Flóralann tá athmhúnlú déanta ar an gcaoi a dtugann na tionscail rialaithe lotnaidí agus na tionscail chógaisíochta tréidliachta faoi bhainistíocht artrapóid. Murab ionann agus feithidicídí níos sine a ghníomhaíonn ar ghabhdóir amháin, feidhmíonn fluralaner trí mheicníocht sprice dé - ag cur isteach ar dhá chóras cainéal clóiríd ar leith in inveirteabraigh ag an am céanna. Fágann an roghnaíocht seo go bhfuil sé láidir in aghaidh paraisítí agus slán sábháilte do mhamaigh. Le tuiscint a fháil ar an gcaoi a n-oibríonn an móilín seo le cainéil clóiríd le geataí GABA agus glutamáit{-gheataithe, tugtar le fios cén fáth ar tháinig sé chun bheith ina chomhdhúil tagarmhairc i dtaighde nua-aimseartha ar eicteaparaiticíd.
Titeann Fluralaner
1.Sonraíocht Ghinearálta (i stoc)
(1) Réiteach
(2)Táibléad
(3) Instealladh
(4) Sprae
(5) Titeann
2.Customization:
Déanfaimid idirbheartaíocht ina n-aonar, OEM / ODM, Gan aon bhranda, le haghaidh taighde secience amháin.
Cód Inmheánach: BM-9-007
Fluralaner CAS 864731-61-3
Príomh-mhargadh: SAM, an Astráil, an Bhrasaíl, an tSeapáin, an Ghearmáin, an Indinéis, an Ríocht Aontaithe, an Nua-Shéalainn, Ceanada etc.
Monaróir: BLOOM TECH Xi'an Factory
Conas a Dhírítear Fluralaner Cainéil Chlóiríd GABA agus Glutamate?
Ról Cainéil Chlóiríd i Néar-tharchur Artrapod
Tá gníomhaíocht leictreach néaróin á rialú ag bealaí clóiríd. Is féidir le hiain chlóiríd dul isteach i gcill nuair a nascann néar-tharchuradóir dá ghabhdóir. Cuireann sní isteach na n-ian stop le néaróin ó lámhach, rud a choinníonn an néarchóras ar comhardú. In artrapóid, tá an córas seo á rialú den chuid is mó ag dhá chineál de chainéil chlóiríd gheataithe ligand: cainéil chlóiríd geataithe glutamáit (GluCls) agus GABA-le geata. Tá an dá chainéal ag fíochán nerve feithidí agus damháin alla, ach níl an struchtúr feidhmiúil céanna ag mamaigh. Is príomhdhifríocht é seo a thacaíonn le próifíl roghnaíochta fluralaner.
Meicníocht Ceangailteach Fluralaner ar an Leibhéal Móilíneach
Baineann Fluralaner (CAS 864731-61-3) leis an aicme ceimiceán isoxazoline. Ceanglaíonn sé leis an gcuid transmembrane de chainéil chlóiríd GluCl agus GABA-gated agus stopann sé sreabhadh na n-ian clóiríd. Cuireann an t-imshuí seo stop le seoladh an ghnáth-chomhartha coisctheach, rud a fhágann go dtiteann néaróin an sprice artrapóid ró-thapa agus as smacht. Fágann sé seo go n-éiríonn an parasite an iomarca sceitimíní, go n-éiríonn sé pairilis, agus go bhfaighidh sé bás ar deireadh. Deimhníonn staidéar san iris Biochemistry and Physiology Lotnaidicídí go gceanglaíonn isoxazolíní, cosúil le fluralaner, go han-láidir ar shuíomh allasteric ar leith atá difriúil ó shuíomhanna a bhfuil aithne orthu ina gceangal le feithidicíd. Mar sin is lú an seans go n-éireoidh aicmí ceimiceacha níos sine frithsheasmhach in aghaidh isoxazolíní.
Fluralaner Dual-Sprioc Gníomh ar Chainéil Chlóiríd Artrapod
Cén Fáth a Bhfuil Tábhacht ag Dhá Sprioc Níos Mó Ná hAon
Ní oibríonn go leor ectoparaitídí coitianta ach ar aon sprioc amháin. Mar shampla, ní dhéanann Fipronil ach cainéil clóiríde atá á rialú ag GABA a bhlocáil. Tá suntasach ó thaobh cógaseolaíochta deFlóralanncumas GABA-geata agus glutamáit-cainéil chlóiríd gheataithe a oscailt go comhuaineach. Nuair a chuireann tú bac ar dhá bhealach coisctheach ag an am céanna, déanann tú an miondealú ar chothromaíocht néaraíoch san artrapóid níos láidre, rud a chuireann dlús le tús na pairilis. Fuair taighdeoirí a d'fhéach ar spriocmhóilíní aonair agus dé-sprioc-mhóilín go n-oibríonn dhá spriocghníomhairí níos fearr i gcoinne raon níos leithne de speicis feithidí agus céimeanna saoil, mar sceartáin nymfacha agus dreancaidí óga.
Roghnaíocht Idir Inveirteabraigh agus Veirteabraigh
Is ábhar imní i gcónaí an lamháil sábháilteachta idir cé chomh maith agus a oibríonn ectoparaiticíd agus cé chomh díobhálach atá sé don óstaigh. Tá struchtúr na ngabhdóirí GABA veirteabracha difriúil ó struchtúr na ngabhdóirí GABA inveirteabracha, agus níl aon bhealaí feidhmiúla GluCl ag veirteabraigh. Mar gheall ar an difríocht bhitheolaíoch seo, tá fuinneog sábháilteachta mór ag fluralaner in ainmhithe. De réir sonraí cógaschinéiteacha ó -staidéir thréidliachta phiarmheasúnaithe, sroicheann fluralaner tiúchain arda sistéamach san fhuil óstaigh, is é sin an méid a itheann paraisítí agus iad ag beathú, gan aon tionchar néareolaíoch a bheith aige ar an ainmhí ósta. Tá an modh seo chun drugaí a sheachadadh trí fhuil níos úsáidí i suíomhanna ainmhithe.
Conas a chuireann Fluralaner isteach ar Chomharthaíocht Néarach Seadán
Imshuí Cainéal ian agus Iarmhairtí Néareolaíocha
Briseann gnáth-thonn an néarchórais nuair a nascann fluralaner le cainéil clóiríd geataithe GABA agus GluCls i tic nó i bhflea. Tosaíonn néaróin nach ndéanfaí tine de ghnáth ar chor ar bith ag lámhach an t-am ar fad. Léirítear an staid spleodar neamhrialaithe seo in artrapóid mar chrith, gluaiseacht shaky, agus pairilis. Stopann an parasite a bheith in ann beatha nó atáirgeadh i gceart, agus laistigh de uaireanta tar éis dó a bheith nochta, faigheann sé bás. Léiríonn taifeadtaí leictrifiseolaíocha ó ullmhóidí nerve artrapóid ar déileáladh leo le fluralaner go bhfuil gach poitéinseal coisctheach postsynaptic caillte. Is cruthúnas díreach é seo go ndéanann sé bloic ar chainéil ian.
Tréimhse Suaitheadh Néaraigh i bParaisítí Sprice
Ceann de na buntáistí a bhaineann le drugaí fluralaner ná go bhfanann sé sa chorp ar feadh i bhfad. I madraí agus cait, fanann leibhéil plasma os cionn an leibhéil is gá chun paraisítí sprice a mharú ar feadh i bhfad-go minic idir 8 agus 12 seachtaine, ach braitheann sé seo ar an bhfoirmiú agus ar an speiceas óstaigh. Ciallaíonn an nochtadh fadtéarmach seo go dtiocfaidh aon dreancaidí nó sceartán a bheidh ag iarraidh beathú le linn an ama sin i dteagmháil le leibhéil na substainte a mharóidh iad sula mbeidh siad in ann iad féin a líonadh go hiomlán. Mar sin, ní hé cleamhnas receptor an mhóilín an t-aon rud a chinneann cé chomh fada agus a mhaireann an cur isteach néarúil; bíonn tionchar aige freisin ar cé chomh maith agus a oibríonn sé san óstach.
Fluralaner le haghaidh dreancaidí agus sceartáin: Ó Spriocdhíriú Cainéal go Rialú
Sonraí Éifeachtúlachta i gCoinne na bPríomhspeicis Eicteparasite
Léirigh staidéir sa réimse agus sa saotharlann araon go bhfuil fluralaner éifeachtach i gcoinne Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Ctenocephalides felis, agus speicis eile atá tábhachtach go cliniciúil. Dáileog laethúil amháin defluralanerd'oibrigh sé níos mó ná 99% den am i gcoinne inmhíolú flea a bhí ann cheana féin laistigh de 8 n-uaire, agus lean sé ag obair ar feadh 12 seachtaine. Fuarthas go raibh sé marfach ag sceartáin laistigh de 12 uair an chloig tar éis dul i dteagmháil. Léiríonn na huimhreacha seo comhdhúil a bhfuil torthaí intomhaiste, in-athdhéanta mar thoradh ar a ngníomh dhá bhealach chun paraisítí a rialú.
Breithnithe Friotaíochta agus Inmharthanacht Fadtéarmach
Tá cumas Fluralaner oibriú ar dhá sprioc dhifriúla úsáideach chun freasúra a bhainistiú. I gcomparáid le -sprioc-chomhdhúile, laghdaítear go mór an seans go dteipfidh ar chóireáil nuair a bhíonn ar pharasite sócháin friotaíochta a fhorbairt in dhá chineál gabhdóirí ag an am céanna. Luíonn sé seo lena bhfuil ar eolas againn faoi ghníomhairí il-sprioc ó réimse na cógaseolaíochta. Go dtí seo, fuair iarrachtaí leanúnacha monatóireachta ar fhriotaíocht san Eoraip agus i Meiriceá Thuaidh nach bhfuil dreancaidí agus sceartáin san fhiáine frithsheasmhach in aghaidh isoxazolíní go ginearálta. Is comhartha maith é seo d’áisiúlacht fhadtéarmach na gceimiceán.
Feidhmchláir Fluralaner i mBainistíocht Scríbín agus Ticeanna Nua-Aimseartha
Straitéisí Foirmithe agus Bealaí Seachadta
Tagann Fluralaner i bhfoirmeacha béil agus tráthúla ar féidir a úsáid ar pheataí. Tá an modh béil níos rathúla toisc go dtéann sé isteach i gcúrsaíocht sistéamach an ainmhí. Toisc go bhfuil an cumaisc lipophilic, is féidir é a ionsú tríd an gcóras díleácha agus scaipeadh go saille subcutaneous agus fíocháin deirmeach. Cinntíonn sé seo go mbíonn ectoparasítí a chothaíonn an t-óstach i dteagmháil i gcónaí le tiúchan tocsaineach. Tá comhábhair ghníomhacha íonachta arda de dhíth ar chuideachtaí míochaine a dhéanann earraí atá bunaithe ar fhluralaner chun na foirmlithe a choinneáil comhsheasmhach agus i gcomhréir le rialacháin i margaí ar nós na SA, an AE agus na hÁise.
Tírdhreach Rialála agus Margaidh
Tá a gcead tugtha ag Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA), an Ghníomhaireacht Leigheasra Eorpach (EMA), agus comhlachtaí sláinte móra eile do tháirgí a bhfuil fluralaner iontu. Baineann an ceimiceán leis an rang cógaseolaíochta isoxazoline. Deir ceanglais nua lipéad nach mór faisnéis a bheith ann anois faoi phróifílí teagmhais dhíobhálacha néareolaíocha aitheanta in ainmhithe a bhfuil stair taomanna acu cheana féin. Ó thaobh an mhargaidh de, tá an deighleog isoxazoline ag fás i gcónaí, agus fanann fluralaner ag an mbarr a bhuíochas dá chumas oibriú ar dhá sprioc ag an am céanna, corrlaigh sábháilteachta maith óstaigh, agus éifeachtaí fadtéarmacha. Tá fluralaner API agus idirmheánacha ag éirí níos suimiúla do thaighdeoirí agus don slabhra soláthair.
Conclúid
FlóralannIs céim mhór chun tosaigh sa staidéar a dhéantar ar dhrugaí eicteaparachaiticíde é cumas oibriú ar bhealaí clóiríd le geataí GABA agus glutamáit- araon. Rialaíonn sé artrapóid go tapa, go héifeachtach, agus go roghnach agus é sábháilte do veirteabraigh toisc go mbíonn tionchar aige ar dhá chóras cainéal ian blocála ag an am céanna. Tacaíonn fianaise arna hathbhreithniú ag piaraí lena húsáid chun fáil réidh le dreancaidí agus sceartáin, agus fágann a chumas déileáil le frithsheasmhacht níos tarraingtí san fhadtréimhse. Nuair a bhíonn taighdeoirí, foirmlitheoirí agus oibrithe soláthair ag lorg sreabhánair ard-íonachta, ní mór dóibh é a fháil ó fhoinse cáilithe a bhfuil a dintiúir GMP seiceáilte.
CCanna
C1: Cad a dhéanann difríocht idir fluralaner agus sprioc-ectoparaitídí?
+
-
In artrapóid, stopann fluralaner cainéil chlóiríd ghlútamáit- agus GABA{- araon ag an am céanna. I gcodarsnacht le comhdhúile nach ndírítear orthu ach le cineál amháin gabhdóra, déanann an dé-spriocghníomh seo níos mó damáiste do néarchóras na paraisítí agus is lú an seans go dtiocfaidh forbairt ar fhriotaíocht.
C2: An bhfuil fluralaner sábháilte do mhamaigh i bhfianaise a mheicníocht cainéil clóiríd?
+
-
Níl cainéil chlóiríd gheataithe glutamáit ag veirteabraigh a oibríonn, agus tógtar a gcuid gabhdóirí GABA ar bhealach difriúil ná gabhdóirí crústaigh. Mar gheall ar an difríocht bhitheolaíoch seo, níl na héifeachtaí néareolaíocha céanna ag dáileoga teiripeacha de fluralaner i mamaigh agus a fheictear i sprioc-seadáin. Ciallaíonn sé seo go bhfuil fuinneog sábháilteachta mór is féidir a úsáid de ghnáth.
C3: Cé chomh fada is a fhanann fluralaner éifeachtach tar éis riarachán amháin?
+
-
Ag brath ar an bhfoirmiú agus ar an speiceas óstaigh, is féidir le fluralaner leibhéil marú paraisítí a choinneáil san fhuil ar feadh 8 go 12 seachtaine. Tá an ré níos faide mar gheall ar cháilíochtaí cógaschinéiteacha maith an chomhdhúil, mar imréiteach sistéamach mall agus dáileadh fíocháin de bharr lipophilicity.
Comhpháirtí Le Bloomtechz - Do Sholáthraí Fluralaner Iontaofa
Cheannaigh 24 cuideachta a bhfuil aithne mhór orthu ó na tionscail chógaisíochta, T&F agus ceimiceán speisialta-móilíní de ghrád míochaine ó Bloomtechz. Is Bloomtechz tiomnaithefluralanersoláthraí. Oibríonn siad ó shuíomh táirgthe deimhnithe GMP 100,000 méadar cearnach atá ceadaithe ag FDA na SA, an AE, an tSeapáin agus an CFDA. Téann gach baisce trí leibhéal rialaithe cáilíochta: ag an tsaoráid táirgthe, ag ár rannóg QA/QC féin, agus ag -údarás tríú páirtí atá ceadaithe againn. Tá Bloomtechz ag déanamh comhdhúile orgánacha agus ceimiceáin fíneáil ar feadh níos mó ná 12 bliain agus féadann sé amanna feithimh chruinne, praghsanna soiléire, agus an páipéarachas go léir a theastaíonn uait a thabhairt duit le haghaidh custaim. Téigh i dteagmháil le comhpháirtíocht fhadtéarmach a thosú bunaithe ar mhuinín agus ar chruinneas eolaíoch.
Déan teagmháil linn inniu:Sales@bloomtechz.com.
Tagairtí
1. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). An fluralaner ectoparasiticide isoxazoline úrscéal: Cosc roghnaíoch ar -aigéad aimínabhúitreach- agus glútamáit-cainéil chlóiríd geataithe agus gníomhaíocht feithidicídí/acaricídeach. Bithcheimic agus Fiseolaíocht Lotnaidicídí, 109, 44–50.
2. Rosentel, J., Lee, J., Burke, M., & Stegemann, M. (2014). Cóireáil fluralaner madraí: Cógaschinéitic agus éifeachtúlacht i gcoinne inmhíolaithe flea agus sceartán a tharlódh go turgnamhach. Paraisítí & Veicteoirí, 7 (Soláthar 1), O26.
3. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2016). Cógaschinéitic fluralaner i madraí tar éis riarachán amháin ó bhéal nó infhéitheach. Seadáin & Veicteoirí, 9(1), 284.
4. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Is bacóir láidir é an t-iseocsailín A1443 frith-pharasach ar ligand feithidí-bealaí clóiríd geataithe. Cumarsáid Taighde Bithcheimiceach agus Bithfhisiceach, 391(1), 744-749.
5. Walther, FM, Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Tionchar bia ar chógaschinéitic fluralaner béil i madraí troscadh agus cothaithe. Paraisítí & Veicteoirí, 7 (Soláthar 1), O25.
6. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB, & Lahm, GP (2014). Fionnachtain agus modh gníomhaíochta afoxolaner, seadánicíd isoxazoline nua do mhadraí. Seadáneolaíocht Tréidliachta, 201(3–4), 179–189.