Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí beta- neoendorphin is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí neoendorphin béite mórdhíola ardchaighdeáin mórdhíola atá ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Neodrfín béiteis peptide opioid ingenous é a bhaineann leis an teaghlach Dynorphin. Bhí sé scoite amach ar dtús agus a shainaithint ó hypothalamus na muc ag na heolaithe Seapáine Matsuo et al. sna 1980í. Is oligopeptide é comhdhéanta de 9 n-iarmhar aimínaigéad. Is é an t-ord iomlán atá aige ná Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro. Peptíde eile a bhaineann go dlúth leis ná alfa neoendorphin, atá comhdhéanta de 10 aimínaigéid (le iarmhar Lys breise ag an deireadh). Tagann an dá cheann as an próitéin réamhtheachtaithe céanna.
béite-COA neoendorphin
 |
||
| Deimhniú Anailíse | ||
| Ainm cumaisc | Béite-Neoindoirfín | |
| Grád | Grád cógaisíochta | |
| CAS Uimh. | 77739-21-0 | |
| Cainníocht | 33g | |
| Caighdeán pacáistithe | Mála Corpoideachais + mála scragall Al | |
| Monaróir | Shaanxi BLOOM TECH Co., Teo | |
| Lot Uimh. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Eanáir 2026 | |
| EXP | 8 Eanáir 2029 | |
| Struchtúr |
|
|
| Mír | Caighdeán fiontair | Toradh anailíse |
| Dealramh | Púdar bán nó beagnach bán | Comhlíonta |
| Ábhar uisce | Níos lú ná nó cothrom le 5.0% | 0.26% |
| Caillteanas ar thriomú | Níos lú ná nó cothrom le 1.0% | 0.77% |
| Miotail Trom | Pb Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. |
| Mar Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| CD Níos lú ná nó cothrom le 0.5ppm | N.D. | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 99.0% | 99.80% |
| Eisíontas aonair | <0.8% | 0.32% |
| Comhaireamh miocróbach iomlán | Níos lú ná nó cothrom le 750cfu/g | 337 |
| E. Coli | Níos lú ná nó cothrom le 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Eatánól (le GC) | Níos lú ná nó cothrom le 5000ppm | 556ppm |
| Stóráil | Stóráil in áit séalaithe, dorcha agus tirim faoi bhun -20 céim | |
|
|
||
| Foirmle Cheimiceach: | C54H77N13O12 |
| Aifreann cruinn: | 1100 |
| Meáchan Móilíneach: | 1100 |
| m/z: | 1100 (100.0%), 1101 (58.4%), 1102 (16.7%), 1101 (4.8%), 1103 (3.1%), 1102 (2.8%), 1102 (2.5%), 1103 (1.4%) |
| Anailís eiliminteach: | C, 58.95; H, 7.05; N, 16.55; O, 17.45 |
Toisc go bhfuil an tsubstaint ann go príomha mar neuropeptide endogenous, ní hamháin go gclúdaíonn a "úsáidí" a fheidhmeanna fiseolaíocha nádúrtha i gcorp an duine, ach cuimsíonn sé freisin iniúchadh a dhéanamh ar a úsáid mar sprioc drugaí i dtaighde eolaíoch, chomh maith lena chur i bhfeidhm i réimse na ceimice cosmaideacha le blianta beaga anuas.
Feidhmchláir taighde bithleighis: aistriú comhartha agus taighde gabhdóirí
I saotharlanna bitheolaíochta mhóilíneach agus néareolaíochta, is uirlis cheimiceach chaighdeánach é chun staidéar a dhéanamh ar chomharthaíocht receptor opioid.
1.1 agónaithe roghnacha an ghabhdóra opioid kappa (KOR)
Úsáideann taighdeoirí sintéisiúbéite-neo-dhoirfínstaidéar a dhéanamh ar mheicníocht gníomhachtaithe KOR. Murab ionann agus drugaí opioid sintéiseacha, is ionann endorphins béite agus modh gníomhachtaithe nádúrtha an orgánaigh.
Cur síos ar úsáid: Úsáidtear é le haghaidh turgnaimh cille in vitro chun cleamhnas gabhdóra (Ki), cumas agonist (EC50), agus éifeachtúlacht cúplála próitéin G a chinneadh. Trí chomparáid a dhéanamh ar na héifeachtaí atá ag béite-endorphin agus dynorphin A, is féidir le heolaithe na difríochtaí subtle i bhfotypes KOR a thuiscint.
Luach taighde: Cabhraigh le tuiscint a fháil ar an bhfáth a ngníomhaíonn ligands nádúrtha gabhdóirí agus gur lú an seans go bhforbróidh siad lamháltas dian cosúil le drugaí saorga.
1.2 Staidéar ar Rianú Lúb Néarach agus Cómhaireachtáil Néar-tharchuradóirí
Mar gheall ar a léiriú ard sa hypothalamus agus gland pituitary, úsáidtear é mar mharcóir imdhíon-histochemical (IHC) chun cosáin néaracha sonracha a aithint agus a rianú.
Cur síos ar an gcuspóir: Chun staidéar a dhéanamh ar mheicníocht rialála dopamine sa chonair substantia nigra striatum agus an cóimheas cómhaireachtála de pheptídí opioid agus vasopressin sa núicléas supraoptach hypothalamic.
Feidhm Fiseolaíoch Feidhm: Rialtóir nádúrtha i gcorp an duine
Laistigh den chorp daonna, ní 'druga eachtrach' é, ach príomh-mhóilín a fhreastalaíonn ar ilchuspóirí fiseolaíocha.
2.1 anailgéise inghineach (bainistiú pian)
Is é seo a phríomhúsáid fiseolaíoch. Nuair a bhíonn an corp faoi spreagthaí díobhálacha, scaoileann an lárchóras néaróg an peptide, a ghníomhaíonn ar chorda an dromlaigh agus gas na hinchinne.
Cur síos mionsonraithe: Cuireann sé bac ar scaoileadh substainte P agus glutamáit trí chosc ar presynaptic, rud a laghdaíonn déine na gcomharthaí pian.
Sa mhúnla pian ainsealach, is féidir méadú suntasach a dhéanamh ar a thiúchan i sreabhán cerebrospinal ar an tairseach pian.
2.2 Strus agus Cobhsaíocht Mhothúchánach
Imríonn endorphins béite ról "coscáin" i bhfreagairt ar strus.
Cur síos mionsonraithe: Faoi strus, scaoileann an hypothalamus an peptide seo chun an ais HPA (ais adrenal pituitary hypothalamic) a rialáil. Is féidir leis cosc a chur ar scaoileadh iomarcach hormóin struis agus cosc a chur ar dhamáiste néarónach de bharr strus fadtéarmach sa chorp.
Rialáil droim ar ais: Glacann sé páirt freisin i "dysphoria" a ghiniúint, feidhm dhiúltach cosúil le haiseolas diúltach cosanta arna leagan síos ag an gcomhlacht chun tóir iomarcach ar iompraíochtaí luach saothair áirithe a sheachaint.
2.3 Rialú neuroendocrine
Rialú an chórais atáirgthe: Is féidir leis bac a chur ar an secretion pulsatile de gonadotropin scaoileadh hormóin (GnRH), ar an mbealach sin a rialaíonn ovulation agus feidhm torthúlachta faoi strus mhór nó míchothú.Cothromaíocht salainn uisce: oibríonn i gcomhar le hormón antidiuretic a rialáil ath-ionsú uisce ag na duáin.
Úsáidí teiripeacha leighis agus cliniciúla féideartha
Cé nach ndearnadh margaíocht ar endorphins béite fós mar dhrugaí ar oideas na chéad líne, tá a dtaighde aistritheach cliniciúil thar a bheith gníomhach.
3.1 Anailgéisigh nua neamhandúile a fhorbairt
Tá agónaithe gabhdóirí mú traidisiúnta cosúil le moirfín agus fentanyl an-andúileach.Neodrfín béiteclaonadh chun gabhdóirí kappa a ghníomhachtú.
Cur síos ar an úsáid: Déanann cógaseolaithe iarracht aithris a dhéanamh ar struchtúr na n-endorphins béite agus dearadh "Ligands Claonta". Tá sé mar aidhm ag an druga seo a éifeacht analgánach a choinneáil agus fo-iarmhairtí na siabhránachtaí agus na greannaitheachta a sheachaint trí chosán speisialta cúpláilte le gabhdóirí.
3.2 Idirghabháil le haghaidh Andúile i nDrugaí
Cur síos mionsonraithe: I gcóireáil andúile cóicín nó alcóil, úsáidtear an córas chun borrtha dopamine sa chóras limbic a chosc. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir le leibhéil endogenous endorphins nua trí mhodhanna cógaseolaíochta cravings drugaí a laghdú le linn tarraingt siar.
3.3 Éifeacht antiepileptic
Cur síos mionsonraithe: Léiríonn fianaise thurgnamhach go bhfuil méadú ar leibhéil béite-endorphin san inchinn tar éis mór-thaom epileptic. Tá staidéir chliniciúla ag déanamh iniúchadh ar úsáid riar sróine (an bacainn inchinne fola a sheachaint) mar mhodh foirceanta cúnta le haghaidh taomanna géara epileptic, ag baint úsáide as a éifeachtaí néara-chosanta cumhachtacha.
Feidhmchláir Deirmeolaíochta agus Ceimic Cosmaideacha
Is é seo an cur i bhfeidhm is gaire d’ionoirfín béite ar an margadh tomhaltóra le blianta beaga anuas, go háirithe i-táirgí cúram cnis feidhmiúla arda.4.1 Deisiú bacainn craiceann agus éifeachtaí frith-athlastacha
Cur síos mionsonraithe: Cuireann cealla epidermal craiceann (keratinocytes) gabhdóirí opioid in iúl. Is féidir le endorphins beta sintéis ceramides a chur chun cinn agus struchtúr balla bríce an chraiceann a neartú.
Ag an am céanna, féadann sé cosc a chur ar dhíghrádú crannchealla agus frithghníomhartha athlastacha a laghdú, mar shampla deargadh an chraiceann, swelling, agus itching.
4.2 Substaintí bithghníomhacha an choincheap "cúram craicinn mhothúchánach"
Cur síos mionsonraithe: Maíonn roinnt comhábhair cúram craicinn, mar shampla iad siúd a dhíorthaítear ó sliocht beansaí liath nó peiptídí sintéiseacha, go bhfuil siad in ann táirgeadh an chraiceann féin de endorphins béite a spreagadh, ag baint amach "faoiseamh strus" agus "faoiseamh toirt". Baineann an úsáid seo úsáid as tréith an chraiceann agus an néarchórais ag roinnt sraith móilíní comharthaíochta (ais inchinne craiceann).
In orgánaigh bheo, ní dhéantar an peptide seo a tháirgeadh go díreach trí aistriúchán géine amháin, ach mar chuid de phróitéin réamhtheachtaithe níos mó, a ghintear tríd an gcosán "próiseáil réamhtheachtaithe".
Tá bunús bithsintéiseach na n-endorphins béite suite sa ghéine PDYN i núicléas na cille (ar chrómasóim 20 i ndaoine).
Trascríobh agus Aistriúchán:
I néaróin nó cealla inchríneacha, déantar an ghéin PDYN a thrascríobh go mRNA, a aistrítear ansin go prepro dynorphin ar ribosomes an reticulum garbh endoplasmic (RER).
resection peptide comhartha:
Tá N-peiptíd comhartha críochfoirt sa phróitéin bhunaidh atá freagrach as í a threorú chuig an gcosán súchán. Chomh luath agus taobh istigh den lumen reticulum endoplasmic, scoilttear peptides comhartha ag peptidases comhartha chun prodynorphin a fhoirmiú.
Tar éis an fillte tosaigh a chríochnú sa reticulum endoplasmic, iompraítear proenkephalin chuig an gaireas Golgi trí vesicles.
Pacáistiú:
Sa ghréasán droim ar ais (TGN) den ghaireas Golgi, déantar proenkephalin a phacáistiú mar aon le heinsímí próiseála sonracha i bhfeithiclí móra dlúthghráinní (LDCVanna).
Aibíocht:
Tarlaíonn an próiseas scoilteachta bithsintéiseach go príomha le linn iompar na vesicles ó ghaireas Golgi go críochfoirt synaptic. De réir mar a thagann laghdú ar an luach pH taobh istigh de na vesicles (aigéadú), cuirtear einsímí próiseála i ngníomh.
Is é seo an chéim bithcheimiceach is tábhachtaí sa phróiseas sintéise. Is slabhra mór polaipeiptíde é Proenkephalin ina bhfuil seichimh peptide opioid iolracha (lena n-áirítear enkephalin A, enkephalin B, agus neoenkephalin).
Ról na heinsíme tiontúcháin prohormone (PC)
Braitheann sintéis na n-endorphins béite go príomha ar dhá endonucleases, PC1/3 agus PC2.
Suíomh aitheantais:
Aithníonn na heinsímí seo suímh aimínaigéid bhunúsacha dúbailte sa seicheamh (amhail Lys Arg nó Arg Arg).
Alfa-endorphins nua a ghiniúint:
Scoilteann an einsím an réamhtheachtaí ar dtús, ag scaoileadh alfa-endorphins nua. Is peptide 10 í an cineál alfa leis an seicheamh Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro Lys.
Mionathrú ar Carboxypeptidase E (CPE)
Chun tiontú ó chineál alfa go cineál béite, tá gá le tuilleadh scoilteadh den iarmhar C-teirminéil.
Céim:
Aithníonn Carboxypeptidase E an aimínaigéad alcaileach (Lys) ag deireadh endorphins alfa.
Tiontú:
Baineann CPE an 10ú Lys ag an deireadh chun neoendorphin béite 9-peptide a ghiniúint (Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro).
Bíonn tionchar ag comharthaí comhshaoil éagsúla ar an ráta sintéise agus ar an toradh deiridh:
Comhartha ian cailciam:
Is féidir méadú ar thiúchan cailciam intracellular a bheith mar thoradh ar dhípolarú néaróin, rud a chuireann ní hamháin scaoileadh vesicle chun cinn ach freisin spreagann aiseolas trascríobh géinte PDYN.
eilimint freagartha cAMP:
Tá eilimintí freagartha cAMP (CRE) i réigiún tionscnóra na géine PDYN. Nuair a fhaigheann cealla comharthaí strus (cosúil le dul trí ghabhdóirí norepinephrine), méadaíonn leibhéil cAMP, rud a luathaíonn sintéis an pheptíde.
Sainiúlacht fíocháin:
Cé go bhfuil na próitéiní réamhtheachtaithe mar an gcéanna, i bhfíocháin éagsúla (cosúil le thalamus vs. chorda an dromlaigh), mar gheall ar na cóimheasa léirithe difriúla d'einsímí próiseála (PC1 vs PC2), féadfaidh an cion de chineál alfa agus cineál béite sa táirge deiridh a bheith éagsúil.
Chomh maith le sintéis fiseolaíoch nádúrtha, tá modhanna sintéise saorga forbartha ag biteicneolaíocht nua-aimseartha freisin, a úsáidtear go príomha le haghaidh taighde eolaíoch agus táirgeadh amhábhar:
Modh Athcheangail Innealtóireachta Géiniteacha
Ag baint úsáide as Escherichia coli (E. coli) nó giosta mar óstaigh slonn.
Modh:
An sintéiseithe go saorgabéite-neo-dhoirfínDéantar seicheamh DNA a chomhleádh agus a chur in iúl le próitéin iompróra (cosúil le GST) chun an peptide beag a chosc ó bheith díghrádaithe ag proteases óstach.
íonú:
Tar éis léiriú, tá an peptide íon scartha le crómatagrafaíocht cleamhnais agus ansin scoilte agus scaoileadh ag baint úsáide as imoibrithe ceimiceacha (cosúil le bróimíd cyanogen) nó einsímí sonracha.
Is próiseas an-chomhtháite é bithsintéis nádúrtha a thosaíonn le tras-scríobh na géine PDYN, a iompraítear tríd an gcóras Golgi reticulum endoplasmic, agus ar deireadh thiar chun críche trí scoilteacht easghluaiseachta na n-einsímí PC agus CPE i vesicles secretory.
Ráiteas foinse faisnéise:
Tá sé iontach a bheith ag obair le Creative. iontach eagraithe, éasca cumarsáid a dhéanamh leis. freagrúil leis an gcéad atriall eile, agus saothar álainn.
Bitheolaíocht Mhóilíneach na Cille (Alberts et al.):
Bunphrionsabail maidir le conairí secretion próitéine agus próiseáil réamhtheachtaithe.
Na Gabhdóirí Opioid (Paternak, GW):
Mionsonraithe ar shuíomhanna hidrealú einsímeacha gach ball den teaghlach proenkephalin.
Iris na Ceimice Bitheolaíochta (JBC):
Páipéar taighde ar róil shonracha PC1 agus PC2 einsímí i sintéis peptide opioid....
Bunachar Sonraí IUPHAR:
Cur síos caighdeánaithe ar chonairí bithsintéise ligand ingenous....
tagairt:
1. Matsuo, H. & Kangawa, K. (1982). msgstr "béite-Neo-endorphin: struchtúr agus feidhm." Athbhreithniú Bliantúil ar Fhiseolaíocht.
2. Civelli, O., et al. (1985). "Bitheolaíocht mhóilíneach na réamhtheachtaithe peptíde opioid." Athbhreithniú Bliantúil ar Néareolaíocht.
3. Zadina, JE, et al. (1997). msgstr "Gríonadóir inghineach cumasach agus roghnach don ghabhdóir opióideach mu-." Dúlra.
4. Basbaum, AI, et al. (2009). "Meicníochtaí Ceallacha agus Géiniteacha Péine." cill.
5. Takahashi, M., et al. (2018). msgstr "Ról béite-neoendorphin i bhfeidhm bhacainn an chraicinn." Journal of Imscrúdaithe Deirmeolaíocht.
6. Treoir IUPHAR/BPS ar Chógaseolaíocht.
Clibeanna Te: beta-neoendorphin, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol