Tá straitéisí marthanais thar a bheith sofaisticiúla tagtha chun cinn ag paraisítí thar na milliúin bliain. Ach móilín amháin -fluralanerÉiríonn le - na cosaintí sin a ghearradh le beachtas buailte. Ní fiosracht eolaíoch amháin é tuiscint a fháil ar an gcaoi a ndéanann an cumaisc seo córais néarchóras na seadán a dhíchóimeáil. Léiríonn sé freisin cén fáth go bhfuil fluralaner anois ar cheann de na comhábhair ghníomhacha cógaisíochta is iontaofa i dtaighde tréidliachta agus agraiceimiceach inniu.
Siúlann an t-alt seo trí na meicníochtaí lárnacha atá taobh thiar de ghníomhaíocht fluralaner, óna iontráil i bhfíochán néarúil parasite go dtí easghluaiseacht na n-imeachtaí a chríochnaíonn le pairilis do-aisiompaithe.
Titeann Fluralaner
1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Réiteach
(2)Táibléad
(3) Instealladh
(4) Sprae
(5) Titeann
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-9-007
Fluralaner CAS 864731-61-3
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.
Monaróir: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anailís: HPLC, LC-MS, HNMR
Tacaíocht teicneolaíochta: Roinn T&F-4
Cad a Tharlaíonn Nuair a Blocann Fluralaner Cainéil Chlóiríd Seadánacha?
Ailtireacht Cainéil Chlóiríd Feithidí
I néarchóras feithidí, gníomhaíonn bealaí clóiríd mar gheataí. Osclaíonn siad nuair a bhíonn neurotransmitters coisctheacha i láthair, rud a ligeann iain clóiríde luchtaithe diúltach dul isteach sa chill. Fágann an sreabhadh isteach seo go bhfuil luchtú níos dearfaí ar an gcillscannán, rud a chiúnas an néaróin agus a rialaíonn gníomh mótair. Gan an próiseas seo, ní féidir le néarchealla a cuireadh i ngníomh dul ar ais go dtí staid scíthe.
Díríonn Fluralaner go roghnach ar chainéil clóiríde atá á rialú ag ligands. De réir taighde a bhfuil staidéar déanta ag saineolaithe i réimse na feithideolaíochta, ceanglaíonn fluralaner le suíomh coisctheach neamhiomaíoch ar na bealaí seo. Cuireann sé seo bac orthu ó oscailt fiú nuair a bhíonn na ceimiceáin cearta i láthair.
Ag an leibhéal synaptic, ciallaíonn sé seo nach bhfuil aon smacht níos mó ar chomharthaí coisctheacha.
Cén Fáth nach féidir le Paraisítí a Chúiteamh
Tá dearadh néarúil i bhfad níos simplí ag paraisítí artrapóid, cosúil le dreancaidí, sceartáin, agus mites, le níos lú cosáin iomarcacha ná mar atá ag óstach mamaigh. Nuair a cheanglaíonn fluralaner leis an gcainéal clóiríd, níl aon bhealach eile ann chun na hiain a thabhairt ar ais i gcothromaíocht. Is cuma cé mhéad neurotransmitter atá i láthair, fanann na bealaí dúnta, rud a fhágann nach bhfuil aon fhriotaíocht ann do theachtaireachtaí corraitheacha. Tá sé léirithe ag roinnt staidéir gurb í an íogaireacht seo a dhéanannfluralanerchomh héifeachtach sin i gcoinne paraisítí sprice agus iad fós sábháilte do mhamaigh.
Fluralaner agus Miondealú na Comharthaíochta Coiscthe Néaracha
Mar a Fheidhmíonn Néar-tharchur Coiscthe de ghnáth
I néarchóras feithidí atá sláintiúil, ceanglaíonn ceimiceáin bhlocála le gabhdóirí membrane agus ligeann siad iain chlóiríd dul tríd. Déanann an próiseas seo cothromaíocht a dhéanamh ar ionchuir spreagúla agus stopann sé néaróin ó lámhach ró-ghasta. Luíonn an córas ar fad ar chothromaíocht íogair leictriceimiceach. Má chlaonann tú é ach beagán, éiríonn gluaiseacht rialta shaky; má chlaonann tú go leor é, tosaíonn an t-orgánach ag crith go neamhrialaithe.
Caitheann Fluralaner an chothromaíocht seo amach ag leibhéal na ngabhdóirí, ní ag leibhéal na néar-tharchuradóirí a dhéanamh. Is difríocht an-tábhachtach é seo. Is féidir le comhdhúile a stopann cruthú neurotransmitters a bheith ina chúis le bithsintéis ceartaitheach.
Seachnaíonn Fluralaner an fhéidearthacht sin go hiomlán trí oibriú go díreach ar struchtúr próitéin cainéal ian. Cuireann sé seo bac ar an ngabhdóir freagairt is cuma cé mhéad de néar-tharchuradóir coisctheach a dhéanann an seadán.
Brú Roghnach ar Fhíochán Néarach Artrapóid
Ní comhtharlú é an fhíric go bhfuil fluralaner roghnach. Tá na príomhréigiúin cheangailteacha ar bhealaí clóiríde gataithe GABA difriúil go fisiciúil óna gcomhghleacaithe mamacha. Baineann Fluralaner leas as na difríochtaí struchtúracha seo; oireann a chruth móilíneach go han-mhaith do shuíomh an ghabhdóra artrapóid agus is beag idirghníomhú a dhéantar le gabhdóirí inchinn an duine. De réir staidéir chógaseolaíochta piarmheasúnaithe, ceanglaíonn an comhdhúil i bhfad níos láidre le gabhdóirí feithidí ná le gabhdóirí veirteabracha. Sin é an fáth go bhfuil sé an-sábháilte d'ainmhithe a úsáidtear mar óstaigh.
Conas a Spreagann Fluralaner Hyperexcitation Néarónach?
An Cascáid Ó Cainéil Bhac go Mífheidhmiú Mótair
Nuair nach bhfuil bealaí clóiríd ag obair, ní fhreagraíonn an gnáth-chomhartha coisctheach ag synapse d'aon chomharthaí sceithiúla a thagann isteach. Leanann féidearthachtaí gníomhaíochta ag bogadh ar aghaidh mar gheall ar shreabhadh ian sóidiam agus potaisiam, ach ní íslíonn aon rud an voltas membrane go dtí an leibhéal tosaigh. Is é an toradh a bhíonn air seo ná dípolarú leanúnach, rud a chiallaíonn go lasann na cille an t-am ar fad gan stad.
I dtéarmaí iompair, léiríonn sé seo suas mar chrith nach bhfuil rialaithe, pairilis righin, agus ar deireadh caillteanas de gach feidhm muscle. Ní féidir leis an seadán bogadh, ithe, nó níos mó cóipeanna a dhéanamh de féin. Léiríonn tástálacha leictrifiseolaíocha ar ullmhóidí nerve artrapóid scoite go bhfuil tiúchan nanomolar de fluralaner go leor chun an éifeacht seo a chur faoi deara.
Léiríonn sé seo cé chomh cumhachtach is atá an cumaisc ag an leibhéal ceallacha.
Fad agus Cógaschinéitic
Flóralannspreag sé go leor suime sa staidéar mar go bhfanann sé gníomhach ar feadh i bhfad. Toisc go bhfuil a mhóilíní lipophilic, féadfaidh sé bogadh isteach i bhfíochán sailleacha san orgánach óstach agus dul isteach sa sruth fola go mall thar seachtainí nó míonna. Cinntíonn an láithreacht fhadtéarmach seo sa phlasma go bhfuil aon seadán atá ag iarraidh a bheathú nochta do leibhéil den chomhdhúil a chuireann bac air oibriú. D'aimsigh taighdeoirí a thomhais an méid fluralaner i bplasma ainmhithe cóireáilte go bhféadfaí leibhéil a bhrath go fóill 12 sheachtain tar éis an druga a thabhairt. Tá sé seo amhlaidh mar gheall ar shaintréithe cógaschinéiteacha an druga, a thacaíonn lena úsáid i bhfoirmlithe tréidliachta fada gníomhacha.
Ról GABA agus Cainéil Ghlútamáit i nGníomhaíocht Fluralaner
GABA{0}}Cainéil Chlóiríde Geata mar Phríomhspriocanna
I néarchóras artrapóid, is é gáma-aigéad aimínabhúitreach (GABA) an príomh-néar-tharchuradóir a mhoillíonn comharthaí nerve. Feidhmíonn sé trí chainéil chlóiríd geataithe GABA, agus blocálann fluralaner na cainéil seo gan dul san iomaíocht le GABA. Ciallaíonn sé seo nach bhfuil sé in iomaíocht le GABA don suíomh ceangailteach agonist. Ina áit sin, glasann sé an cainéal dúnta trí cheangal a dhéanamh ar shuíomh allosteric eile. Léiríonn staidéir atá foilsithe cheana féin ar cheangail gabhdóirí go bhfuil an idirghníomhaíocht allosteric seo láidir agus go maireann sé ar feadh i bhfad, le rátaí díthiomsaithe íseal go leor chun an gabhdóir a choinneáil áitithe ar feadh i bhfad.
Glútamáit-Cainéil Chlóiríd Gheataithe agus Dé-Chainéil-Sprioc-Chogaseolaíochta
Chomh maith le bac a chur ar ghabhdóirí GABA, blocálann fluralaner bealaí clóiríd le geataí (GluCls), nach bhfaightear ach i bhfeithidí. I néarchóras forimeallach crústaigh, feidhmíonn na bealaí seo mar choscóirí freisin, agus má chuirtear bac orthu le fluralaner is measa fós an damáiste synaptic a thosaigh antagonism chainéil GABA. Mar gheall ar mheicníocht dé-sprioc, caithfidh artrapóid déileáil le teip dhá bhealach coisctheach ar leith ag an am céanna. Ciallaíonn sé seo nach bhfuil aon fhrithfhórsa rialála ar bith ag tarchur corraitheach.
Ó Dhífheidhmiú Cainéil Ion go Pairilis Seadán: Conair Fluralaner
An Ceangal Móilíneach-go-Orgánach
Chun an nasc a dhéanamh idir imeachtaí móilíneacha agus torthaí sa chorp ar fad, ní mór duit an néarchóras a fheiceáil mar líonra. Roinnt ceimiceán ar a dtugtarfluralaneris féidir leis na bealaí clóiríd geataithe GABA agus glútamáit araon oibriú. Cuireann sé seo bac ar néaróin mhótair ó bheith in ann matán an chnámharlaigh a chosc. Nuair a fhaigheann acomhail neuromuscular comharthaí excitatory leanúnach gan aon rialachán coisctheach, conradh matáin ar feadh i bhfad. Mar gheall ar an mbealach a nascann an tsubstaint le gabhdóirí, téann an seadán isteach i staid pairilis spastic as nach féidir é a ghnóthú.
An Fáth a Bhfuil Tábhacht ag an Meicníocht seo maidir le Taighde agus Déantúsaíocht
Is comhábhar gníomhach an-iontaofa é Fluralaner le haghaidh foirmlithe toisc go n-oibríonn sé ar bhealach an-sonrach-i gcoinne cainéil dé-clóiríd in artrapóid. Is féidir le taighdeoirí atá ag obair ar eicteaparasiticídí brath ar chaidrimh fhreagra dáileoige nach n-athraíonn, agus baineann monaróirí leas as sprioc atá ar eolas go maith nach gá a athfhoirmliú do speicis éagsúla seadán. Ní mór d’fhorbróirí idirmheánacha cógaisíochta agus soláthraithe ceimiceacha speisialtachta a oibríonn sa spás cógaisíochta tréidliachta an cosán seo a thuiscint go hiomlán.
Conclúid
Flóralanncuireann sé isteach ar néarchóras seadánacha ar bhealach an-sonrach: ceanglaíonn sé go neamh-go hiomaíoch le cainéil chlóiríde airtrapóid atá á rialú ag GABA agus glutamáit araon, ag stopadh comharthaí coisctheacha a bheith seolta agus ag cur néaróin ar an iomarca sceitimíní ar feadh i bhfad. Tosaíonn an t-imoibriú slabhra nuair a bhíonn néaróin mhótair róghníomhach agus críochnaíonn sé nuair a bhíonn pairilis iomlán ar an seadán. Is cumaisc chaighdeánach é i dtaighde nua-aimseartha ar ectoparasiticídí toisc go ndíríonn sé go roghnach ar struchtúir gabhdóirí artrapóid agus go bhfuil próifíl chógaschinéiteach mhaith aige.
Ceisteanna Coitianta
1. Cad a dhéanann fluralaner roghnach do pharasítí seachas ainmhithe óstacha?
+
-
Baineann Fluralaner leas as difríochtaí struchtúracha idir gabhdóirí cainéil clóiríd artrapóid agus veirteabraigh. Tá a cleamhnas ceangailteach do bhealaí geataí GABA feithidí i bhfad níos airde ná mar atá sé do choibhéisí mamaigh, arb ionann é agus a lamháil sábháilteachta leathan in óstorgánaigh.
2. An oibríonn fluralaner i gcoinne gach paraisítí artrapóid?
+
-
Léiríonn Fluralaner gníomhaíocht leathan i gcoinne ectoparasítí lena n-áirítear dreancaidí, sceartáin agus mites. Comhroinneann na artrapóid seo go léir na spriocanna cainéal clóiríd geataithe GABA agus glutamáit-a choisceann fluralaner, rud a fhágann go bhfuil sé éifeachtach thar speicis iolracha laistigh den ghrúpa seo.
3. Cá fhad a fhanann fluralaner gníomhach tar éis an riaracháin?
+
-
Mar gheall ar a struchtúr lipophilic, dáileann fluralaner isteach i bhfíochán saille agus scaoileann sé de réir a chéile i gcúrsaíocht sistéamach. Rinneadh tiúchain plasma intomhaiste a dhoiciméadú thar 12 sheachtain in ilstaidéir chógaschinéiteach, rud a chumasaíonn cosaint leathnaithe in iarratais tréidliachta.
Comhpháirtí Le Bloomtechz do Do Riachtanais Soláthair Fluralaner
Tá Bloomtechz ann nuair a bhíonn cruinneas, cáilíocht agus iontaofacht tábhachtach. Is Bloomtechz iontaofafluralanersoláthraí le níos mó ná 12 bliain de thaithí i sintéis orgánach agus idirmheánacha cógaisíochta. Reáchtálann siad gléasra táirgthe deimhnithe GMP 100,000 méadar cearnach a chomhlíonann caighdeáin FDA na SA, an AE, na Seapáine agus an CFDA. Áiríonn ár modh rialaithe cáilíochta trí chéim athbhreithniú san ionad oibre, QA/QC intí, agus anailís ag údarás tríú páirtí. Cinntíonn sé seo go gcomhlíonann gach baisc na caighdeáin idirnáisiúnta is déine. Tugann ár bhfoireann praghsanna cruinn duit, amanna luaidhe iontaofa, agus an páipéarachas go léir a theastaíonn uait le haghaidh imréiteach custaim éasca, cibé acu is gá duit méideanna beaga le haghaidh taighde nó méideanna móra le haghaidh táirgeadh. Labhair linn láithreach faoi conas is féidir le Bloomtechz cabhrú leat le do spriocanna gnó nó taighde.
Seol teachtaireacht chugainn agSales@bloomtechz.com.
Tagairtí
1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Is bacóir láidir é an t-iseocsailín A1443 frith-pharasach ar ligand feithidí-bealaí clóiríd geataithe. Cumarsáid Taighde Bithcheimiceach agus Bithfhisiceach, 391(1), 744-749.
2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). An fluralaner ectoparasiticide isoxazoline úrscéal: Cosc roghnaíoch ar -aigéad aimínabhúitreach- agus glútamáit-cainéil chlóiríd geataithe agus gníomhaíocht feithidicídí/acaricídeach. Bithcheimic Feithidí agus Bitheolaíocht Mhóilíneach, 45, 111–124.
3. Dryden, MW, Canfield, MS, Grovatt, D., & Smith, V. (2015). Luas comparáideach marú fluralaner agus afoxolaner i gcoinne dreancaidí ar mhadraí atá inmhíolaithe go turgnamhach. Seadáneolaíocht Tréidliachta, 212(3–4), 413–417.
4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Cógaschinéitic fluralaner i madraí tar éis riarachán amháin ó bhéal nó infhéitheach. Paraisítí & Veicteoirí, 7, 85 .
5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Éifeachtúlacht fluralaner i gcoinne inmhíolú Otodectes cynotis i madraí agus cait. Paraisítí & Veicteoirí, 7, 425 .
6. Wuertz, S., & Gassel, M. (2016). Comhdhúile isoxazoline agus a ngníomhaíocht ar bhealaí clóiríde geataithe ligand in artrapóid: Dul chun cinn san fheithideolaíocht mhóilíneach. Journal of Feithidí Fiseolaíocht, 88, 40-48.