Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar citrate orphenadrine cas 4682-36-4 is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin orphenadrine citrate púdar cas 4682-36-4 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Púdar chiotráite OrfenadineIs é an croí-chomhpháirt de Orfenadine agus is púdar bán nó beagnach bán criostalach. Foirmle ceimiceach C18H23NO · C6H8O7, CAS 4682-36-4, meáchan móilíneach thart ar 461.5 g/mol. De ghnáth bíonn sé i bhfoirm chiotráite agus is comhdhúil gan bholadh é. Mar gheall ar a nádúr hidreaclóiríd, tá tuaslagthacht agus cobhsaíocht ard aige. Tá tuaslagthacht ard in uisce agus intuaslagtha go héasca in uisce ag teocht an tseomra. Is féidir é a intuaslagtha freisin i dtuaslagóirí orgánacha éagsúla mar eatánól, meatánól, agus clóraform. Is díorthach ethanolamine é citrate of ortho toluidine, a bhfuil éifeachtaí áirithe frithhistamine, ainéistéise áitiúil, éifeachtaí antiemetic agus anticholinergic. Is comhpháirt é de chógas scíthe muscle chnámharlaigh a ghníomhaíonn ar an néarchóras lárnach, ag táirgeadh éifeachtaí scíthe muscle. Is druga é le héifeachtaí analgesic agus anticholinergic, a úsáidtear go coitianta chun spasms muscle agus pian gaolmhar a mhaolú. Mar dhruga don néarchóras, tá luach feidhme leathan aige sa réimse leighis. Úsáidtear é go príomha chun pian spasmodic muscle áitiúil a mhaolú, galair a chóireáil mar arteriosclerosis agus galar Parkinson.

|
Foirmle Cheimiceach |
C24H31NO8 |
|
Aifreann cruinn |
461 |
|
Meáchan Móilíneach |
462 |
|
m/z |
461 (100.0%), 462(26.0%), 463(2.7%), 463 |
|
Anailís eiliminteach |
C, 80.26; H, 8.61; N, 5.20; O, 5.94 |
|
Moirfeolaíocha |
néata |
|
Dath |
púdar |
|
Leáphointe |
132-1340 céim C |
|
Fiuchphointe |
360 céim C |
|
Coinníollacha stórála |
séalaithe i tirim, 2-8 céim C |
Is beag an tuaslagthacht intuaslagtha in uisce, beagán intuaslagtha in eatánól (96 faoin gcéad), néata moirfeolaíoch, InChIKeyASDBZPGDZBFZAH-UHFFFAOYSA-N, Siombail ghuaise (GHS), GHS07,GHS08, Focal rabhaidh, Cur síos ar ghuaise h302-c. p280-p301 + p312 + p330-p281, Comharthaí earraí contúirteacha xn, Xí, Cód catagóir ghuaise 22-40-20 / 21 / 22, Treoracha sábháilteachta 22-36-62-38-36 / 37 / 39-28-26-24 / 25 iompar earraí contúirteacha an Ghearmáin 3, Rang Guaise 6.1(b), Grúpa Pacála III
|
|
|

Púdar chiotráite Orfenadine, ar a dtugtar Orphenadrine Citrate nó o-Methyldiphenhydramine Citrate, is cógas é a bhfuil éifeachtaí scíthe muscle lárnach aige, chomh maith le hairíonna frithhistamíní, frithcholinergic agus neuroprotective. Is díorthach ethanolamine é a struchtúr ceimiceach, a fheidhmíonn il-iarmhairtí cógaseolaíochta trí ghníomhú ar an néarchóras lárnach agus ar an gcóras neurotransmitter.
1. Cóireáil aidiúvach do spasms matáin géarmhíochaine
Is é an úsáid lárnach a bhaineann le citrate Fennarin ná faoiseamh a dhéanamh ar phian géar spasmodic muscle de bharr tráma, brú, nó osteoarthritis degenerative. Baineann a mheicníocht gníomhaíochta le lárionad mótair an lárchórais néaróg a rialáil, ton muscle a laghdú agus pian a mhaolú trí chosc a chur ar na cosáin dopamine, serotonin, agus norepinephrine. I gcleachtas cliniciúil, is minic a úsáidtear an druga seo i gcomhcheangal le drugaí frith-athlastach neamhsteroidal (NSAIDs) chun éifeachtaí analgacha a fheabhsú. Mar shampla, sa bhainistíocht ghearrthéarmach ar phian ghéarmhíochaine sa chúl nó ar shiondróm muineál agus gualainn, is féidir citrate Fennarin a úsáid mar scíthe matáin an dara líne, go háirithe d’othair atá éadulaingt ar bheinseadé-asaipíní.
2. Cóireáil aidiúvach do ghalar Parkinson agus neamhoird gluaiseachta
I dtaighde luath, baineadh úsáid as citrate Fenneryl chun comharthaí stiffness muscle a bhaineann le galar Parkinson a mhaolú. Is féidir lena éifeacht fhrithbheartaíochta gabhdóra NMDA neamhiomaíoch (Ki=6.0 μ M) néar-tharchur glutamatergic a rialáil, comharthaí tipiciúla ar nós bradykinesia agus rigidity matán a mhaolú. Cé go bhfuil an tásc seo imeallaithe de réir a chéile leis an éileamh atá ar dhrugaí níos éifeachtaí mar levodopa, i roinnt tíortha i mbéal forbartha nó i limistéir teoranta ó thaobh acmhainní de, tá Fennercept citrate fós ina rogha cóireála aidiúvach atá éifeachtach ó thaobh na heacnamaíochta de. Ina theannta sin, tá a éifeacht faoisimh ar fhrithghníomhartha eachtarphirimidiúla a tharlódh ó dhrugaí (cosúil le crith de bharr drugaí frithshíceacha) deimhnithe go cliniciúil freisin.
3. Athshlánú Iarobráide agus Leigheas Spóirt
In athshlánú ortaipéideach iar-oibriúcháin, cuireann citrate Fennarizine chun cinn scíthe muscle, laghdaítear minicíocht spasms, agus luathaíonn sé aisghabháil feidhmiúil an othair. Mar shampla, tar éis máinliacht athsholáthair glúine, fulaingíonn othair a bhaineann úsáid as an gcógas seo laghdú thart ar 30% ar raon comhpháirteach d’am feabhsaithe gluaiseachta. I réimse na míochaine spóirt, úsáidtear é chun cóireáil a dhéanamh ar phian áitiúil de bharr gortuithe spóirt mar strainsí matán agus sprains ligament. De ghnáth déantar é a riaradh dhá uair sa lá le táibléad 100mg ar feadh tréimhse cóireála nach faide ná 7 lá.
Taighde Néareolaíochta: Néarchosaint agus Múnlaí Galair
1. Taighde ar mheicníochtaí pian
Mar fhrithghníomhaí receptor NMDA,púdar chiotráite orfenadinea úsáidtear chun iniúchadh a dhéanamh ar mheicníocht íograithe lárnach pian. Mar shampla, sa mhúnla de phian leanúnach arna spreagadh ag formalin, is féidir leis an dáileog go hspleách bac a chur ar lámhach neamhghnácha de néaróin adharc droma droma, ag soláthar bonn teoiriciúil le haghaidh cóireáil pian ainsealach.
2. Taighde ar mhúnlaí galair néar-mheathlúcháin
Úsáidtear citrate Fennarizine go forleathan i dtaighde néareolaíochta chun samhlacha de ghalair néar-mheathlúcháin a thógáil. Baintear amach a éifeacht neuroprotective trí na meicníochtaí seo a leanas:
Strus frithocsaídeach: Sa mhúnla tocsaineachta cille granule cerebellar a tharlódh le haigéad 3-nitropropionic (3-NPA), chuir cóireáil le citrate fenadine 12 μ M ar feadh 24.5 uair bac suntasach ar chomhiomlánú cille, laghdú toirte, agus ilroinnt néarónach, le méadú 40% ar an ráta marthanais cille.
Éifeacht frith-apoptotic: Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir le hinstealladh intraperitoneal ag dáileog de 30mg/kg básmhaireacht spreagtha 3-NPA i bhfrancaigh a laghdú (ó 80% go 10-40%) agus cailliúint meáchain a chur ar ais. Baineann an mheicníocht le cosc a chur ar léiriú próitéiní a bhaineann le cosán apoptosis mitochondrial (cosúil le HSP27).
Rialachán neurotransmitter: Trí bhealaí ian potaisiam HERG a bhlocáil, is féidir le citrate fenadine excitability neuronal a rialáil agus feidhm chognaíoch a fheabhsú i múnlaí galar Alzheimer.
Feidhmchláir shainchuspóireacha agus thaiscéalacha
1. Cóireáil le haghaidh breoiteachta tairiscint
Mar gheall ar éifeacht fhrithcholinergic chiotráite Fennarin tá acmhainneacht áirithe aige i gcóireáil breoiteachta gluaisne (cosúil le breoiteachta gluaiseachta agus tinneas farraige). Maolaíonn sé comharthaí mar nausea agus urlacan trí excitation iomarcach an núicléas vestibular a chosc. Léirigh staidéir shamplacha cliniciúla beaga go dtiocfaidh dáileog de 50mg ó bhéal i bhfeidhm laistigh de 30 nóiméad agus go maireann an éifeacht theiripeach ar feadh thart ar 6 uair an chloig.
2. Cóireáil aidiúvach le haghaidh andúile i ndrugaí agus tarraingt siar
I gcóireáil tarraingt siar opioid, is féidir le citrate fentanyl comharthaí aistarraingthe a mhaolú mar imní agus spásmaí muscle trí excitability lárchóras na néaróg a rialáil. Tá sé léirithe ag réamh-staidéir gur féidir leis an gcomhcheangal le clozapine an ráta críochnaithe tarraingt siar a mhéadú 25%.
3. Iarratas i réimse na míochaine tréidliachta
I míochaine ainmhithe, úsáidtear citrate Fennarin chun spasms muscle a chóireáil i madraí agus cait. Mar shampla, i pairilis na géaga deiridh de bharr galar diosca idir-vertebral, féadann instealladh ionmhatánach ag dáileog 0.5mg/kg feabhas suntasach a chur ar fheidhm mhótair agus tá sé níos sábháilte ná beinsadé-asaipíní traidisiúnta.

Tuairiscíodh ullmhú chiotráite fenadryl sa phaitinn US2567351. De réir an sampla a sholáthraíonn US2567351, is féidir an próiseas seo a leanas a shuiteáil don turgnamh:
(1) Cuir N, N-démheitilethanolamine isteach i xiléin, é a chosaint le nítrigin, é a choinneáil ag teocht áirithe, cuir 2 - meitiphenyl clóraiméadán go mall, agus corraigh le haghaidh imoibriú. Tar éis an t-imoibriú a bheith críochnaithe, fuaraithear é, agus tá solaid ag bun an imoibreora. Tóg amach an leacht soiléir uachtarach, bain an xiléin tuaslagóir faoi choinníollacha folúis, agus faigh o-táirge amhola tolúidín;
(2) Cuirtear amhtháirge o-toluidín leis an tuaslagán alcóil isopropil d'aigéad ocsaileach chun o-toluidín oxalate, scagtha agus triomaithe i bhfolús a ghiniúint;
(3) Déantar an o-toluidín oxalate a chóireáil le tuaslagán KOH chun o-toluidín a fháil, agus ansin é a bhaintear le héitear ainhidriúil, a nite le huisce, a thriomú, agus a dhraenáil le héitear chun o-toilidín íon a fháil. Tá an próiseas turgnamhach casta, tá na ceanglais maidir le coinníollacha ard, agus tá an toradh o-toluidín sách íseal, nach bhfuil oiriúnach le haghaidh táirgeadh tionsclaíoch.

Modh sintéise depúdar chiotráite orfenadine, ina bhfuil na céimeanna seo a leanas:
Céim (1): Sintéis de{-toluidín idirmheánach
(1) Meascadh amhábhar:
Measc N, N{0}}dimethylethanolamine (a úsáidtear go hiondúil mar bhonn nó mar chatalaíoch i sintéis orgánach) le clóirímeatán 2-meitildiphenyl (a d'fhéadfadh tagairt a dhéanamh do chlóiríd 2-methyldiphenylamine, ach ní fholaíonn an t-ainm caighdeánach an téarma "clóirímeatán 2-methyldiphenyl").
(2) Frithghníomh:
Corraigh an meascán agus ardaigh an teocht go dtí an teocht imoibrithe don imoibriú. B’fhéidir gurb é an chéim seo ná an t-adamh nítrigine de N, N-démheitioleatánaimín trí imoibriú ionadú núicléifileach a chur in ionad an adaimh clóirín, rud a ghineann díorthach o-toliidín. Ba chóir a thabhairt faoi deara, áfach, nach n-úsáidtear N, N-dimethylethanolamine de ghnáth go díreach le haghaidh imoibrithe den sórt sin agus d’fhéadfadh go mbeadh bunanna nó catalaígh eile níos oiriúnaí de dhíth.
(3) Iarchóireáil:
Tar éis don imoibriú a bheith críochnaithe, fuaraigh an meascán agus bain an tuaslagán uachtarach le tuaslagóir (b'fhéidir chun amhábhair neamh-imoibrithe agus fotháirgí a bhaint). Ansin, nigh an tuaslagán eastósctha le glantach agus triomaigh le triomadóir é. Ar deireadh, galú an tuaslagóir chun an tólidín idirmheánach (nó a díorthaigh) a fháil.
Céim (2): Sintéis de-salann tolúidín chiotráite
(1) Tuaslaig aigéad citreach:
Tuaslaig aigéad citreach i dtuaslagóir criostalach. Ba cheart go mbeadh roghnú tuaslagóirí criostalaithe bunaithe ar an difríocht i dtuaslagthacht idir aigéad citreach agus ortho toluidín le haghaidh criostalaithe ina dhiaidh sin.
(2) Cuir idirmheánach leis:
Cuir go mall an o-toluidín idirmheánach (nó a díorthaigh) a fuarthas i gcéim (1) agus corraigh ar feadh 0.5h-1h.
(3) Criostalú agus níocháin:
De réir mar a théann an t-imoibriú ar aghaidh, deascfaidh criostail bhána, ar salainn iad a fhoirmítear le o-tolidín agus aigéad citreach. Nigh na criostail le tuaslagóir níocháin chun amhábhair neamh-imoibrithe agus fotháirgí a bhaint.
(4) Triomú:
Triomaigh na criostail nite chun chiotráite toluidín orthodín a fháil.
nithe ar gá aird a thabhairt orthu
Optamú coinníollacha imoibrithe:
D'fhéadfadh go mbeadh gá le tuilleadh leas iomlán a bhaint as teocht agus am imoibrithe chun táirgeacht agus íonacht níos airde a bhaint amach.
íonacht amhábhar:
Íonacht na n-amhábhar: Tá tionchar suntasach ag íonacht na n-amhábhar ar cháilíocht agus ar tháirgeacht an táirge deiridh, mar sin ba cheart amhábhair íonachta ard a úsáid.
Oibriú sábháilte:
Le linn an phróisis oibríochta, ba cheart aird a thabhairt ar shábháilteacht ceimiceán agus ba cheart nósanna imeachta oibríochta sábháilteachta ábhartha a leanúint.
Aitheantas táirge:
Ba cheart an táirge deiridh a shainaithint trí mhodhanna anailíse iomchuí chun a áirithiú go gcomhlíonann a struchtúr agus a íonacht na ceanglais.
I gcomparáid leis an ealaín roimhe seo, tá na héifeachtaí tairbhiúla seo a leanas ag an modh:
1. Ní úsáideann modh sintéise an aireagáin tuaslagóir tocsaineach, rud a fhágann go laghdaítear truailliú agus costas comhshaoil;
2. Déantar an próiseas íonú idirmheánacha sa phróiseas sintéise a shimpliú, an próiseas oibríochta a shimpliú, an táirgeadh iarbhír a dhéanamh níos éasca, toradh an táirge a mhéadú agus an truailliú a laghdú;
3. Úsáidtear an tuaslagóir a úsáidtear go coitianta sa phróiseas criostalaithe agus sailleadh, agus tá an próiseas oibríochta simplí, rud a chabhródh le tionsclaíochtPúdar chiotráite orphenadrine.
Clibeanna Te: púdar chiotráite orphenadrine cas 4682-36-4, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol




