Memantine Pure HCl CAS 41100-52-1

HCl memantine íondruga cóireála néaltraithe atá forbartha ag Merz sa Ghearmáin faoin ainm ceimiceach 3,5-Dimethyl-1-hidreaclóiríd aminoadamantane, ar a dtugtar freisin 3,5-Dimethyltricyclo(3.3.1.1(3.7))decan -1-hidreaclóiríd aimín. Tá an fhoirmle mhóilíneach C12H21N-HCl aige agus meáchan móilíneach 215.77. Is antagonist receptor nua, íseal-measartha, voltas-spleách, neamhiomaíoch N-meitil-D-aspartate (NMDA) receptor a bhlocálann neamhiomaíoch gabhdóirí NMDA agus a laghdaíonn hyperexcitability receptor NMDA spreagtha glutamate, apoptosis a chosc agus cuimhne a fheabhsú, is nua é. giniúint drugaí chun an fheidhm chognaíoch a fheabhsú. Úsáidtear hidreaclóiríd memantine go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar néaltrú measartha dian go géar de chineál Alzheimer, rud a d'fhéadfadh feabhas suntasach a chur ar othair i gcognaíocht, iompar, foghlaim, tuiscint, agus an cumas gníomhartha laethúla a dhéanamh, agus moill a chur ar fhorbairt othar galar Alzheimer. .

I mí Feabhra 2002, d’fhormheas an Coiste Eorpach um Tháirgí Íocshláinte Paitinnithe (CPMP) é chun cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil galar measartha nó géar-ghalar Alzheimer orthu, agus i mí Lúnasa na bliana céanna, seoladh é sa Ghearmáin, agus ar 17 Deireadh Fómhair 2003 , d'fhormheas Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA) é chun cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil galar measartha nó dian Alzheimer orthu. Léirigh staidéir bhreise go bhfuil Memantine HCl éifeachtach freisin in othair a bhfuil galar Alzheimer éadrom go measartha orthu. Is galar Alzheimer (AD), ar a dtugtar freisin mar néaltrú senile, ar cheann de na galair coitianta do dhaoine scothaosta, léiriú go príomha ag caillteanas cuimhne agus lagú aitheantais, etc Is galar degenerative neurodegenerative forásach é. Faoi láthair, tá coscairí cholinesterase (donepezil, carboplatin, galantamine) agusHCl memantine íonceadaithe le haghaidh cóireáil galar Alzheimer.

HCl memantine íona úsáidtear go príomha i gcóireáil néaltrú i ngalar Alzheimer (AD), go háirithe néaltrú measartha go trom de chineál Alzheimer. Is antagonist receptor N-meitil-D-aspartate (NMDA) úrscéal, íseal-measartha, atá ag brath ar voltas, atá in ann hyperexcitability receptor NMDA glutamate-spreagtha a laghdú agus apoptosis a chosc trí imshuí neamhiomaíoch de an receptor NMDA, rud a chuireann feabhas ar chuimhne.

Ina theannta sin, is féidir Memantine HCl a úsáid freisin le haghaidh cóireáil galar Parkinson nó siondróm Parkinson, etc. Mar sin féin, níl Memantine HCl oiriúnach do gach coinníoll. Ní mór do dhaoine a bhfuil titimeas orthu agus a bhfuil claonadh orthu titimeas, iad siúd a bhfuil stair trithí acu, neamhdhóthanacht duánach, neamhdhóthanacht hepatic éadrom go measartha, othair le neamhoird shíciatracha tromchúiseacha, chomh maith leo siúd a bhfuil neamhoird cardashoithíoch orthu a bheith aireach maidir le húsáid an chógais seo. Tá sé contraindicated freisin i ndaoine atá ailléirgeach le comhábhar gníomhach an táirge nó a excipients, chomh maith le i ndaoine a bhfuil neamhdhóthanacht hepatic dian.

Tá dhá shonraíocht a úsáidtear go coitianta: Memantine hcl 5 mg agus memantine hcl 10 mg.

Éifeachtúlacht namemantine HCl

 

 

Is é príomhéifeachtúlacht Memantine HCl ná cóireáil a dhéanamh ar néaltrú de chineál Alzheimer idir measartha dian agus trom. Is antagonist receptor NMDA neamhiomaíoch é atá in ann gníomhú trí ghníomhaíocht glutamáit a mhodhnú. Is neurotransmitter tábhachtach é glutamate san inchinn a bhaineann go dlúth le cuimhne, foghlaim agus feidhm chognaíoch. In othair a bhfuil galar Alzheimer orthu, d’fhéadfadh damáiste néarónach agus mífheidhmiú a bheith mar thoradh ar róghníomhaíocht glutamáit.

Tá achoimre thíos ar phríomh-éifeachtaí hidreaclóiríd Memantine:

1

Néaróin a chosaint

Trí dhul i ngleic le gabhdóirí NMDA, is féidir le Memantine HCl hyperexcitability spreagtha ag glutamáit a laghdú, rud a chosnaíonn néaróin ó dhamáiste agus cuidiú le dul chun cinn an ghalair a mhoilliú.

2

Feidhm Chognaíoch Feabhsaithe

Cuireann Memantine HCl feabhas suntasach ar fheidhm chognaíoch na n-othar, lena n-áirítear cuimhne, aire, breithiúnas agus scileanna réiteach fadhbanna. Cuidíonn sé seo le hothair saol laethúil agus gníomhaíochtaí sóisialta a dhéanamh níos fearr.

3

Laghdaíonn sé comharthaí síciatracha

Is minic a bhaineann galar Alzheimer le hairíonna síciatracha mar imní agus dúlagar, agus feabhsaíonn Memantine HCl na hairíonna seo agus cáilíocht na beatha d’othair.

4

Moill ar dhul chun cinn an ghalair

Trí fheidhm neuronal a fheabhsú agus comharthaí síciatracha a laghdú, cuidíonn Memantine HCl le moill a chur ar dhul chun cinn galar Alzheimer, ag ceannach níos mó ama d’othair le haghaidh cóireála.

HCl memantine íona shintéisiú trí sheacht bpríomh-mhodh, agus is é seo a leanas an príomhráiteas ar an mbealach sintéiseach trí mhodh acetonitrile.

(1)1-Fuarthas bróma-3,5-démheitioladamantane trí bróimín a chur in ionad 1,3-démheitioladamantane.

(2)Aicéataíodh ansin chun 1-acetamido-3,5-dimethyladamantane a fháil.

(3) Hidrolyzed faoi choinníollacha alcaileach.

(4) Aigéadú le salann, Memantine HCl.

Tá catalaíoch agus teocht dhá fhachtóir tábhachtach i sintéis Memantine HCl trí mhodh aicéatóintríle. Úsáidtear catalaíoch go príomha chun an ráta imoibrithe a chur chun cinn agus chun toradh agus íonacht an táirge a mhéadú. Maidir leis an modh acetonitrile, úsáidtear aigéad sulfarach tiubhaithe de ghnáth mar chatalaíoch toisc go bhféadfaidh sé an t-imoibriú amidation a chur chun cinn go héifeachtach.

Maidir leis an teocht, bíonn tionchar aige ar ráta an imoibrithe agus ar cháilíocht an táirge. Sa phróiseas memantine HCl a shintéisiú trí mhodh acetonitrile, is gá teocht an imoibrithe a rialú chun a chinntiú go bhféadfar an t-imoibriú a dhéanamh go réidh, agus ag an am céanna chun teocht ró-ard a sheachaint, rud a fhágann go dtarlóidh frithghníomhartha taobh. Féadfaidh an teocht imoibrithe sonrach a bheith éagsúil de réir na gcoinníollacha imoibrithe sonracha agus na n-amhábhar a úsáidtear, agus mar sin ní mór é a choigeartú de réir na gcoinníollacha turgnamhacha san oibríocht iarbhír.

Ina theannta sin, is gá na pointí seo a leanas a thabhairt faoi deara le linn an phróisis sintéise:

• Tá tionchar mór ag cáilíocht agus íonacht na n-amhábhar ar cháilíocht agus ar thoradh an táirge deiridh, agus mar sin ní mór amhábhair ardteochta a roghnú.
• Le linn an phróisis imoibrithe, is gá an t-am imoibrithe agus na coinníollacha imoibrithe a rialú go docht chun iomláine an imoibrithe agus íonacht an táirge a chinntiú.
• Maidir leis an ngás dramhaíola, an leacht dramhaíola agus an dramhaíl sholadach a ghintear, tá gá le cóireáil réasúnta chun dochar a chosc don chomhshaol agus don chorp daonna.

Ba chóir a thabhairt faoi deara, cé gur modh éifeachtach é an modh acetonitrile do shintéisiúMemantine HCl, d'fhéadfadh go mbeadh gá é a choigeartú agus a bharrfheabhsú de réir an staid shonrach sa chleachtas.

Clibeanna Te: íon memantine hcl cas 41100-52-1, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol