Táibléad NoopeptIs foirmiú béil iad atá bunaithe ar an druga a chothaíonn faisnéis shintéiseach Omberacetam (ainm ceimiceach: N-phenylacetyl-L-eistear eitile prolyglycine) mar an croí-chomhábhar. Forbraíodh é ar dtús sa Rúis agus níos déanaí é a úsáid mar fhorlíonadh drugaí nó sláinte i roinnt tíortha san Eoraip agus san Áise. Clúdaíonn a mheicníocht gníomhaíochta ceithre thoise: neuroprotection, rialáil neurotransmitter, spreagadh fachtóir fáis, agus cosaint frithocsaídeach. Tá sé léirithe ag staidéir réamhchliniciúla gur féidir a éifeachtúlacht a bhaint amach suas le 1000 uair níos mó ná an druga a chuireann an fhaisnéis thraidisiúnta chun cinn Piracetam. Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir leis feabhas a chur ar chumas cuimhne spásúlachta na bhfrancaigh a bhfuil gortú traumatach inchinne orthu agus go n-ardóidh sé go suntasach an leibhéal serum BDNF in othair le néaltrú soithíoch. Glacann an fhoirmiú capsuls teicneolaíocht iompróra ceallalóis microcrystalline chun scaoileadh cobhsaí an druga sa chonair gastrointestinal a chinntiú, le bith-infhaighteacht béil de 89%. Tá an cóimheas idir ráta treá bhacainn inchinne agus tiúchan séiream gar do 1:1, agus maireann an éifeachtúlacht ar feadh níos mó ná 12 sheachtain.
Ár dtáirge
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
Ár Táirge
Ní féidir liom +. COA
Bunús Ceimiceach agus Tréithe Móilíneacha
1. Buntáistí struchtúracha agus bith-infhaighteacht:
I gcomparáid leis an druga a chuireann an fhaisnéis thraidisiúnta chun cinn Piracetam, cuireann Noopept feabhas suntasach ar a chumas dul i bhfód ar bhacainn inchinne trí mhodhnú benzoile. Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe gur féidir an buaictiúchan (1.289 μ g/mL) i bhfíochán inchinne a bhaint amach laistigh de 7 nóiméad tar éis dáileog 8mg/kg a riaradh ó bhéal, agus níl aon difríocht shuntasach i dtiúchan serum agus fíocháin nerve. Tá a bith-infhaighteacht chomh hard le 89%, i bhfad níos mó ná an 1-2% de piracetam, a bhuíochas sin d'éifeacht seachanta an ghrúpa feidhme eistear eitile ar an gcéad éifeacht pas.
2. Difríochtaí foirmlithe
Tá díospóid bith-choibhéis idir an leagan Rúisis de tháibléad sublingual (10mg) agus an leagan Meiriceánach de capsuls (30mg). Léiríonn taighde úsáideoirí go gcreideann 62% d’úsáideoirí go mbíonn éifeacht ag táibléad sublingual níos tapúla (15-20 nóiméad vs 30-45 nóiméad le haghaidh capsúil), ach tá fad na gníomhaíochta sa ghrúpa capsule fada go 6-8 uair an chloig. Léiríonn anailís HPLC gurb é 85% -115% an caighdeán díscaoilte le haghaidh táibléad sublingual, agus ní mór do capsúil 80% -125% a bhaint amach.
Bith-infhaighteacht naTáibléad NoopeptIs paraiméadar lárnach é ina n-airíonna cógaschinéiteacha, a chuireann isteach go díreach ar éifeachtúlacht ionsú agus éifeachtúlacht chliniciúil drugaí in vivo. De réir an taighde atá ann cheana féin, léiríonn bith-infhaighteacht Omberacetam tréithe suntasacha, agus is é seo a leanas an anailís shonrach:
Tá an bith-infhaighteacht iomlán chomh hard le 99.7%, rud a léiríonn gur féidir beagnach gach comhábhar drugaí a shú isteach sa chúrsaíocht sistéamach tríd an gconair gastrointestinal tar éis riarachán béil. Cuirtear a ráta ard ionsúcháin i leith na meicníochtaí seo a leanas go príomha:
Buntáistí struchtúracha móilíneacha: Is díorthach dépeptide móilín beag é Omberacetam (meáchan móilíneach 318.36 Da) le achar dromchla polaraíocht íseal agus níos lú bannaí rothlacha, a chloíonn le prionsabail dearaidh mhóilíneacha bith-infhaighteachta béil maith.
Ionsú le cúnamh iompróra: Is minic a úsáidtear ceallalóis microcrystalline mar excipient i bhfoirmíochtaí, agus is féidir lena hygroscopicity agus compressibility scaipeadh drugaí sa chonair gastrointestinal a bharrfheabhsú, ag cur díscaoileadh agus ionsú chun cinn.
Cobhsaíocht meitibileach: Cé go ndéantar roinnt drugaí a mheitibiliú i dtáirgí cosúil le haigéad feinileacáit agus proline feiniléitile sa chéad éifeacht pas, tá na príomh-chomhábhair ghníomhacha fós ina bhfoirm bhunaidh, rud a chinntíonn éifeachtacht úsáide na gcomhábhar gníomhacha.
Difríochtaí foirmithe: comparáid idir bith-infhaighteacht idir capsúil agus táibléad
Bíonn tionchar ag foirmeacha éagsúla dáileog ar a mbith-infhaighteacht:
Foirmiú capsúil:
Is féidir le húsáid teicneolaíocht iompróra ceallalóis microcrystalline drugaí a chosaint ó dhíghrádú aigéad gastrach agus scaoileadh cobhsaí sa stéig a chinntiú.
Tá an bith-infhaighteacht agus an ráta treá bhacainn inchinne gar do 1:1, agus maireann éifeacht an druga ar feadh níos mó ná 12 sheachtain.
Léiríonn an tuarascáil úsáideora go bhfuil éifeachtaí suntasacha ag foirmiú capsúil 30mg maidir le feabhas a chur ar aird agus luas próiseála faisnéise.
Táibléad sublingual (leagan Rúisis):
Go díreach absorbed tríd an mhúcóis sublingual, seachaint an éifeacht pas chéad, teoiriciúil tá bith-infhaighteacht níos airde.
Mar sin féin, i dtaighde iarbhír, ní raibh aon difríocht shuntasach staitistiúil sa chuar tiúchan drugaí fola i gcomparáid le capsúil ó bhéal, a d'fhéadfadh a bheith mar gheall ar an limistéar ionsú mucosal teoranta.
Léiríonn aiseolas ó úsáideoirí go mbíonn éifeacht ag táibléad sublingual níos tapúla, ach go bhfuil ré níos giorra acu (thart ar 4-6 uair an chloig).
Is é leath-saolré an phlasma ná 0.38 uair, rud atá réasúnta gearr, ach baineann a éifeachtúlacht marthanach leas as na meicníochtaí seo a leanas:
Gníomhaíocht meitibilít: Tá éifeachtaí neuroprotective fós ag roinnt meitibilítí (cosúil le cycloprolidylglycine) agus féadann siad éifeachtúlacht theiripeach iomlán a fhadú.
Cosc dí-íograithe an ghlacadóra: Trí mheicníocht ró-fhuaimnithe BDNF idirghabhála IL-6, spreagann sé go leanúnach idirdhealú a dhéanamh ar ghaschealla néaracha, ag cothabháil éifeachtúlacht drugaí ar feadh roinnt seachtainí.
Barrfheabhsú dearadh foirmlithe: Glacann an foirmiú capsul teicneolaíocht scaoileadh marthanach chun luaineachtaí cobhsaí i dtiúchan drugaí fola a chinntiú agus buaic-éifeachtaí gleann a sheachaint.
Tábhacht chliniciúil: Luach praiticiúil na bith-infhaighteachta ard
Soláthraíonn an ard-bhith-infhaighteacht tacaíocht theoiriciúil dá chur i bhfeidhm i gcóireáil lagú cognaíoch:
Cruinneas dáileog: Is féidir le dáileog laethúil de 20mg éifeachtaí teiripeacha suntasacha a bhaint amach agus an baol ródháileog a laghdú.
Comhlíonadh cógais: Déanann an réim dáileog laethúil 1-2 an próiseas cóireála a shimpliú agus méadaítear toilteanas fadtéarmach na n-othar lena úsáid.
Ráthaíocht sábháilteachta: Laghdaíonn ráta ard ionsú iarmhar drugaí sa chonair gastrointestinal, laghdaítear greannú áitiúil agus fo-iarsmaí.
Rialú Cáilíochta agus Próiseas Ullmhúcháin
Bealach sintéise
Úsáidtear an t-imoibriú aiclithe idir clóiríd phróilín agus beansóile chun an N-phenylacetyl-L- proline idirmheánach a ghiniúint, a chomhdhlúthaítear ansin le heistir eitile glicín chun an sprioctháirge a fháil. Áirítear ar na príomhchéimeanna:
Clóiríd benzoile a ullmhú (imoibriú aigéad beansóch le clóiríd sulfóinile)
Imoibriú aiciliú (déchlóraimeatán mar thuaslagóir, triethylamine mar bhonn)
Íonú crómatagrafaíocht colúin (ag baint úsáide as glóthach shilice mar chéim stadach agus éitear peitriliam aicéatáit eitile mar an eilimint)
Caighdeáin cháilíochta
Cinneadh ábhar: modh HPLC (colún C18, uisce acetonitrile mar chéim soghluaiste, tonnfhad braite 254nm), níor chóir go mbeadh an t-ábhar níos lú ná 98.0%.
Maidir le substaintí: Níor chóir go mbeadh eisíontais aonair níos mó ná 0.5%, agus níor chóir go mbeadh neamhíonachtaí iomlána níos mó ná 1.0%.
Ráta díscaoilte: Níor cheart go mbeadh an ráta díscaoilte de fhoirmlithe capsul níos lú ná 80% laistigh de 30 nóiméad.
Stair forbartha naTáibléad Noopept: ón tsaotharlann go dtí an taiscéalaíocht i réimse an fheabhsaithe chognaíoch
Is druga é GVS-111 (ainm ceimiceach: N-phenylacetyl-L-prolylglycine eitile eistear) a chothaíonn hintleachta saorga, a nascann a phróiseas forbartha imbhualadh na néareolaíochta, na ceimice íocshláinte, agus an chultúir bhithhackála. Is féidir an stair ó thaighde agus forbairt saotharlainne sna 1990idí go feidhmeanna feabhsaithe cognaíocha domhanda san 21ú haois a roinnt sna príomhchéimeanna seo a leanas:
Cuireadh tús le forbairt GVS-111 i 1996, faoi stiúir foireann eolaithe ó Institiúid Cógaseolaíochta Zakusov sa Rúis. Tagann a inspioráid dearaidh ón glicín alanine timthriallach neuropeptide ingenous (substaint nádúrtha a chuireann chun cinn léiriú inchinne-fachtóir neurotrófach díorthaithe BDNF). Tugann taighdeoirí hipitéis gur féidir feabhsaithe cognaíocha níos éifeachtaí a fhorbairt trí fheabhas a chur ar a chobhsaíocht meitibileach agus ar dhul i bhfód na mbacainní fola-inchinn trí mhodhnuithe ceimiceacha.
Tar éis leas iomlán a bhaint as struchtúrach, aithníodh GVS-111 ar deireadh mar dhíorthach dé-pheiptíde glicín próilín modhnaithe feinilacetyl le meáchan móilíneach 318.37 g/mol agus uimhir CAS 157115-85-0. Tá a nuálaíocht lárnach i:
Teorainn ar an struchtúr ciorclach: Laghdaíonn comhdhéanamh ciorclach L-proline solúbthacht mhóilíneach agus feabhsaíonn sé cobhsaíocht meitibileach;
Dearadh bunaithe ar eistear: Cuireann an grúpa eistir eitile glicín é le lipophilicity, ag éascú a sliocht trí bhacainn na hinchinne, agus á hidrealú ag eistir i meitibilítí gníomhacha sa chorp.
Go luath sna 2000í, chuaigh GVS-111 isteach sa chéim thurgnamhach ainmhithe, le fócas ar a éifeachtaí neuroprotective agus cur chun cinn intleachtúil a fhíorú:
Sa bhliain 2001, thuairiscigh scoláirí na Rúise ar dtús gur mhéadaigh GVS-111 go suntasach an tiúchan BDNF i hippocampus na bhfrancach agus gur fheabhsaigh feidhmíocht cuimhne spáis i dtástáil lúbra uisce Morris.
Sa bhliain 2005, léirigh taighde a mheicníocht ró-eisbhrú BDNF arna idirghabháil ag IL-6, a chuireann idirdhealú gascheall néarach chun cinn agus a chuireann moill ar dhul chun cinn galair néar-mheathlúcháin.
In 2008, fuarthas amach go bhféadfadh GVS-111 bac a chur ar fhoirmiú fibrilí béite-amyloid (25-35), rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh luach teiripeach a bheith ann do ghalar Alzheimer.
Leag an gcéim taighde seo an bonn don dá chroí-mheicníocht de GVS-111:
Conair na faisnéise a chur chun cinn: an córas cholinergic a fheabhsú (scaoileadh acetylcholine a chur chun cinn) agus an córas glutamatergic (a rialaíonn gabhdóirí AMPA/NMDA);
Neuroprotection: frithocsaídeach (Fréamhacha saor in aisce spreagtha H ₂ O ₂ - a ghlanadh) agus frith-athlastach (a chuireann cosc ar dhamáiste sárocsaídiúcháin lipid).
Tar éis 2010, thosaigh GVS-111 a úsáid mar dhruga i roinnt tíortha san Eoraip agus san Áise, go príomha le haghaidh cóireáil:
Lagú cognaíocha tar éis gortú traumatach inchinn;
Néaltrú soithíoch;
Lagú cognaíoch éadrom (MCI).
Trialacha cliniciúla tábhachtacha:
In 2015, léirigh triail dúbailte-dall sa Rúis (n=134) gur fheabhsaigh an grúpa GVS-111 scóir MMSE 3.8 pointe, rud i bhfad níos fearr ná 1.2 pointe an ghrúpa phlaicéabó.
2020: Dhearbhaigh taighde i Taiwan, an tSín, an tSín gur féidir le Nooept feabhas a chur ar an damáiste cuimhne eipeasóideach (cuimhne spásúil) in othair a bhfuil galar ae sailleacha neamh-mheisciúla orthu.
However, due to the lack of long-term safety data (>6 mhí úsáide) agus meicníochtaí idirghníomhaíochta doiléir le frithdhúlagráin, níl GVS-111 ceadaithe ag an FDA le haghaidh úsáide míochaine, ach tá sé rangaithe mar "substaint neamhrialaithe" sna Stáit Aontaithe agus ceadaítear é a dhíol mar fhorlíonadh aiste bia.
Sna 2020í, tháinig GVS-111 chun bheith ina rogha coitianta i measc an phobail biohacker domhanda, agus a chásanna iarratais ag leathnú ó réimse an leighis go neartú cognaíocha suibiachtúla.
Tuarascáil Taithí an Úsáideora: Maíonn Biohacker Jeffrey Wu, tar éis GVS-111 a ghlacadh, go bhfeabhsaítear an fheidhm aireachtála, lena n-áirítear saturation dath amhairc méadaithe agus cumas aitheantais sonraí cloisteála feabhsaithe.
Conspóid dáileog: Is é an dáileog molta traidisiúnta ná 10-30 mg in aghaidh an lae, ach is minic a fheabhsaíonn biohackers éifeachtúlacht ionsú trí riarachán sublingual (bith-infhaighteacht thart ar 9%) nó ionanálú sróine, rud a fhágann imní sábháilteachta.
Staid an mhargaidh: Ó 2025, tá GVS-111 á scaipeadh go forleathan sa mhargadh imoibrí taighde eolaíoch domhanda (mar Beijing Baiolebo Technology Co., Ltd ag soláthar táirgí íonachta 98%), ach tá iarratais chliniciúla fós teoranta don Rúis agus do roinnt tíortha Oirthear na hEorpa.
Clibeanna Te: táibléad noopept, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol