Púdar bisoprololIs é atá i gceist le ₁ - atá an -roghnach ná bacadóir gabhdóra adrenergic. Is é a ainm ceimiceach (±) - 1- [4-[[2- (1-meitil Ethoxy) Ethoxy] Phenoxy] -3-[(1-meitil eitile) aimín] -2-propanol. Is é an fhoirmle mhóilíneach C₁₈h₃₁no₄. Dealraíonn sé gur púdar criostalach bán go bán é, atá beagán intuaslagtha in uisce agus atá intuaslagtha go héasca i dtuaslagóirí orgánacha amhail meatánól nó eatánól.
Mar amhábhar do dhrugaí cardashoithíoch, cuireann bisoprolol cosc ar ghníomhaíocht néarógach báúil, laghdaíonn sé conarthacht miócairdiach agus ráta croí, agus úsáidtear é chun Hipirtheannas, pectoris aingíne agus cliseadh croí ainsealach a chóireáil. Laghdaíonn a roghnaíocht ard ₁ - an tionchar ar ghabhdóirí ₂ agus laghdaíonn sé an baol go dtarlódh fo -iarsmaí amhail bronchospasm. Ní mór don amhábhar caighdeáin DCD a chomhlíonadh go docht chun íonacht agus cobhsaíocht a chinntiú. Is minic a phróiseáiltear é i dtáibléid nó i gcapsúil. Ba chóir stóráil a chosaint ó sholas agus taise, agus ba chóir go gcoinneofaí in áit fhuar agus thirim é.
|
|
|
|
Foirmle cheimiceach |
C18H31NO4 |
|
Aifreann Beacht |
325 |
|
Meáchan móilíneach |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Is féidir linn sintéis bisoprolol a sholáthar. Tar éis duit an fhaisnéis thuas a léamh, más mian leat bisoprolol a cheannach ar líne, seol ríomhphost le do thoil le haghaidh praghas bisoprolol ar leith.
Is druga a úsáidtear go forleathan é Bisoprolol, nó Bisoprolol Fumarate, a úsáidtear go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar éagsúlacht galar cardashoithíoch. Is féidir achoimre a dhéanamh ar a phríomhúsáidí agus a thréithe mar seo a leanas:
príomhchuspóir
Hipirtheannas
Is béite é púdar bisoprolol - a chuireann bac go roghnach ar an nasc idir gabhdóirí epinephrine agus beta1, rud a laghdaíonn brú fola. Is féidir an druga seo a úsáid ina aonar nó i gcomhar le drugaí frith -chiontacha eile chun rialú brú fola níos fearr a bhaint amach.
Galar croí corónach (Angina pectoris)
Trí ghabhdóirí cairdiacha 1 a bhlocáil, is féidir le bisoprolol tomhaltas ocsaigine miócairdiach a laghdú agus sreabhadh fola corónach a mhéadú, rud a mhaolaíonn comharthaí aingíne. Is cóireáil a úsáidtear go coitianta é d'othair a bhfuil galar corónach croí orthu.
Infarction miócairdiach
Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir le cóireáil le béite - bacadóirí (mar shampla bisoprolol) tar éis infarction miócairdiach feabhas suntasach a chur ar ráta marthanais na n -othar. Cuirtear é seo i leith na n -éifeachtaí ischemic agus frith -fhrithchaiteacha agus frith --, chomh maith le cumas comhiomlánaithe pláitíní laghdaithe.
Arrrhhythmia
Úsáidtear bisoprolol freisin chun cóireáil a dhéanamh ar éagsúlacht arrhythmias cairdiach, mar shampla tachycardia supraventricular, fibrillation atrial, agus crapthaí ventricular roimh am. Cabhraíonn sé le gnáth -rithim an chroí a athbhunú trí ghníomhaíocht leictreifiseolaíoch an chroí a rialáil.
Airíonna drugaí
Roghnaíocht ard
Tá ard -chleamhnas agus roghnaíocht ag Bisoprolol do ghabhdóirí cairdiacha 1 agus tá níos lú éifeacht aige ar 2 ghabhdóir de matáin bronchial agus soithíocha réidh, mar sin bíonn fo -iarsmaí riospráide níos lú le linn úsáide.
Éifeacht Téarma Fada -
Tá an druga ionsúite go tapa agus go hiomlán tar éis riarachán béil. Is féidir le héifeacht dáileoige amháin fanacht ar feadh 24 uair an chloig, rud a fhágann go bhfuil sé áisiúil d'othair a úsáid.
Sábháilteacht
Níl aon éifeacht ag Bisoprolol ag cobhsú cill -membrane laistigh den raon dáileoige teiripeach agus níl aon drochthionchar aige ar shiúcra fola agus ar lipidí fola. Dá bhrí sin, tá sé sábháilte é a úsáid in othair le diaibéiteas.
Focal Rabhaidh, Cur Síos Guaise H302, Comhartha Earraí Contúirteacha XN, Cód Catagóir Guaise 22, WGK An Ghearmáin 1, RTECS Uimh.
Gníomh Cógaseolaíoch Bisoprolol: Tá Bisoprolol roghnach 1 Blockers adrenoceptor, laistigh den raon dáileoige teiripeach, níl aon éifeacht shoiléir ag cobhsú membrane nó éifeacht intreach báúil. Mar sin féin, níl a roghnaíocht chairdiach absalóideach, agus cuirtear cosc air freisin ag dáileog ard (níos mó ná nó cothrom le 20mg) 2 adrenoceptors, atá suite go príomha i matán bronchial agus soithíoch réidh; Chun roghnaíocht a choinneáil, tá sé riachtanach go háirithe an dáileog éifeachtach is ísle a úsáid. Sea tá roghnaíocht 1 ghabhdóra 4 huaire níos mó ná Atenolol. Is é 1 imshuíomh gabhdóra Bisolol an príomhéifeacht a bhaineann le brú fola a laghdú.
Púdar bisoprolol Is glúin nua roghnaíochta é 1 - is ea bacadóir gabhdóra adrenergic, gan gníomhaíocht intreach báúil agus cobhsú membrane, tá éifeacht coisctheach aige ar secretion athinithe. Tá beagnach gach ceann acu ag glacadh le riarachán ó bhéal, le bith -infhaighteacht de níos mó ná 90% go leith - saol 10 {- 12 uair an chloig. Is féidir le riarachán amháin an éifeachtúlacht a choinneáil ar feadh 24 uair an chloig, agus níl aon tocsaineacht charnach ag úsáid téarma fhada {-. Tá lipophilicity - aige freisin ag bacadóirí gabhdóra adrenergic ionsú agus hidreafilicity go tapa - Tá buntáistí ag baint le bacadóirí adrenergic a bhaineann le héifeachtaí fada leathré agus íseal-phas. Tá ráta meitibileach 50% acu san ae agus sa duán araon, agus is féidir iad a úsáid fiú i gcásanna mífheidhm ae agus duáin. Buntáiste eile is ea go bhfuil difríochtaí íosta i gcógaschinéitic idir daoine aonair inscne, aoiseanna agus daoine aonair éagsúla, rud a fhágann go bhfuil sé éasca máistir cliniciúil a dhéanamh. Tá roghnaíocht ard-roghnaíochta ag Bisoprolol Fumarate le haghaidh cóimheas cleamhnaithe de 1 ghabhdóir 2 atá 11-34 huaire níos láidre, agus an ceann is láidre i gcomparáid le hatenolol agus éifeacht coisctheach roghnach gabhdóra metoprolol 1.
Is féidir linn a sholátharPúdar bisoprolol.
Reves: Bloom Tech (ó 2008), a bhaint amach Chem - Is é ardteicneolaíocht an fhochuideachta againn.
Ag baint úsáide as P - hydroxybenzaldehyde (comhdhúil I) mar an t -ábhar tosaigh agus ag leanúint na gcéimeanna a thuairiscigh tú, is féidir bonn saor bisoprolol a ullmhú.
1. Laghdú chun p - a fháil alcól hydroxybenzyl (cumaisc II)
C7H6O2+Gníomhaire a laghdú → C.7H8O2
Trí úsáid a bhaint as gníomhairí laghdaithe amhail hidrigin nó fosfáit, laghdaítear p - hydroxybenzaldehyde go p - alcól hydroxybenzyl. Laghdaíonn an chéim seo an grúpa feidhme aildéid go grúpa feidhmiúil alcóil.
2. Etherification le isopropoxyethanol chun cumaisc III a fháil
C7H8O2+C5H12O2+catalaíoch aigéid → Táirge foirmiú éitear le isopropoxyethanol (comhdhúil III)
REACT P - alcól hydroxybenzyl le isopropoxyethanol (etherification isopropanol agus glycol eitiléine) chun cumaisc III a tháirgeadh. Éilíonn an t -imoibriú seo coinníollacha aigéadacha go ginearálta, agus is aigéad sulfarach é an catalaíoch a úsáidtear go coitianta.
3. Etherification le epichlorohydrin chun cumaisc IV a fháil
Comhdhúil III+C.3H5Catalaíoch CLO+Alkali → Táirge foirmiú éitear le epichlorohydrin (cumaisc IV)
React Compound III le epichlorohydrin chun cumaisc IV a fhoirmiú. San imoibriú seo, osclaíonn epichlorohydrin an fáinne agus déanann sé imoibriú ionadaíochta leis an ngrúpa feidhmiúil éitear. Éilíonn an chéim seo coinníollacha alcaileacha, agus is féidir catalaígh alcaileacha amhail hiodrocsaíd sóidiam nó carbónáit sóidiam a roghnú.
4. Imoibriú oscailte fáinne le isopropylamine chun bonn saor in aisce bisoprolol a fháil
Comhdhúil IV+C.3H9N → Bonn saor in aisce bisoprolol
Déantar imoibriú oscailte fáinne le cumaisc IV le isopropylamine chun bonn saor bisoprolol a dhéanamh. Sa chéim seo, déanann isopropylamine ionsaí ar an ngrúpa eapocsa, ag giniúint an bhonn saor in aisce bisoprolol.
Púdar bisoprolola shintéisiú ó {4 - alcól hiodrocsabenzyl agus alcól isopropyl, epichlorohydrin, isopropylamine agus aigéad fumaric i gceithre chéim. Maidir leis an imoibriú céadchéime casta, baineadh úsáid as an modh cóireála bonn {- chun an táirge a fháil, ionas go seachnófaí an modh ardteochta agus ard -driogtha i bhfolús, rud a chuir feabhas mór ar an toradh, ach gur laghdaigh sé go mór an ídiú fuinnimh imoibriúcháin go mór. Ba é an tréith a bhí ag struchtúr an táirge ná crómatagrafaíocht leachtach, leáphointe, athraíonn Fourier speictreascópacht infridhearg agus speictreascópacht athshondais maighnéadach núicléach. Tá na buntáistí a bhaineann le coinníollacha éadroma ag an modh sintéiseach seo, an post simplí - oibríocht próiseála agus toradh ard táirge, ar féidir iad a thionscnamh.
Is é an príomhbhealach a bhaineann le gníomhaíocht bisoprolol sa chorp ná an córas cardashoithíoch a rialáil. Mar bhacadóir gabhdóra roghnach Beta 1, cuireann sé a éifeachtaí teiripeacha i bhfeidhm sa chorp trí mheicníochtaí sonracha. Seo a leanas míniú mionsonraithe ar mheicníocht ghníomhaíochta sorol in vivo:
Meicníocht ghníomhaíochta
Cuireann Bisoprolol a éifeachtaí den chuid is mó trí 1 ghabhdóir a bhlocáil ar an membrane de chealla matáin réidh sa chroí agus sna soithigh fola. Is cineál gabhdóra adrenergic iad na gabhdóirí seo a spreagann freagraí fiseolaíocha amhail crapadh cairdiach, ráta croí méadaithe, agus vasoconstriction, nuair a cheanglaíonn adrenaline leo. Tar éis iad a cheangal leis na gabhdóirí seo, is féidir le bisoprolol bac a chur ar ghníomhachtú adrenaline, rud a laghdaíonn conarthacht miócairdiach, ráta croí, agus brú fola.
Bealaí sonracha gníomhaíochta
Brú fola a ísliú:
Laghdaíonn Bisoprolol conarthacht miócairdiach agus ráta croí trí 1 ghabhdóir a bhlocáil, rud a laghdaíonn aschur cairdiach agus ag laghdú friotaíocht soithíoch imeallach, agus mar thoradh air sin laghdaítear brú fola go seasta. Tá an éifeacht seo thar a bheith tábhachtach d'othair a bhfuil Hipirtheannas acu, toisc gur féidir leis leibhéil brú fola a rialú go héifeachtach agus go laghdófaí imeachtaí cardashoithíoch.
Feidhm an chroí a fheabhsú:
Is féidir le bisoprolol tomhaltas ocsaigine miócairdiach a laghdú, ischemia miócairdiach a fheabhsú, agus comharthaí a bhaineann le pectoris aingíne a mhaolú. I gcóireáil galar corónach croí, cuidíonn sé leis an riocht a chobhsú agus caighdeán saoil na n -othar a fheabhsú. Ina theannta sin, tá sé mar aidhm ag bisoprolol athmhúnlú cairdiach a chosc, gnáthstruchtúr agus feidhm an chroí a chothabháil, agus ráta mortlaíochta na n -othar cliseadh croí a laghdú.
Cóireáil Antiarrhythmic:
Laghdaíonn Bisoprolol tarlú arrhythmia trí ghníomhaíocht leictreifiseolaíoch an chroí a rialáil. Tá an éifeacht seo thar a bheith tábhachtach in othair a bhfuil arrhythmia orthu, mar is féidir leis deacrachtaí agus mortlaíocht a laghdú de bharr arrhythmia.
Éifeacht coisctheach lárnach:
Tá éifeacht coisctheach lárnach áirithe ag Bisoprolol freisin, rud a fhéadann cosc a chur ar excitability an chórais néarógach báúil, rud a fhágann go mbainfear an éifeacht a bhíonn ag maolú ar na néaróga. Cuidíonn an éifeacht seo le teannas agus imní othar a mhaolú, agus le caighdeán codlata a fheabhsú.
Frith -- Éifeacht athlastacha:
I gcásanna áirithe, tá éifeachtaí athlastacha frith -- ag bisoprolol freisin. Nuair a bhíonn an corp ionfhabhtaithe le baictéir nó víris, d'fhéadfadh athlasadh áitiúil tarlú. Is féidir le bisoprolol bac a chur ar scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha, frithghníomhartha athlastacha a mhaolú, agus mar sin cabhrú le téarnamh galar.
Clibeanna Te: Bisoprolol Púdar CAS 66722-44-9, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol