Púdar BenzimidazoleIs comhdhúil orgánach é leis an bhfoirmle cheimiceach C7H6N2, CAS 51 - 17 - 2, agus is púdar criostalach bán é. Cobhsaíocht cheimiceach mhaith, intuaslagtha in uisce te, eatánól, tuaslagáin uiscí uiscí fiuchta, aigéid agus alcaileacha láidre, beagán intuaslagtha in uisce fuar agus éitear, beagnach dothuaslagtha i beinséin agus éitear peitriliam. Is féidir benzimidazole a úsáid chun drugaí imidazole idirmheánacha a ullmhú ar nós mazalide agus propiconazole chun múiscnimheanna a ullmhú. Mar fheidhm struchtúir chomhdhúil iniompartha iniompartha, tá a chuid feidhmchlár ag dul thar na tionscail thraidisiúnta agus ag gearradh - réimsí teicneolaíochta imeall. Ó fhrith-{- drugaí ailse go seicní cille breosla ardteochta, ó leasaithigh mhiotail go catalaígh einsímí bithmhéadracha, leanann a luach ag leathnú de réir mar a dhoimhníonn taighde. Sa todhchaí, le forbairt na ceimice glasa agus nanaitheicneolaíochta, beidh roghanna eile atá neamhdhíobhálach don chomhshaol, mar shampla benzimidazole biobased agus díorthaigh ardfheidhmíochta ar nós creatlaigh phóiriúla, ina n-áiteanna taighde, ag leanúint ar aghaidh ag soláthar tacaíochta do shláinte an duine agus d'fhorbairt inbhuanaithe.
|
Foirmle cheimiceach |
C7H6N2 |
|
Aifreann Beacht |
118 |
|
Meáchan móilíneach |
118 |
|
m/z |
118 (100.0%), 119 (7.6%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 71.17; H, 5.12; N, 23.71 |
|
|
|
Tá struchtúr ceimiceach uathúil (fáinne beinséine comhcheangailte le fáinne imidazole) ag benzimidazole (C7H6N2), mar nítrigin {-} ina bhfuil cumaisc heitrea -thimthriallta) a chuireann gníomhaíochtaí fairsinge bitheolaíocha agus imoibríocha i bhfeidhm air, rud a fhágann go bhfuil luach suntasach feidhmithe i bpáirceanna mar leigheas, lotnaidicídí, lotnaidicídí, ábhair, agus go bhfuil ceimic agus anailísíocht ann.
Eascraíonn gníomhaíocht bhitheolaíoch beinsimidazole as a chumas idirghníomhú le bithmhóilíní (mar shampla nascadh hidrigine, idirghníomhaíochtaí hidreafóbacha, π {- π cruachta), rud a fhágann gur cnámh droma eochair é d'fhorbairt drugaí.
Drugaí frith -ailse
BRAF inhibitor: Targeting BRAF V600E mutant cancers such as melanoma and colorectal cancer, a novel benzimidazole derivative (such as 10h) inhibits BRAF kinase activity, blocks MAPK signaling pathway, and suppresses cancer cell proliferation. The IC ₅₀ of BRAF wild-type and mutant were 1.72 μ M and 2.76 μ M, respectively, after 10 hours, and showed low toxicity to normal cells (IC ₅₀>100 μ M).
CDK Inhibitor: Úsáidtear Abemaciciclib (arna fhorbairt ag Lilly), mar choscóir CDK4/6, chun cóireáil a chur ar ailse chíche HR+/HER2 agus cuireann sé cosc ar fhás meall trí chéim G1 an timthrialla cille a bhlocáil.
Díríonn coscaire MEK: binimetinib (arna fhorbairt ag eagar biopharma) melanoma mutant BRAF trí ghníomhaíocht kinase MEK1/2 a chosc agus blocáil fosfaictrithe ERK le sruth. D'fhaomh an FDA é le haghaidh margaíochta in 2018.
2. Drugaí frith -seadánacha agus antibacterial
Gníomhaíocht antituberculotic:Púdar BenzimidazoleTá luach mic de 2 μ g/ml in aghaidh Mycobacterium tuberculosis H37RV ag brú díorthach 7H (1- (2-hydroxyethyl) -3- (3-methylbenzyl) Bróimíd Benzimidazole) i gcoinne Mycobacterium tuberculosis. Cuireann sé cosc ar shintéis bhallaí baictéarach trí cheangal a dhéanamh le reductase próitéine acyl acyl (INHA).
Gineann galar frith -polycystic duáin: alkylbenzimidazole polyfluorosubstituted (mar 2 - trifluoromethylbenzimidazole) idirmheánacha gníomhacha trí scoilteacht bannaí CF, ag cur cosc ar chosáin chomharthaíochta galar polycystic. Tá paitinn aireagáin náisiúnta faighte ag an modh sintéise nua a d'fhorbair foireann Ollscoil Leighis Xuzhou in 2022.
3. Cóireáil galair chórais díleácha
Coscairí caidéil prótóin (PPIs): PPIanna beinsimidazole amhail omeprazole agus sóidiam rabeprazole ceangailte go comhfhiúsach le H ⁺/k ⁺ - ATPase chun cosc a chur ar secretion aigéad gastric, agus úsáidtear iad chun cóireáil a dhéanamh ar othrais gastric agus ar esophagitis. Tá suíomhanna níos ceangailteach ag sóidiam rabeprazole le heinsímí, ráta toirmisc aigéad níos tapúla, agus éifeachtúlacht fhada -.
Motility gastric ag cur drugaí chun cinn: Domperidone, mar fhrith -ghalar dopamine forimeallach D ₂, cuireann sé motility gastrointestinal chun cinn, cuireann sé faoiseamh ar nausea agus urlacan, agus ní bhíonn sé ina chúis le frithghníomhartha seachbhriogacha.
4. Cóireáil galair chardashoithíoch agus cerebrovascular
Angiotensin II Gabhdóir 1 (AT1) Angiotensin Freasaitheoirí: Benzimidazole Frith -chiontach drugaí amhail losartan agus valsartan bloc an angiotensin II go gabhdóirí AT1, ag laghdú friotaíocht soithíoch imeallach agus ag cóireáil Hipirtheannas.
Freasaitheoirí histamine H ₁ Gabhdóirí: Laghdaíonn drugaí antiallergic ar nós pilastatin agus mizolastine comharthaí amhail urtacáire agus riníteas ailléirgeach trí cheangal histamine a bhlocáil le gabhdóirí H ₁.
Baineann comhdhúile beinsimidazole amach baictéarach, feithidicídí, agus feidhmeanna rialaithe fáis trí chur isteach ar mheitibileacht mhiocróbach nó ar phróisis fiseolaíocha plandaí.
1. Idirmheánach na Fungaicídí
Is éard atá i gceist le beinsimidazole ná eochair -idirmheánach de fungaicídí triazole amhail imidacloprid agus imidacloprid, a úsáidtear chun galair fungais a chosc agus a rialú (mar shampla múnla liath agus anthracnose) i gcrainn agus i nglasraí torthaí. Is é a mheicníocht ghníomhaíochta ná bac a chur ar shintéis ergosterol ar an membrane cille fungais.
2. Gníomhairí Rialaithe Víreas Plandaí
Is féidir le díorthaigh benzimidazole fluairínithe agus nitro ina bhfuil víris plandaí a mhacasamhlú mar víreas mósáic tobac (TMV) agus víreas mosaic cúcamar (CMV), agus éifeachtaí cosc agus rialaithe a bhaint amach trí ghluaiseacht víreas víreas víreas RNA nó gluaiseacht víris a bhlocáil idir cealla.
3. Rialtóirí Fáis Plandaí
Is féidir le comhdhúile beinsimidazole aithris a dhéanamh ar éifeachtaí hormóin plandaí amhail auxin agus cytokinin, ag cur péacadh síolta, forbairt fréimhe, agus méadú torthaí chun cinn. Mar shampla, is féidir le 2 -aminobenzimidazole an líon tiller agus an meáchan gráin ríse a mhéadú, le méadú ar 10% -15%.
Mar gheall ar an struchtúr planar dochta agus an polaraíocht láidir de beinsimidazole, is monaiméir idéalach é chun polaiméirí feidhmíochta ard a ullmhú.
1. Polybenzimidazole (PBI)
Ultra high performance engineering plastics: PBI has excellent heat resistance (long-term use temperature>400 céim), neart meicniúil, agus friotaíocht creimthe ceimiceach, agus úsáidtear é chun comhpháirteanna aeraspáis, sraitheanna inslithe leathsheoltóra, agus deighilteoirí cille breosla a mhonarú.
High performance fiber: PBI fiber has a limit oxygen index (LOI) of 38%, which is much higher than the flame retardant standard (LOI>26%), agus úsáidtear é chun cultacha comhraic dóiteáin, cultacha eitilte, agus cultacha cosanta núicléacha a mhonarú.
2. Ábhair pholaiméirí feidhmiúla
Púdar BenzimidazoleIs féidir polaiméirí bunaithe a úsáid chun seicní malartaithe ian, seicní deighilte gáis, agus seicní nanofiltration a ullmhú. Mar shampla, feidhmíonn scannán PBI mar scannán malartaithe prótóin i gcealla breosla ard -, le seoltacht prótóin suas le 0.1s/cm ag 150 céim.
Ceimic Anailíseach: "Tóireadóirí Íogaire" le haghaidh Braite Iond Miotail agus toirtmheascadh castachta
Mar gheall ar chumas comhordaithe agus airíonna dathmhéadracha benzimidazole, is imoibrí tábhachtach é i gceimic anailíseach.
1. Braite ian miotail
Imoibrí ian cóbalt: Cruthaíonn beinsimidazole coimpléasc dearg le hiain chobalt, le huasmhéid ionsúcháin de 510Nm, a úsáidtear chun anailís chainníochtúil a dhéanamh ar chóbalt, le teorainn braite 0.1 μ g/ml.
Braite ian fluairíde: alizarin dearg s - cruthaíonn coimpléasc benzimidazole coimpléasc gan dath le hiain fluairíde, agus déantar tiúchan fluairíde a chinneadh de réir modh dathmhéadrach le híogaireacht 0.05mg/L.
2.
Is féidir benzimidazole a úsáid mar ghníomhaire mascála le haghaidh toirtmheascadh EDTA, ag cur isteach go roghnach ar ian cur isteach ar nós Fe ³ ⁺ agus Cu ² ⁺, agus feabhas a chur ar chruinneas toirtmheasctha na n -ian sprice amhail al ³ ⁺ agus Zn ² ⁺.
Is scannán cosanta iad Benzimidazole agus a dhíorthaigh trí dhromchlaí miotail a chur ar dhromchlaí miotail, a chuireann cosc ar na próisis ocsaídiúcháin anodic agus éabhlóid hidrigine catóidigh imoibrithe creimthe.
1. Coscóir creimthe picilte cruach charbóin
Tá ráta toirmisc creimthe de 94% (50 céim) ag 2-hexylbenzimidazole ar 20 # cruach charbóin i dtuaslagán aigéid hidreaclórach 5%. Deimhníonn anailís cuar polaraithe gur coscaire creimthe measctha é.
Is mó an ráta toirmisc creimthe de shuilfíd propargyl beinsimidazole ar chruach dhosmálta i dtuaslagán aigéid sulfarach 90%, agus is é a mheicníocht ghníomhaíochta ná scannán cosanta hidreafóbach a fhoirmiú ar an dromchla miotail.
2. Cóireáil dromchla miotail
Is féidir comhdhúile beinsimidazole a úsáid i bpróisis snasaithe ceimiceacha agus i bpróisis leictreaphlátála miotail amhail copar agus alúmanam chun réidh le réidh agus le friotaíocht creimthe a fheabhsú. Mar shampla, is féidir le tuaslagán snasaithe ilchodacha formaildéad benzimidazole géire dromchla an chopair a laghdú go 0.05 μ m.
Tionscal rubair: breiseán ilfheidhmeach le haghaidh cur chun cinn vulcanization agus cosc ar aosú
Is féidir le comhdhúile beinsimidazole feabhas a chur ar fheidhmíocht próiseála agus ar shaol na seirbhíse rubair.
Luasaire Vulcanization
Is luasaire uilíoch é 2 -mercaptobenzimidazole (MBT) le haghaidh rubair nádúrtha agus rubar sintéiseach, ar féidir leis an t -am vulcanization a ghiorrú 30% -50%, neart teanntachta a fheabhsú agus friotaíocht rubair vulcanized a chaitheamh.
2. Frithocsaídeoirí
Is féidir le gníomhairí aosaithe Benzimidazole frith -- (mar MB) fréamhacha saor in aisce a ghintear le linn ocsaídiúcháin rubair a ghabháil agus moill a chur ar an bpróiseas aosaithe. Is féidir le 2 chuid de MB a chur le rubar bútaidhé -bhúidítí an chomhéifeacht ag dul in aois teirmeach (100 céim × 72h) a mhéadú ó 0.6 go 0.85.
Ní mór do chur i bhfeidhm comhdhúile beinsimidazole sna réimsí bia agus laethúla ceimiceacha cloí go dian le caighdeáin sábháilteachta.
1. Breiseáin Bhia
Is féidir comhdhúile beinsimidazole a úsáid mar fheithidicídí i bpróisis choipeadh agus i leasaithigh le haghaidh stórála torthaí. Mar shampla, is féidir le 2-aminobenzimidazole cosc a chur ar fhás múnla úll agus an saol stórála a leathnú 2-3 huaire.
2. Táirgí Ceimiceacha Laethúla
Is féidir ionfhabhtuithe benzimidazole UV (mar UV {- 327) a chur le cosmaidí chun an craiceann a chosaint ó dhamáiste UV - A agus UV-B. Tá a fhóta -inmharthanacht níos fearr ná ionsúiteoirí na gcruachás, rud a chiallaíonn go bhfuil sé oiriúnach do fhoirmlithe táirgí lasmuigh.
Púdar BenzimidazoleIs comhdhúil thábhachtach heitrea -thimthriallach nítrigine é, a bhfuil raon leathan gníomhaíochtaí bitheolaíocha agus feidhmchláir chógaisíochta aige. I sintéis orgánach, tá na nithe seo a leanas san áireamh sna modhanna sintéiseacha benzmidazole:
Tá an modh diazonium ar cheann de na modhanna traidisiúnta chun beinsmidazole a ullmhú. Mar a thaispeántar san fhigiúr thíos, imoibríonn an chéad nitrobenzene le haildéid nó cetóin chun acyl - a ghiniúint ina bhfuil comhdhúile diazo, agus ansin úsáid catalaígh copair le haghaidh imoibrithe cúplála kanaiji chun benzmidazole a ghiniúint.
Tá ullmhú benzmidazole ag an modh diazonium dochreidte, tá ardriachtanais ann do thuaslagóirí, agus tá na coinníollacha imoibriúcháin sách crua, mar sin níl sé oiriúnach go ginearálta do tháirgeadh tionsclaíoch agus do shintéis scála -.
Is modh eacnamaíoch agus áisiúil é an modh tuaslagóra orgánaigh chun benzmidazole a shintéisiú. Ar an gcéad dul síos, déantar aigéad phthalic agus aminophenol a chomhdhlúthú le teas chun 1,2 - phenylenediamine a ghiniúint (. Ní theastaíonn an iomarca catalaígh agus coinníollacha imoibriúcháin ón modh, agus tá oibríocht shimplí agus toradh ard aige.
Is modh tábhachtach é an modh since clóiríde freisin chun beinsmidazole a ullmhú. Trí halobenzene a fhreagairt le úiré, gintear 2-halophenylurea, agus ansin déantar imoibriú ionadaíochta le catalaíoch clóiríde since chun benzmidazole a ghiniúint. Tá ról tábhachtach ag catalaíoch clóiríd since san imoibriú seo, ar féidir leis an ráta imoibriúcháin agus an toradh a mhéadú.
Tá an modh miotail - catalaíoch ar cheann de na modhanna atá ag teacht chun cinn chun ullmhúPúdar Benzimidazole, agus tá pallaidiam, copar, iarann agus a leithéidí sna catalaígh miotail a úsáidtear go coitianta. Ina measc, úsáidtear catalaíoch pallaidiam go forleathan chun beinsmidazole a ullmhú. Is é an modh sonrach ná go gcuirtear imoibreoirí amhail p {- phenylenediamine agus aigéad aramatach aramatach isteach sa chóras imoibriúcháin, agus gintear an benzmidazole trí imoibriú ocsaídiúcháin an chatalaíoch pallaidiam.
Ina theannta sin, tá roinnt modhanna sintéiseacha eile ann, mar shampla an t -imoibriú comhdhlúthaithe de naftailéin agus úiré chun benzmidazole agus a leithéidí a ghiniúint. Go ginearálta, tá modhanna sintéiseacha éagsúla benzmidazole ann, agus is féidir modh oiriúnach a roghnú de réir coinníollacha imoibriúcháin éagsúla agus córais imoibriúcháin.
Clibeanna Te: CAS Púdar Benzimidazole 51-17-2, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol