Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar procaine cas 59-46-1 is mó taithí sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola púdar procaine cas 59-46-1 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Púdar procaineis féidir é a úsáid mar amhábhar, ábhar ceimiceach sa tsaotharlann. Cuidíonn na hairíonna fisiceacha seo lena íonacht agus a struchtúr soladach stáit a shainiú. Tá an lucht leictreach neodrach, mar sin níl na buntáistí a bhaineann le fórsa leictreastatach agus fórsa repulsive aige. Cuireann sé seo teorainn lena acmhainneacht i bhfeidhmchláir teicneolaíochta. Is comhdhúil chiriúil é a bhfuil airíonna na láimhe clé agus na láimhe deise araon. Tá an ghníomhaíocht optúil seo mar gheall ar an ionad ciriúil ina mhóilín. Is é -14.3 céim an rothlú ar an rothlú clé, agus is é +13.9 céim rothlú an rothlaithe ar dheis. Tá tocsaineacht íseal aige. Nuair a úsáidtear é ag an dáileog ceart, is ainéistéiseach sábháilte é de ghnáth. Mar sin féin, is féidir frithghníomhartha tocsaineacha a bheith mar thoradh ar iomarca nó mí-úsáid, lena n-áirítear bás. Ar an iomlán, mar dhruga ainéistéiseach, tá staidéar a dhéanamh ar a n-airíonna fisiceacha ríthábhachtach chun a chur i bhfeidhm agus a tháirgeadh, agus beidh ról tábhachtach ag na saintréithe seo freisin i réimsí na teicneolaíochta agus na míochaine.
|
|
|
|
Foirmle Cheimiceach |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Leáphointe | 61 céim |
| Fiuchphointe | 378.78 céim (meastachán garbh) |
| Dlús | 1.0604 (meastachán garbh) |
| Innéacs athraonta | 1.5430 (meastachán) |
Feidhmíonn prócaine go príomha trí shreabhadh isteach na n-ian sóidiam a chosc ó chainéil sóidiam le geataí voltais i seicní cille néaróin i néaróin imeallacha. Nuair a chuirtear isteach ar shreabhadh isteach na n-ian sóidiam, ní féidir le poitéinseal gníomhaíochta tarlú agus mar sin cuirtear bac ar chomharthaíocht. Ceaptar go bhfuil suíomh an ghabhdóra suite sa chuid cíteaplasmach (istigh) den chainéal sóidiam. Tá Procaine in ann feidhm na ngabhdóirí N-meitil{5}}D-aspartate (NMDA) chomh maith le gabhdóirí de chineál acetylcholine agus cainéil 5xyamine a cheangal nó a fhrithghníomhú. Is inhibitor é Procaine cailciam- agus scaoileadh cailciam spreagtha le caiféin i gcineálacha éagsúla ullmhóidí muscle.0.5 mMProcaine bloic reticulum sarcoplasmic Ca i bilayers lipid aonair Is féidir Procaine a úsáid mar ghníomhaire dímheitiolacháin DNA le héifeachtaí coisctheacha ar fhás cille ailse daonna.
Bhí 0.5 mMProcaine in ann DNA 5-methylcytosine a laghdú faoi 40% sa MCF-7 líne cille ailse chíche.Tá Procaine in ann ceangal a dhéanamh freisin le CpG-seichimh CpG dlúth-hypermethylated demethylate (dlúth-hypermethylated). ceallach méadaithe i M-chéim innéacs miotóiseach. Laghdaigh cóireáil procaine (1 mM) iomadú cille faoi ~40%. Bíonn tionchar ag Procaine ar chruth agus ar dhífhoirmitheacht erythrocytes.45 mMProcaine beagnach go hiomlán cosc ar an trasdul erythrocyte discoidal-spiny a bhaineann le ídiú ATP. Rinne comhchruinnithe comhchosúla de Procaine greamaitheacht agus scagachán cille ídithe ATP a normalú, ach ní raibh aon éifeacht acu ar thoirt na gceall, ar leochaileacht osmotic, ná ar chomhdhéanamh aonfhiúsacha cataithe.
Modh Sintéise
Púdar procaine, is é an t-ainm ceimiceach 4-aigéad aminobenzoic 2-(diethylamino) hidreaclóiríd eistir eitile. Is gnách go mbíonn roinnt céimeanna i gceist le sintéis Procaine, go príomha ag baint úsáide as aigéad p-nitrobenzoic mar ábhar tosaigh. Anseo thíos tá bealach sintéise mionsonraithe:
Céim 1: Ullmhú Nitrocaine
- Amhábhair: p-aigéad nítrobensóch, dé-eitilaimíneatánól, xiléin (mar thuaslagóir agus mar chatalaíoch), agus oibreán frith-ghlúine.
- Nós Imeachta:
I bhfleascán trí-mhuineál atá feistithe le teirmiméadar, deighilteoir uisce, agus comhdhlúthadán aife, cuir p-aigéad nítrobensóch, dé-eitilaimíneatánól, xiléin, agus an oibreán frith-ghlúine.
Teas an meascán faoi choinníollacha aife (teocht folctha ola thart ar 180 céim , teocht inmheánach thart ar 145 céim ) ar feadh tréimhse ama (go hiondúil 6 uair an chloig) chun ligean don imoibriú eistearúcháin tarlú.
Bain go leanúnach an t-uisce a foirmíodh le linn an eistearúcháin (imoibriú inchúlaithe) trí dhriogadh aiseotrópach le xiléin.
Tar éis an imoibrithe, fuaraigh an meascán agus doirt isteach i bhfleascán cónúil chun scaradh soladach a cheadú.
Déan an farasbarr xiléin a dhriogadh faoi bhrú laghdaithe, tuaslaig an t-iarmhar in aigéad hidreaclórach 3%, agus scagaig chun p-aigéad nítreabéinseach neamh-imoibrithe a bhaint. Coinnítear an scagáit ina bhfuil nitrocaine le haghaidh tuilleadh úsáide.
Céim 2: Laghdú Nitrocaine go Aminoester
- Amhábhair: Tuaslagán nitrocaine, púdar iarainn, hiodrocsaíd sóidiam, agus aigéad hidreaclórach.
- Nós Imeachta:
Aistrigh an tuaslagán nitrocaine go fleascán trí-mhuineál le corraigh agus rialú teochta.
Coigeartaigh an pH go 4.0-4.2 le tuaslagán hiodrocsaíd sóidiam 20%.
De réir a chéile cuir púdar iarainn i gcodanna beaga agus an teocht faoi bhun 70 céim a choinneáil (d'fhéadfadh go mbeadh gá le fuarú).
Lig don imoibriú laghdaithe dul ar aghaidh ar feadh 2 uair ag 40-45 céim.
Aigéadaigh an tuaslagán le haigéad hidreaclórach go pH 5, ansin coigeartaigh an pH go 7.8-8.0 le tuaslagán suilfíd sóidiam sáithithe chun salainn iarainn a deascadh.
Scag an meascán, nigh an deascán, agus aigéadaigh an scagáit arís go pH 6.
Déan an tuaslagán a chóireáil le carbón gníomhachtaithe, scagaire, agus alcaile le hiodrocsaíd sóidiam 20% go pH 9.5-10.5 chun an aimíneistear (bonn Procaine) a deascadh.
Céim 3: Foirmiú Hidreaclóiríd Procaine
- Amhábhair: Bonn prócaine, aigéad hidreaclórach tiubhaithe, agus tuaslagóirí athchriostalaithe roghnacha.
- Nós imeachta:
Tuaslaig an bonn Procaine in uisce agus cuir an t-aigéad hidreaclórach tiubhaithe leis go dtí go sroicheann an pH 5.5.
Teas an tuaslagán go 60 céim agus cuir salann sáithithe leis. Go roghnach, cuir frithocsaídeoir cosúil le hidrosulfite sóidiam agus teas go 65-70 céim le haghaidh scagacháin te.
Fuaraigh an scagáit go teocht criostalaithe, scag na criostail, agus nigh le eatánól fuar.
Triomaigh na criostail chun Hidreaclóiríd Procaine a fháil.
Le haghaidh íonú breise, déan an táirge amh a dhíscaoileadh in uisce driogtha, cuir carbón gníomhachtaithe, scag te, agus fionnuar chun criostalú a cheadú. Nigh na criostail agus tirim chun an táirge deiridh a fháil.
Pure API (comhábhar gníomhach cógaisíochta) don eolaíocht taighde amháin, Substaint chaighdeánach le haghaidh anailíse, staidéar cógaschinéiteach, tástáil friotaíochta gabhdóirí etc. Chomh maith leis sin ar a dtugtar "novocaine", a úsáidtear go coitianta i gcleachtas cliniciúil. Criostalach bán nó púdar criostalach, intuaslagtha in uisce. Tá anúsáid procainetáinstealladh procaine, teiripe procaine,srl. Má chuirtear méid beag epinephrine isteach san instealladh is féidir an t-am gníomhaíochta a shíneadh.
Ní hamháin gur ainéistéiseach áitiúil é Procaine, ach úsáidtear go forleathan é freisin i gcóireáil go leor galair i ranna cliniciúla. Feidhm chliniciúil i bpéidiatraice: cóireáil ar an triuch. Feidhm chliniciúil i deirmeolaíochta: cóireáil herpes zoster, cóireáil purpura ailléirgeach, pruritus, neurodermatitis. Feidhm chliniciúil i gcnáimhseachas agus gínéiceolaíocht: cóireáil dystocia ceirbheacsach, cóireáil éidéime cheirbheacsach, éifeacht ocsaitocin. Iarratas cliniciúil i gastroenterology (cóireáil pancreatitis). Feidhm chliniciúil sa roinn riospráide: cóireáil hemoptysis.
Cáilíocht & Anailís
cobhsaíocht theirmeach
Tá an cobhsaíocht theirmeach sách meánach, le teocht dianscaoilte teirmeach de thart ar 350 céim C. D'fhéadfadh sé seo a bheith mar thoradh ar dhíghrádú éasca agus scaoileadh gáis tocsaineacha le linn an phróisis téimh.
Tagraíonn díghrádú teirmeach d'imoibriú ceimiceach drugaí faoi choinníollacha teocht ard mar gheall ar ghníomh fuinnimh theirmeach, a dhianscaoileann i monaiméirí nó substaintí eile, rud a fhágann go laghdaítear cáilíocht drugaí. Is é an mheicníocht díghrádaithe teirmeach den chuid is mó ná dícarboxylation grúpaí carboxyl agus briseadh fáinní eapocsa.
Tá an grúpa carboxyl i Procaine an-seans maith do dhícarboxylation, rud is cúis le timpeallacht aigéadach. Faoi choinníollacha teocht ard, brisfidh an fáinne epocsa freisin agus éalóidh dhá ghrúpa deiridh, agus imoibríonn grúpa meitile amháin le grúpa hiodrocsaile, rud a fhágann go bhfuil neamhíonachtaí móilíneacha ann.
Is féidir cobhsaíocht theirmeach a chinneadh trí úsáid a bhaint as anailís teirmeagrafaíochta. Tá an modh seo oiriúnach chun cobhsaíocht theirmeach na ndrugaí a chinneadh agus féadann sé na paraiméadair a chinneadh mar theocht dianscaoilte, ráta meáchain caillteanas, agus paraiméadair cinéitic dianscaoilte na ndrugaí. De ghnáth, cuirtear an sampla drugaí i pláta tomhais alúmanam meáite, agus ansin téitear é le ráta téimh leanúnach, ráta sreafa leanúnach, agus ráta sreabhadh cobhsaí de ghás támh. Déantar an teocht dianscaoilte a thomhas tríd an gcaillteanas mais a ghintear le linn an phróisis a thaifeadadh.
Ina theannta sin, is féidir cobhsaíocht theirmeach a mheas freisin trí thionchar a dhéanamh ar a éifeachtúlacht. Go ginearálta, tá éifeachtúlacht i bhfad níos fearr ag drugaí le cobhsaíocht theirmeach maith. Mar sin, is féidir cobhsaíocht theirmeach druga a mheas trí scrúdú a dhéanamh ar a athruithe cógaseolaíochta tar éis cóireála ardteochta.
Tá tionchar ag fachtóirí éagsúla ar chobhsaíocht theirmeach. Mar shampla, tá sé éasca dul faoi dhícarboxylation faoi choinníollacha aigéadacha; Ag teochtaí arda, is féidir an fáinne eapocsa a bhriseadh freisin, rud a fhágann go dtiocfaidh pirealú drugaí. Ina theannta sin, is féidir le fachtóirí ar nós ocsaigine, uisce agus solas na gréine tionchar a imirt ar chobhsaíocht theirmeach le linn stórála fadtéarmach.
Tá roinnt modhanna ann chun cobhsaíocht theirmeach a fheabhsú:
(1) Seachain úsáid a bhaint as teochtaí ró-ard.
(2) Bain úsáid as roinnt breiseáin, mar shampla hiodrocsaíd chailciam, chun cobhsaíocht theirmeach a mhéadú.
(3) Cosaint a neartú le linn stórála, mar shampla drugaí a choinneáil i gcoinníollacha fionnuar agus tirim.
(4) Bain úsáid as foirmlithe ina bhfuil cobhsaitheoirí chun cobhsaíocht chaighdeán na ndrugaí a fheabhsú.
Tuaslagthacht
Tá prócaine intuaslagtha go héasca in uisce agus meatánól, beagán intuaslagtha in eatánól agus clóraform, ach ní i beinséin nó déchlóraimeatán. Is é tuaslagthacht an druga seo in uisce 1g agus is féidir é a thuaslagadh i 100mL uisce.
Tá an tuaslagthacht ríthábhachtach chun staidéar a dhéanamh ar airíonna ceimiceacha agus fisiceacha na substainte. Is druga lag aigéadach é le luach pKa de 8.9. Braitheann an tuaslagthacht in uisce ar theocht, agus dá airde an teocht, is airde a intuaslagthacht. Is é an tuaslagthacht uisce ná 1 g/mL ag 20 céim , ach tá sé thart ar 7 g/mL ag 40 céim , ar féidir cur síos a dhéanamh air le cuar intuaslagthachta.
Bíonn tionchar ag fachtóirí eile freisin ar thuaslagthacht Procaine, mar luach pH tuaslagóir, neart ianach agus tiúchan. Faoi choinníollacha aigéadacha, tá procaine níos éasca intuaslagtha. Dá bhrí sin, nuair a bhíonn hidreaclóiríd Procaine á ullmhú, is féidir Procaine a thuaslagadh i dtuaslagán uiscí aigéad hidreaclórach ar dtús, agus ansin is féidir an hidreaclóiríd a deascadh.
Chomh maith le huisce, is féidir é a thuaslagadh i dtuaslagóirí coitianta eile freisin. Is féidir tuaslagóirí orgánacha mar aicéatón, meatánól, agus clóraform a úsáid freisin chun procaine a thuaslagadh. Mar sin féin, athraíonn an tuaslagthacht i dtuaslagóirí éagsúla. Mar shampla, tá tuaslagthacht níos airde aige in aicéatón agus tuaslagthacht níos ísle in uisce. I gcásanna áirithe, is féidir tuaslagóirí éagsúla a roghnú de réir mar is gá ar mhaithe le héascaíocht úsáide.
Toiscpúdar procaineIs druga é, tá a intuaslagthacht ríthábhachtach freisin sa tionscal cógaisíochta agus in iarratais chliniciúla. Le linn an phróisis táirgthe, is gá an druga a dhíscaoileadh in iompróir oiriúnach chun foirmeacha dáileoga éagsúla a ullmhú, mar shampla instealltaí, foirmlithe béil, foirmlithe brataithe siúcra, etc.. Ag an am céanna, cuimsíonn na fachtóirí a mbíonn tionchar acu ar thuaslagthacht Procaine freisin méid na gcáithníní, moirfeolaíocht, agus lochtanna criostail. Ní mór do na fachtóirí seo freisin fachtóirí táirgeachta cosúil le tuaslagthacht agus toradh a mheas chun éifeachtacht an táirgthe agus na húsáide a chinntiú.
frithghníomh díobhálach
Úsáidtear Púdar Procaine, mar ainéistéiseach áitiúil clasaiceach, go forleathan i suíomhanna leighis cosúil le máinliacht fiaclóireachta, mion-mháinliacht, cóireáil créachta, agus bloc nerve. Baintear amach ainéistéise áitiúil trí bhealaí ian sóidiam a bhlocáil ar membrane na gcealla nerve, ag cur bac ar tharchur na n-impulsí nerve. Mar sin féin, cosúil le gach druga, féadfaidh púdar procaine sraith frithghníomhartha díobhálacha a chur faoi deara le linn úsáide, a d'fhéadfadh go mbeadh córais iolracha i gceist agus a d'fhéadfadh a bheith ina bhagairt do shláinte na n-othar.
Cineálacha agus meicníochtaí frithghníomhartha díobhálacha
Frithghníomhartha ailléirgeacha
Léirithe craicinn: D’fhéadfadh go n-éireodh le roinnt othar frithghníomhartha ailléirgeacha ar procaine nó ar a chuid excipients, a léirítear mar itching craicinn, éiritime, nó urtacáire. De ghnáth bíonn na hairíonna seo le feiceáil laistigh de nóiméad go huaire an chloig tar éis nochtadh drugaí agus is féidir iad a mhaolú le frithhistamíní.
Éidéime áitiúil: D'fhéadfadh imoibrithe ailléirgeacha éidéime a chur faoi deara ag an suíomh insteallta nó fíocháin máguaird, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le tréscaoilteacht soithíoch méadaithe.
Léirithe cliniciúla: I gcásanna neamhchoitianta, d’fhéadfadh frithghníomhartha ailléirgeacha tromchúiseacha a bheith ag othair, eadhon turraing anaifiolachtach. Léiríonn sé seo deacracht análaithe, éidéime laryngeal, titim tapa i brú fola, agus fiú cailliúint comhfheasa. Éilíonn turraing ailléirgeach cóireáil éigeandála láithreach, lena n-áirítear instealladh adrenaline agus foighne aerbhealaigh a chothabháil.
Meicníocht tarluithe: Tá turraing ailléirgeach mar thoradh ar imoibriú hipiríogaireachta cineál I IgE de chuid an chomhlachta ar procaine nó ar a mheitibilítí. Nuair a nochtar an antigen céanna arís, díspealaíonn crannchealla agus eosinophils, ag scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha mar histamine agus leukotrienes, rud a fhágann go bhfuil comharthaí tromchúiseacha mar vasodilation sistéamach, tréscaoilteacht mhéadaithe, agus bronchospasm.
Freagra lárchóras na néaróg
Meadhrán agus tinneas cinn: Is frithghníomhartha éadroma lárchóras na néaróg iad seo tar éis púdar procaine a úsáid. Féadfaidh cógais dul isteach sa sruth fola trí ionsú áitiúil, rud a chuireann isteach ar fheidhm na hinchinne agus is cúis le hairíonna cosúil le meadhrán agus tinneas cinn. Is gnách go dtarlaíonn na frithghníomhartha seo sna céimeanna tosaigh de ghníomhaíocht drugaí agus de réir a chéile a mhaolú le meitibileacht drugaí.
Tinnitus agus fís doiléir: D'fhéadfadh roinnt othar tinnitus nó fís doiléir a thuairisciú, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le héifeachtaí indíreacha cógais ar na nerves éisteachta agus amhairc. Is gnách go mbíonn na hairíonna seo éadrom agus neamhbhuan.
Trithí: Nuair a bhíonn tiúchan an phrócaine ró-ard nó á ionsú ró-thapa, féadfaidh sé taomanna a spreagadh. Tá sé seo mar gheall ar an gcosc iomarcach ar an néarchóras lárnach ag drugaí, as a dtagann lámhaigh neamhghnácha néaróin. D’fhéadfadh trithí a bheith le feiceáil mar trithí sistéamacha in éineacht le cailliúint comhfheasa, agus i gcásanna tromchúiseacha féadann siad a bheith bagrach don bheatha.
Imní agus greannaitheacht: D'fhéadfadh go mbeadh comharthaí síceolaíochta ar nós imní agus greannaitheacht ag roinnt othar tar éis procaine a úsáid. D'fhéadfadh sé seo a bheith bainteach le héifeachtaí díreacha na ndrugaí ar an néarchóras lárnach nó eagla an othair roimh máinliacht.
Freagra an chórais cardashoithíoch
Titim brú fola: Is féidir le prócaine a bheith ina chúis le laghdú ar bhrú fola trí soithigh fola a dilating nó bac a chur ar chonarthacht miócairdiach. Tá an t-imoibriú seo coitianta go háirithe le linn ionduchtaithe ainéistéise, b'fhéidir mar gheall ar éifeacht dhíreach an druga ar mhatán mín soithíoch nó ar chosc ar an néarchóras báúil. D'fhéadfadh meadhrán, tuirse, agus fiú fainting a bheith mar thoradh ar laghdú ar bhrú fola.
Brú fola ardaithe: I gcásanna neamhchoitianta, féadfaidh procaine a bheith ina chúis le méadú ar bhrú fola. D'fhéadfadh sé seo a bheith bainteach le spreagadh díreach na soithigh fola le drugaí nó le freagairt strus an othair ar mháinliacht.
Cineálacha arrhythmia: Féadfaidh roinnt othar taithí a fháil ar arrhythmia tar éis úsáid a bhaint as procaine, lena n-áirítear tachycardia, bradycardia, nó arrhythmia. D’fhéadfadh sé seo a bheith bainteach le tionchar díreach na ndrugaí ar an gcóras seolta cairdiach nó trí mheicníochtaí athfhillteacha amhail luasghéarú cúitimh an chroí de bharr laghdú ar bhrú fola.
Arrhythmia trom: I gcásanna tromchúiseacha, féadfaidh procaine a bheith ina chúis le arrhythmias dian cosúil le tachycardia ventricular nó fibrillation ventricular. D’fhéadfadh na harrhythmia seo a bheith bagrach don bheatha agus d’fhéadfadh cóireáil phráinneach a bheith ag teastáil uathu.
Imoibrithe fíocháin áitiúla
Cúis a tharla: Féadfaidh púdar prócaine a bheith ina chúis le pian ar an suíomh insteallta le linn insteallta, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le spreagadh an druga ar fhíocháin áitiúla nó ar theicnící insteallta. Athraíonn an méid pian ó dhuine go duine agus is féidir é a mhaolú de ghnáth trí luas an insteallta a mhoilliú nó trí shnáthaid níos tanaí a úsáid.
Fad ama: Is gnách go mbíonn an phian ag suíomh an insteallta neamhbhuan agus íslíonn sé de réir a chéile de réir mar a scaipeann an druga tríd an bhfíochán áitiúil.
Meicníocht tarlaithe: I gcásanna neamhchoitianta, féadfaidh procaine athlasadh nó necróis fíocháin áitiúla a chur faoi deara. D'fhéadfadh sé seo a bheith bainteach le tiúchan ard drugaí, teicnící insteallta míchuí, nó íogaireacht speisialta an othair don druga.
Léirithe cliniciúla: Léiríonn athlasadh áitiúil mar deargadh, at, agus pian teirmeach, agus d'fhéadfadh othrais fíocháin agus foirmiú scar a bheith mar thoradh ar necróis. Ní mór déileáil leis na frithghníomhartha seo go pras chun iarmhairtí tromchúiseacha a sheachaint.
Clibeanna Te: púdar procaine cas 59-46-1, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol