GS 441524 Púdaris idirmheánach de remdesivir é, ar púdar bán é. Is é ainm acadúil gairmiúil an tionscail cheimiceach cumaisc a bhaineann le remdesivir 6, agus is é an t-ainm ceimiceach 2-C - (4-aminopyrrolo [2,1-f] [1,2,4] triazin-7-il) -2,5-hydro-d-altronitrile. Tá éifeacht coisctheach láidir ag Gs-441524 ar víreas peritonitis tógálach feline (FIPV), le luach EC50 comhfhreagrach de 0.78 μ M tirim agus dorcha, le teocht ó 0 go 4 céim Celsius sa ghearrthéarma (laethanta go seachtain) agus -20 céim Celsius san fhadtéarma (mí go blianta).
Tá gníomhaíocht fhrithvíreasach láidir ag GS-441524 agus féadann sé bac a chur ar mhacasamhlú víris RNA éagsúla, mar víreas peritonitis ionfhabhtaíoch feline. Dá bhrí sin, meastar gur druga antiviral a bhfuil tuar dóchais inti é GS441524. Tá sábháilteacht GS-441524 sách ard freisin, agus ní bhíonn taithí ag formhór mór na n-othar ar aon neamhghnáchaíochtaí i dtáscairí fola le linn úsáide. Mar sin féin, d'fhéadfadh go mbeadh roinnt fo-iarsmaí féideartha nuair a úsáidtear GS441524, lena n-áirítear pian ag an suíomh insteallta. Ba chóir a thabhairt faoi deara go bhféadfadh GS441524 difear a dhéanamh ar fhorbairt fiacla buan i gcait óga gan athsholáthar fiacail.
Ag an am céanna, ní hamháin go soláthraíonn ár gcuideachta púdar íon GS-441524, ach cuireann sé instealltaí agus táibléad ar fáil freisin. Más gá, bíodh leisce ort teagmháil a dhéanamh linn.
GS-441524, Praghas as! Lascaine 50%!!!
Tar éis don 3ú monarcha a bheith críochnaithe agus a chur in úsáid, mhéadaigh an méid díolacháin 3 huaire níos mó le linn na 3 mhí anuas.
D'fhonn fás lenár gcliaint cobhsaí le chéile, athshocróimid an praghas do tháirgí sraith GS-441524 FIP, laghdaigh roinnt míreanna os cionn 50%!
Lena n-áirítear API (Púdar Pure), OEM / ODM: Instealladh (20mg, 30mg, 40mg), tablet (25mg, 45mg, 60mg, 70mg) etc.
Aiseolas Cliant
|
|
 |
 |
Maidir le Loingsiú
Seachadadh go rathúil ar fud an domhain:
GS-441524 púdar COA
GS 441524 Púdar, mar chomhdhúil le struchtúr ceimiceach uathúil agus gníomhaíocht bhitheolaíoch suntasach, tar éis aird fhorleathan a mhealladh sa réimse cógaisíochta, go háirithe i bhforbairt drugaí antiviral, le blianta beaga anuas. Mar gheall ar a mheicníocht cógaseolaíochta uathúil agus ar na hionchais fhorleathana maidir le cur i bhfeidhm tá sé ina réalta ard i réimse an taighde agus na cóireála frithvíreasach.
Gníomhaíocht bhitheolaíoch
Is analóg núicléatídí móilín beag é an táirge seo le grúpaí feidhme sonracha ina struchtúr ceimiceach a chuireann ar a chumas aithris a dhéanamh ar núicléatídí nádúrtha, rud a thaispeánann raon de ghníomhaíochtaí bitheolaíocha uathúla sa chorp. Áirítear go príomha leis na gníomhaíochtaí bitheolaíocha seo gníomhaíocht fhrithvíreasach, cosc ar mhacasamhlú víreas, agus tionchar ar shaolré an víris.
Léiríonn an tsubstaint seo gníomhaíocht antiviral láidir i gcoinne víris RNA éagsúla. Tá sé seo go príomha mar gheall ar a chumas chun fónamh mar fhoshraith ionadach agus Críochnaitheoir snáithe RNA do RNA víreasach spleách RNA polymerase. Le linn macasamhlú víreas, féadann sé ceangal iomaíoch a dhéanamh le RNA polymerase, rud a chuireann isteach ar shintéis RNA víreasach. Ina theannta sin, is féidir é a chur isteach sa snáithe RNA atá á shintéisiú freisin, rud a fhágann go gcuirtear deireadh leis an snáithe RNA roimh am agus go gcuirtear bac ar mhacasamhlú víris a thuilleadh.
Léirigh staidéir thurgnamhach éifeachtaí coisctheacha suntasacha ar víris RNA éagsúla, mar shampla SARS coronavirus, víreas siondróm riospráide an Mheán-Oirthir, víreas Ebola, etc. Soláthraíonn na torthaí seo bunús teoiriciúil láidir lena chur i bhfeidhm i bhforbairt drugaí frithvíreasacha.
Tá cumas sármhaith léirithe aige chun macasamhlú víreas a chosc. Coscann sé go héifeachtach próiseas macasamhlaithe an víris trí chur isteach ar a shintéis RNA agus a chur isteach i snáitheanna RNA, rud a fhágann go gcuirtear deireadh le snáitheanna. Tá an éifeacht coisctheach seo léirithe ní hamháin i dturgnaimh in vitro, ach freisin bailíochtaithe i múnlaí ainmhithe.
I dturgnaimh ainmhithe, úsáideadh é chun ainmhithe a bhí ionfhabhtaithe le víris a chóireáil, agus léirigh na torthaí go bhféadfadh sé ualach víreasach a laghdú go suntasach, riocht ainmhithe agus ráta marthanais a fheabhsú. Deimhníonn na torthaí seo freisin an éifeachtúlacht maidir le cosc a chur ar mhacasamhlú víreas.
Chomh maith le cosc a chur go díreach ar mhacasamhlú víreas, féadfaidh sé éifeachtaí frithvíreasacha a chur i bhfeidhm trí chur isteach ar shaolré an víris. Áirítear le saolré víreas ilchéimeanna cosúil le hiontráil víreas isteach i gcealla óstach, macasamhlú agus trascríobh an ghéanóim víreas, cóimeáil agus scaoileadh cáithníní víreas, etc. Is féidir saolré an víris a rialáil trí chur isteach ar cheann amháin nó níos mó de na céimeanna seo.
Go sonrach, féadfaidh sé éifeachtaí frithvíreasacha a imirt trí chur isteach ar chumas an víris dul isteach i gcealla óstaigh, ag cur isteach ar phróisis mhacasamhlú agus trascríobh ghéinim an víris, nó ag cur bac ar thionól agus scaoileadh cáithníní víreas. Tá gá fós le tuilleadh taighde agus fíoraithe ar bhealaí sonracha agus ar éifeachtaí na meicníochtaí sin.
Cuspóir
Fágann an ghníomhaíocht bhitheolaíoch uathúil go bhfuil ionchais fhorleathana iarratais aige i réimsí éagsúla. Scrúdóidh an méid seo a leanas a fheidhmchláir maidir le forbairt drugaí frithvíreasacha, cóireáil peritonitis ionfhabhtaíoch feline, agus úsáidí féideartha eile.
GS 441524 Púdar, mar chomhdhúil móilín beag le gníomhaíocht antiviral suntasach, tá acmhainneacht mhór i bhforbairt drugaí antiviral. Is féidir leis bac a chur ar mhacasamhlú víris éagsúla RNA, ag soláthar féidearthachta d’fhorbairt drugaí frithvíreasacha speictrim leathana.
Faoi láthair, tá foirne taighde iolracha i mbun dearadh agus optamú drugaí bunaithe ar a struchtúr agus ar a ngníomhaíocht bhitheolaíoch.
Trí mhodhnuithe ceimiceacha sonracha a thabhairt isteach nó a chomhcheangal le drugaí antiviral eile, is féidir an éifeacht antiviral a fheabhsú tuilleadh agus is féidir a fo-iarsmaí féideartha a laghdú. Ina theannta sin, féadann sé feidhmiú mar thaiscéalaí nó mar chomhdhúil uirlisí d’fhorbairt drugaí frithvíreasacha, a úsáidtear chun spriocanna nua maidir le drugaí frithvíreasacha a scagadh agus a shainaithint. Trí staidéar a dhéanamh ar a idirghníomhaíochtaí le heinsímí nó le struchtúir thábhachtacha a bhaineann le macasamhlú víreas, is féidir meicníochtaí nua macasamhlú víris a nochtadh, agus is féidir smaointe nua a sholáthar maidir le forbairt drugaí frithvíreasacha núíosacha.
Chomh maith leis na críocha thuas, d'fhéadfadh luachanna iarratais féideartha eile a bheith aige freisin. Mar shampla, is féidir é a úsáid mar chomhdhúil iarrthóra do dhrugaí antiviral chun galair eile de bharr víris RNA a chosc agus a chóireáil. Ina theannta sin, is féidir é a úsáid freisin mar chomhdhúil uirlisí le haghaidh taighde bithleighis, a úsáidtear chun staidéar a dhéanamh ar mheicníochtaí macasamhlú víreas agus idirghníomhaíochtaí cille óstach.
Mar sin féin, ba cheart a thabhairt faoi deara, mar chomhdhúil núíosach, go dteastaíonn tuilleadh taighde agus bailíochtú fós ar a sábháilteacht agus a éifeachtúlacht.
Sula gcuirtear i bhfeidhm é ar réimsí teiripeacha nua, tá gá le dóthain taighde réamhchliniciúil agus cliniciúil chun a sábháilteacht agus a éifeachtúlacht a chinntiú. Tá ionchais fhorleathana iarratais ag GS-441524, mar chomhdhúil le struchtúr ceimiceach uathúil agus gníomhaíocht bhitheolaíoch shuntasach, i bhforbairt drugaí frithvíreasacha agus i gcóireáil peritonitis ionfhabhtaíoch feline. Féadann sé bac a chur ar mhacasamhlú víris RNA éagsúla, rud a fhágann go bhféadfaí drugaí frithvíreasacha leathan-speictrim a fhorbairt; Ag an am céanna, léirigh sé éifeachtaí suntasacha freisin maidir le cóireáil FIP, ag soláthar dóchas nua maidir le cóireáil FIP.
Gs-441524 púdar. De réir an taighde turgnamhach, tá éifeacht coisctheach láidir aige ar víreas peritonitis tógálach feline (FIPV) mar dhruga amhábhar.
Chun a éifeacht a dhearbhú, rinneadh go leor turgnaimh in vivo agus in vitro.
Ba iad seo a leanas na turgnaimh in vivo:
D'fhreagair 10 cait a fuair cóireáil go tapa ar an gcóireáil, agus d'fhill leibhéal lymphocyte agus teocht rectal dhá chait asymptomatic go dtí an leibhéal agus an leibhéal roimh ionfhabhtú. As na 10 cait a fuair cóireáil, d'fhorbair 16-116 (Grúpa A) agus 16-127 (Grúpa B) galair athfhillteacha tar éis 4 agus 6 seachtaine de chóireáil. Fuair an dá cait an dara cóireáil laistigh de dhá sheachtain, agus bhí a n-imoibriú mar an gcéanna leis an gcéad chóireáil.
Go dtí seo, tá gnáth-staid coinnithe ag na 10 gcait go léir a fuair cóireáil amháin nó dhó (níos mó ná 8 mí tar éis ionfhabhtú). Laistigh de 10 soicind tar éis an riaracháin, féadfaidh instealladh roinnt cait a bheith ina chúis le frithghníomhú neamhbhuan "griangaithe". Is sainairíonna é pian áitiúil agus neamhbhuan ná staidiúir neamhghnách, licking an láthair insteallta, agus/nó gutha a mhaireann 30-60 soicind tar éis an insteallta. I gcomparáid le hainmhithe eile, tá imoibriú insteallta roinnt ainmhithe níos soiléire. Tá imoibriú instealladh amháin ar instealladh eile ar neamhréir agus lagaíonn sé le himeacht ama.
Turgnamh in vitro:
D'fhéadfadh cealla fás de ghnáth faoi gach tiúchan de gs-441524, agus ní raibh siad in ann an dath fluaraiseacha celltox glas a ionsú laistigh de 24 uair an chloig. Dá bhrí sin, tá an tiúchan citotocsaineachta - 50% (cc50) níos mó ná 100 μ Ríomhtar an tiúchan éifeachtach Mgs-441524-50% (EC50) mar 0.78 μ M Dá bhrí sin, dheimhnigh staidéir arís agus arís eile ar an dá thurgnamh seo éifeacht coisctheach gs-441524 ar víris in ainmhithe.
Is é BLOOM TECH an soláthraí Púdar GS-441524.
Athmharc: BLOOM TECH (Ó 2008), ACHIEVE CHEM-Is é TECH an fochuideachta againn.
Seo a leanas modh féideartha chun sintéis saotharlainne deGS 441524 Púdar:
Ábhair tosaithe:Áirítear ar na hábhair tosaigh a theastaíonn chun GS-441524 a shintéisiú, 2-dé-ocsa-D-ribose-5 '- fosfáit, 2-aimín-6-hiodrocsaipurín, ocsaclóiríd fosfar, agus uisce amóinia. Is comhpháirteanna riachtanacha iad na hamhábhair seo a theastaíonn sa phróiseas sintéise.
Grúpa cosanta:Sula dtéann tú ar aghaidh leis an gcéad imoibriú eile, is gá an grúpa fosfáit a chosaint chun cur isteach ar an imoibriú ina dhiaidh sin a sheachaint. Is féidir grúpaí cosanta eistir fosfáit coitianta a úsáid, mar shampla grúpa tosile nó grúpa beinsile. Is féidir na grúpaí cosanta seo a bhaint faoi choinníollacha sonracha, agus ar an gcaoi sin gníomhaíocht na ngrúpaí fosfáit a athchóiriú.
Imoibriú fosfarylation:Déantar an eochair idirmheánach, 2-déocsa-D{-ribose-5 '- fosfáit, a shintéisiú trí 2-déocsa-D-ribose-5' --fosfáit a imoibriú le hocsachlóiríd fosfar faoi choinníollacha oiriúnacha. Éilíonn an t-imoibriú seo rialú docht ar theocht agus ar am imoibrithe chun a chinntiú go gcuirfear grúpaí fosfáit le grúpaí siúcra go réidh.
Bain grúpaí cosanta:Tar éis an t-imoibriú fosphorylation a chríochnú, is gá na grúpaí cosanta a cuireadh leis roimhe seo a bhaint. Is féidir é seo a bhaint amach trí úsáid a bhaint as imoibrithe díchosanta ar leith agus coinníollacha, mar shampla imoibriú le grúpaí cosanta ag baint úsáide as imoibrithe mar meatocsaíd sóidiam nó hiodrocsaíd sóidiam chun iad a bhaint agus gníomhaíocht grúpaí fosfáit a athbhunú.
Ionadú Purine:Faoi choinníollacha oiriúnacha, imoibrítear 2-aimín-6-hiodrocsaipurín le 2-dé-ocsa-D-ribose-5 '2- fosfáit chun an eochair idirmheánach 6- (2-dé-ocsaig-9-5-ribose, -ribose) 6- (2-dé-ocsaí-9-5 -ribose, -ribose) -2-deoxy-5 -ribose -ribose-6-(2-deoxy-D-ribose) -ribose -ribose (2,6-dimethylmorpholine) -9H purine) - N4- (trimethylsilane) -2 '- deoxyadenosine. Éilíonn an t-imoibriú seo rialú a dhéanamh ar theocht imoibrithe, am agus tiúchan an amhábhar chun a chinntiú go n-ionadófar purines go réidh ar ghrúpaí fosfáit.
Imoibriú hidrealú:Faoi choinníollacha oiriúnacha, déantar imoibriú ar an eochair idirmheánach le fosfar ocsaclóiríd agus amóinia chun GS-441524 a shintéisiú. Éilíonn an t-imoibriú seo teocht imoibrithe, am, agus tiúchan na n-amhábhar a rialú chun hidrealú iomarcach nó neamhiomlán a sheachaint.
íonú:Tar éis an tsintéis a chríochnú, is gá GS-441524 a íonghlanadh. Is féidir modhanna deighilte agus íonúcháin ar nós crómatagrafaíocht colún glóthach shilice agus crómatagrafaíocht leacht ardfheidhmíochta a úsáid chun neamhíonachtaí a bhaint agus táirgí GS-441524 ard-íonachta a fháil.
Ba chóir a thabhairt faoi deara go bhféadfadh an modh chun GS-441524 a shintéisiú sa tsaotharlann athrú ag brath ar shainchoinníollacha turgnamhacha agus ar theicnící oibriúcháin. Dá bhrí sin, sula ndéantar turgnaimh sintéise, is gá staidéar a dhéanamh go cúramach agus pleananna turgnamhacha a dhearadh chun a chinntiú go bhfaightear an táirge ard-íonachta GS-441524. Tá gá le tréithriú agus anailís mhionsonraithe freisin chun struchtúr ceimiceach agus íonacht an táirge sintéiseithe a dhearbhú.
Struchtúr móilíneach naGS 441524 Púdaris féidir cur síos a dhéanamh ar bhealaí éagsúla. Seo a leanas anailís mhionsonraithe ar a struchtúr móilíneach:
Cumraíocht mhóilíneach
Tá cumraíocht mhóilíneach GS-441524 tetrahedral. Tá an chumraíocht seo comhdhéanta de thrí ghrúpa fosfáit agus dhá ghrúpa siúcra. Ina measc, tá gach grúpa fosfáit ceangailte leis an ngrúpa siúcra trí bhanna amháin, ag cruthú struchtúr ciorclach cúig bhall.
Comhdhéanamh móilíneach
Tá GS-441524 comhdhéanta de ghrúpaí fosfáit, grúpaí siúcra, agus grúpaí nítrigine. Ina measc, tá líon agus suíomh na ngrúpaí fosfáit ar cheann de phríomh-shaintréithe an chomhdhúil seo. Tá trí ghrúpa fosfáit ag GS-441524 suite ag trí shuíomh éagsúla sa chomhdhúil, is é sin an adamh carbóin de dhá ghrúpa siúcra agus an adamh ocsaigine de ghrúpa nítrigine amháin.
Foirmle mhóilíneach
Is é an fhoirmle mhóilíneach GS-441524 ná C10H15N5O10P3, le meáchan móilíneach de 407.23. Ciallaíonn sé seo go bhfuil an cumaisc comhdhéanta de 10 adamh carbóin, 15 adamh hidrigine, 5 adamh nítrigine, 10 adamh ocsaigine, agus 3 adamh fosfar. Tá tábhacht mhór ag líon agus cineál na n-adamh seo maidir le struchtúr móilíneach agus airíonna ceimiceacha na gcomhdhúile.
Struchtúr móilíneach
Is féidir struchtúr móilíneach GS-441524 a anailísiú trína naisc cheimiceacha agus a idirghníomhaíochtaí adamhach. Tá bannaí iolracha i struchtúr móilíneach an chomhdhúil seo, lena n-áirítear bannaí aonair carbóin carbóin, bannaí aonair hidrigine carbóin, bannaí aonair ocsaigine carbóin, bannaí aonair nítrigine carbóin, bannaí aonair ocsaigin fosfar, agus bannaí hidrigine nítrigine. Tá tábhacht mhór ag foirmiú agus scoilteacht na mbannaí seo maidir le himoibrithe ceimiceacha agus gníomhaíochtaí bitheolaíocha na gcomhdhúile.
Ceisteanna Coitianta
Cé chomh fada is féidir le cat dul gan a bheith dewormed?
+
-
Ní mór cait do dhaoine fásta a dhí-wormed go míosúil nó dhá uair sa bhliain, ag brath ar a stíl mhaireachtála agus timpeallacht, aguskittens gá a dewormed leis an dewormer cat cuí ag dhá, ceithre, sé, agus ocht seachtaine d'aois. Tá dí-worming piscín ríthábhachtach go háirithe mar is féidir leo péisteanna a chonradh ó bhainne a máithreacha.
An féidir le péisteanna ribíní maireachtáil ar tolg?
+
-
D’fhéadfadh lámha, bia, deoch, cóir leapa, éadaí nó troscán éillithe a bheith i dtimpeallachtaí den sórt sin. Tá sé tábhachtach a lua freisin gur féidir le huibheacha péiste ribíní maireachtáil ar feadh suas le dhá sheachtain lasmuigh den chorp daonna.
Cén chaoi a bhfuil a fhios agat go bhfuil péisteanna imithe i gcait?
+
-
Comharthaí péisteanna i cait
Grúmaeireacht iomarcach faoina n-eireaball, b'fhéidir ina chúis le caillteanas gruaige. Spaghetti-cosúil le péisteanna cruinne i mbainne nó urlacan. Míreanna péisteanna ribíneacha is ea rudaí beaga bána i mbainne a bhfuil cuma gráin ríse orthu. D'fhéadfadh codanna péiste ribíní a bheith greamaithe sa ghruaig timpeall bun agus eireaball do chait.
Clibeanna Te: gs 441524 púdar cas 1191237-69-0, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol