Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí táibléad chewable afoxolaner is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte go dtí táibléad chewable afoxolaner mórchóir mórdhíola ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Táibléad chewable Afoxolaneran cógas antiparasitic ó bhéal deartha go sonrach le haghaidh madraí, arna riaradh ag NexGard ®) FRONTPRO ®) Fan go mbeidh an t-ainm táirge a scaipeadh ar an margadh. Baineann príomh-chomhpháirt an chógais seo, Aflana, leis an rang comhdhúile isoxazoline. Coscann sé na cainéil ian clóiríd geataithe le gáma-aigéad neurotransmitter (GABA) -, ag cur bac ar tharchur transmembrane na n-ian clóiríd, as a dtiocfaidh excitation iomarcach agus bás néaróin feithidí agus mite. Tá a mheicníocht gníomhaíochta éifeachtach agus roghnach, le sábháilteacht ard do mhamaigh.
Ár dtáirge
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Deimhniú Anailíse |
||
|
Ainm cumaisc |
Afoxolaner | |
|
CAS Uimh. |
1093861-60-9 | |
|
Grád |
Grád cógaisíochta | |
|
Cainníocht |
Saincheaptha | |
|
Caighdeán pacáistithe |
Saincheaptha | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
|
Lot Uimh. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Eanáirú 2025 |
|
|
EXP |
8 Eanáirú 2029 |
|
|
Struchtúr |
|
|
| CAIGHDEÁN TÁSTÁLA | GB/T24768-2009 Tionscal. Stnndard | |
|
Mír |
Caighdeán fiontair |
Toradh anailíse |
|
Dealramh |
Púdar bán nó beagnach bán |
Comhlíonta |
|
Ábhar uisce |
Níos lú ná nó cothrom le 4.5% |
0.30% |
| Caillteanas ar thriomú |
Níos lú ná nó cothrom le 1.0% |
0.15% |
|
Miotail Trom |
Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. |
|
Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm |
N.D. | |
|
Íonacht (HPLC) |
Níos mó ná nó cothrom le 99.0% |
99.5% |
|
Eisíontas aonair |
<0.8% |
0.48% |
|
Iarmhar ar adhainte |
<0.20% |
0.064% |
|
Comhaireamh miocróbach iomlán |
Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Eatánól (le GC) |
Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm |
400ppm |
|
Stóráil |
Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim ag -20 céim |
|
|
|
||
Tá an cógas seo oiriúnach chun cóireáil a dhéanamh ar flea canine (flea cat, flea madra), tic (tic reticulated, tic castor, etc.), agus ionfhabhtuithe mite (mite scabies madraí, demodex madra). Tá sé léirithe ag staidéir chógasdhinimiciúla go n-ionsúitear Aflana go tapa i madraí, le bith-infhaighteacht de 74% -88% agus leathshaol plasma de thart ar 2 sheachtain, ag soláthar cosaint fhadtéarmach. In iarratais chliniciúla, is féidir dreancaidí a mharú laistigh de 8 uair an chloig, is féidir sceartáin a rialú laistigh de 48 uair an chloig, agus le haghaidh ionfhabhtuithe mite, ba chóir cógais a riar uair sa mhí, dhá uair i ndiaidh a chéile, agus ba cheart an cúrsa cóireála a leathnú bunaithe ar thorthaí scrapála craiceann.
Clúdaíonn sonraíochtaí an táirge dáileoga iolracha ó 11.3mg go 136mg, agus éilíonn siad riarachán beacht bunaithe ar mheáchan coirp an mhadra (2.7-7.0mg/kg). Éascaíonn a dhearadh palatability beathú díreach nó meascadh le bia, agus feabhsaíonn an réim dáileog míosúil go mór comhlíonadh úinéirí peataí. I dtéarmaí sábháilteachta, d'fhéadfadh frithghníomhartha gastrointestinal éadrom (vomiting, buinneach), codlatacht nó itching tarlú ó am go chéile, agus tá féin-theorannú láidir ag an chuid is mó de na frithghníomhartha díobhálacha. Mar sin féin, ba chóir a thabhairt faoi deara go dteastaíonn meastóireacht tréidliachta ar choileáin faoi 8 seachtaine d'aois, madraí níos lú ná 2kg, madraí torracha, agus madraí altranais sula n-úsáidtear iad, agus éilíonn póir speisialta cosúil le Collies rialú docht dáileog.
Mar ghlúin nua de chógais díwormaithe béil, tá sé anois ina rogha thábhachtach chun ectoparasítítí cannaí a chosc agus a rialú mar gheall ar a-gníomhaíocht speictrim leathan, a chosaint fhadtéarmach, agus a áisiúlacht, atá oiriúnach go háirithe do shéasúir ardmhinicíochta flea/tic nó cásanna cóireála ionfhabhtaithe mite.
Táibléad chewable Afoxolanermar chineál nua de chógas antiparasitic isoxazoline, marc chun cinn teicneolaíochta i réimse an deworming canine trína fhorbairt agus a chur i bhfeidhm. Mar chroí-chomhpháirt de NexGard agus NexGard Spectra, baineann Aflana amach -iarmhairtí dí-wormaithe in vitro éifeachtach agus fada trí dhíriú ar néarchóras na n-artrapóid.
Meicníocht mhóilíneach gníomhaíochta: Ceangal spriocdhírithe ar struchtúr isoxazoline
A bhaineann le haicme na gcomhdhúile isoxazoline, tá fáinne isoxazoline eochair ina struchtúr ceimiceach, a mhodhnaítear le hionadaithe sonracha (mar shampla trifluoromethyl, adaimh clóirín) chun míochainí a bhfuil cleamhnas ar leith acu don néarchóras artrapóid a fhorchur. Is é an sprioc atá aige ná cainéil clóiríde ligand gated (LGCCanna) i membrane presynaptic na néaróin artrapóid, go háirithe na fochineálacha cainéal clóiríd rialaithe ag aigéad aimínabhúitreach gáma (GABA) agus glutamáit.
I néarchóras na n- artrapóid (cosúil le dreancaidí agus sceartáin), is é GABA an príomh-néar-tharchuradóir coisctheach, a ghníomhaíonn bealaí clóiríd gated GABA ar an membrane postsynaptic chun sní isteach ian clóiríd (Cl ⁻) a chur chun cinn, rud a fhágann hipearpolarú néarónach agus a chuireann bac ar tharchur impulse nerve. Cuireann Afurana isteach ar an bpróiseas seo trí na céimeanna seo a leanas:
Ceangal iomaíoch: Ceanglaíonn an fáinne isoxazoline ina mhóilín go sonrach le suíomh ceangailteach gabhdóirí GABA, le cleamhnas ceangailteach i bhfad níos airde ná móilíní GABA ingenous.
Athruithe comhfhoirmithe ar an gcainéal: Cothaíonn ceangailteach cógais athruithe comhfhoirmithe i bpróitéiní gabhdóra, rud a fhágann go laghdaítear méid pore na gcainéal ian clóiríde nó go dteipeann ar an meicníocht dúnta, rud a chuireann bac ar sní isteach Cl ⁻.
Díchur néaróin: Mar gheall ar bhacainn ar sní isteach Cl ⁻, níl néaróin in ann staid hipearpholacha a choinneáil, rud a fhágann go bhfuil méadú ar acmhainneacht membrane scíthe (dípholarú) agus ar excitability neuronal feabhsaithe.
Chomh maith le gabhdóirí GABA, is féidir leis gníomhú freisin ar bhealaí clóiríd rialaithe glutamáit (GluCls). Is bealaí ian iad GluCls atá uathúil d'artrapóid, a dháiltear go forleathan sna néarchóras lárnach agus imeallach, atá freagrach as gníomhaíocht néarónach a rialáil. Cuireann Afurana isteach ar fheidhm GluCls trí na meicníochtaí seo a leanas:
Frithbheartaíocht neamhiomaíoch: Ceanglaíonn an cógas le suíomh rialála allosteric GluCls in ionad an láithreáin ceangailteach glutamáit, ag cur bac ar sní isteach Cl ⁻ trí athrú a dhéanamh ar an dóchúlacht go n-osclófar cainéal.
Róghníomhaíocht néaróin: Mar thoradh ar fheidhm lagaithe GluCls tá íogaireacht mhéadaithe néaróin i leith glutamáit, rud a fhágann dípolarú marthanach agus ag déanamh níos measa fós ar neamhord tarchurtha impulse néaraigh.
Tréithe cógaschinéiteacha: ionsú éifeachtach agus cothabháil fhada
Is iad a bhith-infhaighteacht béil, a dháileadh fíocháin, agus a saintréithe meitibileach an bonn dá éifeacht dí-phéiste fada. Ag glacadh madraí mar shampla, tar éis riarachán béil amháin de Aflana, is iad seo a leanas na hathruithe dinimiciúla ar an gcógas sa chorp:
Ionsú tapa: Sroichtear an buaic-tiúchan cógas fola (Cmax) 2-4 uair an chloig tar éis riarachán béil, le bith-infhaighteacht iomlán de 74% -88%, rud a léiríonn éifeachtacht ard ionsúcháin an chógas sa chonair gastrointestinal.
Dáileadh go forleathan: Dáileann an cógas go tapa chuig fíocháin ar fud an choirp, le toirt dáileacháin dealraitheach (Vd) de 2.6 ± 0.6 L/kg, rud a thugann le fios gur féidir leis an gcógas dul isteach i mbacainn na hinchinne agus carnadh i spriocfhíocháin mar chraiceann agus saille.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), a fhoirmíonn "taiscumar drugaí" a scaoiltear go leanúnach ar an dromchla, marú paraisítí ceangailte.
Meitibileacht ae: san ae,táibléad chewable afoxolanerdul faoi mheitibileacht ocsaídiúcháin ag an gcóras einsím cytochrome P450 (go príomha an fotheaghlach CYP3A), ag táirgeadh níos mó meitibilítí hidreafaileacha cosúil le díorthaigh hiodrocsaileáilte agus glucuronide.
Is é eisfhearadh bile is mó: Déantar an cógas fréamhshamhlacha agus a mheitibilítí a eisfhearadh go príomha trí bile isteach sa stéig agus eisfhearadh le feces, gan scaipeadh stéigeach hepatic, ag laghdú an baol carnadh cógais sa chorp.
Tá eisfhearadh fual tánaisteach: eisfhearadh thart ar 10% -15% de na cógais trí na duáin ina bhfoirm bhunaidh nó mar mheitibilítí, agus is féidir iad a úsáid go sábháilte fós i madraí le neamhdhóthanacht duánach.
2.3 Leathshaol agus timthriall dáileogachta
Leathshaol fadtéarmach: Tá leathshaol plasma madraí thart ar 2 sheachtain (14-17 lá), agus féadfar é a shíneadh go 47.7 lá le haghaidh cineálacha éagsúla madraí (cosúil le Collies), ag tacú le réim dáileog míosúil.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 lá), ag cinntiú go gcoimeádtar an tiúchan cógas dromchla os cionn an íoschruinnithe éifeachtach (MEC) ar feadh i bhfad.
Cur isteach ar aistriú comhartha transmembrane: éagothroime i ngníomhaíocht néar leictreach
Cuireann Afurana isteach go díreach ar aistriú comhartha transmembrane néaróin artrapóid trí bhealaí ian clóiríd a bhlocáil, agus is cúis le sraith neamhoird leictreifiseolaíocha:
Gnáthstát: Tá acmhainneacht membrane scíthe néaróin artrapóid thart ar -60 mV, á chothabháil ag cothromaíocht grádán ian clóiríd arna rialú ag GABA agus glutamáit.
Tar éis gníomh cógais: Mar thoradh ar bhacainn sní Cl ⁻ déantar acmhainneacht membrane a dhípholarú go -40 mV go -50 mV, ag druidim le tairseach an fhéidearthachta gníomhaíochta (-55 mV), agus tá néaróin i riocht greannaitheachta.
3.2 Scaoileadh neamhghnácha féidearthachta gníomhaíochta
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), as a dtagann caillteanas rialaithe i dtarchur impulse nerve.
Neamhord tarchuir shionaptach: Méadaíonn dípolarú leanúnach scaoileadh neurotransmitters (cosúil le acetylcholine agus glutamáit), rud a fhágann go bhfuil iomarcacht excitation néaróin postsynaptic agus is cúis spasms muscle agus pairilis.
Crapadh matán neamhrialaithe: Tarchur neamhghnácha ríogaí nerve chuig snáithíní matán, rud a fhágann go n-eascraíonn crapthaí neamh-chomhordaithe (cosúil le crapadh leanúnach ar pháirteanna béil sceartáin nach féidir titim amach, agus athfhillteach léim flea imithe).
Ídiú fuinnimh: Cuireann crapadh muscle leanúnach dlús le tomhaltas adenosine triphosphate (ATP), rud a fhágann ró-ualach cailciam intracellular agus mífheidhm mitochondrial, rud a fhágann apoptosis cille ar deireadh.
Conair an bháis seadánacha: próiseas ilchéime ón sceith go dtí an ídiú
Téann bás paraisítí spreagtha trí na céimeanna seo a leanas:
Athruithe iompraíochta: Léiríonn dreancaidí an iomarca léimneach agus cleite; Cuir tic i gconradh na bpáirteanna béil agus spasm na géaga.
Táscairí fiseolaíocha: Méadaíonn minicíocht féidearthachtaí gníomhaíochta néaróin 3-5 huaire, agus feabhsaítear gníomhaíocht muscle leictreach.
Cailliúint fheidhm mhótair: Ní féidir le dreancaidí léim, titeann sceartáin de thalamh nó a shocrú ar chraiceann an óstaigh ach ní féidir leo beatha a thabhairt don fhuil.
Neamhoird meitibileach: cosc ar riospráid aeróbach, carnadh lachtáit as a dtagann acidosis, agus tréscaoilteacht mhéadaithe membrane cille.
Bás cille: Téann necróis nó apoptosis ar néaróin agus ar chealla matán, agus faigheann paraisítí bás.
Imréiteach imdhíonachta: Aithníonn an córas imdhíonachta óstach paraisítí marbh agus luasghéadaíonn sé imréiteach trí phagocytosis macrophage agus cur i láthair antigen.
Buntáistí iarratais chliniciúil: ardéifeachtúlacht, sábháilteacht agus áisiúlacht
5.1 Gníomhaíocht fheithidicídí ar speictream leathan
Paraisítí seachchorpracha: tá éifeacht marú 100% acu ar dreancaidí (dreacán cait, dreancaidí madraí) agus sceartáin (sceartán reticulated, tic castor, tic heicseagánach, tic hemochromatid).
Paraisítí sa chorp: Is féidir an-iontaofa (Aflana+Mirbeixime) ionfhabhtú péisteanna croí a chosc agus cóireáil a dhéanamh ar néimeatóidí gastrointestinal (cosúil le péisteanna cruinne agus péisteanna duán).
5.2 Tús tapa agus cosaint-fadtéarmach
Duán a mharú laistigh de 8 uair an chloig: Sroichtear an buaictiúchan fola laistigh de 4 uair an chloig tar éis riarachán béil, agus maraítear níos mó ná 98% de na dreancaidí laistigh de 8 n-uaire.
Rialú tic 48 uair an chloig: Sroicheann an éifeacht marú ar sceartáin níos mó ná 95% laistigh de 48 uair an chloig, le cosaint leanúnach ar feadh 30 lá.
Táibléad chewable Afoxolanerdíriú agus bac a chur ar GABA agus cainéil ian clóiríd glutamáit gated i néarchóras na n- artrapóid, rud is cúis le ró-excitement néarónach, pairilis matán, agus ídiú fuinnimh, rud a fhágann bás paraisítí ar deireadh. Mar gheall ar a ionsú éifeachtach, a dháileadh leathan agus a saintréithe meitibileach fada, mar aon le gníomhaíocht leathan-speictrim díwormaithe agus sársábháilteacht, is é an rogha cógas é i réimse an deworming madraí.
Clibeanna Te: táibléad chewable afoxolaner, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol