Táibléad entecaviris druga frithvíris iad a úsáidtear go príomha chun ionfhabhtú ainsealach heipitíteas B (HBV) a chóireáil. Is analógach nucleoside guanine é leis an ainm ceimiceach 2 {- amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-Dihydro-6h-purin-6-one monohydrate. Is é an fhoirmle mhóilíneach C ₁ H ₁ n ₅ o ∝ · H ₂ o, le meáchan móilíneach de 295.3. Is tablet tanaí brataithe scannán é agus dealraíonn sé go bhfuil sé bán tar éis an sciath a bhaint. Oiriúnach le haghaidh macasamhlú víreas gníomhach agus ingearchló leanúnach aminotransferase serum alanine (ALT). Taispeánann histeolaíocht ae loit ghníomhacha (lena n -áirítear othair ghalair ae cúitithe agus díchoimisiúnaithe). Is é 0.0012 μ m an tairiseach coisctheach (KI) de triphosphate entecavir ar pholaiméar DNA HBV, agus tá a éifeacht coisctheach ar pholaiméar DNA ceallach (,, Δ) agus polymerase DNA mitochondrial lag (tá luachanna KI idir 18 agus 160 μ m).
Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:
| Ainm an táirge | Táibléad entecavir | Capsúil entecavir | Instealladh entecavir |
| Cineál táirge | Tábla | Capsúil | leachtach |
| Íonacht táirge | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% |
| Sonraíochtaí Táirgí | 0.1mg/1mg | 0.5mg | 0.1mg/2.5mg |
| Foirm táirgí | Tóg ó bhéal | Tóg ó bhéal | Sintéis orgánach |
|
|
|
Coavir coa
Táibléad entecavir, Is é an t -ainm Síneach Entecavir, ar druga frithvíris a úsáidtear go forleathan é chun cóireáil a dhéanamh ar heipitíteas B ainsealach (CHB). Ó seoladh é, is é Entecavir an chéad druga líne - chun cóireáil a dhéanamh ar heipitíteas B ainsealach ar fud an domhain mar gheall ar a ghníomhaíocht fhrithvíris láidir, a dhea -shábháilteacht, agus a ráta friotaíochta íseal. Seo a leanas míniú mionsonraithe ar a chuspóir:
Croí -tásc: cóireáil ar ionfhabhtú ainsealach heipitíteas B (HBV)
Táibléad entecavirIs iad na chéad - teiripe fhrithvíris líne le haghaidh heipitíteas B ainsealach (HBV), agus an t -úsáid lárnach a bhaineann le macasamhlú víreas a chosc, feidhm ae a fheabhsú, agus moill a chur ar dhul chun cinn galair. I measc na dtásca sonracha tá:
Oiriúnach d'othair a bhfuil macasamhlú víreas gníomhach acu (leibhéil arda de DNA HBV), ingearchló leanúnach de aminotransferase alanine serum (ALT) (de ghnáth níos mó ná dhá uair an uasteorainn de ghnáth), nó loit ghníomhacha fíochán ae (amhail athlasadh measartha go dian agus fibrosis).
Lena n -áirítear othair a bhfuil galar ae cúiteach orthu (is gnáthrud go bunúsach é feidhm an ae) agus galar ae dí -dhíspreagtha (tá lagú mór ar fheidhm an ae, mar shampla buíochán, ascites, einceifileapaite hepatic agus deacrachtaí eile).
Heipitíteas B ainsealach i leanaí
Oiriúnach do leanaí agus do dhéagóirí faoi bhun 2 go 18 mbliana d'aois le galar ae cúiteach de bharr ionfhabhtaithe ainsealach HBV, agus iad siúd a fuair cóireáil tosaigh le núicléasdáin (ie níl teiripe fhrithvíris faighte acu le analógacha núicléasacha eile).
Caithfear ceann de na coinníollacha seo a leanas a chomhlíonadh:
Tá macasamhlú víreas gníomhach (tá leibhéil DNA HBV ard) agus leanann leibhéil ALT serum ag ardú (de ghnáth níos mó ná an uasteorainn de ghnáth 2 uair).
Taispeánann histeolaíocht ae athlasadh measartha go dian agus/nó fiobróis.
Meicníocht Gníomhaíochta: Príomhnasc i Macasamhlú HBV a Chosc
Is analógach nucleoside guanine é Entecavir a chuireann éifeachtaí frithvíris i bhfeidhm trí na meicníochtaí seo a leanas:
Gníomhachtú Phosphorylation & Toirmeasc an -Roghnach ar HBV
Déantar entecavir a phosphorylated i dtriphosphate (ETV {- tp) i gcealla, le leath - saol thart ar 15 uair an chloig, agus is féidir leis gníomhaíocht a choinneáil ar feadh i bhfad.
Toirmeasc iomaíoch ar pholaiméar HBV
ETV - Tá TP in iomaíocht leis an tsubstráit nádúrtha de pholaiméar HBV, triphosphate deoxyguanosine (DGTP), chun trí ghníomhaíocht polaiméaráise víreasach a chosc:
Gníomhachtú polaiméaráise HBV: Cuireann sé cosc ar shintéis RNA víreasach a thionscnamh.
Foirmiú snáithe diúltach trascríobh droim ar ais de mRNA réamh -ghéanómaigh: ag cur bac ar an trascríobh droim ar ais RNA víreasach i snáithe diúltach DNA.
Sintéis de shnáithe dearfach HBV DNA: Cuireann sé cosc ar shnáithe DNA dearfach víreasach, rud a chuireann bac ar an timthriall macasamhlaithe víreasach.
Is é 0.0012 μ m an tairiseach toirmisc (KI) de ETV - TP ar pholaiméar DNA HBV, rud a léiríonn éifeacht láidir coisctheach.
Tá an éifeacht coisctheach ar pholaiméar DNA ceallach (,, Δ) agus ar pholaiméar DNA mitochondrial lag (luach KI de 18-160 μ m), ag laghdú tocsaineachta do chealla óstacha.
Éifeachtúlacht chliniciúil: Cuireann sé cosc go héifeachtach ar víris agus feabhsaíonn sé feidhm an ae
Dheimhnigh trialacha cliniciúla iolracha éifeachtúlacht shuntasach Entecavir i gcóireáil heipitíteas ainsealach B:
Othair cóireála tosaigh do dhaoine fásta
Freagra Víreolaíoch: Tar éis 48 seachtain de chóireáil, tháinig laghdú 67% go 76% de leibhéil DNA HBV na n -othar go leibhéil neamh -inbhraite (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Freagra bithcheimiceach: Tá a leibhéil ALT ar ais go gnáth ag thart ar 68% go 72% de na hothair, rud atá níos airde ná an lamivudine (thart ar 55%).
Feabhsú eagraíochtúil: Tar éis 48 seachtain de chóireáil, léirigh thart ar 70% go 72% d'othair laghdú ar athlasadh ae agus fiobróis.
Othair a theip ar chóireáil lamivudine
Maidir le hothair a bhfuil friotaíocht lamivudine nó teip cóireála orthu, déantar an dáileog de entecavir a dhúbailt go 1 mg/lá, agus tar éis 48 seachtain de chóireáil:
Tá leibhéil DNA HBV ag thart ar 22% go 39% d'othair nach féidir a thuar.
Tá a leibhéil ALT ar ais go gnáth ag thart ar 38% go 40% de na hothair.
Sonraí cóireála fadtéarmacha
Tar éis 5 bliana de chóireáil leanúnach, is é an mhinicíocht charnach atá ag friotaíocht drugaí in othair nua -chóireáilte ná 1.2%, agus is é an mhinicíocht charnach friotaíochta drugaí in othair a theip ar chóireáil lamivudine ná 51%.
Is féidir le cóireáil fhadtéarmach an baol cioróis ae agus ailse ae a laghdú go mór.
Othair phéidiatraiceacha
Tá éifeachtúlacht na n -othar péidiatraiceach idir 2 agus 18 mbliana d'aois cosúil le héifeachtúlacht na ndaoine fásta. Tar éis 48 seachtain de chóireáil:
Bhí leibhéil DNA HBV laghdaithe ag thart ar 46% d'othair phéidiatraiceacha a raibh meáchan acu níos mó ná nó cothrom le 32.6 kg sa ghrúpa dáileoige 0.5 mg go leibhéil neamh -inbhraite.
Leanaí le meáchan<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Coigeartú úsáide agus dosage do dhaonraí speisialta
Ní mór úsáid agus dáileog Entecavir i ndaonraí speisialta éagsúla a choigeartú de réir cúinsí sonracha:
Othair le neamhdhóthanacht duánach
Déantar Entecavir a dhíscaoileadh go príomha trí na duáin, agus laghdaíonn ráta imréitigh na n -othar a bhfuil neamhdhóthanacht duánach acu. Ní mór an dosage a choigeartú:
Ráta imréitigh creatinín níos mó ná nó cothrom le 50 ml/min: níl aon choigeartú dáileoige ag teastáil (0.5 mg/lá).
Ráta imréitigh creatinín de 30-50 ml/min: 0.5 mg gach 48 uair an chloig.
Ráta imréitigh creatinín 10-30 ml/min: 0.5 mg gach 72 uair an chloig.
Ráta imréitigh creatinín<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Ba chóir go dtógfadh othair haema -scagdhealaithe é tar éis scagdhealaithe.
Othair le mífheidhm ae
Ní gá do othair a bhfuil mífheidhm ae acu (lena n -áirítear cioróis díchoimisiúnaithe) a ndáileog a choigeartú, ach tá gá le monatóireacht dhlúth ar tháscairí feidhm ae (mar ALT, Bilirubin, albumin, etc.).
Mná torracha
Ní leor an taighde ar éifeachtaí Entecavir ar mhná torracha, agus ní úsáidtear é ach amháin nuair is léir go bhfuil gá leis, agus breithniú críochnúil ar a chuid buntáistí agus míbhuntáistí.
D'fhéadfadh mná torracha a úsáideann entecavir an baol go gcuirfí friotaíocht féatais in aghaidh coscairí tras -trascríofa núicléasd VEID, mar sin ní mór d'othair ionfhabhtaithe VEID/HBV teiripe antiretroviral an -ghníomhach (HAART) a fháil sula n -úsáideann siad Entecavir.
mná lachta
Táibléad entecavirIs féidir iad a secreted trí bhainne cíche, agus ba chóir do mhná lachta a bheith ag briseadh cíche agus ag aistriú chuig beathú saorga.
othair phéidiatraiceacha
Níor bunaíodh sábháilteacht agus éifeachtúlacht leanaí faoi bhun 2 bhliain d'aois agus ní mholtar iad a úsáid.
Ba chóir do leanaí idir 2 agus 18 mbliana d'aois a ndáileog a choigeartú de réir a meáchain:
Meáchan níos mó ná nó cothrom le 32.6 kg: 0.5 mg/lá (táibléad nó tuaslagán béil).
Raon meáchain ó 10 kg go<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Othair aosta
D'fhéadfadh feidhm duánach na n -othar scothaosta os cionn 65 bliain d'aois laghdú a dhéanamh, agus ba cheart an dáileog a choigeartú de réir ráta imréitigh creatinín, agus ba cheart monatóireacht a dhéanamh go dlúth ar fheidhm duánach.
Réamhchúraimí cógais agus monatóireacht
Chun úsáid shábháilte agus éifeachtach Entecavir a chinntiú, ba cheart na réamhchúraimí seo a leanas a ghlacadh:
Tráthúlacht na cógais: Ba chóir Entecavir a thógáil ar bholg folamh (2 uair an chloig ar a laghad roimh nó tar éis béilí) chun bia a théann i bhfeidhm ar ionsú a sheachaint.
Fad na cóireála: Éilíonn heipitíteas ainsealach B cóireáil théarma fhada -, agus braitheann an cúrsa sonrach cóireála ar riocht an othair (amhail stádas HBeAg, freagairt víreolaíoch, histeolaíocht ae, etc.) agus is é meastóireacht an dochtúra a chinneann.
HBeag Othair Dearfacha: Ba chóir leanúint ar aghaidh le cóireáil ar feadh 12 mhí ar a laghad tar éis HBV DNA neamh -inúsáidte agus seroconversion HBeAg (cealú HBEAG agus frith -HBE dearfach).
Othair dhiúltacha HBEAG: Ba chóir go leanfadh an chóireáil ar aghaidh go dtí go leanfadh HBsag seroconversion nó caillteanas éifeachtúlachta (mar shampla rebound víreasach).
Monatóireacht tar éis deireadh a chur le cógais: D'fhéadfadh deireadh a chur le heipitíteas géarmhíochaine a bheith mar thoradh ar scor go tobann ar chógas, go háirithe in othair a bhfuil galar ae díchoimisiúnaithe orthu. Ba chóir monatóireacht dhlúth a dhéanamh ar fheidhm an ae (ALT, bilirubin, etc.) agus leibhéil DNA HBV a dhéanamh ar feadh 4 mhí ar a laghad tar éis deireadh a chur le cógais.
Idirghníomhaíochtaí Drugaí: Ní foshraith, coscaire, ná ionduchtóir é Entecavir de chóras einsím CYP450 agus tá níos lú idirghníomhaíochta aige le drugaí eile.
Mar sin féin, nuair a úsáidtear é i gcomhar le drugaí a laghdaíonn feidhm na duáin nó a théann san iomaíocht le haghaidh secretion gníomhach tríd an glomerulus (mar shampla antaibheathaigh áirithe agus imdhíonachta), d'fhéadfadh sé tiúchain drugaí fola a mhéadú agus monatóireacht dhlúth a bheith ag teastáil uaidh.
Faireachas Friotaíochta: Ní mór d'othair cóireáil fhadtéarmach monatóireacht rialta a dhéanamh ar leibhéil DNA HBV agus malairtí frithsheasmhacha drugaí a bhrath go pras (mar RTT184, RTS202, RTM250 agus ionadaithe suímh eile).
Taboos agus rabhadh
Cuireann na cásanna seo a leanas cosc ar entecavir a úsáid nó a úsáid go rabhadh:
Conradh
Tá sé contraindicated do dhaoine aonair atá ailléirgeach le entecavir nó le haon chomhábhair san fhoirmliú.
Tá othair a bhfuil ionfhabhtú CO VEID/HBV acu nach bhfuair cóireáil HAART contraindicated (a d'fhéadfadh friotaíocht VEID a spreagadh).
Úsáid le rabhadh
Ní mór d'othair a bhfuil neamhdhóthanacht duánach acu a ndáileog a choigeartú.
Ní mór monatóireacht dhlúth a dhéanamh ar othair a bhfuil feidhm ae díchoimisiúnaithe acu.
Ní mór do mhná torracha agus lachtadh na buntáistí agus na míbhuntáistí a mheá.
Ní mór d'othair leanaí na comharthaí agus an dáileog a rialú go docht.
Clibeanna Te: táibléad, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol