 , Treoracha coisc P210 - P280 - P302 + P{{27} P{26}} P{{27} P{26}} P{{27} P{27} P{27} P{23} P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Marc Guaiseach Xn , Cód Catagóire Guaise 22 , Ráiteas sábháilteachta 36 , Iompar earraí contúirteacha, aicme NA 1230 - PG {{ } PG } , aicme {{ K } PG } , aicme {{ 41} PG } , aicme {{ K } PG } , aicme {{ K } PG } , aicme {{ 41} PG } , aicme {{ K } PG } , aicme {{ K } PG } , aicme {{ K } PG } , aicme {{ K } , réiteach sábháilteachta 36 An Ghearmáin 3 , RTECS SP1750000 , F 3-10.
Is féidir earráid ráitis a bheith i hidreaclóiríd trifluoropyrazine (an téarma "hidreaclóiríd trifluoropyrazine" a luaitear i roinnt ábhar, agus is é an croí-dhruga iarbhír hidreaclóiríd trifluoropyrazine) ná druga antipsychotic phenothiazine. Baineann a mheicníocht gníomhaíochta timpeall ar an gcóras néar-tharchuradóir dopamine, serotonin, adrenaline, etc., agus baintear amach éifeachtaí teiripeacha cuimsitheacha mar fhrith-imní frithshícóiseacha, támhacháin agus frith-imní trí-spriocrialáil.
Is é an croí-mheicníocht ná bac a chur go roghnach ar ghabhdóirí dopamine D2 sa lárchóras néaróg, trí áitiú iomaíoch a dhéanamh ar shuímh cheangailteach gabhdóirí agus cosc a chur ar róghníomhaíocht dopamine. Tá príomhról ag dopamine i bpataiginéis na scitsifréine: bíonn comharthaí dearfacha ar nós siabhránachtaí agus míthuiscintí mar thoradh ar scaoileadh iomarcach dopamine ón gcosán limbic midbrain, agus cuireann hyperfunction dopamine i gcosán striata substantia nigra tús le frithghníomhartha extrapyramidal cosúil le tremors agus neamhoird ton matán.
Rialaíonn hidreaclóiríd Trifluorouracil go beacht an dá chonair seo:
Conair limbic Midbrain: bloic gabhdóirí D2, laghdaítear ró-spreagadh dopamine ar an cortex prefrontal, agus maolaíonn sé comharthaí dearfacha go díreach.
An conair substantia nigra striata: blocann sé gabhdóirí D2 go páirteach, athchóiríonn sé an chothromaíocht idir dopamine agus acetylcholine, agus laghdaítear an baol neamhoird mhótair (cé go bhféadfadh neamhoird mhótair tosú fós a bheith mar chúis le húsáid fhadtéarmach).
Chomh maith le gabhdóirí dopamine D2, feabhsaíonn sé éifeachtúlacht theiripeach agus laghdaíonn sé fo-iarmhairtí trí ghníomhú ar chórais gabhdóirí eile:
1. 5-antagonist gabhdóra hidroxytryptamine (5-HT).
Feabhsaíonn imshuí éadrom gabhdóirí 5-HT2A comharthaí diúltacha scitsifréine, mar apathy mhothúchánach agus tarraingt siar sóisialta, agus cuireann sé le héifeachtaí frithdhúlagráin.
Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le coscairí athghabhála roghnacha 5-HT (cosúil le fluoxetine), féadann sé mothúcháin a rialáil go sineirgíoch, ach ba chóir a bheith cúramach maidir leis an mbaol siondróm 5-HT.
2. Imshuí gabhdóirí adrenergic
Imshuí receptor Alfa 1-adrenergic: is cúis le vasodilation, as a dtagann hypotension orthostatic, a éilíonn monatóireacht ar athruithe brú fola agus coigeartú dáileog.
Blocáil - receptor adrenergic: moilliú ar an ráta croí, a d'fhéadfadh na hairíonna de hypoglycemia a chlúdach. Ba chóir d'othair a bhfuil diaibéiteas orthu é a úsáid go cúramach.
3. Imshuí gabhdóirí Histamine H1
Cosc a chur ar scaoileadh histamine, frithghníomhartha ailléirgeacha a mhaolú (cosúil le itching agus deargadh), ach ag an am céanna ina chúis le codlatacht agus tuirse, agus seachain tiomáint nó oibriú innealra.
4. Antagonism receptor Cholinergic M1
Féadann sé an éifeacht acetylcholine agus an baol imoibriú córais extrapyramidal a laghdú, ach d'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le fo-iarsmaí anticholinergic cosúil le béal tirim, constipation agus coinneáil urinary.
Síneann an mheicníocht gníomhaíochta a cur i bhfeidhm thar scitsifréine chuig réimsí cliniciúla iolracha:
1. Cóireáil mania
Trí na córais dopamine agus serotonin a chobhsú agus an iomarca sceitimíní a shochtadh le linn eipeasóid bhuile,Trífhluoperazine Déhidreaclóirída úsáidtear go minic i gcomhcheangal le cobhsaitheoirí giúmar cosúil le carbónáit litiam.
2. Teiripe aidiúvach le haghaidh imní agus dúlagar
Is féidir le héifeacht fhrithbheartaíochta gabhdóir 5-HT2A imní a mhaolú, go háirithe d'othair a bhfuil imní comhghalaithe orthu i scitsifréine.
Tá éifeachtaí teiripeacha cúnta aige ar shiondróm neurasthenia (cosúil le tinneas cinn teannas agus neamhoird codlata) trí excitability an lárchórais néaróg a rialáil chun comharthaí a fheabhsú.
3. Teiripe aidiúvach le haghaidh stádais epilepticus
Cé nach féidir leis deireadh a chur le taomanna titime go díreach, féadann sé acmhainneacht membrane néarónach a chobhsú agus minicíocht urghabhála a laghdú. Ní mór é a úsáid i gcomhcheangal le drugaí antiepileptic (cosúil le sóidiam phenytoin).
4. dyspepsia feidhmiúil agus comharthaí antiemetic
Baintear úsáid go coitianta as bac a chur ar an ngabhdóir D2 i limistéar ceimsensory na hinchinne chun urlacan a spreagadh agus masmas agus urlacan a shochtadh le haghaidh cóireála frith-iméiteach tar éis ceimiteiripe nó máinliachta.
Trí peristalsis gastrointestinal a rialáil, is féidir comharthaí dyspepsia feidhmiúla mar bloating agus satiety luath a mhaolú.
Is muid an mhonarcha STELAZINE.
Nóta: Is é BLOOM TECH (Ó 2008), ACHIEVE CHEM-TECH an fochuideachta againn.
Modh sintéise de hidreaclóiríd triflurazine,:
lena n-áirítear (1) imoibriú comhdhlúthaithe: feinothiazine 2-trifluoromethyl agus piperazine 4-meitil-1-cloropropil i dtuaslagóir orgánach, catalaíoch, pH 9 ~ 12, teocht 80 céim ~ imoibriú comhdhlúthaithe 120 céim, táirgí amh triflurazine;
( 2 ) Purification of crude triflurazine : the crude triflurazine was first converted into triflurazine dioxalate, and then the triflurazine dioxalate was converted into triflurazine by adding alkali ;
( 3 ) Imoibríonn an triflurazine a fhaightear i gcéim ( 2 ) le haigéad hidreaclórach chun hidreaclóiríd trífhlurazine a fhoirmiú. Is é an modh ullmhúcháin hidreaclóiríd triflurazine a sholáthraíonn an t-aireagán simplí, ísealchostas, agus toradh ard, atá oiriúnach le haghaidh táirgeadh tionsclaíoch hidreaclóiríd triflurazine.
I staidéir in vitro, ceanglaíonn trifluoroperazine le 1A - agus 1B receptor adrenal, bhí luachanna Ki 27.6 nm agus 19.2 nm, faoi seach, is é 0.7 cóimheas 1B / 1A. Chuir Trifluoroperazine bac ar Mycobacterium tuberculosis (MTB) le MICanna de 7.6 μ g/mL.
Trifluoroperaisín (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
An modh ullmhúcháin deTrífhluoperazine Déhidreaclóirídáirítear na céimeanna mionsonraithe seo a leanas:
C13H8F3NS+4-meitil-1-clórapropilpiperazine → trífhluoperazine amh
Cuir 2-trifluoromethylphenothiazine agus 4-methyl-1-cloropropylpiperazine ar bhealach comhréireach le tuaslagóir orgánach, mar shampla dimethylformamide (DMF) nó déchlóraimeatán (DCM). Nuair a chuirfear méid iomchuí de chatalaíoch is féidir úsáid a bhaint as catalaíoch alcaileach, mar shampla triethylamine (TEA) nó púdar since. Rialú an pH imoibrithe idir 9 agus 12, agus coinnigh an teocht laistigh den raon 80 céim go 120 céim ar feadh tréimhse áirithe ama.
Trífhluoperazine amh+C2H2O4→ oxalate trifluoperazine
Ocsaláit trifhluoperazine+bonn → C21H24F3N3S
Tiontaigh an trífhluoperazine amh a fuarthas i gcéim 1 go hoxalate trifluoperazine. Is féidir an t-imoibriú seo a dhéanamh trí imoibriú le farasbarr aigéad ocsaileach, i dtuaslagóir alcóil de ghnáth. Tar éis dioxalate trifluoperazine a fháil, cuirtear méid cuí alcaile, mar shampla hiodrocsaíd sóidiam (NaOH), chun trifluoperazine dioxalate a thiontú go trifluoperazine.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Imoibrigh an trifluoperazine íonaithe a fhaightear i gcéim 2 le haigéad hidreaclórach chun hidreaclóiríd trifluoperazine a ghiniúint. Faoin teocht chuí agus am imoibrithe, déantar an t-imoibriú de ghnáth idir teocht an tseomra agus 60 céim. Is féidir aigéad hidreaclórach ainhidriúil (HCl) a úsáid mar thuaslagóir imoibriúcháin nó mar chatalaíoch. Ar deireadh, faightear táirge hidreaclóiríd trifluoperazine íon trí scagachán nó criostalú.
Tá bealach próiseas simplí ag an modh seo, ísealchostas, toradh ard, agus tá sé oiriúnach le haghaidh táirgeadh tionsclaíoch hidreaclóiríd trifluoperazine.
Clibeanna Te: trifluoperazine dihydrochloride cas 440-17-5, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol