Capsúil cimetidineis freasaitheoir gabhdóra clasaiceach H2 iad, agus is é cimetdine a chroí -chomhpháirt. Is é an t-ainm ceimiceach n '{- methyl {- n' '{- [2 [[(5 - meitil {- 1H - imidazol-4-yl) methyl] thiO] thiO] thiO] eyl] elyl] elyl] elyl] elyl] elyl] elyl] ethyl] ethyl] ethyl] ethyl] C10H16N6S agus meáchan móilíneach de 252.34. Tá an druga i bhfoirm capsule den chuid is mó, le hábhar púdair bán nó as bán, agus is iondúil go mbíonn an tsonraíocht 0.2 gram in aghaidh an chapsúil. Ceanglaíonn a struchtúr ceimiceach go hiomaíoch leis an ngabhdóir H2 ar an membrane basal de chealla balla gastric, ag cur bac ar secretion aigéad gastric a spreagann histamine agus a bheith ar cheann de na bun leigheas chun galair a bhaineann le haigéad gastric a chóireáil.
Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:
Ár bhfoirm táirge
Cimetidine +. COA
Capsúil cimetidineis druga é a chuireann cosc ar secretion aigéad gastric, a úsáidtear go príomha chun galair a chóireáil a bhaineann le haigéad gastric iomarcach amhail othrais gastric, othrais duodenal, esophagitis aife, siondróm Ellison Zollinger, etc.
1. Ulcer gastric
Is féidir é a úsáid chun othrais gastric a chóireáil. Is féidir go mbeidh baint ag ulcer gastric le hionfhabhtú Helicobacter pylori, fada {- úsáid téarma frith -{- leigheas athlastacha, agus tosca eile, a léirítear de ghnáth mar phian uachtarach an bhoilg, aife aigéad, belching, agus comharthaí eile. Is féidir le hothair foirmeacha dosis a úsáid, mar shampla táibléad cimetdine agus capsúil faoi threoir dochtúra, in éineacht le leigheas mar chapsúil amoxicillin agus táibléad clarithromycin le haghaidh teiripe comhcheangailte.
2. Ulcer Duodenal
Oiriúnach do thrádáil othrais duodenal. Is iondúil go mbaineann ulcer duodenal le tosca amhail secretion aigéid gastric iomarcach agus ionfhabhtú Helicobacter pylori. I measc na n -airíonna coitianta tá pian ocrais, pian oíche, agus stól dubh. Is féidir le dochtúirí úsáid a bhaint as foirmeacha dosis amhail instealladh cimetdine agus gráinníní, in éineacht le leigheas ar nós táibléad brataithe omeprazole agus capsúil piosmat collóideach le haghaidh tratála cuimsitheach.
3. Esophagitis aife
Is féidir leis na hairíonna a bhaineann le esophagitis aife a mhaolú. D'fhéadfadh an galar seo a bheith bainteach le tosca amhail mífheidhm an sphincter esophageal níos ísle agus an brú gastric méadaithe, a léirítear go príomha mar chomharthaí amhail ceint a dhó taobh thiar den sternum, aife aigéad, agus deacracht shlogtha. Is féidir le hothair foirmeacha dosis a úsáid, mar shampla táibléad scaipthe cimetdine faoi threoir dochtúra, in éineacht le cógais ar nós táibléad domperidone agus táibléad carbónáit alúmanaim mhaignéisiam chun comharthaí a fheabhsú.
Saintréithe Cógaschinéiteacha
Tar éis riarachán béil,Capsúil cimetidinea ionsú go tapa sa chonair gastrointestinal le bith -infhaighteacht de 60% -70%. Is é a bhuaic-am (TMAX) ná 1-3 uair an chloig, agus is féidir leis a bheith i bhfeidhm laistigh de 30 nóiméad tar éis riarachán béil, rud a fhágann gur druga faoisimh tapa é le haghaidh comharthaí aife aigéad gastric géarmhíochaine. Is féidir le bia a ráta ionsúcháin a mhoilliú ach ní théann sé i bhfeidhm ar an méid ionsúcháin, mar sin ní gá d'othair cógas a ghlacadh go docht ar bholg folamh. Is fiú a thabhairt faoi deara, nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal le leigheas ar nós sucralfate agus metoclopramide, go bhféadfadh ionsú cimetdine a laghdú nó a laghdú, agus ní mór an t -eatramh dosing nó an dosis a choigeartú.
Déantar cimetdine a dháileadh go forleathan sa chorp, le toirt dáilte dealraitheach (VD) de 0.8 {- 1.2 L/kg, agus is féidir é a threisiú i sreabháin choirp amhail seile, bainne cíche, agus sreabhán cerebrospinal. Tá a ráta ceangailteach próitéine thart ar 20%, agus tá an tiúchan drugaí saor in aisce sách ard, a mhíníonn an mheicníocht trína bhféadfadh sé fo-iarsmaí lárchóras na néaróg a chur faoi deara tar éis dó an bac fola-inchinne a threá. I dturgnaimh ainmhithe, is féidir le cimetdine an bhacainn a thrasnú, ach níor thaispeáin staidéir réamhtheachtacha teratogenicity.
Is coscaire láidir é Cimetdine ar an gcóras einsím CYP450, a léiríonn éifeachtaí coisctheacha suntasacha ar fhotheidil CYP1A2, CYP2D6, agus CYP3A4. Fágann an éifeacht coisctheach seo go bhfuil moilliú ina mheitibileacht féin, le leath - saol (T1/2) sínte go 2-3 uair an chloig. Idir an dá linn, spreagann cimetdine il -idirghníomhaíochtaí drugaí trí chosc a chur ar mheitibileacht na míochaine eile
Warfarin: Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal, méadaíonn an luach INR 30% -50%, agus ní mór an dáileog de warfarin a laghdú 25% -50%.
Sóidiam Phenytoin: Tá méadú 28%tagtha ar an tiúchan fola, agus ní mór an dosis a choigeartú go dtí teorainn íochtarach an raon tratála.
Lidocaine: Laghdaigh ráta na cléireachais 34%, ní mór an dáileog chothabhála a laghdú 20%-30%.
Theophylline: Nuair a úsáidtear é i gcomhcheangal, méadaíonn an tiúchan fola de theophylline 50% -100%. Tá sé riachtanach monatóireacht a dhéanamh ar thiúchan fola theophylline agus an dosis a choigeartú.
Déantar cimetdine a dhíscaoileadh go príomha trí na duáin, le 60% - 70% eisithe ina fhoirm bhunaidh trí fhual agus 20% -30% eisceachtúil trí bile. I múnlaí ainmhithe neamhdhóthanacht duánach, laghdaíonn a ráta cléireachais go mór agus leathnaíonn a leathré go 4-6 uair an chloig. Dá bhrí sin, ní mór an Dosis a choigeartú de réir ráta Creatinine Clerance:
Neamhdhóthanacht duánach éadrom (CRCL 50-80 ml/min): Níl aon choigeartú dáileoige ag teastáil.
Neamhdhóthanacht measartha duánach (CRCL 30-50 ml/min): Laghdaigh an dosis 50% gach uair agus leathnaigh an t-eatramh dosing go 12 uair an chloig.
Neamhdhóthanacht duánach throm (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Meicníocht Chógaseolaíochta: H2 Antagonism gabhdóra agus il -éifeachtaí sprice -
1. Meicníocht lárnach: Antagonism iomaíoch de ghabhdóirí H2
Cuireann Cimetdine, mar an chéad ghlúin de ghabhdóir H2, bac ar secretion aigéad gastric a spreagann histamine trí cheangal iomaíoch a dhéanamh le gabhdóirí H2 ar an membrane basal de chealla balla gastric. I measc na saintréithe feidhmiúla atá aige tá:
Cosc a chur go cuimsitheach ar secretion aigéad gastric: Ní hamháin go laghdaíonn sé secretion aigéad gastric basal (50% -70% le linn cinniúint aigéid oíche), ach is féidir leis freisin cosc a chur ar secretion aigéad gastric a spreagann spreagthaí amhail bia, histamine, pentagastrin, caiféin, etc.
Cosaint mucosal gastric: Trí chreimeadh aigéid gastric a laghdú ar an mhúcóis gastric, ag cur cneasú ulcer chun cinn, is féidir le ráta cneasaithe othrais duodenal 80% -90% a bhaint amach.
Cosc ar ulcer struis: I samhlacha ainmhithe de dhianchúram, is féidir minicíocht na n -othrais struis a laghdú 30% -50%.
2. Éifeacht Leathnaithe: Frith -androgen agus rialachán imdhíonachta
(1) Éifeacht antiandrogenic
Is féidir le cimetdine dáileoige ard (níos mó ná nó cothrom le 1.2 g/d) ceangal a dhéanamh go hiomaíoch le gabhdóirí androgen agus éifeachtaí frith -androgen lag a tháirgeadh:
Staidéir réamhliniciúla: I samhlacha ainmhithe, is féidir le cimetdine meáchan epididymal agus líon na sperm a laghdú i bhfrancaigh fhireann, ach ní théann sé i bhfeidhm ar leibhéil testosterone serum.
Cur i bhfeidhm cliniciúil: Baineadh úsáid as uair amháin chun Hirsutism a chóireáil i measc na mban, ach bhí a éifeachtúlacht níos laige ná Spironolactone, agus is annamh a úsáidtear é.
(2) Éifeacht rialála imdhíonachta
Taispeánann cimetdine poitéinseal i teiripe aidiúvach meall trí chosc a chur ar ghníomhachtú lymphocyte T agus gníomhaíocht chill mharaithe nádúrtha (NK) a fheabhsú
Ailse gastric:
In éineacht le ceimiteiripe is féidir leis an ráta marthanais 1 bhliain a mhéadú 15% -20%.
Melanoma:
Is féidir le teiripe aidiúvach iar -obráide an ráta atarlaithe a laghdú 25%.
Galar craicinn víreasach:
Is féidir le traite comhcheangailte le acyclovir cúrsa Zoster Herpes a ghiorrú faoi 3-5 lá.
imoibriú díobhálach
I measc na n -airíonna coitianta tá buinneach, masmas, urlacan, distension bhoilg, constipation, béal searbh, béal tirim, ingearchló éadrom serum aminotransferase, agus ó am go chéile heipitíteas dian, neacróis ae, agus steatosis hepatic. Maidir le hothair a bhfuil cioróis orthu, d'fhéadfadh sé einceifileapaite hepatic a spreagadh. D'fhéadfadh deireadh a chur le cógas tobann a bheith ina chúis le fabht ainsealach othrais peptic, a mheastar a bheith ina chúis le hath -aigéadacht ard tar éis scor. Tá tuairiscí ann freisin gur féidir le cimetdine a bheith ina chúis le pancreatitis géarmhíochaine.
2. Córas haemaiteolaíoch:Capsúil cimetidinetá éifeacht coisctheach áirithe aige ar smior, ar féidir leis neutropenia agus pancytopenia a bheith mar thoradh air; Tá tuairiscí ann freisin ar thrombocytopenia agus ar easnamh granulocyte; Níor tuairiscíodh ach cásanna aonair le anemia hemolytic autoimmune, anemia aplastic, agus eosinophilia. Tá imoibrithe díobhálacha Cimetdine sa chóras fola níos coitianta in othair a bhfuil deacrachtaí móra acu, nó iad siúd a fhaigheann leigheas hidreacarbóin frith -mheitibileach nó tróstaí eile as a dtagann granulocytopenia.
3. Córas néareolaíoch/meabhrach
(1) Tá meadhrán, tinneas cinn, tuirse, codlatacht, agus comharthaí eile coitianta. Is féidir le líon beag othar mearbhall inchúlaithe, míshuaimhneas, míshuaimhneas, moill céadfach, teanga neamhshoiléir, urghabhálacha áitiúla nó urghabhálacha epileptic, delirium, dúlagar, siabhránachtaí, imoibrithe eachtarpyramidal, agus polyneuropathy mótair a fháil. Tar éis na hairíonna néarthocsaineacha a tharlú, is iondúil nach gá ach an dosis cógais a laghdú go cuí chun imeacht, nó is féidir caitheamh leis leis an sophocarpine druga cholinergic.
.
. Ina theannta sin, d'fhéadfadh daoine a bhfuil hypothyroidism pseudo acu a bheith níos íogaire do na héifeachtaí néarthocsaineacha a bhaineann le cimetdine.
4. Córas inchríneacha/meitibileach: Tá éifeachtaí frith -androgenic éadrom ag Cimetdine agus is féidir leis a bheith ina chúis le neamhghnácha meitibileachta lipid, hyperprolactinemia, leibhéil testosone plasma laghdaithe agus leibhéil mhéadaithe gonadotropin, forbairt chíche fir agus tairgeacht chíche, chomh maith le galactorrhea ban.
5. Córas Cardashoithíoch: Bradycardia, Flushing Facial, etc. Le linn instealladh infhéitheach, titeann ó am go chéile i mbrú fola, crapthaí atrialacha roimh am, gabháil chairdiach agus riospráide, etc.
6. Córas fuail/atáirgthe:
. Tá tuairiscí ann freisin maidir le mífheidhmiú géarmhíochaine duánach, ar féidir iad a athchóiriú go gnáth tar éis deireadh a chur le cógas.
(2) Nephritis interstitial: Is féidir leis imeacht tar éis deireadh a chur le cógas.
.
.
Clibeanna Te: Capsúil Cimetidine, Soláthraithe, Monaróirí, Monarcha, Mórdhíola, Ceannaigh, Praghas, Bulc, ar Díol