Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar idra 21 is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola púdar idra 21 ardchaighdeáin atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Idra 21 Púdar(IDRA-21 Púdar) púdar criostalach bán leis an ainm ceimiceach 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiazine-1,1-dé-ocsaíd. Tá sé le feiceáil mar phúdar criostalach bán neamhchoiteann, gan boladh suntasach. Tá sé intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha mar DMSO agus eatánól, le tuaslagthacht de 250 mg/mL (1074.39 mM) i DMSO agus beagán intuaslagtha in uisce (0.93 g/L, 25 céim ). Is féidir é a stóráil ar feadh 3 bliana i stát púdar ag -20 céim; Stóráil ag 4 céim ar feadh 2 bhliain;
Stóráil i staid tuaslagóir ag -80 céim ar feadh 6 mhí; -Store ag 20 céim ar feadh míosa. Is modulator allosteric dearfach (PAM) de ghabhdóirí AMPA é IDRA-21, a fheabhsaíonn cobhsaíocht cheangailteach glutamáit (Glu) go gabhdóirí AMPA, fadaíonn am gníomhachtaithe receptor, agus mar sin feabhsaíonn sé tarchur synaptic excitatory. I dturgnaimh ainmhithe, chuir IDRA-21 feabhas suntasach ar chruinneas tasc meaitseála samplaí moillithe (DMTS) i mhoncaí rhesus óg agus scothaosta. Mhair an éifeacht ar feadh 48 uair an chloig tar éis riarachán amháin, agus tar éis trí seachtaine de riarachán uaineach (3 lá / am), tháinig méadú 34% ar chruinneas an taisc i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe. Tá an éifeacht feabhsaithe cognaíocha ar mhoncaí scothaosta sách lag, ach tá íogaireacht aonair níos airde. Féadfaidh sé damáiste néarónach a laghdú tríd an gcóras glutamatergic a rialáil, ach tá gá le tuilleadh taighde fós ar an meicníocht shonrach.
 |
 |
| Ainm Táirge | Idra 21 Púdar | Idra 21 capsúil |
| Cineál Táirge | Púdar | Capsúil |
| Íonacht Táirge | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% |
| Sonraíochtaí Táirge | 100g/1kg/etc. | 5mg/25mg/50mg |
| Foirm Táirge | Sintéis orgánach | Tóg ó Bhéal |
Idra 21 COA Púdar
 |
|
|
|
|
Idra 21 Púdar, mar mhodhnóir comhfhoirmithe receptor AMPA an-roghnach, léirigh luach uathúil i bhfeabhsú feidhm chognaíoch, taighde néareolaíochta, agus cóireáil galair fhéideartha trí dhí-íogairiú gabhdóra a chosc agus tarchur synaptic excitatory a fheabhsú. Leathnaigh a húsáid ó uirlisí saotharlainne go taiscéalaíocht réamhchliniciúil, ach tá gá le tuilleadh optamaithe a dhéanamh ar réimeanna dáileoga, measúnú ar-sábháilteacht fhadtéarmach, agus suíomh tásc soiléir chun a aistriú ó thaighde eolaíoch go cleachtas cliniciúil a chur chun cinn.
Mar mhodúlóir allosteric dearfach de ghabhdóirí AMPA (PAM)
Is é an croí-úsáid a bhaintear as Púdar Idra-21 ná mar mhodhnóir allosteric dearfach ar ghabhdóirí AMPA, a fheabhsaíonn glutamáit (Glu) - tarchur synaptic excitatory idirghabhála trí chosc a chur ar phróiseas dí-íograithe tapa gabhdóirí AMPA, ag síneadh ama gníomhachtaithe gabhdóirí. Tá luach suntasach ag an meicníocht seo i dtaighde néareolaíochta, iniúchadh ar chóireáil lagaithe cognaíocha, agus neuroprotection. Is cineál receptor glutamáit ianotrópach (iGluR) é receptor AMPA a dhéanann idirghabháil ar thart ar 70% de tharchur tapa synaptic excitatory san inchinn. Faoi spreagadh leanúnach glutamáit, tá gabhdóirí AMPA seans maith go dí-íogrú, rud a fhágann go dúnadh cainéal agus briseadh comhartha.
Coscann Idra-21 dí-íogrú trí cheangal a dhéanamh ar shuíomh allosteric na ngabhdóirí AMPA, rud a ligeann do na gabhdóirí fanacht ar oscailt ar feadh tréimhsí níos faide i láthair glutamáit, rud a chuireann feabhas ar aga lobhadh na sruthanna postsynaptic. Mar shampla, i dturgnaimh in vitro néaróin hippocampal, chuir Idra-21 (1-300 μ M) go suntasach le fad an tsrutha excitatory postsynaptic (EPSC) agus d'fheabhsaigh éifeachtacht tarchurtha néaraigh. I gcomparáid le modhnóirí luath-AMPA mar cyclothiazide, tá cumas treá bhacainn fola-inchinn níos láidre ag Idra-21, bith-infhaighteacht béil níos airde, agus néarthocsaineacht níos ísle. Tá sé léirithe ag turgnaimh ar ainmhithe nach n-eascraíonn Idra-21 bás beagnach aon néaránach ag dáileoga éifeachtacha (0.15-10 mg/kg), agus go bhféadfadh ciorspóirín ard-dáileog apoptosis néarónach hippocampal a chothú.
Feabhsú ar fheidhm chognaíoch: ó thurgnaimh ainmhithe go staidéir réamhchliniciúla
Tá taighde Idra-21 i réimse an lagaithe chognaíoch ar cheann dá phríomhfheidhmchláir, go háirithe i múnlaí meath cognaíocha a bhaineann le haois, lagú cognaíocha de bharr drugaí, srl. Tá éifeachtaí suntasacha léirithe aige. Mhoncaí rhesus óga: Is féidir le riarachán béil Idra-21 (0.15-10 mg / kg, uair amháin gach trí lá, ar feadh 3 seachtaine) feabhas suntasach a dhéanamh ar chruinneas tascanna DMTS, go háirithe sa turgnamh moill fhada (is deacra), nuair a tháinig méadú 34% ar chruinneas an taisc i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe.
Tar éis riarachán amháin, mhair an éifeacht ar feadh 48 uair an chloig, agus tar éis trí seachtaine de riarachán uaineach, d'fhan an éifeacht feabhsaithe cognaíocha cobhsaí. Mhoncaí rhesus do dhaoine scothaosta: Cé gur féidir le Idra-21 (laistigh den raon dáileoga céanna) cruinneas an taisc a fheabhsú, tá a éifeacht níos laige ná mar a bhíonn ag daoine óga, agus tá mhoncaí scothaosta níos íogaire maidir le dáileoga drugaí, rud a fhágann go bhfuil tasc níos giorra ag an am.
Feabhsú ar fheidhm chognaíoch: ó thurgnaimh ainmhithe go staidéir réamhchliniciúla
Léiríonn sé seo go bhfuil an cumas ag Idra21 idirghabháil a dhéanamh i meath cognaíoch a bhaineann le haois, ach tá gá le coigeartuithe dáileoige aonair. I múnla francach aosach d’ischemia cheirbreach domhanda, is féidir le Idra-21 (6-24 mg/kg, gavage, dáileog amháin) damáiste néaróin G41 spreagtha ischemia a mhéadú, rud a thugann le tuiscint a ról neuroprotective féideartha i gortú ischemic.
Mar sin féin, féadfaidh dáileoga arda (300 μ M, 30 nóiméad) bás néaróin hippocampal a spreagadh i dturgnaimh in vitro, agus ní mór an raon dáileog a rialú go docht. I gcomparáid le méadaitheoirí cognaíocha clasaiceacha ar nós amfataimíní, tá ré gníomhaíochta níos faide ag Idra-21. Ní mhaireann éifeacht feabhsaithe amfataimíní sa tasc DMTS de mhoncaí rhesus ach ar feadh 2-4 uair an chloig, agus leanann éifeacht Idra-21 ar feadh 48 uair an chloig tar éis dáileog amháin, ag laghdú an ghá atá le riarachán minic agus ag feabhsú comhlíonadh cóireála.
Uirlisí taighde néareolaíochta: taiscéalaíocht meicníochta agus bailíochtú sprice
Idra 21 Púdar, mar PAM receptor AMPA an-roghnach, a úsáidtear go forleathan i dtaighde néareolaíochta bunúsach chun cabhrú le meicníocht an chórais glutamatergic a nochtadh i plasticity, foghlaim agus cuimhne synaptic. Is príomh-idirghabhálaithe iad gabhdóirí AMPA ar chumas fadtéarmach (LTP) agus ar chosc fadtéarma (LTD). Is féidir le Idra-21 éifeachtúlacht ionduchtaithe LTP a fheabhsú trí am gníomhachtaithe gabhdóirí AMPA a shíneadh, ag soláthar uirlis chun staidéar a dhéanamh ar phlaisteacht shionaptach. Mar shampla, i dturgnaimh slisne hippocampal, mhéadaigh Idra-21 go suntasach aimplitiúid LTP de bharr spreagadh ard-minicíochta, rud a léirigh ról lárnach dí-íogrú receptor AMPA i rialáil plasticity synaptic.
Ní ghníomhaíonn ceangal Idra-21 le gabhdóirí AMPA na gabhdóirí go díreach, ach feabhsaíonn sé éifeacht glutamáit trí rialáil allosteric, ag seachaint excitotoxicity de bharr róghníomhaithe. Déanann an tréith seo uirlis iontach chun staidéar a dhéanamh ar bhealaí comharthaíochta an chórais glutamatergic, ar féidir idirdhealú a dhéanamh idir na difríochtaí fiseolaíocha idir gníomhachtú díreach agus rialáil allosteric. Ó chreimirí (francaigh, lucha) go príomhaigh neamhdhaonna (mhoncaí rhesus), léirigh Idra-21 éifeachtaí feabhsaithe cognaíocha comhsheasmhach i múnlaí éagsúla ainmhithe, ag fíorú caomhnú a mheicníocht gníomhaíochta. Soláthraíonn sé seo tacaíocht fianaise trasspeicis don aistriú ó thaighde bunúsach go cleachtas cliniciúil.
Réimsí teiripeacha féideartha a iniúchadh: ó lagú cognaíocha go galair néar-mheathlúcháin
Bunaithe ar a éifeachtaí feabhsaithe cognaíocha agus neuroprotective, tá luach feidhme féideartha ag Idra21 i gcóireáil na ngalar seo a leanas, ach tá gá le bailíochtú cliniciúil breise: léiriú laghdaithe ar ghabhdóirí AMPA sa hippocampus agus plaisteacht synaptic lag in othair AD. Féadfaidh Idra-21 comharthaí cognaíocha a fheabhsú in othair AD trí fheidhm receptor AMPA a fheabhsú. Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir le Idra-21 easnaimh chuimhne spásúlachta i lucha múnla AD a aisiompú, ach ní mór aghaidh a thabhairt ar dháileadh na spriocfhíocháin tar éis dul isteach sa bhacainn fola-inchinn.
Tá easnaimh ag othair scitsifréine i gcuimhne oibre agus solúbthacht chognaíoch, a bhaineann le tarchur glutamáit neamhleor sa cortex prefrontal. Féadfaidh Idra-21 comharthaí cognaíocha a fheabhsú trí fheidhm receptor AMPA a fheabhsú sa cortex prefrontal. Tá sé léirithe ag staidéir réamhchliniciúla gur féidir le Idra-21 feabhas a chur ar fheidhmíocht cuimhne oibre i bhfrancaigh samhail scitsifréine, ach ní mór a idirghníomhú le drugaí antipsychotic a mheas. Tugann éifeacht neuroprotective Idra-21 i múnla domhanda ischemia cheirbreach le fios go bhféadfaí é a úsáid i gcóireáil stróc géarmhíochaine. Féadfaidh an mheicníocht a bheith bainteach leis an gcosc ar excitotoxicity de bharr gníomhachtú iomarcach gabhdóirí AMPA, ach is gá a neuroprotection a chothromú le rioscaí féideartha néarthocsaineachta.
Sábháilteacht agus Rialú Dáileog: Réamhchúraimí le linn na Céime Taighde
Cé go bhfuil sábháilteacht mhaith léirithe ag Idra-21 i dturgnaimh ainmhithe, tá gá le rialú docht ar dhálaí dáileoga agus turgnamhacha fós lena chur i bhfeidhm:
Néarthocsaineacht atá ag brath ar dháileog
Léirigh turgnaimh in vitro gur mhéadaigh Idra - 21 (1-300 μ M, 30 nóiméad) bás hippocampal neuronal ar bhealach dáileog-spleách, le méadú suntasach ar bhásmhaireacht néarónach ag dáileoga arda (300 μ M). Mar sin, éilíonn turgnaimh in vivo rialú docht ar an raon dáileoga (Níos lú ná nó cothrom le 10 mg/kg de ghnáth) chun néarthocsaineacht a sheachaint.
Optimization tuaslagthacht agus cobhsaíocht
Tá Idra-21 beagán intuaslagtha in uisce (0.93 g/L, 25 céim ) agus intuaslagtha go héasca i DMSO (25 mg/mL, 107.44 mM). Chun bith-infhaighteacht a fheabhsú, is gá an réim dáileogachta a bharrfheabhsú (amhail úsáid a bhaint as tuaslagóirí PEG300, Tween-80, nó SBE - - CD) agus díghrádú de bharr timthriallta reo-leáite arís agus arís eile a sheachaint.
Straitéis cógais aonair
Tá ainmhithe níos sine níos íogaire d’Idra-21 agus éilíonn siad coigeartuithe dáileoga bunaithe ar aois, meáchan agus géinitíopa. Mar shampla, tá imoibrithe níos laige ag mhoncaí rhesus scothaosta ag an dáileog céanna, ach tá difríochtaí aonair níos mó, agus ní mór pleananna cóireála a uasmhéadú trí mhonatóireacht chógaseolaíoch.
Ionchais don todhchaí: an cosán claochlaithe ón saotharlann go cleachtas cliniciúil
An úsáid a bhaint asIdra 21 PúdarTá méadú tagtha ó thaighde bunúsach go réimsí teiripeacha féideartha, ach ní mór fós na baic seo a leanas a shárú lena aistriúchán cliniciúil:
Measúnú sábháilteachta fadtéarmach
Faoi láthair, díríonn an taighde go príomha ar-sábháilteacht ghearrthéarmach (Níos lú ná nó cothrom le 3 seachtaine), agus tá gá le turgnaimh ar thocsaineacht fhadtéarmach chun a n-éifeachtaí féideartha ar an gcóras atáirgthe, ar an gcóras imdhíonachta agus ar fheidhm orgán a mheas.
Optimization cógaschinéiteach
Cé go bhfuil ard-bhith-infhaighteacht béil ag Idra21, tá a leathré sách gearr (thart ar 4-6 huaire an chloig), rud a éilíonn forbairt foirmlithe scaoilte marthana nó straitéisí teiripe teaglaim chun fad na gníomhaíochta a shíneadh.
Suíomh cruinn na tásca cliniciúla
Bunaithe ar a dhá-éifeachtaí feabhsaithe cognaíocha agus neuroprotection, d'fhéadfadh Idra-21 a bheith níos oiriúnaí do AD luathchéime, lagú cognaíocha soithíoch, agus galair eile a bhfuil mífheidhm synaptic mar chroílár, seachas neamhoird néar-athlúcháin ag céim dhéanach.
Ceisteanna Coitianta
Cad iad na buntáistí a bhaineann le IDRA 21?
+
-
Feabhsaítear cumas fadtéarmach agus cuireann sé bac ar dhí-íogrú gabhdóirí AMPA. Méaduithe ar neart synaptic excitatory. Léirítear éifeachtaí dearfacha ar cognition i roinnt samhlacha ainmhithe. Bacainn inchinn fola tréscaoilteach.
Cad é meicníocht gníomhaíochta IDRA 21?
+
-
Is modúlóir allosteric dearfach é IDRA 21 de ghabhdóirí glutamáit AMPA. Méadaíonn sé neart synaptic excitatory trí dhí-íogrú tapa gabhdóirí AMPA a mhaolú agus mar sin d'fhéadfadh éifeachtaí teiripeacha tairbheacha a bheith aige chun easnaimh chuimhne a mhaolú in othair le lagú cognaíocha, lena n-áirítear AD.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Aniracetam?
+
-
Fuarthas amach go n-ardóidh Aniracetam na leibhéil dopamine agus serotonin i réigiúin inchinn áirithe, rud a d'fhéadfadh cabhrú le hairíonna imní agus dúlagar a mhaolú. Cuireann an modhnú giúmar seo-néar-tharchuradóirí gaolmhara ciseal eile le-éifeachtaí feabhsaithe cognaíocha Aniracetam.
Clibeanna Te: idra 21 púdar, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol