Instealladh Eptifibatide

Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí instealladh eptifibatide is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola instealladh eptifibatide ardchaighdeáin atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.

An phríomh-chomhpháirt deInstealladh Eptifibatideis epibatide é, le heisimircigh lena n-áirítear aigéad citreach, hiodrocsaíd sóidiam, agus uisce insteallta. Is leacht soiléir gan dath nó beagnach gan dath é an druga, ar a bhfuil an t-ainm ceimiceach N6- (aimín iimíneitile) - N2- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspairtile-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteine aimínocyclic (1,6) - déshuilfíd, foirmle mhóilíneach C35H49N11O9S2, agus meáchan móilíneach 831.96. Úsáidtear go príomha le haghaidh cóireáil siondróm corónach géarmhíochaine (ACS), lena n-áirítear aingíne éagobhsaí agus infarction miócairdiach ingearchló deighleog neamh-ST.

Eptifibatide COA

Deimhniú Anailíse
Ainm cumaisc	Eiptifibatide
Grád	Grád cógaisíochta
CAS Uimh.	188627-80-7
Cainníocht	15g
Caighdeán pacáistithe	Mála Corpoideachais + mála scragall Al
Monaróir	Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo
Lot Uimh.	202601090059
MFG	9 Eanáir 2026
EXP	8 Eanáir, 2029
Struchtúr
Mír	Caighdeán fiontair	Toradh anailíse
Dealramh	Púdar bán nó beagnach bán	Comhlíonta
Ábhar uisce	Níos lú ná nó cothrom le 5.0%	0.49%
Caillteanas ar thriomú	Níos lú ná nó cothrom le 1.0%	0.36%
Miotail Trom	Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
	CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm	N.D.
Íonacht (HPLC)	Níos mó ná nó cothrom le 99.0%	99.90%
Eisíontas aonair	<0.8%	0.58%
Comhaireamh miocróbach iomlán	Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g	170
E. Coli	Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Eatánól (le GC)	Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm	400ppm
Stóráil	Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim

Mar dhruga antiplatelet an-éifeachtach i gcleachtas cliniciúil, tá an croí-éifeacht cógaseolaíochta deinstealladh eptifibatideatá sa imshuí sainiúil, iomaíoch agus inchúlaithe ar ghabhdóirí glycoprotein membrane pláitíní (GP) IIb/IIIa, arb iad an cosán coiteann deiridh le haghaidh comhiomlánú pláitíní. Is cuma cén agónaí a ghníomhaítear in aghaidh an tsrutha, mar ADP, collaigine, thromboxane A ₂, thrombin, etc., ní mór do gach comhartha comhiomlánaithe pláitíní teacht le chéile le gabhdóirí GP IIb/IIIa, agus trasnascadh pláitíní a bhaint amach trí cheangal le fachtóir fibrinogen agus von Willebrand (vWF). Déanann etriptide aithris ar an seicheamh KGD/RGD de ligands nádúrtha le struchtúr timthriallach heiptapeiptíde, ag blocáil go cruinn suíomhanna ceangailteach gabhdóirí agus ag cur bac iomlán ar chomhiomlánú pláitíní. Tá sé ar cheann de na drugaí antiplatelet is cumhachtaí.

Conair iomlán nascachta comhiomlánú pláitíní fiseolaíocha

 

Is é comhiomlánú pláitíní an próiseas lárnach de hemostasis agus foirmiú thrombus, atá roinnte ina thrí chéim as a chéile: greamaitheacht, gníomhachtú, agus comhiomlánú, rud a fhoirmíonn imoibriú easghluaiseachta comharthaíochta iomlán.
Céim tionscnaimh: Greamaitheacht pláitíní

Gortú endothelial → Nochtadh collaigine subendothelial agus vWF → Ceanglaíonn pláitíní le vWF trí choimpléasc GP Ib/IX/V → Tá an greamaitheacht tosaigh críochnaithe → Cuirtear tús le comhiomlánú gabhdóirí cille-scannáin agus comharthaíocht infhéitheach. Spreagtar an chéim seo go háitiúil gan -chomhiomlánú pláitíní ar scála mór.
Céim an aimplithe: Gníomhachtú pláitíní (comhartha taobh istigh amach)

Tar éis greamaitheacht, scaoiltear ADP, 5-hydroxytryptamine, agus thromboxane A ₂ (TXA ₂) go háitiúil, agus cuirtear thrombin i ngníomh chun comharthaí agonist éagsúla a fhoirmiú. Ceanglaíonn na himoibritheoirí seo le gabhdóirí comhfhreagracha ar dhromchla pláitíní (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, etc.), ag spreagadh scaoileadh Ca ² ⁺ intracellular, laghdú cAMP, gníomhachtú PKC, ag cur tús le haistriú comhartha ón taobh istigh amach, ag cruthú athmhúnlú comhfhoirmiúil ar ghabhdóirí GP IIb/IIIa ó ardchleamhnas stáit go cleamhnas ard-stáit. Is é an chéim seo aimpliú comhartha, atá ina réamhriachtanas le haghaidh comhiomlánú pláitíní.

Céim deiridh: comhiomlánú pláitíní (cosán coiteann deiridh)
Nochtann gabhdóirí GPIIb/IIIa gníomhachtaithe suíomhanna ceangailteacha fibrinogen/vWF → nascann plasma fibrinogen (móilín défhiúsach) go comhuaineach le dhá ghabhdóir GPIIb/IIIa pláitíní cóngaracha → cruthaíonn sé trasphlandáil pláitíní fibrinogen pláitíní-nasctha droichead → foirmíonn comhiomlánú pláitíní ollmhór trí thrombus bán. Níl tionchar ag an gcineál agónaí in aghaidh an tsrutha ar an gcéim seo agus is é an t-aon chonair chríochfoirt do chomhiomlánú pláitíní, chomh maith leis an sprioc is tábhachtaí maidir le teiripe frithphláitíní.

Gabhdóirí GP IIb/IIIa: struchtúr, dáileadh, agus tréithe feidhmiúla

 

Is iad gabhdóirí GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) na gabhdóirí is flúirseach agus is feidhmiúla lárnach ar dhromchla pláitíní, ag cinneadh a gcumas comhiomlánaithe.
struchtúr móilíneach
Cruthaítear heitraidiméir a bhfuil meáchan móilíneach timpeall 240 kDa air trí nascadh neamhchomhfhiúsach idir dhá fho-aonad, IIb (GP IIb) agus ∝ (GP IIIa).
Réigiún eischeallach: ina bhfuil fearainn ceangailteach ligand (suíomh aitheantais RGD/KGD, suíomh ceangailteach slabhra gáma fibrinogen), Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ réigiún ceangailteach (a rialaíonn comhréiteach).

Réigiún trasmembrane: Trasmembrane singil, ag nascadh comharthaí intracellular agus eischeallacha.
Réigiún intracellular: Slabhraí peptide gearr, in éineacht le próitéin rúitín agus kinase greamaitheacht fócasach, idirghabháil amach i comharthaíocht, a rialaíonn gníomhachtú breise, crapadh, agus scaoileadh pláitíní.
Dáileadh slonn
Sloinneadh sonrach: Níl ach i láthair ar dhromchla pláitíní/migeacairicítí, tá idir 80000 agus 100000 gabhdóir i ngach pláitíní scíthe, ar féidir leo méadú go 120000 go 150000 tar éis gníomhachtaithe.

Staid comhréireach: ag an gcuid eile, is comhfhoirmiú íseal-chleamhnas lúbtha é; Nuair a chuirtear i ngníomh é, is comhfhoirmiú ard-chleamhnas leathnaithe é, agus tháinig méadú 1000-10000 uair ar chleamhnas ligand.
Croí-ligand
Fibrinogen: an príomh-ligand a cheanglaíonn GP IIb/IIIa ag an dá cheann agus a mheánaíonn trasnascadh pláitíní.
VWF: An príomh-ligand faoi fhórsaí lomadh arda (amhail artairí agus soithigh fola cúngaithe), ag idirghabháil comhiomlánú pláitíní daingean.
Eile: Fibronectin, Hyaluronidase (mionról).

Príomhról an chomhiomlánaithe pláitíní neamhrialaithe faoi choinníollacha paiteolaíocha agus GP Ⅱ b/Ⅲ a

 

I siondróm corónach géarmhíochaine (ACS), PCI, Atherosclerosis agus coinníollacha paiteolaíocha eile:
Réabadh plaic/gortú endothelial → gníomhachtú pláitíní láidir agus marthanach → gníomhachtú forleathan GP IIb/IIIa → comhiomlánú iomarcach → trombóis artaireach → oclusion soithíoch → teagmhais ischemic amhail infarction miócairdiach agus infarction cheirbreach.

Ní dhéanann drugaí traidisiúnta frithphlátáilte (aspirín, coscairí P2Y12) ach bac ar chonair ionsaitheach aonair in aghaidh an tsrutha (cosúil le blocáil aspairín TXA ₂, blocáil clopidogrel ADP), agus ní féidir leo cosc ​​a chur ar chomhiomlánú arna spreagadh ag agónaithe eile, rud a fhágann imghabháil cóireála.
Is é an gabhdóir GP IIb/IIIa an t-aon sprioc teirminéil choitianta, agus is féidir bac cuimsitheach a chur ar gach comhiomlán pláitíní ionduchtaithe agonist, agus éifeachtaí friththrombotic iomlána a bhaint amach.

Foinse faisnéise tagartha:

1. Brainse Galar Cardashoithíoch Chumann Míochaine na Síne. Comhdhearcadh na saineolaithe ar chur i bhfeidhm cliniciúil antagonists glacadóirí glycoprotein pláitíní IIb/IIIa (2024) Iris Ghalar Cardashoithíoch na Síne, 2024
2. Gliocopróitéin pláitíní Ⅱb/Ⅲ a receptor: Struchtúr, feidhm, agus díriú teiripeach. Léirmheasanna Dúlra Cairdeolaíocht, 2025.
3. An chonair chomharthaíochta maidir le comhiomlánú pláitíní agus rialáil gabhdóirí GP IIb/IIIa. Feasachán Cógaseolaíochta na Síne, 2024
4. Pathophysiology de chomhiomlánú pláitíní agus thrombosis. Taighde ar Chiorclaíocht, 2024.
5. Gabhdóir GPⅡb/Ⅲa mar an chonair choitianta deiridh maidir le comhiomlánú pláitíní. Fuil, 2024.

Nádúr ceimiceach agus tréithe struchtúracha an etipatide

 

Is heptapeptide timthriallach sintéiseithe go saorga é Itibatide a dhíorthaítear ó dhearadh réasúnach disintegrin i venom rattlesnake, le foirmle mhóilíneach C35H49N11O9S2 agus meáchan móilíneach de 831.96.
Seicheamh príomhúil: 3-mercaptopropionyl-ard arginine glycine aigéad aspartic tryptophan proline aimíd cistéin (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).

Struchtúr chun cinn: Cruthaíonn an banna disulfide ionmhóilíneach (Cys agus Mpr thiol) cruth timthriallach docht, ag socrú comhfhoirmiú spásúil an chroí-réigiúin feidhme.
Móitíf lárnach feidhme: Seicheamh mionathraithe KGD (Lys Gly Asp, ard- airginín in ionad lísín), ar suíomh an-chleamhnas agus ceangailteach é do ghabhdóirí GP IIb/IIIa.

Gaolmhaireacht Gníomhaíochta Struchtúr: Bunús Móilíneach le Díriú ar GP IIb/IIIa

 

An gá atá le comhfhoirmiú ciorclach
Tá peiptídí líneacha in-dhíghrádaithe go héasca agus éagobhsaí go comhréireach, agus cuireann struchtúir ciorclach in aghaidh hidrealú prótease agus coinníonn siad treoshuíomh beacht spásúil KGD, rud a fhágann go bhfuil méadú 100 huaire ar an gceangal gabhdóra.

Samhlaíonn an struchtúr ciorclach fearann ​​ceangailteach ciorclach C-críche de shlabhra gáma fibrinogen, a cheanglaíonn an eochair ghabhdóra agus a bhfuil sainiúlacht láidir aige.
Ról lárnach móitíf KGD
Tá dhá shuíomh cheangailteach ag fibrinogen nádúrtha, RGD (Arg Gly Asp) agus slabhra gáma KGD; Tá cleamhnas epitibatide KGD chun GP IIb/IIIa a ghníomhachtú thart ar 10 n-uaire níos airde ná RGD, agus tá an roghnaíocht níos láidre.

HArg (arginine ard): Feabhsaíonn an guanidine slabhra taobh ceangailteach leictreastatach le póca diúltach an ghabhdóra, le cleamhnas (Kd=1.2 nM) i bhfad níos airde ná fibrinogen (Kd=100 nM).
Gly (glycine): Gan aon slabhraí taobh, soláthraíonn sé solúbthacht comhfhoirmiúil, agus cuireann sé in oiriúint do shliotáin ceangailteach gabhdóirí.

Asp (Asp): carboxyl luchtaithe go diúltach, ceanglaíonn sé leis an suíomh spleách ian miotail (MIDAS) an receptor, agus is grúpa ceangailteach riachtanach.
Ranníocaíocht iarmhair chúnta
Trp (tryptophan): Tá an slabhra taobh hidreafóbach leabaithe i bpóca hidreafóbach an ghabhdóra, ag feabhsú cobhsaíocht cheangailteach.
Pro (proline): fáinne docht, comhfhoirmiú seasta, laghdaítear ceangailteach neamhshonrach.

Insamhladh Struchtúrtha le Ligands Nádúrtha: Bunús Móilíneach le haghaidh Blocáil Iomaíoch

 

Insamhladh beacht na n-eipitíopaí ceangailteacha GP IIb/IIIa de fibrinogen/vWF trí epitibatide:
Tá an méid spáis, an dáileadh muirir, an réigiún hidreafóbach, agus an ligand nádúrtha an-homalógach.

Dul san iomaíocht le cleamhnas níos airde chun an póca gabhdóra ligand ceangailteach a áitiú, ag cur bac iomlán ar cheangal fibrinogen/vWF gan tras-ghníomhú.
Is éard atá i gceangal neamhchomhfhiúsach le gabhdóirí (nascáil hidrigine, idirghníomhaíochtaí leictreastatacha, hidreafóbacha) an bunús le haghaidh imshuí inchúlaithe.

Foinse faisnéise tagartha:

1. Instealladh Eptifibatide: Bunús struchtúrach d'fhrithghníomhaíocht ghlacadóra GPⅡb/Ⅲa. Iris na Ceimice Íocshláinte, 2024.
2. Caidreamh éifeacht struchtúir na gcoscairí timthriallacha heptapeptide GP IIb/IIIa. Irisleabhar Cógaisíochta, 2025
3. FDA. Lámhleabhar Oifigiúil Instealladh Integralin (Epifibatide) (Eagrán 2011)
4. Mímetics RGD vs KGD: Roghnaíocht do ghabhdóir pláitíní GPⅡb/Ⅲa. Bithcheimic, 2024.
5. Meicníocht deartha mhóilíneach agus spriocdhírithe an eitipatide. Iris na Síne ar Dhrugaí Nua, 2024

Clibeanna Te: instealladh eptifibatide, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol