Púdar Plecanatide CAS 467426-54-6

Púdar plecanatide, foirmle mhóilíneach C65H104N18O26S4, CAS 467426-54-6. Is púdar bán nó beagnach bán é le struchtúr cosúil le insulin. Tá ard-íonacht agus cobhsaíocht mhaith ag plecanatide, agus féadann sé siúcra fola in vivo a rialáil trí ghníomh inslin a insamhladh. Is peptide aimínaigéad 16 é atá beagnach comhionann le guanóisín fual an duine ó thaobh struchtúir de. Chomh maith le Glu3 a chur in ionad AsP3, tá plecanatide teoranta ag dhá phéire bannaí disulfide agus úsáideann sé comhfhoirmiú gníomhach chun ceangal a dhéanamh leis an receptor guanylate cyclase-C (GC-C) ag pH 5.0, arb é luach pH an duodenum proximal agus jejunum. Is féidir le gníomhachtú gabhdóirí GC-C sa chonair gastrointestinal spreagadh a dhéanamh ar tháirgeadh infhéitheach monafosfáit guanóisín timthriallach (CGMP), rud a ghníomhachtú rialtóir seoltachta transmembrane fiobróis chisteach (CFTR) agus próitéin kinase spleách cGMP G-II.

Púdar plecanatideIs cógas béil é (Trulance) atá ceadaithe le haghaidh cóireáil constipation idiopathic ainsealach (CIC) agus siondróm bputóg irritable constipated (IBS-C).

1. Cóireáil Constipation Idiopathic Ainsealach (CIC): Is cineál constipation ainsealach de etiology anaithnid é constipation idiopathic ainsealach, ina laghdaítear peristalsis intestinal an othair agus laghdaítear minicíocht gluaiseachtaí bputóg. Trí secretion intestinal agus peristalsis a spreagadh, cabhraíonn sé le gnáth-nósanna bputóg a athbhunú, rud a chuireann feabhas ar na hairíonna a bhaineann le constipation idiopathic ainsealach.

2. Cóireáil Siondróm Bputóg Irritable Constipated (IBS-C): Is galar feidhmiúil intestinal é Siondróm Bputóg Irritable Constipated arb é is sainairíonna é inní íogair, ag gabháil le pian bhoilg agus comharthaí constipation. Is féidir le secretion intestinal a spreagadh agus motility intestinal a rialáil cabhrú le hairíonna constipation agus pian bhoilg a mhaolú, agus feabhas a chur ar chaighdeán maireachtála iomlán na n-othar. I gcás othair IBS-C, is féidir roghanna cóireála éifeachtacha agus sábháilte a sholáthar.

3. Gluaiseachtaí bputóg rialta a chur chun cinn: Cuidíonn Plecanatide le nósanna bputóg rialta a fhoirmiú trí secretion intestinal a mhéadú agus peristalsis intestinal a spreagadh. Tá sé seo an-tábhachtach d'othair a bhfuil deacracht acu defecating mar gheall ar constipation. Is féidir é a úsáid feabhas a chur ar mhinicíocht agus ar cháilíocht gluaiseachtaí bputóg in othair, ag cabhrú leo gnáth-nósanna bputóg a chur ar ais.

4. Cáilíocht na beatha a fheabhsú: D'othair a bhfuil constipation ainsealach acu, d'fhéadfadh go mbeadh tionchar diúltach ag comharthaí constipation ar a gcáilíocht saoil, mar shampla tionchar a imirt ar mhothúcháin, ar obair, agus ar ghníomhaíochtaí sóisialta. Is féidir leis cabhrú le hothair gnáth-nósanna bputóg a athbhunú, agus ar an gcaoi sin feabhas a chur ar a gcáilíocht beatha. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir leis na hairíonna agus cáilíocht beatha na n-othar a fheabhsú go suntasach.

5. Críocha taighde: Mar dhruga taighde, tá iarratais leathan aige freisin i réimse an taighde eolaíoch. Is féidir é a úsáid mar uirlis chun staidéar a dhéanamh ar mheicníochtaí fiseolaíocha agus paiteolaíocha an intestine, ag soláthar leideanna luachmhara chun tuiscint níos doimhne a fháil ar fheidhm intestinal agus ar mheicníochtaí constipation ainsealach. Trí thurgnaimh riaracháin drugaí, is féidir le taighdeoirí an tionchar ar fheidhm intestinal a urramú, a mheicníocht gníomhaíochta agus a fheidhmchláir theiripeacha féideartha a thuiscint tuilleadh.

Modh ullmhúcháin le haghaidhpúdar plecanatide, arb iad is sainairíonna é go gcuimsíonn sé na céimeanna seo a leanas:

S1. Cúpláil fmoc leu oh le wangresin chun fmoc leu wangresin a fháil, agus an seicheamh peptide ina dhiaidh sin ón c-terminus go dtí an n-foirceann den phríomhshlabhra procanapeptide, agus ag baint úsáide as ainhidríd phosphonic próipil (t3p) mar ghníomhaire comhdhlúthaithe chun procanapeptide a fháil { {4}} roisín peptide go hiomlán cosanta; Fmoc leu oh cúpláil le 2-ctcresin a ullmhú fmoc leu ctresin. Tar éis an t-ord peptíde ón c-c-terminus go dtí an n-foirceann den phríomhshlabhra procaine, fuarthas procaine 1-6 roisín peptide cosanta go hiomlán ag baint úsáide as t-3p mar an gníomhaire comhdhlúthaithe;

S2. Déan scoilteachta cosanta iomlán ar an 1-6 roisín peptide cosanta iomlán Pukanatide, é a nascadh leis an 7-16 roisín peptide cosanta iomlán Pukanatide a fháil ar an roisín Pukanatide, agus scoilteachta a fháil Pukanatide líneach;

S3. Cyclize procanapeptide líneach chun peptide monocyclic procanapeptide a fháil;

S4. íonaigh an peptide aon-chiorclach Pukanatide, déan ciorclachú tánaisteach ar an peptide mona-chiorclach Pukanatide íonaithe chun peptide bicyclic Pukanatide a fháil, agus é a íonú;

S5. Nigh agus dírigh an peptide bicyclic Pukanatide íonaithe chun an Pukanatide a fháil.

Is iad a saintréithe:

I gcéim s1, go seicheamhach lánúin fmoc cys (r1) - ó, fmoc gly-oh, fmoc thr (otbu) - ó, fmoc cys (r2) - ó, fmoc ala oh, fmoc val oh, fmoc asn (trt) - ó , fmoc val oh, fmoc cys (r1) - OH go fmoc leu wangresin chun an roisín peptide atá cosanta go hiomlán a fháil de procanapeptide 7-16; Cúpláil seicheamhach fmoc glu (otbu) - OH, fmoc cys (r2) - OH, fmoc glu (otbu) - OH, fmoc asps (otbu) - OH, boc asn (trt) - ó isteach fmoc leu ctresin chun an chosaint iomlán a fháil roisín peptide 1-6 den procanapeptide; Ina measc, roghnaítear r1 agus r2 go neamhspleách ó ghrúpaí cosanta trt, acm, mmt nó tbu, agus tá r1 agus r2 difriúil.

I gcéim s2, ag baint úsáide as ainhidríd fosfáit próipil mar ghníomhaire comhdhlúthaithe, ceangail an peptide iomlán cosanta 1-6 de Pukanatide leis an roisín peptide iomlán cosanta 7-16 de Pukanatide. I gcéim s2, ullmhaítear an tuaslagán lysis a úsáidtear chun an peptide lánchosanta a scoilt trí thrífhluaraeatánól agus déchlóraimeatán a mheascadh i gcóimheas toirte 1:3-5; Áirítear le tuaslagán lysis de roisín peptide 90-95% TFA, chomh maith le ceann amháin nó níos mó de 1-5% triisopropylsilane, 1-5% EDT, 1-5% uisce, agus {{10) } % feanól.

I gcéim s3, úsáidtear sárocsaíd hidrigine mar an réiteach cyclization chun peptide timthriallach amháin de procanatide a fháil.

I gcéim s4, baineadh úsáid as polyrp sepax mar an filler, 1-5 ‰ aigéad trifluoroacetic a úsáid mar an chéim soghluaiste a, agus úsáideadh acetonitrile mar an chéim soghluaiste b chun an peptide monocyclic procanapeptide a íonú. Is é an modh de réir éileamh 1, arb iad is sainairíonna é go gcuirtear tuaslagán iaidín i gcéim s4 leis an peptide monocyclic procarnatide le haghaidh timthriallú tánaisteach. I gcéim s4, tá dhá phróiseas íonúcháin i gceist le íonú an peptíde bicyclic procaine: ag baint úsáide as sepapolyrp mar an filler, 1-5 ‰ aigéad trifluoroacetic mar an chéim soghluaiste a, acetonitrile mar an chéim soghluaiste b le haghaidh íonú bunscoile, ag baint úsáide as c18 mar an filler, 1-5% triethylamine agus 0.1-1% aigéad fosfarach chun meascán a ullmhú réiteach le pH de 7-8 mar chéim shoghluaiste a, agus aicéataitrile mar chéim shoghluaiste b le haghaidh íonú tánaisteach.

I gcéim s5, tá an peptide bicyclic íonaithe Pukanatide luchtaithe ar cholún pacáilte Sepaxpolyrp, agus cuirtear an salann tae sa dara réiteach sampla íon go seicheamhach le cothromaíocht maolán aicéatáit amóiniam. Baintear an salann aicéatáit amóiniam athsholáthair trí chothromaíocht uisce dí-ianaithe, agus é a ghlanadh le tuaslagán uiscí eatánól 90%. I gcéim s5, úsáidtear éitear búitile meitile tert le haghaidh dríodrú.

Is druga peiptíde béil é Plecanatide atá ina agonist guanylate cyclase C a spreagann an secretion intestinal agus a luathaíonn gluaiseachtaí bputóg. Úsáidtear é chun constipation idiopathic ainsealach (CIC) a chóireáil i ndaoine fásta.Púdar plecanatide, mar fhoirm cógas, tá fo-iarsmaí comhchosúla. Seo a leanas fo-iarsmaí féideartha:

fo-iarsmaí 1.Common

• Buinneach: Seo ceann de na fo-iarmhairtí is coitianta, a tharlaíonn go hiondúil ag tús na cóireála ach d’fhéadfadh sé laghdú le himeacht ama. Tarlaíonn buinneach mar gheall ar ghníomhaíocht drugaí ar an intestine, rud a mhéadaíonn peristalsis intestinal agus a luathaíonn luas an bhia a théann tríd an intestine.
• Pian nó míchompord bhoilg: D'fhéadfadh pian nó míchompord bhoilg éadrom a bheith ag roinnt othar tar éis dóibh cógais a ghlacadh, rud a bhíonn sealadach go hiondúil ach a d'fhéadfadh a bheith suntasach i gcéimeanna tosaigh an chógais.
• Distension bhoilg: Is imoibriú córas díleá coitianta é freisin.
• Nausea: D'fhéadfadh líon beag othar a bheith ag mothú nausea nó taithí a fháil ar chomharthaí de mhíchompord boilg.

fo-iarsmaí 2.Serious

• Cé nach bhfuil sé coitianta, d'fhéadfadh roinnt fo-iarsmaí tromchúiseacha a bheith ann le linn úsáide, lena n-áirítear:
• Deacracht análaithe, palpitations, pian cófra
• Má tharlaíonn na hairíonna seo, stop an cógas a ghlacadh láithreach agus aire leighis a lorg.

3.Risk úsáide fadtéarmach

• Féadfaidh úsáid fhadtéarmach na substainte seo an baol ailse a mhéadú, dá bhrí sin ní mholtar é a úsáid go fadtéarmach. Ní mór an riosca seo a thuiscint go hiomlán roimh úsáid agus é a mheá faoi threoir dochtúir.

4. Réamhchúraimí eile

• Frithghníomhartha ailléirgeacha: I gcásanna neamhchoitianta, d'fhéadfadh frithghníomhartha ailléirgeacha tromchúiseacha a bheith mar thoradh ar a úsáid, mar shampla deacracht análaithe, gríos nó at. Ba chóir do dhuine ar bith a bhfuil airíonna ailléirgeacha aige stop a chur le cógais a úsáid agus cabhair leighis a lorg.
• Úsáid speisialta daonra: Níl go leor sonraí sábháilteachta ann chun tacú le húsáid é do mhná torracha, do mhná beathú cíche, agus do leanaí, mar sin ba chóir é a úsáid nó a sheachaint faoi threoir dochtúir.
• Úsáid na substainte seo in othair le galair intestinal: I gcás othair a bhfuil stair galair intestinal nó máinliacht intestinal acu, tá gá le rabhadh speisialta agus an tsubstaint seo á úsáid, rud a d'fhéadfadh go mbeadh gá le monatóireacht agus meastóireacht níos minice ó dhochtúirí.

Clibeanna Te: plecanatide powder cas 467426-54-6, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol