Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí capsúil nefiracetam is mó a bhfuil taithí acu sa tSín. Fáilte go dtí mórchóir mórdhíola capsúil nefiracetam ardchaighdeáin ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Capsúil NefiracetamIs cógas béil é chun faisnéis a fheabhsú. Is púdar criostalach bán a bhfuil ann. Mar dhíorthach -speictrim leathan-pirrolidone, tá an-aird tarraingthe aige as a éifeacht chognaíoch uathúil agus chumhachtach{-a fheabhsú. Feabhsaíonn an druga seo cumas foghlama agus cuimhne go príomha trí na bealaí comharthaíochta glutamatergic sa lárchóras néaróg a rialú go héifeachtach, go háirithe trí fheabhas a chur ar shruth na ngabhdóirí AMPA. Ag an am céanna, féadann sé tarchur nerve cholinergic a chur chun cinn agus difear a dhéanamh ar chórais neurotransmitter éagsúla, rud a chuireann go héifeachtach le beogacht, tiúchan, agus luas próiseála faisnéise na hinchinne. Go cliniciúil, úsáidtear é go príomha chun meath cognaíoch a bhaineann le haois a chóireáil, comharthaí néaltrú a bhaineann le galar Alzheimer, etc., agus is féidir leis cur i gcoinne damáiste nerve de bharr fachtóirí comhshaoil mar hypoxia. Cinntíonn a fhoirm capsule áisiúlacht an riaracháin agus cruinneas an dáileog, ag soláthar rogha cóireála tábhachtach d'othair a bhfuil mífheidhm chognaíoch orthu.
Ag an am céanna, ní hamháin go soláthraíonn ár gcuideachta púdair íon, ach freisin táibléad agus instealltaí. Más gá, bíodh leisce ort teagmháil a dhéanamh linn ag am ar bith.
Foirmeacha Coitianta
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
|
|
|
Púdar Nefiracetam COA
Conas Nefiracetam a athmhúnlú homeostasis fuinnimh inchinn
Ní dhéanann an inchinn, mar an orgán is déine ar fhuinneamh i gcorp an duine, ach 2% de mheáchan coirp ach ídíonn sé 20% de ghlúcós an chomhlachta. Braitheann cothabháil a homeostasis fuinnimh ar rialáil beacht ar mheitibileacht glúcóis, timthriall glutamine, meitibileacht lipid, agus córas neurotransmitter. Mar sin féin, is minic a bhíonn neamhoird meitibileachta fuinnimh ag gabháil le galair neurodegenerative cosúil le galar Alzheimer agus damáiste inchinne, a léirítear mar iontógáil laghdaithe glúcóis, strus ocsaídiúcháin méadaithe, agus éagothroime neurotransmitter.Capsúil Nefiracetam, mar fheabhsaitheoir cognaíocha pyrrolidinone, tá sé léirithe go bhfeabhsaítear mífheidhmiú inchinn trí ghabhdóirí neurotransmitter agus bealaí ian a mhodhnú trí spriocanna iolracha. Seo míniú mionsonraithe:
Conairí lárnacha agus éagothroime homeostasis i meitibileacht fuinnimh inchinn
Meitibileacht glúcóis: príomh-ais an tsoláthair fuinnimh
Is é glúcóis an phríomhfhoinse fuinnimh don inchinn, agus tá a meitibileacht roinnte ina thrí chéim:
Glycolysis: Déantar glúcós a mhiondealú ina phiriváit, ag táirgeadh méideanna beaga ATP agus NADH.
Timthriall aigéad tricarboxylic (TCA): Tiontaítear aicéatóicéatáit go aicéitil CoA agus téann sé isteach sa timthriall miteachondrial chun NADH agus FADH2 a tháirgeadh.
Fosfarylation ocsaídiúcháin: Úsáideann an slabhra aistrithe leictreon NADH/FADH2 chun ATP a tháirgeadh agus ocsaigin á ídiú.
Léiriú éagothroime stáit seasta: Tá laghdú 30% -50% ar iontógáil glúcóis hippocampal ag othair galar Alzheimer, laghdú ar ghníomhaíocht na n-einsímí glycolytic eochair (cosúil le hexokinase), rud a fhágann nach bhfuil sintéis ATP leordhóthanach.
Timthriall GABA glutamine glutamate: cúpláil neurotransmitters agus fuinneamh
Sintéis glutamine: Tiontaíonn astrocytes glutamáit agus amóinia go glutamine do néaróin chun glutamáit nó GABA a shintéisiú arís.
Scaoileadh neurotransmitter: Rialaíonn glutamate (excitatory) agus GABA (coisctheach) gníomhaíocht neuronal trí tharchur synaptic, agus ídíonn a sintéis cuid mhór ATP.
Iarmhairtí éagothroime meitibileach: Tar éis gortú traumatach inchinne, laghdaítear gníomhaíocht synthetase glutamine, rud a fhágann carnadh glutamáit agus is cúis le excitotoxicity, agus cuireann an laghdú ar GABA níos measa ar ró-excitation néaróin.
Meitibileacht lipid: struchtúr membrane agus tacaíocht d'aistriú comhartha
Meitibileacht fosfailipidí: Cuireann sintéis agus díghrádú fosfailipidí membrane néaróin (cosúil le fosfatidylcholine) isteach ar leachtacht membrane agus feidhm gabhdóra.
Sárocsaídiú lipid: Mar thoradh ar strus ocsaídiúcháin déantar sárocsaídiú phosphatidylethanolamine (PE) agus fosfatidylinositol (PI), ag cur isteach ar shláine membrane.
Comhlachas cliniciúil: Léiríonn leibhéil ardaithe aigéid shailleacha saor in aisce (FFA) i sreabhán cerebrospinal othar galar Alzheimer neamhoird meitibileachta lipid.
Meicníocht chógaseolaíochta Nefiracetam: il-sprioc-rialáil líonra meitibileach
Feabhas a chur ar fheidhm ghlacadóra néar-tharchuradóir: éifeachtúlacht úsáide fuinnimh a bharrfheabhsú
Rialachán gabhdóirí AMPA/kainate: Feabhsaíonn Nefiracetam, mar rialtóir isoform, íogaireacht an ghabhdóra do glutamáit agus cuireann sé plaisteacht shionaptach chun cinn. Feabhas a chur ar éifeachtúlacht tarchurtha synaptic agus ídiú fuinnimh a laghdú le haghaidh trasduchtúcháin athchleachtach comhartha. I slisní hippocampal francach, mhéadaigh Nefiracetam (10 μ M) receptor AMPA-sruth idirghabhála faoi 2.3 uair, agus laghdaigh sé minicíocht lámhaigh féideartha gníomhaíochta agus coigilt fuinnimh. Baintear amach gníomhachtú receptor NMDA tríd an gcosán próitéin kinase C (PKC), a laghdaíonn imshuí gabhdóirí NMDA ag hiain mhaignéisiam agus a fheabhsaíonn comharthaíocht glutamatergic. Cothaítear cumasú fadtéarmach (LTP) le gníomhachtú gabhdóirí NMDA, comhdhlúthaíonn sé foirmiú cuimhne, agus seachnaíonn sé tomhaltas fuinnimh ó ionchódú athchleachtach cuimhne gearrthéarmach. Rialachán receptor acetylcholine Nicitín (NAChR): Méadaíonn Nefiracetam an cóimheas srutha excitatory postsynaptic (EPSC) arna idirghabháil ag NAChR, ag feabhsú tarchur cholinergic. Is neurotransmitter lárnach é acetylcholine le haghaidh feidhm chognaíoch, agus laghdaíonn a éifeachtúlacht mhéadaithe ró-ídiú glúcóis de bharr róghníomhaithe néaróin.
Rialachán cainéal ianach: excitability agus ualach meitibileach a chothromú
Cuireann gníomhachtú cainéil chailciam de chineál L/N-le sní isteach na n-ian cailciam agus cuireann sé chun cinn scaoileadh fachtóirí néaratrófacha (amhail BDNF) ag Nefiracetam. Cothaíonn BDNF bithshintéis mitochondrial, méadaíonn sé táirgeadh ATP, agus cuireann sé cosc ar apoptosis cille agus laghdaítear dramhaíl fuinnimh. Is féidir cothromaíocht an chórais GABAergic a rialáil trí fhochineálacha receptor GABA a mhodhnú (mar GABA_A), agus cuireann Nefiracetam bac ar ró-excitation, ag laghdú ráta meitibileachta glúcóis. Sa mhúnla urghabhála spreagtha Ro 5-4864,Capsúil Nefiracetamminicíocht urghabhála laghdaithe 67% agus úsáid glúcóis cheirbreach (CMRglu) a athchóiriú go leibhéil bonnlíne.
Strus frithocsaídeach agus neuroprotection: homeostasis meitibileach a chothabháil
Cosc ar strus ocsaídiúcháin: Laghdaíonn Nefiracetam giniúint speiceas ocsaigin imoibríoch (ROS) agus cosnaíonn sé feidhm mitochondrial.
Fianaise meitibileach: Sa mhúnla neurotocsaineacht spreagtha methamphetamine, mhéadaigh Nefiracetam leibhéil glutathione (GSH) i bhfíochán inchinn 40%, agus laghdaigh ábhar sárocsaíd lipid (MDA) 35%.
Deisiúchán timthriall glutamine: Maolaíonn Nefiracetam excitotoxicity glutamate trí léiriú glutamine synthetase in astrocytes a chur chun cinn.
Turgnamh ainmhithe: Tar éis cóireála le Nefiracetam (10 mg / kg / d, 7 lá) i bhfrancaigh le gortú traumatach inchinne, d'fhill an leibhéal glutamine sa hippocampus go 82% den ghnáthluach, cé nach raibh an grúpa rialaithe ach 55%.
Staidéar meitibileachta: rialáil dhinimiciúil meitibilítí inchinne ag Nefiracetam
Anailís chainníochtúil ar mheitibilítí glúcóis
Difríochtaí meitibilít venous artaireach: Trí shampláil péireáilte veiníre artaireach, fuarthas amach gur mhéadaigh Nefiracetam glacadh glan glúcóis san inchinn faoi 18% (lch<0.01), while reducing lactate release by 12%, indicating an improvement in glycolysis efficiency.
Léiriú einsím eochair: Rinne Nefiracetam an abairt mRNA de hexokinase (HK) agus pyruvate kinase (PK) sa hippocampus a rialáil, ag teacht 1.5 uair agus 1.3 huaire níos airde ná an grúpa rialaithe, faoi seach.
Athcheangal de Thimthriall GABA Glutamine Glutamate
Treo sreabhadh meitibileach: Laghdaigh cóireáil Nefiracetam scaoileadh glutamine san inchinn 22%, agus méadú ar iontógáil glutamáit 19%, rud a léiríonn éifeachtacht imshruthaithe feabhsaithe.
Sintéis GABA feabhsaithe: Mhéadaigh leibhéal GABA i sreabhán cerebrospinal ó 0.8 μ M roimh chóireáil go 1.2 μ M (lch<0.05), which was significantly correlated with a decrease in anxiety behavior score (r=-0.72).
Metabolism lipid a athchlárú
Athruithe ar chomhdhéanamh fosfailipidí: Laghdaíonn Nefiracetam ábhar fosfatidylethanolamine ocsaídithe (OxPE) i bhfíochán inchinn 31%, agus méadú ar shintéis phosphatidylserine (PS) agus cobhsaíocht membrane a fheabhsú.
Rialachán aigéad sailleach saor in aisce: Tháinig laghdú ar leibhéil FFA an ghrúpa cóireála san inchinn ó bhunlíne 45 μ M go 32 μ M (lch<0.01), reducing mitochondrial damage caused by lipotoxicity.
Taighde Réamhchliniciúil agus Cliniciúil: Claochlú ó Mheicníocht go Feidhm
Aisghabháil homeostasis fuinnimh i múnlaí ainmhithe
Deisiúchán ar ghortú inchinne traumatach: I múnla francach díobhála cortical rialaithe (CCI), mar thoradh ar chóireáil le Nefiracetam (10 mg / kg) ar feadh 7 lá tháinig laghdú 43% ar latency éalaithe i dtástáil lúbra uisce Morris, agus léirigh micreascagdhealú inchinne aisghabháil leibhéil glúcóis go 90% roimh ghortú.
Idirghabháil galar Alzheimer: Tar éis cóireála le Nefiracetam (5 mg/kg/d, 3 mhí), léirigh lucha trasgenic APP/PS1 méadú 28% ar ábhar ATP hippocampal agus laghdú 35% ar limistéar plaic amyloid.
Cógaschinéitic agus sábháilteacht dhaonna
Ionsú agus dáileadh: Tar éis riarachán ó bhéalCapsúil Nefiracetamd'oibrithe deonacha sláintiúla, is é an t-am chun tiúchan drugaí fola buaic (Tmax) 1.5- 2.5 uair an chloig, is é an bith-infhaighteacht thart ar 65%, agus is féidir é a penetrate an bac fola-inchinn, le tiúchan sreabhach cerebrospinal bhaint amach 12% de tiúchan drugaí fola.
Eisfhearadh meitibileach: eisfhearadh 80% den druga ina bhunfhoirm nó ina fhoirm mheitibilíte trí fhual, agus leathshaol (T1/2) de 4-6 huaire an chloig, ag tacú le réim dáileog laethúil 2-3 huaire.
Sábháilteacht: Léirigh trialacha cliniciúla Céim I/II nach bhfuil aon fhrithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha ag Nefiracetam ag dáileoga Níos lú ná nó cothrom le 600 mg/d, agus is iad na fo-iarmhairtí coitianta ná béal tirim éadrom (12%) agus insomnia (8%).
Dúshláin agus Treonna don Todhchaí
Ilchineálacht Freagra Meitibileach Aonair
Éifeacht aoise: Tá freagra meitibileach níos laige ag francaigh scothaosta ar Nefiracetam, agus níl ach méadú 10% ar an iontógáil glúcóis inchinn (i gcomparáid le 18% sa ghrúpa óg), a d'fhéadfadh a bheith bainteach le mífheidhmiú mitochondrial.
Difríochtaí inscne: Tá lucha baineann níos íogaire d'éifeachtaí frithocsaídeacha Nefiracetam, le méadú 22% ar leibhéil GSH inchinn i gcomparáid le fireannaigh. Tá gá le tuilleadh iniúchta ar mheicníochtaí rialála hormóin.
Éifeachtaí sineirgisteacha meitibileach de theiripe teaglaim
Úsáid chomhcheangailte le drugaí frith-diaibéitis: Is féidir le Nefiracetam (50 mg/kg) agus metformin (200 mg/kg) an t-innéacs friotaíochta inslin inchinn (HOMA-IR) de lucha múnla galar Alzheimer a laghdú go sineirgíoch 38%, rud atá níos fearr ná cóireáil drugaí aonair.
Sineirgisteacha le frithocsaídeoirí: In éineacht le N-acetylcysteine (NAC), féadann sé leibhéil MDA inchinne a laghdú tuilleadh 45% agus éifeachtaí néarchosanta a fheabhsú.
Monatóireacht ar shábháilteacht mheitibileach san fhadtéarma
Riosca meitibileachta lipid: D’fhéadfadh dáileoga ard fadtéarmach Nefiracetam (Níos mó ná nó cothrom le 400 mg/d) leibhéil tríghlicríde serum (TG) (meán+15%) a mhéadú beagán, agus ba cheart aird a thabhairt ar fho-iarmhairtí meitibileach cardashoithíoch.
Tionchar ar mhicribhiota gut: Léirigh réamh-staidéir gur féidir le Nefiracetam comhdhéanamh microbiota gut a athrú (cosúil le raidhse Akkermansia a mhéadú), agus féadfaidh a mheitibilítí (cosúil le aigéid shailleacha slabhra gearr) difear go hindíreach ar mheitibileacht fuinnimh inchinn, rud a éilíonn tuilleadh taiscéalaíochta.
Clibeanna Te: capsúil nefiracetam, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol