Púdar Flibanserin CAS 167933-07-5

Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar flibanserin cas 167933-07-5 is mó taithí sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola púdar flibanserin ardchaighdeáin cas 167933-07-5 atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.

Púdar flibanseringo ginearálta i bhfoirm solaid criostalach bán go beagnach bán, agus uaireanta is féidir é a bheith ina púdar buí éadrom freisin. Tá an tuaslagthacht in uisce sách íseal, thart ar 2 milleagram in aghaidh an lítir. Tá a intuaslagthacht sách ard i dtuaslagóirí orgánacha amhail eatánól agus éitear. Is é an fhoirmle ceimiceach C20H21F3N4O, CAS 167933-07-5, le struchtúr orgánach casta. Baineann sé leis an rang heitreafháinne benzodiazepine de dhrugaí, lena n-áirítear aonaid struchtúracha cosúil le fáinne beinséine, fáinne trifluoromethylbenzene, agus fáinne diazine. Tá sé sách cobhsaí ag teocht an tseomra agus féadann sé a chuid airíonna ceimiceacha a choinneáil ar feadh i bhfad nuair a stóráiltear é i dtimpeallacht thirim agus lag-lit. Ba cheart go seachnódh sé teagmháil le ocsaídeoirí láidre agus aigéid láidre. I gcleachtas cliniciúil, is druga síceatrópach é a úsáidtear go coitianta chun neamhoird libido íseal a chóireáil i mná. Úsáidtear é mar imoibrí taighde sa tsaotharlann.

Is druga il-sprioc é Flibanserin (trádainm Addyi) a bhfuil meicníocht cógaseolaíoch uathúil aige. Is é a ainm ceimiceach 3- [2- [4- [4- (trifluorometil) phenyl] piperazin-1-il] ethyl] -1H-benzimidazol-2-one, agus is é a meáchan móilíneach 390.4. Mar agonist receptor 5-hydroxytryptamine 1A agus antagonist receptor 5-hydroxytryptamine 2A, léirigh flupentosimide luach suntasach i mífheidhmiú gnéasach baineann, neamhoird néareolaíocha agus síciatracha, agus tásca féideartha trí chothromaíocht neurotransmitter a rialáil sa lárchóras néaróg.

Tásc lárnach: Cóireáil cheannródaíoch le haghaidh neamhord mífheidhm gnéis baineann (HSDD)

 

1. Cúlra galair agus riachtanais chóireála
Is é Neamhord Mianta Gnéis Hypoactive (HSDD) an fochineál is coitianta de mhífheidhm ghnéasach baineann (FSD), arb é is sainairíonna é easpa leanúnach nó athfhillteach fantasies nó mianta gnéis, as a dtagann anacair shíceolaíoch shuntasach nó neamhoird caidrimh idirphearsanta. Tá thart ar 10% -15% de mhná d’aois iompaithe leanaí ar fud an domhain ag fulaingt ón bhfadhb seo, ach roimhe seo bhí easpa cógas spriocdhírithe, agus bhí an chóireáil ag brath go príomha ar idirghabháil shíceolaíoch.
2. Meicníocht gníomhaíochta Fluriptín
Púdar flibanserinrialaíonn sé an córas serotonin trí rialáil déach:
Gníomhachtú gabhdóirí 5-HT1A: cuireann sé scaoileadh dopamine chun cinn sa cortex prefrontal agus cuireann sé le gníomhachtú réigiúin inchinn a bhaineann le spreagadh gnéasach.

 

Gabhdóir freasúla 5-HT2A: laghdaíonn sé rialáil iomarcach serotonin ar an ionad coisctheach gnéasach agus laghdaítear an tsaint ghnéasach.
Is féidir leis an rialachán déthreoch seo ar "cosc ar laghdú excitation" cothromaíocht neurotransmitters a bhaineann le dúil gnéasach a athbhunú agus dúil gnéasach a fheabhsú ó thaobh fiseolaíocha de.
3. Fianaise chliniciúil agus meastóireacht ar éifeachtúlacht
Triail Eochairchéim III (Staidéar DAISY): Cláraíodh 2400 bean premenopausal le HSDD agus riaradh ó bhéal 100mg de Fluriptyline in aghaidh an lae ar feadh 24 seachtaine. Léiríonn na torthaí go:
Tháinig méadú 0.5-1.0 uair in aghaidh na míosa ar mhinicíocht na n-imeachtaí sástachta gnéis (SSE) sa ghrúpa cóireála i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó (p.<0.05).
Scór anacair ghnéis (FSDS-DAO): Tháinig laghdú 1.2-1.6 pointe ar an ngrúpa cóireála (as 26 pointe, lch<0.001).

 

Staidéar sábháilteachta fadtéarmach: Léirigh triail lipéad oscailte 52 seachtaine go raibh feabhas feidhmiúil leanúnach mar thoradh ar úsáid leanúnach cógas go dtí an 12ú mí. I measc na bhfrithghníomhartha díobhálacha coitianta bhí meadhrán (11%), codlatacht (10%), agus masmas (8%), a tharla go príomha i gcéimeanna tosaigh an chógais agus a d’fheabhsaigh le himeacht ama.
4. Faomhadh FDA agus Caighdeáin Cógais
In 2015, d’fhormheas FDA na SA margaíocht Fluriptyline bunaithe ar mheasúnú sochair riosca, ach le srianta dochta:
Contraindications: Teaglaim úsáid alcóil nó coscairí CYP3A4 potent (cosúil le ketoconazole).
Am cógais: Tóg roimh am codlata gach lá chun an baol brú fola íseal a laghdú.
Oideachas na n-othar: Ní mór foirm toilithe eolasach a shíniú, ag cur in iúl go soiléir an riosca a bhaineann le fainting agus gníomhaíochtaí contúirteacha a sheachaint mar thiomáint.

Neamhoird neuropsychiatric: iniúchadh féideartha ó dhúlagar go galar Parkinson

 

1. Fionnachtain gan choinne ar dhúlagar
Forbraíodh fluriptyline ar dtús mar antidepressant, ach tá a éifeachtúlacht i bhfad níos laige ná SSRIs traidisiúnta ar nós fluoxetine. I dtrialacha cliniciúla, áfach, thuairiscigh othair libido méadaithe, rud a spreag taighde agus forbairt chun aistriú i dtreo HSDD. Mar sin féin, soláthraíonn a mheicníocht rialála neurotransmitter bunús teoiriciúil fós le haghaidh cóireáil neamhoird fheidhmiúla chomhghalaithe sa dúlagar.

2. Taighde luath ar mhífheidhm ghnéasach i ngalar Parkinson
Is minic a bhíonn libido laghdaithe ag othair galar Parkinson, a d’fhéadfadh a bheith bainteach le díghiniúint na néaróin dopaminergic agus éagothroime an chórais serotonin.

 

Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir le flubendamine feabhas a chur ar fheidhmíocht ghnéasach francaigh mhúnla galar Parkinson, ach tá taighde daonna fós sa chéim fíoraithe coincheapúil agus tá gá le tuilleadh taiscéalaíochta chun an dáileog agus an tionchar ar na hairíonna mótair a bharrfheabhsú.
Neamhoird codlata agus rialáil rithim circadian
Tá éifeachtaí sedative ag agónaithe receptor 5-HT1A, aguspúdar flibanserinfeabhas a chur ar cháilíocht codlata tríd an ais adrenal pituitary hypothalamic (ais HPA) a rialú. Léirigh -triail ar scála beag a dhírigh ar mhná postmenopausal, tar éis 4 seachtaine de chógas laethúil ag dáileog de 100mg, gur giorraíodh an t-am le titim ina chodladh 20 nóiméad agus feabhsaíodh éifeachtacht codlata 8%. Mar sin féin, tá gá le staidéir shamplacha níos mó chun é seo a fhíorú.

Go ginearálta, is féidir an próiseas sintéise de chloramphenicol a roinnt sna céimeanna seo a leanas:

1. Sintéis fluorophenylacetone

Ar an gcéad dul síos, imoibrítear fluarabromobenzene le tríchlóiríd alúmanaim chun comhdhúil a théann faoi alcólacht chun 3-formyl-1-hidrigine-2-trifluoromethylpyridine a fháil. Ar deireadh, faightear fluorophenylacetone an sprioctháirge trí imoibriú le haigéad aicéiteach.

Is í an chothromóid cheimiceach don chéim seo ná:

(C₆H₅) BrF₃+ AlCl₃ → (C₆H₅) F₃AlCl₂

(C₆H₅) F₃AlCl₂ +CH₃OH → (C₆H₅) F₃Al (OCH₃) Cl

(C₆H₅) F₃Al (OCH₃) Cl+CH₃CÓ → (C₆H₅) FCOOCH₃

2. Sintéis aminopropanol

Measc eatánól agus uisce amóinia agus imoibríonn chun aminopropanol a fháil faoi ghníomhaíocht catalaíoch.

Is í an chothromóid cheimiceach don chéim seo ná:

CH₃CH₂OH + NH₃→ CH₃CH₂NHCH₂Ó

3. Imoibriú comhdhlúthaithe

Faightear clorobenzylamine trí imoibriú comhdhlúthaithe fluorophenylacetone agus aminopropanol faoi ghníomhaíocht alcaile.

Is í an chothromóid cheimiceach don chéim seo ná:

(C₆H₅) FCOOCH₃ +CH₃CH₂NHCH₂OH → (C₆H₅) FCONHCH₂CH₂NHCH₃ +CH₃Ó

Ba chóir a thabhairt faoi deara nach léiríonn an chothromóid imoibrithe thuas ach modh sintéise de chlorpyrifos amóinia, agus féadfaidh an modh sintéise sonrach a bheith éagsúil ag brath ar fhachtóirí mar fhoinsí amhábhar agus coinníollacha trealaimh. Ina theannta sin, ní mór na frithghníomhartha ceimiceacha seo a dhéanamh faoi choinníollacha sonracha mar theocht, brú, agus tuaslagóir, agus aird á tabhairt freisin ar shaincheisteanna sábháilteachta agus cosanta comhshaoil. Más mian leat faisnéis níos mionsonraithe a fhoghlaim faoi ullmhú chloramphenicol, moltar duit dul i gcomhairle le litríocht cheimiceach ghairmiúil nó dul i gcomhairle le saineolaithe sa réimse ábhartha.

Seo a leanas modh coitianta sintéise dePúdar flibanserinsa tsaotharlann:
Ag baint úsáide as aicéatfheinéin mar amhábhar, tarlaíonn imoibriú aicéitilithe faoi ghníomhaíocht aigéad sulfarach tiubhaithe agus ainhidríd aicéiteach chun 2- (4-hiodrocsaifeinil) -2-clóraethán a ghiniúint. Imoibríonn sé ansin le trifluoromethyl sulfonate chun 2- (4-trifluoromethylsulfonyloxyphenyl) -2-cloroethane a fháil, agus ar deireadh imoibríonn sé le 1-meitil-3-aminopropane chun Flibanserin a fháil.

Is iad seo a leanas na céimeanna sonracha:

Clibeanna Te: púdar flibanserin cas 167933-07-5, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol