Aigéad 5-chloroindole-2-carboxylicIs substaint cheimiceach í, CAS 10517-21-2, is é C9H6CLNO2 an fhoirmle mhóilíneach. Cuireann sé criostail púdair buí pale beagnach bán i láthair, le cobhsaíocht theirmeach ard agus tuaslagthacht réasúnta íseal. Beagnach dothuaslagtha in uisce ag teocht an tseomra, ach intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha amhail tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam, tuaslagán hiodrocsaíde potaisiam, eatánól, aicéatón, beinséin, déchlóraimeatán, srl. Tá ról tábhachtach aige freisin sa phróiseas taighde agus forbartha saotharlainne. Mar gheall ar a n -airíonna ceimiceacha uathúla agus a imoibríocht, is féidir é a úsáid mar imoibrí a úsáidtear go coitianta agus mar chatalaíoch i saotharlanna chun páirt a ghlacadh i dtaighde agus iniúchadh ar fhrithghníomhartha ceimiceacha éagsúla.
|
Foirmle cheimiceach |
C9H6CLNO2 |
|
Aifreann Beacht |
195 |
|
Meáchan móilíneach |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 55.26; H, 3.09; Cl, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
Aigéad 5-chloroindole-2-carboxylicIs comhdhúil orgánach tábhachtach é leis an bhfoirmle cheimiceach C9H6CLNO2, meáchan móilíneach 195.6024, agus uimhir CAS 10517-21-2. Tá raon leathan feidhmchlár ag an gcomhdhúil seo i réimsí éagsúla, agus is míniú mionsonraithe é seo a leanas ar a úsáidí:
Tá raon leathan feidhmchlár sa réimse cógaisíochta sa chomhdhúil seo, go háirithe i sintéis drugaí agus i dtaighde ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch. Fágann a struchtúr ceimiceach uathúil go bhfuil sé ina idirmheánach tábhachtach do mhóilíní éagsúla drugaí. Mar shampla, is féidir é a úsáid chun comhdhúile a shintéisiú le frith -{- athlastacha, frith -{- meall, agus gníomhaíochtaí frithsheasmhacha. Maidir le drugaí athlastacha frith -{-, is féidir díorthaigh aimíde le gníomhaíocht athlastacha frith -{- a ghiniúint trí fhreagairt le comhdhúile aimín éagsúla. Cuireann na díorthaigh seo na héifeachtaí athlastacha frith -- trí chosc a chur ar scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha. I dtaighde drugaí frith -{-, is féidir lena mhodhnú struchtúrach comhdhúile éagsúla a ghiniúint le gníomhaíocht fhrith -fhrith --. Mar shampla, trí é a chur le chéile le comhdhúile heitreafháinneacha éagsúla, is féidir móilíní le héifeachtaí coisctheacha ar iomadú cille meall agus apoptosis cille meall a shintéisiú. Feidhmíonn na comhdhúile seo frith -éifeachtaí frith -- trí chur isteach ar chosáin chomharthaíochta na gceall meall nó trí chosc a chur ar ghníomhaíocht na n -einsímí lárnacha.
Iarratas i réimse na míochaine
Ina theannta sin, léirigh sé poitéinseal freisin i bhforbairt drugaí antibacterial. Tríd é a chur le chéile le grúpaí difriúla antibacterial, is féidir comhdhúile a bhfuil gníomhaíocht antaibheathach speictrim leathan - acu a shintéisiú. Cuireann na comhdhúile seo éifeachtaí frithsheasmhacha i bhfeidhm trí bhallaí cille baictéaracha a chur isteach nó trí shintéis próitéine baictéarach a chosc. Mar shampla, is féidir leis an teaglaim den chomhdhúil seo le - antaibheathaigh lactam a éifeacht antibacterial a fheabhsú agus a speictream frithsheasmhach a leathnú. Maidir le taighde ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch, léiríonn TF agus a dhíorthaigh gníomhaíochtaí bitheolaíocha éagsúla freisin. Mar shampla, tá éifeachtaí frithocsaídeacha agus neuroprotective ag díorthaigh áirithe agus is féidir iad a úsáid chun galair neurodegenerative a chóireáil. Ina theannta sin, is féidir leis a bheith mar thóireadóir fluaraiseacha le haghaidh íomháú agus braite bitheolaíoch, ag cuidiú le taighdeoirí tuiscint níos fearr a fháil ar na meicníochtaí móilíneacha laistigh d'orgánaigh bheo.
Mar gheall ar struchtúr ceimiceach uathúil an chomhdhúile seo tá sé ina eochair idirmheánach do mhóilíní lotnaidicídí an -éifeachtúla éagsúla. Maidir le feithidicídí, is féidir leis freagairt le comhdhúile éagsúla fosfair orgánacha nó le comhdhúile eistir aimínaigéid chun díorthaigh a ghiniúint le gníomhaíocht feithidicídí láidir. Cuireann na díorthaigh seo éifeachtaí feithidicídeacha i bhfeidhm trí fheidhm chóras néarógach lotnaidí a chosc. Mar shampla, is féidir leis an gcomhcheangal den tsubstaint seo le comhdhúile fosfair orgánacha feithidicídí fosfair orgánacha a ghiniúint le gníomhaíocht ard feithidicídí, a úsáidtear go forleathan chun lotnaidí talmhaíochta a rialú. Agus luibhicídí á bhforbairt, tá poitéinseal mór léirithe aige freisin.
Iarratas i réimse na lotnaidicídí
Trí é a chur le chéile le comhdhúile aigéid fenoxycarboxylic éagsúla, is féidir comhdhúile le gníomhaíocht luibhicíd speictrim leathan - a shintéisiú. Cuireann na comhdhúile seo cosc ar fhás agus ar atáirgeadh fiailí trí chur isteach ar a meitibileacht hormóin fáis. Mar shampla, is féidir leis an teaglaim le 2,4 - aigéad dichlorophenoxyacetic luibhicídí a ghiniúint le gníomhaíocht rialaithe fiailí éifeachtach, a úsáidtear go forleathan le haghaidh rialú fiailí i dtalamh feirme. Ina theannta sin, is féidir é a úsáid chun cineálacha nua múiscnimheanna a fhorbairt. Tríd é a chur le chéile le comhdhúile heitrea-thimthriallacha éagsúla, is féidir comhdhúile le gníomhaíocht bhaictéarach speictrim leathan a shintéisiú.
Cad é an mheicníocht meall frith -- de na díorthaigh a tháirgtear leis an gcomhdhúil seo?
Aigéad 5-chloroindole-2-carboxylicTá ról tábhachtach ag díorthaigh i bhforbairt drugaí frith -- meall, agus tá a gcuid meicníochtaí meall frith -- éagsúil. Is réamhrá mionsonraithe é seo a leanas ar na meicníochtaí meallta frith -- de roinnt mór -dhíorthach indole:
Comhdhúile aigéad indolecarboxylic
Bíonn éifeachtaí coisctheacha ag na comhdhúile seo ar kinase 4 (CDK4) atá ag brath ar chiclin. Tá ról lárnach ag CDK4 i líonra rialála an timthrialla cille agus tá dlúthbhaint aige le tumorigenesis. Is minic a dhéantar róshaothrú air i gcealla meall. Is féidir le comhdhúile aigéid indolecarboxylic, mar coscairí CDK4, rannán na gceall a chosc agus éifeachtaí meall - a bhaint amach. Pharmacological experiments show that these compounds have excellent CDK4 inhibitory activity and can be used to prepare drugs for preventing or treating diseases related to CDK4 inhibitors, such as melanoma, liver cancer, gastric cancer, non-small cell lung cancer, prostate cancer, thyroid cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer cancer, ovarian cancer, breast cancer cancer, esophageal cancer, gastrointestinal Ailse, etc.
Indole-3-meatánól agus a dhíorthaigh
Is féidir le indole - 3-carbinol, comhpháirt nádúrtha i nglasraí brassica, gabháil timthrialla cille a spreagadh i gcealla ailse chíche an duine. Is féidir le alkoxy a dhíorthaigh, amhail indole-3-meitianol, a bhfuil a n-adamh nítrigine á cur in ionad a n-adamh nítrigine nó a mhéadaítear fad an tslabhra carbóin, an éifeacht coisctheach ar chealla ailse chíche an duine a fheabhsú go suntasach. Ina theannta sin, chuir díorthaigh hidrigine a chuir beinsyl in ionad ag suíomh 1 go mór leis an éifeacht coisctheach ar chealla ailse chíche an duine MCF-7 agus MDA-MB-231.
Alcalóidigh indole
Alcalóidigh Changchun: a bhaintear as bláthanna an teaghlaigh Apocynaceae, a bhaineann leis na alcalóidigh Indole. Baineann siad cíteatocsaineacht amach trí cheangal a dhéanamh le próitéiní microtubule, ag cur cosc ar pholaiméiriú microtubule, ag cosc cealla scoilte ó fhearsaidí a fhoirmiú agus deighilt a stopadh sa lár -chéim, rud a fhágann go bhfuil frith -- ag cur éifeachtaí meallta. gníomhaíocht. D'fhéadfadh go mbeadh ilbhealaí i gceist le meicníocht meallta -, mar shampla cur isteach ar an timthriall cille, apoptosis cille a aslú, etc.
Alcalóidigh indole monoterpenoid
Baintear Camptothecin agus 10 hiodrocsaipptothecin as torthaí an chrainn duillsilteach camptothecin sa teaghlach gongtong. Is féidir leo gníomhú go roghnach ar an gcéim S den timthriall cille, bac a chur ar ghníomhaíocht an chineáil i topoisomerase, rud a chuireann isteach ar mhacasamhlú DNA agus ag cur cosc ar mhiotóis cille meall. Ina theannta sin, is féidir le 10 hydroxycamptothecin apoptosis a spreagadh i gcealla meall éagsúla.
Alcalóidigh indolezidine
Tá raon leathan gníomhaíochtaí meallta - ag an gcineál seo alcalóideach, ar nós Coumarin. D'fhéadfadh sé go mbeadh cosc ar mannosidase agus mannosidase a bheith i gceist le meicníocht meall frith --, as a dtagann galar stórála lysosomal agus athruithe ar shintéis glycoprotein, rud a chruthaíonn mífheidhm néareolaíoch. Ina theannta sin, is féidir le coumarin iomadú lymphocyte a spreagadh, feidhm na lymphocytes T a spreagann antaiginí a fheabhsú, an córas imdhíonachta nádúrtha frith -- a ghníomhachtú, agus dá bhrí sin feabhas a chur ar chumas imdhíonachta an choirp.
Céatón Indoquinoline
BANLANGEN KETONE B: Tá tionchar láidir marú aige ar chealla ailse ae an duine agus ar chealla ailse ubhagánach in vitro, agus tá a éifeacht coisctheach i gcaidreamh grádán le tiúchan. Ag an am céanna, tá sé de chumas aige difreáil a spreagadh, an léiriú ar ghníomhaíocht telomerase a laghdú, agus claochlú na gceall meall a athrú i ngnáthchealla.wu Zhu Yin: Ceann de na príomh -chomhábhair ghníomhacha a bhaintear as Wu Zhu Ceann, tá cíteatocsaineacht shuntasach aige i gcoinne cealla meall daonna éagsúla. D'fhéadfadh go mbeadh ilbhealaí mar chuid de na meicníochtaí meallta frith -- i gceist le cur isteach ar an timthriall cille agus apoptosis cille a aslú.
Staidéar ar Fheidhmiú agus Meicníocht ar Aigéad 5-Chloroindole-2-Carboxylic i Réimse na dTeachtairí Móilíneacha Faisnéise
Bíonn ról criticiúil rialála ag móilíní faisnéise (mar mhóilíní comharthaíochta córaim, neurotransmitters, hormóin, srl.Aigéad 5-chloroindole-2-carboxylic(Líon CAS 10517-21-2), mar chlóirín ina bhfuil díorthach indole, tá luach suntasach léirithe i sintéis na réamhtheachtaithe móilín faisnéise, cur isteach ar thrasduchtála, agus forbairt drugaí núíosacha mar gheall ar a struchtúr ceimiceach uathúil (adamh clóirín ag athsholáthar an hidrigine ag suíomh 5 den fháinne indole, an ghrúpa aigéad carboxylic atá suite ag suíomh 2) agus ag freagairt.
Meicníocht chun gníomhú mar fhreasaitheoir móilín comhartha nó mar dhíghrádaithe
Is féidir le haigéad 5-chloroindole-2-carboxylic agus a dhíorthaigh ceangal iomaíoch a dhéanamh le gabhdóirí móilíní a chomhartha trí insamhaltaí struchtúracha, ag blocáil tras-aistriú comhartha
Freasaitheacht comhartha AHL: Is féidir le comhdhúile amhail thiolacctóin agus azahemials timthriallacha, mar gheall ar a gcosúlacht struchtúrach le AHLanna, ceangal iomaíoch a dhéanamh le gabhdóirí LASR agus cosc a chur ar léiriú QS fachtóirí tocsaineacha rialaithe i pseudomonas aeruginosa a fhéadfaidh ahl-2-carboxamide a chur i bhfeidhm trí} AHHROINDOLE-2-carboxide a chur i bhfeidhm trí AHSR-2-carboxide a chur isteach i A AHSR meicníocht.
Cur isteach ar chomhartha AI-2: Is é 4,5-dihydroxy-2,3-pentanedione (DPD) an fhoirm ghníomhach de AI-2, agus is féidir lena homalóga ceangal a dhéanamh go hiomaíoch le gabhdóirí Luxp, ag cur cosc ar fhoirmiú bithfhilmithe AI-2 . 5- cloroindole a ghiniúint a ghineann frith-aipiú an fhrithshealbhóirí trí DPD a mhodhnú.
Díghrádú móilíní comhartha
Is meicníocht thábhachtach é díghrádú einsímeach móilíní comharthaíochta chun QS . 5- a rialáil féadfaidh aigéad cloroindole-2-carboxylic a chur chun cinn díghrádú móilíní comharthaíochta trí na conairí seo a leanas:
Léiriú díghrádaithe díghrádaithe: Is féidir le roinnt baictéir aigéid lachtaigh lactonase (AIIA) a bhaint amach chun fáinne lachtóin AHLS . 5- a hidrealú féadfaidh comhdhúile cloroindole gníomhú mar ionduchtóirí chun léiriú na nginiúint einsím díghrádaithe a ghníomhachtú i mbaictéir agus feabhsaíonn siad an cumas chun na comharthaí a shoiléiriú.
Athruithe ar an timpeallacht cheimiceach: Is féidir le haigéadacht aigéid 5-chloroindole-2-carboxylic pH áitiúil a ísliú, hidrealú a chur chun cinn ar fháinní lachtóin AHLS (díghrádú spleách pH), agus luasghéarú móilín comhartha a luathú.
Treoracha taighde amach anseo
Optamaíocht Struchtúrach
Díorthaigh an -ghníomhacha a scagadh trí Dearadh Ríomhaireachta - le cúnamh (CADD) chun roghnaíocht a fheabhsú i dtreo móilíní nó gabhdóirí comharthaíochta sonracha.
An mheicníocht ghníomhaíochta a dhoimhniú
Ag baint úsáide as teicnící ar nós micreascópacht leictreon cryo agus athshondas plasmon dromchla (SPR) chun anailís a dhéanamh ar a mhodh ceangailteach le móilíní comhartha nó gabhdóirí.
Staidéir réamhchliniciúla
Déan staidéir chógaschinéiteacha (PK) agus cógaschinimiciúil (PD) chun a n -éifeachtúlacht agus a sábháilteacht i samhlacha ainmhithe a mheas.
Rialachán il -sprioc
Iniúchadh a dhéanamh ar a straitéis chomhcheangailte le hantaibheathaigh agus modhnaitheoirí imdhíonachta chun an éifeacht theiripeach ar ionfhabhtuithe nó ar ghalair chasta a fheabhsú.
Clibeanna Te: CAS Aigéad 5-Chloroindole-2-Carboxylic CAS 10517-21-2, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol