Craiceann, foirmle mhóilíneach C49H62N1 {0 O16S3, Meáchan Móilíneach 1143 . 269, CAS 25126-32-3, mais bheacht 1142.350708. Is é atá i gceist CCK {. Mar shampla, is é líon na ndeontóirí bannaí hidrigine ná 13, is é líon na nglacadóirí bannaí hidrigine ná 19, is é líon na mbannaí ceimiceacha in -rotataithe ná 33, agus is é líon na dtautomers ná 384. Mar shampla, is é an líon adamh trom 78, is é an muirear dromchla 0, agus is é an castacht {{{{{{} Is é an t -octaputa octaputa ná go bhfuil an t -ochtacht 0, is é an t -octal de 0. CCK, le gníomhaíochtaí bitheolaíocha uile CCK {. Is octapeptide CCK a shintéisiú go saorga é a úsáidtear go príomha chun crapadh gallbladder agus imoibrithe diagnóiseacha a chur chun cinn . Is é atá i gceist freisin le hainmhithe aigéad a chur chun cinn trí chonraidh a chur chun cinn trí chontrárthach a chur chun cinn trí chonarthach a chur chun cinn trí cholún agus de cholún a chur chun cinn, is féidir le h -inchionta a chur chun cinn de cholún agus de cholún. I ndiagnóisiú galar gallbladder agus pancreatic {. is féidir leis an secretion bile a mhéadú, crapadh galláin a chur ina chúis le sphincter an Oddi a scíth HORMONE {. Déan aithris ar ghníomh cholecystokinin, rud a spreagann crapadh muscle réidh go díreach leis an mblaosc galláin, rud a laghdaíonn méid an ghalbhródáin, a spreagann eisfhearadh bile agus pancreatic einsím einsímeach esophageal {{{23} folamh freisin, athraíonn an druga freisin an t -esophagitrat} a mhíníonn an t -esophagic} trí thonóg a mhíníonn go n -éireoidh leis an druga trí thonóg a mhíníonn an druga trí thonóg a mhíníonn an druga trí chróga a mhíníonn go leor,} comharthaíocht.
|
Caipíní buidéal saincheaptha agus Corcaigh:
|
|

|
Foirmle cheimiceach |
C49H62N10O16S3 |
|
Aifreann Beacht |
1142 |
|
Meáchan móilíneach |
1143 |
|
m/z |
1142 (100.0%), 1143 (53.0%), 1144 (13.8%), 1144 (13.6%), 1145 (7.2%), 1143 (3.7%), 1144 (3.3%), 1143 (2.4%), 1145 (2.3%), 1144 (2.0%), 1146 (1.9%), 1145 (1.7%), 1144 (1.3%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41 |

Léiríonn cholecystokinin (CCK) castacht agus cruinneas na tógála bithmhóilíneach, agus imríonn sé il -róil in vivo . mar pheiptíd thipiciúil inchinne inchinne, tá sé ina dhroichead tábhachtach a nascann feidhmeanna an chórais néarógach agus an córas díleáite mar gheall ar a thréithe uathúla dáileacháin atá ann cheana - an t -ionchorprú a dháiltear go dáilte, an t -ionchorprú a dháiltear an t -ábhar a dháiltear an t -ábhar atá ann, an t -ábhar a dháiltear an t -uathúil, an t -ionchorprú a dhíríonn an t -ábhar atá ag an n -ionchúiseamh gastroporal, an t -úd a bhaineann leis an n -ionfhabhtú an t -úd a dhíríonn an t -úd ar an neasghearradh a bhaineann leis an n -an t -ábhar atá ann an t -uathúil atá ag an néar -ghlas an t -asann an t -ábhar atá ann an t -ionfhabhtú. Conair agus Pancreas . Tá ról fíor -riachtanach ag éagsúlacht a fheidhmeanna fiseolaíocha maidir le próisis díleá, cothromaíocht fuinnimh, rialú goile, agus fiú mothúcháin agus cuimhne .

Ar an gcéad dul síos
Tá feidhmíocht den scoth léirithe ag Xinkalite maidir le éidéime interstitial a laghdú sna scamhóga . éidéime interstitial na scamhóg ar cheann de na gnéithe paiteolaíocha de ghalair scamhóg éagsúla amhail siondróm géar -riospráide riospráide (ARDS), a théann i bhfeidhm go dáiríre ar fheidhm mhalartaithe an gháis de chuid na scamhóg {{}}}}}}}, trí a chuid meicníocht uathúil, trí varcial varial varial, varcial varial varial varial, varial varial varial {{{} {} {{\\ t tréscaoilteacht, laghdaigh carnadh sreabhach sa interstitium scamhógach, maolaíonn sé comharthaí éidéime go héifeachtach, agus feabhsaíonn sé feidhm riospráide na n -othar .
Sa dara háit
The inhibitory effect of Xinkalite on leukocyte infiltration is also significant. In inflammatory reactions, excessive infiltration of white blood cells often leads to aggravated tissue damage. Xinkalite effectively inhibits abnormal aggregation of white blood cells and reduces tissue damage caused by inflammatory reactions by regulating the release of inflammatory idirghabhálaithe agus léiriú cytokines, ag soláthar straitéise nua chun galair athlastacha a chóireáil .


Chomh maith
Taispeánann Xinkalite éifeacht láidir coisctheach freisin ar chíteatóipí athlastacha . cytokines pro-athlastacha amhail TNF-agus IL -6 Imríonn siad ról fíorthábhachtach i bhfreagra athlastacha, agus is minic a bhíonn an t-athlasadh neamhshuimithe agus an t-athdhíriú ar an bhforbairt neamhshuimithe agus an t-athlasadh go minic ag cur isteach ar an dul chun cinn agus an galair. Freagra athlastacha trí chur isteach ar chosáin chomharthaíochta na cytokines seo, ag laghdú a leibhéil léirithe .
I dtéarmaí an chórais chardashoithíoch
Xinkalit also performed well. It can restore heart rate and reduce pulmonary arterial hypertension, which is of great significance for the treatment of cardiovascular diseases such as heart failure and pulmonary arterial hypertension. By regulating the electrophysiological activity of the heart and the tension of vascular smooth muscle, Xinkalite helps maintain a stable state of the córas cardashoithíoch agus caighdeán beatha na n -othar a fheabhsú .

Go hachomair, mar bhlúire gníomhach de cholecystokinin CCK, tá éifeacht chógaseolaíoch leathan agus dhomhain ag Xinkalite, a bhaineann le hilghnéithe amhail rialú athlasadh, laghdú éidéime, agus rialachán feidhm cardashoithíoch . le doimhniú leanúnach ar thaighde ar Xinkalite agus a mheicníocht ghníomhaíochta, is féidir go mbeidh níos mó drugaí bunaithe ar Xinkalite a fhorbrófar níos mó i gceist leis an meicníocht agus a mheicníocht, is é sin le rá go bhfuil an t -éifeachtach agus go, go mbeidh an t -éifeachtach i gceist le Xinkalite agus an meicníocht a bhaineann leis an méid agus go, a bhfuil a mheicníocht de ghníomhú agus a, a bheith ag dul i dtreo an tsainiú agus an mheicníocht a bhaineann leis an am céanna agus an t -éifeachtúlacht atá ag an am céanna,,,, mar gheall ar dhrugaí a dhéanamh ar an Xinkalite, an t -eolas atá ag an meicníocht agus an mheicníocht a bheidh ag an meicníocht agus, Chun cóireáil a dhéanamh ar ghalair ghaolmhara . Idir an dá linn, soláthróidh sé seo leideanna agus inspreagadh luachmhar dúinn chun iniúchadh breise a dhéanamh ar rúndiamhra na peiptídí bithghníomhacha agus nochtfaidh sé bunbhrí na ngníomhaíochtaí saoil .
Airíonna bithcheimiceacha




Struchtúr agus comhdhéanamh móilíneach
Sincalide is a synthetic octapeptide molecule with the chemical structure of C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ and a molecular weight of 1143.27. It is composed of eight amino acids, with the sequence of Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, in which the Tyr residue is modified by sulfation. This structure Cuireann sé ar a chumas ceangal sonrach a dhéanamh leis an ngabhdóir cholecystokinin (gabhdóir CCK) agus éifeachtaí bitheolaíocha a chur i bhfeidhm .
Saintréithe excitation gabhdóra
Is agonist den ghabhdóir CCK-A é sincalide agus an gabhdóir CCK-B . Déantar an gabhdóir CCK-A a dháileadh den chuid is mó sa chonair gastrointestinal, agus scaiptear an gabhdóir CCK-B sa chonair gastrointestinal agus is féidir leis an gcóras néaróg lárnach {{}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} \\ T COLECYSTOKININ (CCK), gníomhaigh cosáin chomharthaíochta iartheachtacha, agus rialaíonn siad gníomhaíochtaí fiseolaíocha na gcóras díleá agus néarógach .
Éifeachtaí ar an gcóras díleá
Crapadh Gallbladder:Is féidir le sincalide an gallbladder a chonradh go láidir, ag cur eisfhearadh bile chun cinn, rud atá cabhrach chun mífheidhmiú gallbladder a dhiagnóisiú, mar shampla cholelithiasis agus cholecystitis .
Secretion sú pancreatic:Is féidir le sincalide an briseán a spreagadh chun sú pancreatic atá saibhir in einsímí díleácha a chothú, rud atá thar a bheith tábhachtach do scagadh galar pancreatic .
Rialachán Motility Gastrointestinal:Tá baint ag an gclaonadh le gluaiseacht gastrointestinal a rialáil agus d'fhéadfadh ról áirithe a bheith aige maidir le hairíonna a mhaolú mar dhíleá agus gastroparesis . is féidir leis freisin teannas an sphincter esophageal a laghdú agus moill a chur ar fholmhú gastric trí trasdul comhartha colinerg .
Intuaslagthacht agus cobhsaíocht
Tá tuaslagthacht an tsleachta in uisce sách íseal (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Íonacht agus rialú cáilíochta
Is iondúil go gceanglaítear ar íonacht na sincalíd a úsáidtear le haghaidh taighde eolaíochta a bheith níos mó ná nó cothrom le 95%, agus is féidir leis teacht ar 99%. lena n -áirítear ábhar aicéatáite (5 . 0%- 12.0%), ábhar taise (níos lú ná nó comhionann le 8 {{{}} 0%), ptitide cion (níos mó nó comhionann le 8 {{{}}} 0} 0%) Cion pettentententention (petide) agus ábhar petide (níos mó nó cionta a bheith aige le 80 80. Ábhar endotoxin (níos lú ná nó cothrom le 50 AE/mg). Cinntíonn na táscairí seo iontaofacht agus in -atrialltacht an tsleachta sa turgnamh.
Gníomhaíocht bhitheolaíoch agus feidhm chliniciúil
Tá na gníomhaíochtaí bitheolaíocha go léir de cholecystokinin . ag SINCALIDE .} Úsáidtear é i scrúduithe leighis chun crapadh gallbladder a spreagadh roimh cholecystography agus chun cruinneas cholecystography a fheabhsú . is féidir é a úsáid freisin chun an t -exocrine a bhrath chun an t -exocrine a bhrath an Rúnda de chuid an Pancreas}}}}}}} an Rúnda de chuid an Rúnda de chuid an Poncras a bhrath an Rúnda de chuid an Rúnda de chuid an Phoilligh an Rúnda an Fheidhm an Fheidhm a bheith aige Sú tar éis cógais, is féidir feidhm an bhriseáin a mheas {. i réimse an taighde eolaíochta, SINCALIDE, mar dhruga uirlisí chun staidéar a dhéanamh ar fheidhm na ngabhdóirí CCK agus na bpróiseas fiseolaíoch gaolmhar, cabhraíonn sé le meicníochtaí fiseolaíocha an chonair gastrointestinal agus an lárchóras néaróg {{}} a thuiscint

Tá modhanna éagsúla sintéise saotharlainne ann le haghaidh xincalite, agus is modh sintéise céim sholadach a úsáidtear go coitianta é an méid seo a leanas:
{1. Sintéis chéim sholadach
Roghnú iompróra:
Roghnaigh iompróir sintéise peiptíde soladach oiriúnach, mar shampla FMOC PHE roisín . Tá cobhsaíocht ard ag an iompróir seo agus is féidir leis na himoibrithe ceimiceacha agus na coinníollacha imoibriúcháin a theastaíonn le linn an phróisis sintéise a sheasamh .
Aigéid aimín a chúpláil:
De réir seicheamh aimínaigéad xincalite, déantar na haigéid aimín riachtanacha a nascadh leis an iompróir ceann ar cheann .
I ngach céim cúplála, is gá a chinntiú go bhfuil na bannaí nasctha idir aimínaigéid agus an t -iompróir cobhsaí agus go bhfuil roghnaíocht steiriceimiceach ard acu . Is é an modh cúplála a úsáidtear go coitianta ná bannaí peiptíde a fhoirmiú trí imoibriú grúpaí carboxyl agus grúpaí aimín .Is féidir an t -imoibriú cúplála sonrach a chur in iúl mar:
(1) Cosaint:
Cosain grúpaí carboxyl agus aimín ar leithligh chun frithghníomhartha neamhriachtanacha a sheachaint . De ghnáth, úsáidtear BOC nó FMOC mar ghrúpaí cosanta .
(2) Gníomhachtú:
Roghnaigh gníomhaire oiriúnach chun grúpaí carboxyl a nascadh le grúpaí aimín, ag cruthú bannaí peiptíde . I measc na ngníomhaithe coitianta tá DCC, Hbtu, etc .
(3) Glanadh agus Cigireacht:
Tar éis gach céim imoibriúcháin a chomhlánú, is gá glanadh agus iniúchadh a dhéanamh ar cibé an bhfuil an t -imoibriú críochnaithe . mais -speictriméadracht, athshondas maighnéadach núicléach, agus is féidir teicnící eile a úsáid chun . a bhrath
Déan na céimeanna thuas arís go dtí go gcríochnófar cúpláil na n -aimínaigéad go léir .
{2. Scáineadh
Glanadh:
Glan an roisín peiptíde sintéisithe chun imoibrithe iomarcacha agus eisithe a bhaint .
Scáineadh:
Úsáid tuaslagán lysis cuí chun peiptídí a scaoileadh ón roisín .
I measc na leachtanna scáineadh coitianta tá meascán d'aigéad trifluoroacetic (TFA) agus H2O . Is féidir an t -imoibriú scáineadh sonrach a chur in iúl mar seo a leanas:
(1) Cuir an roisín peiptíde i TFA/H2O (95: 5) chun é a dhíscaoileadh go hiomlán .
(2) Cuir uisce agus sulfáit sóidiam ainhidriúil leis chun an tuaslagán imoibriúcháin a shoiléiriú .
{3. íonú
Modh íonaithe a roghnú:
Roghnaigh modh íonaithe cuí bunaithe ar airíonna na sprice peiptíde {. I measc na modhanna íonaithe coitianta tá scagachán glóthach, malartú ian, crómatagrafaíocht leachtach ardfheidhmíochta, etc .
Oibriú íonúcháin a dhéanamh:
De réir an mhodha íonaithe roghnaithe, bain na heisíontais agus aimínaigéid neamhghníomhaithe . le linn an phróisis íonaithe, ba cheart aird a thabhairt ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch peiptídí .
Bailigh peiptídí íonaithe agus déan tástáil chun a chinntiú go gcomhlíonann a n -íonacht agus a gcáilíocht na riachtanais . mais -speictriméadracht, athshondas maighnéadach núicléach, agus is féidir teicnící eile a úsáid chun . a bhrath
{4. Unfotection
Roghnaigh Imoibrí Deprotection:
Roghnaigh imoibrí cuí dí -ocsaídiúcháin, amhail TFA nó aigéid eile, bunaithe ar na grúpaí cosanta .
Imoibriú Deprotection a dhéanamh:
Measc an t -imoibrí dí -ocsaídithe leis an sprioc peptide chun an grúpa cosanta . a bhaint Is féidir an t -imoibriú sonrach defotection a chur in iúl mar TFA/H2O (95: 5) .
Glanadh agus Triomú:
Tar éis an dí -ocsaídiú a chríochnú, ní mór na peiptídí a ghlanadh agus a thriomú chun imoibrithe iomarcacha agus eisíontais a bhaint .
{5. Athbheochan
Díscaoileadh peiptídí:
Díscaoileadh na peiptídí dí -oilte i dtuaslagán cuí, mar shampla uisce agus maolán .
Coigeartaigh luach pH:
Coigeartaigh luach pH an tuaslagáin ar raon cuí le haghaidh oibríochtaí athdhéanta .
REFOLDING:
Tríd an teocht agus an luach pH a choigeartú, déantar an peiptíd a athdhíriú chun a ghníomhaíocht bhitheolaíoch a athbhunú . Is féidir na coinníollacha athfhorbartha sonracha a choigeartú bunaithe ar airíonna na sprice peptide .
Glanadh agus Triomú:
Tar éis an athdhíriú a chríochnú, ní mór na peiptídí a ghlanadh agus a thriomú chun imoibrithe agus eisíontais iomarcacha a bhaint .
{6. Cóireáil triomaithe a reo
Reo na peiptídí athbhunaithe chun an táirge deiridh a fháil . le linn an phróisis triomaithe reoite, ba cheart aird a thabhairt ar theocht agus ar fholús a rialú chun dínádúrú nó díghrádú peiptídí . a sheachaint tar éis na gcéimeanna thuas, is féidir le synthess synthiss a bheith comhlánaithe le linn na normáidí a chur i gcrích. agus caithfear caighdeáin theicniúla a leanúint go docht chun cruinneas agus iontaofacht na dtorthaí turgnamhacha a chinntiú {. Idir an dá linn, le haghaidh baisceanna éagsúla de shintéis peiptíde, go mb'fhéidir go mbeidh gá le seiceálacha comhfhreagracha rialaithe cáilíochta agus cobhsaíochta chun a chinntiú go mbeidh cáilíocht agus sábháilteacht anCraiceannna riachtanais a chomhlíonadh .
Cad iad na fo -iarsmaí?
CraiceannAn bhfuil roinnt fo -iarsmaí féideartha acu, lena n -áirítear ach gan a bheith teoranta dóibh seo a leanas:
Frithghníomhartha an Chórais Díleá:
Tar éis é a úsáid, d'fhéadfadh roinnt othar comharthaí de mhíchompord díleá a fháil ar nós masmas agus urlacan . D'fhéadfadh sé seo a bheith bainteach le spreagadh díreach an chonair gastrointestinal ag drugaí nó a n -éifeachtaí cógaseolaíochta .
Freagra Néareolaíoch:
D'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le hairíonna de neamhoird chórais mheabhracha agus chardashoithíoch amhail tinneas cinn, insomnia, imní, agus palpitations . Tarlaíonn na hairíonna seo de ghnáth i gcéimeanna luatha na cóireála agus athraíonn an déine i measc daoine aonair . D'fhéadfadh an teagmhas lárnach na n -airíonna seo a bheith gaolmhar leis an gcógas a bhaineann leis an gcothromaíocht neurotransmter a bheith i gceist leis an gcothromaíocht lárnach a bheith ag an gcothromaíocht lárnach i n -na neishovov mar gheall ar an neurovast i neurcipal an chórais lárnach an t -iontógáil lárnach an t -iontógáil a bhaineann leis an gconair lárnach an t -iontógáil a d'fhéadfadh a bheith ag an gcóras a bhaineann leis an gcógas a chur i bhfeidhm ar an gcógas nó ar an déine, d'fhéadfadh an t -iontógáil a bhaineann leis an gcóras a chur i bhfeidhm ar an gcóras, córas .
imoibriú ailléirgeach
Cé nach bhfuil sé coitianta, d'fhéadfadh go mbeadh freagairtí ailléirgeacha ag roinnt othar air, a léirítear mar gríos, itching, nó comharthaí ailléirgeacha eile . Nuair a úsáidtear iad, ba cheart d'othair aird a thabhairt ar bhreathnú ar aon fhrithghníomhartha ailléirgeacha agus coigeartuithe cógais a dhéanamh faoi threoir dochtúir .
Frithghníomhartha eile:
Dá bhrí sin, d'fhéadfadh úsáid fhadtéarmach nó úsáid mhíchuí a bheith mar thoradh ar fhriotaíocht drugaí nó fo-iarsmaí anaithnid eile . Dá bhrí sin, nuair a úsáidtear é, ba chóir d'othair treoir an dochtúra a leanúint agus úsáid iomarcach fhadtéarmach a sheachaint chun tarlú fo-iarsmaí a laghdú {.
Clibeanna Te: CAS SINCALIDE 25126-32-3, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol








