Aviptadilis druga é a bhfuil an t-ainm ceimiceach N-[2-(aminoethyl)-1-meitileitile]-N-(2-clóraethil) aicéatáit úiré air. Is cineál vasodilator é agus is púdar bán íon nó beagnach bán é. Foirmle mhóilíneach C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Tá tuaslagthacht íseal in uisce, ach is féidir é a thuaslagadh go maith i dtuaslagóirí orgánacha mar meatánól agus eatánól. Ina theannta sin, tá a intuaslagthacht in uisce te níos airde ná sin in uisce fuar. Tá méid áirithe seoltachta aige mar gheall ar láithreacht grúpaí ianaithe ina struchtúr móilíneach. Níl boladh speisialta aige, ach d'fhéadfadh go mbeadh boladh speisialta ag a réiteach mar gheall ar bhreiseáin nó comhpháirteanna eile. Go ginearálta, mar gheall ar láithreacht ilghrúpaí polacha i struchtúr aicéatáit aepidil, féadfaidh sé dul faoi aistriú céime nó sublimation ag teochtaí agus brúnna áirithe. Úsáidtear é go príomha i gcosmaidí, gallúnach, cumhrán agus táirgí eile chun cumhráin taitneamhach a thabhairt do na táirgí.
|
Caipíní Buidéil agus Corcaí Saincheaptha:
|
|
|
Foirmle Cheimiceach |
C147H238N44O42S |
|
Aifreann cruinn |
3324 |
|
Meáchan Móilíneach |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Aviptadiltá go leor úsáidí eile aige seachas é a úsáid mar chomhpháirt de spíosra agus bunúsacht.
1. Réimse leighis
(1) Vasodilator: Is cineál vasodilator é a fhéadfaidh muscle réidh soithíoch a chaolú agus brú fola a ísliú. I gcóireáil Hipirtheannas agus galar cardashoithíoch, is minic a úsáidtear é mar dhruga comhcheangailte i gcomhar le drugaí frith-hipertensive eile chun an éifeacht frithhypertensive a fheabhsú.
(2) feabhsaitheoir secretion intestinal: is féidir leis an secretion sreabhach intestinal a chur chun cinn, cabhrú le feabhas a chur ar constipation agus feidhm intestinal. I roinnt cóireálacha constipation, úsáidtear é mar dhruga aidiúvach chun peristalsis intestinal agus defecation a chur chun cinn.
(3) Cosc ar chrapadh muscle réidh gastrointestinal: Tá éifeacht coisctheach aige ar chrapadh muscle mín díleácha agus cabhraíonn sé le spasms agus pian gastrointestinal a mhaolú. I gcóireáil galair gastrointestinal áirithe, úsáidtear é mar dhruga aidiúvach chun pian agus míchompord a mhaolú.
(4) Modhnóirí neuroendocrine: Tá tionchar áirithe acu ar an gcóras neuroendocrine agus is féidir leo an gland pituitary a spreagadh chun hormóin a scaoileadh mar prolactin, hormone fás, hormone adrenocorticotrópach (ACTH), agus hormone luteinizing (LH). Tá éifeachtaí fiseolaíocha éagsúla ag na hormóin seo i gcorp an duine, dá bhrí sin tá luach iarratais áirithe acu i gcóireáil galair neuroendocrine.
(1) Taighde bitheolaíochta soithíoch: Tá luach tábhachtach aige i dtaighde bitheolaíochta soithíoch. Mar vasodilator, is féidir é a úsáid chun staidéar a dhéanamh ar airíonna fiseolaíocha agus cógaseolaíochta muscle mín soithíoch, chomh maith le hiniúchadh a dhéanamh ar phataigineas agus ar straitéisí cóireála galair cardashoithíoch.
(2) Taighde neuroendocrine: Mar gheall ar an tionchar ar an gcóras neuroendocrine tá sé luachmhar le cur i bhfeidhm i dtaighde neuroendocrine. Is féidir le staidéar a dhéanamh ar éifeacht rialála acetaminophen ar scaoileadh hormóin cabhrú le tuiscint níos doimhne a fháil ar phataigineas agus modhanna cóireála galair neuroendocrine.
(3) Taighde cógaseolaíochta: Mar chomhábhar gníomhach i ndrugaí, tá luach tábhachtach aige i dtaighde cógaseolaíochta. Is féidir le staidéar a dhéanamh ar mheicníocht cógaseolaíochta agus ar shaintréithe cógas-chinéiteacha aicéatáit aepidil cabhrú le spriocanna nua drugaí agus straitéisí teiripeacha a aimsiú.
(1) Cosmaidí agus déantúsaíocht chumhráin: Le cumhráin taitneamhach, úsáidtear é mar chomhábhar spíosraí agus bunúsach i gcosmaidí agus déantúsaíocht cumhráin. Is féidir é a chur le táirgí cúraim phearsanta cosúil le táirgí cúram craicinn, seampú, glóthach cith, etc., ag soláthar taithí taitneamhach cumhra agus cumhráin.
(2) Breiseáin bia: Fágann a saintréithe cumhra agus blas go bhfuil luach iarratais áirithe acu i dtionscal an bhia.Aviptadila chur leis mar bhreiseán bia le deochanna, candies, pastries, agus bianna eile chun cur lena blas agus blas.
(3) Tionscal cógaisíochta: Mar chomhábhar gníomhach i ndrugaí, tá luach iarratais tábhachtach aige sa tionscal cógaisíochta. Is féidir é a úsáid chun drugaí a ullmhú le haghaidh cóireáil galair cardashoithíoch, galair gastrointestinal, agus galair neuroendocrine, ag soláthar pleananna cóireála níos éifeachtaí d'othair.
Meicníocht gníomhaíochta agus rialáil bealaí comharthaíochta
1. Meicníocht gnímh in aghaidh-meall
Baineann meicníocht gníomhaíochta dépeptidyl aigéid aicéiteach i gcóireáil frith-meall go príomha lena éifeacht coisctheach ar fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K). Is eochair-einsím é PI3K a bhfuil baint aige le comharthaíocht cheallacha, agus tá dlúthbhaint ag a ghníomhachtú neamhghnácha le tarlú agus forbairt tumaí éagsúla. Léiríonn aicéatáit adipidil, mar inhibitor móilín beag de PI3K, roghnaíocht ard agus cleamhnas i dtreo an fhochineál alfa de PI3K.
Trí ghníomhaíocht PI3K a chosc, is féidir le dipeptidyl aigéad aicéiteach bac a chur ar tharchur conairí comharthaíochta iartheachtacha, rud a chuireann bac ar iomadú, imirce agus ionradh cealla meall. Leis an meicníocht gníomhaíochta seo is féidir luach teiripeach féideartha a thaispeáint in ailse chíche, ailse ceann agus muineál, ailse endometrial agus cineálacha eile siadaí.
Go sonrach, laghdaíonn aigéad aicéiteach dépeptidyl gníomhachtú an chosáin chomharthaíochta PI3K/Akt/mTOR trí ghníomhaíocht PI3K a chosc. Tá ról ríthábhachtach ag an gcosán comharthaíochta seo i bhfás, maireachtáil agus ionradh cealla meall. Trí chosc a chur ar an gcosán comharthaíochta seo, féadann aigéad aicéiteach dépeptidil cumas iomadú agus ionradh na gceall meall a shochtadh, rud a chuireann moill ar fhás agus ar leathadh siadaí.
2. Vasodilation agus meicníocht theiripeach galair scamhógacha
Chomh maith lena éifeacht frith-meall, tá éifeacht láidir vasodilation aig aigéad aicéiteach freisin agus is féidir é a úsáid chun galair scamhóg éagsúla a chóireáil. Baintear amach a éifeacht vasodilatory go príomha trí vasodilation scamhógach a spreagadh, cosc a chur ar iomadú cealla matán mín soithíoch (SMCanna), agus comhiomlánú pláitíní a laghdú.
Is féidir le haicéatáit adipidil insamhladh a dhéanamh ar éifeacht vasodilation VIP trí ghabhdóirí VIP a ghníomhachtú ar chealla muscle mín soithíoch, ag cur eisreabhadh na n-ian cailciam intracellular chun cinn, rud a laghdóidh teannas muscle mín soithíoch agus vasodilation a bhaint amach. Léirigh an mheicníocht gníomhaíochta seo luach féideartha feidhmithe i gcóireáil galair ar nós fiobróis scamhógach, Hipirtheannas artaireach scamhógach (PAH), agus cliseadh riospráide de bharr SARS-CoV-2 le haigéad aicéiteach dépeptidyl.
I gcóireáil fiobróis scamhógach, is féidir le aigéad aicéiteach dipeptidyl feabhas a chur ar hemodinamics na soithigh fola scamhógach, laghdú ar an méid scarring agus fiobróis na fíochán scamhóg, agus na hairíonna na n-othar a mhaolú trína éifeacht vasodilatory. I gcóireáil PAH, dilates aigéad aicéiteach dipeptidyl soithigh fola scamhógach, laghdaítear brú artaire scamhógach, agus feabhsaíonn sé feidhm riospráide othar agus caoinfhulaingt aclaíochta. I gcóireáil teip riospráide de bharr SARS-CoV-2, féadfaidh aicéatanilíd athlasadh agus damáiste scamhóg a mhaolú, agus feidhm riospráide na n-othar a fheabhsú trína éifeachtaí frith-athlastacha agus frithocsaídeacha.
Éifeachtaí sineirgisteacha le drugaí eile
Ní hamháin go bhfuil luach ag baint le haicéatáit adipidil a bheith á húsáid ina n-aonar i dteiripe frith-meall, ach is féidir é a chomhcheangal le drugaí frith-meall eile chun éifeachtaí sineirgisteacha a tháirgeadh agus éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú. Soláthraíonn an straitéis teiripe teaglaim seo smaointe agus modhanna nua le haghaidh cóireáil ailse.
1. Éifeacht sineirgisteacha le drugaí ceimiteiripe
Is féidir aicéatáit adipidil a úsáid i gcomhar le drugaí ceimiteiripe traidisiúnta chun éifeachtúlacht na ndrugaí ceimiteiripe a fheabhsú trí chosc a chur ar iomadú agus cumas ionradh na gcealla meall. Mar shampla, i gcóireáil ailse chíche, is féidir aicéatáit opipidil a úsáid i gcomhar le drugaí ceimiteiripe mar fluoxetine chun maireachtáil saor ó dhul chun cinn (PFS) othar a leathnú go suntasach. Is féidir an éifeacht sineirgisteach seo a bhaint amach trí chosc a chur ar chonair chomharthaíochta PI3K/Akt/mTOR agus trí fhriotaíocht drugaí ceimiteiripe a laghdú.
2. Éifeacht sineirgisteacha le drugaí spriocdhírithe
Is féidir aicéatáit adipidil a úsáid freisin i gcomhar le drugaí spriocdhírithe chun éifeachtaí teiripeacha sineirgisteacha a bhaint amach trí ghníomhú ar bhealaí agus spriocanna comharthaíochta éagsúla. Mar shampla, i gcóireáil ailse ceann agus muineál, is féidir aigéad aicéiteach dipeptidyl a úsáid i gcomhar le drugaí spriocdhírithe cosúil le coscairí EGFR chun éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú trí chumas fáis agus ionradh na gcealla meall a chosc. Is féidir an éifeacht sineirgisteach seo a bhaint amach trí chosc a chur ar an gcaint trasna-idir cosán comharthaíochta PI3K/Akt/mTOR agus cosán comharthaíochta EGFR.
3. Éifeacht sineirgisteacha le imdhíonteiripe
Le blianta beaga anuas, tá dul chun cinn suntasach déanta ag immunotherapy i gcóireáil meall. Is féidir aicéatáit adipidil a úsáid freisin i gcomhcheangal le drugaí imdhíonteiripe chun éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú trí mhicro-thimpeallacht an meall a rialáil agus gníomhaíocht na gcealla imdhíonachta a fheabhsú. Mar shampla, i gcóireáil ailse endometrial, is féidir dipeptidyl aicéatáit a úsáid i gcomhar le drugaí imdhíonteiripe cosúil le coscairí PD-1 chun éifeachtúlacht cóireála a fheabhsú trí chosc a chur ar éalú imdhíonachta cille meall agus cumas marú cille imdhíonachta a fheabhsú. Féadfar an éifeacht sineirgisteach seo a bhaint amach trí chosc a chur ar chonair chomharthaíochta PI3K/Akt/mTOR agus trí ghníomhaíocht agus feidhm na gceall imdhíonachta a rialáil.
Is féidir an próiseas a bhaineann le imoibriú acylation a úsáid chun aigéad salaicileach a imoibriú le ainhidríd aicéiteach chun aicéatáit aepidil a fháil a roinnt sna céimeanna seo a leanas:
Téann aigéad salaicileach faoi imoibriú acylation le ainhidríd aicéiteach chun aicéatáit aepidil a tháirgeadh. Is í an chothromóid cheimiceach shonrach:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
Ar an gcéad dul síos, cinntigh go bhfuil na hamhábhair, na himoibrithe agus na hionstraimí uile is gá don imoibriú réidh. Ba cheart go gcomhlíonfadh an t-aigéad salaicileach, ainhidríd aicéiteach, catalaíoch agus tuaslagóir na caighdeáin íonachta ceimiceacha. Ullmhaigh coimeádáin imoibrithe cuí chun a chinntiú go bhfuil siad glan agus tirim.
Aigéad salaicileach agus ainhidríd aicéiteach a thuaslagadh i dtuaslagóirí cuí. De ghnáth, is féidir eatánól ainhidriúil nó éitear a roghnú mar thuaslagóirí, rud a chabhraíonn le dul chun cinn an imoibrithe a chur chun cinn. Measc na réitigh aigéad salaicileach agus ainhidríde aicéiteach le chéile, ag cinntiú go bhfuil an dá réitigh measctha go maith.
Cuir méid cuí catalaíoch leis an réiteach measctha chun an t-imoibriú acylation a chur chun cinn. I measc na gcatalaíoch coitianta tá aigéad sulfarach tiubhaithe, aigéad fosfarach, nó clóiríd hidrigine. Roghnaigh méid cuí catalaíoch le cur leis an réiteach bunaithe ar choinníollacha imoibrithe sonracha.
Faoi ghníomhaíocht chatalaíoch, tosaíonn aigéad salaicileach agus ainhidríd aicéiteach ag dul faoi imoibriú acylation. Le linn an phróisis imoibrithe,aiptadilis gá an teocht agus an t-am imoibrithe a rialú chun dul chun cinn rianúil an imoibrithe a chinntiú. Is imoibriú inchúlaithe é imoibriú acylation, agus d'fhonn an t-imoibriú ar aghaidh a chur chun cinn, is féidir an t-uisce a ghintear san imoibriú a bhaint go tráthúil. I measc na modhanna coitianta tá triomaigh a úsáid nó oibríochtaí codánaithe a dhéanamh.
Tar éis an t-imoibriú a bheith críochnaithe, ní mór oibríochtaí iarchóireála agus íonúcháin a dhéanamh ar an táirge ginte. De ghnáth, úsáidtear eastóscadh chun an táirge a bhaint as an réiteach imoibrithe. Is féidir tuaslagóirí orgánacha oiriúnacha a úsáid le haghaidh eastóscadh, agus ansin is féidir an tuaslagóir a aisghabháil trí dhriogadh nó trí mhodhanna eile chun táirgí amh a fháil. Ina theannta sin, is féidir an táirge amh a íonú trí mhodhanna mar athchriostalú nó crómatagrafaíocht colúin chun aicéatáit aepidil ardíonachta a fháil.
Ceisteanna Coitianta
Cad a dhéileálann aviptadil?
+
-
Deonaíodh Ainmniú Mear-Rianach Riarachán Bia agus Drugaí na SA (FDA) do Aviptadil, foirm shintéiseach de pheptíd intestinal soithíoch (VIP) chun COVID-19 criticiúil a chóireáil le teip riospráide.
An úsáidtear aviptadil le haghaidh ARDS?
+
-
Comhlíonann 304 cruach dhosmálta na ceanglais idirnáisiúnta maidir le grád bia, ní hamháin go bhfuil cruach dhosmálta 316 grád bia nó grád leighis. Mar sin féin, ní thabharfaidh úsáid an ghrád leighis seo mar chupán táirgeachta buntáistí breise do gach duine. Cén fáth a dtugtar 304 nó 316 air? Tá sé seo sainmhínithe go príomha de réir an chomhdhéanamh ábhar. 316 nach bhfuil cruach dhosmálta cosúil le hábhair mhianracha, is féidir tar éis úsáid a bhaint as roinnt substaintí a scaoileadh chun ionsú daonna a chur chun cinn.
An bhfuil aviptadil ina-frith-athlastach?
+
-
Is meascán d’airíonna frith-athlastacha agus ionduchtú freagra imdhíonachta tolerogenic de chealla imdhíonachta logánta sna scamhóga an phríomhmheicníocht theiripeach ghníomhaithe de chuid aviptadil ionanálaithe.
Clibeanna Te: aviptadil cas 40077-57-4, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol