Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí staurosporine cas 62996-74-1 is mó taithí sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola staurosporine cas 62996-74-1 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Staurosporine, leis an bhfoirmle mhóilíneach C28H26N4O3 agus uimhir CAS 62996-74-1, tá meáchan móilíneach 466.53 aige. De ghnáth is soladach bán nó buí éadrom é. Is alcalóideach nádúrtha é a dhíorthaítear ó Streptomyces (cosúil le Staurosporeus AM-2282 nó Streptomyces sp.) Scoraíodh é den chéad uair ó Streptomyces staurosporeus i 1977 agus tugadh an antaibheathach AM-2282 air roimhe seo. Tá ilghníomhaíochtaí bitheolaíocha aige agus luach suntasach taighde, go háirithe maidir le apoptosis a aslú agus feidhmíonn sé mar choscóir kinase próitéine. Is inhibitor kinase éifeachtach ATP-iomaíoch é a chuireann bac ar ghníomhaíocht kinase trí cheangal a dhéanamh ar shuíomh ceangailteach ATP ar an kinase. Tá an éifeacht coisctheach seo neamh-shonrach toisc go bhféadfadh sé bac a chur ar ghníomhaíocht kinases iolrach, lena n-áirítear PKC (próitéin kinase C), PKA (próitéin kinase A), PKG (próitéin kinase G), etc. Déanann an tréith seo luach mór stausporine i staidéar a dhéanamh ar fheidhm kinase agus bealaí comharthaíochta.
|
|
|
Staurosporine, ar a dtugtar antaibheathach AM-2282 nó STS freisin, is alcalóideach é atá scoite ó mheán cultúir Streptomyces staurosporeus. Ó aimsíodh é i 1977, tá go leor airde tarraingthe air mar gheall ar a raon leathan gníomhaíochtaí bitheolaíocha. Seo a leanas iniúchadh mionsonraithe ar a ghníomhaíocht bhitheolaíoch, agus é mar aidhm aige a ról tábhachtach i bpróisis bhitheolaíocha iolracha a nochtadh go cuimsitheach.
Ceann dá phríomhghníomhaíochtaí bitheolaíocha ná bac a chur ar kinases próitéine trí cheangal ATP le kinases a chosc. Mar ghnáth-inhibitor kinase iomaíoch ATP, féadann sé ceangal le kinases iolrach a bhfuil ard-chleamhnas acu, cé go bhfuil a roghnaíocht sách beag. Déanann an tréith seo infheidhme go forleathan i dtaighde bitheolaíoch, go háirithe i staidéar a dhéanamh ar phróisis bhitheolaíocha cosúil le comharthaíocht cille, iomadú cille, agus apoptosis.
Tá ról ríthábhachtach ag kinases próitéine i bpróiseas comharthaíochta agus iomadú cille. Rialaíonn siad próisis bhitheolaíocha éagsúla laistigh de chealla trí phosphorylation próitéin a chatalú. Trí áitiú ar shuíomh ceangailteach ATP ar an kinase, cuirtear cosc ar an idirghníomhú idir ATP agus an kinase, rud a chuireann bac ar fheidhm chatalaíoch an kinase. Tá tionchar suntasach ag an éifeacht coisctheach seo ar phróisis bhitheolaíocha mar chomharthaíocht intracellular agus iomadú cille.
aslú apoptosis cille
Tá an cumas aige freisin apoptosis cille a aslú. Is próiseas bás cille cláraithe é apoptosis atá ríthábhachtach chun gnáthfhorbairt agus homeostasis in orgánaigh a chothabháil. Trí phróitéiní a bhaineann le apoptosis a ghníomhachtú mar caspase-3, déantar an clár apoptosis cille a spreagadh. Ag tiúchan ar leith, féadann sé apoptosis a aslú i gcineálacha iolracha cille, rud a bhaineann le próitéiní a bhaineann le apoptóis a ghníomhachtú agus próisis timthriall cille a rialáil.
Tá sé léirithe ag taighde go bhféadfadh baint a bheith ag an mheicníocht chun apoptosis cille a spreagadh lena chosc ar ghníomhaíocht próitéin kinase. Trí ghníomhaíocht kinase a chosc, féadfaidh sé cur isteach ar bhealaí comharthaíochta intracellular agus cláir apoptosis a spreagadh. Ina theannta sin, féadfaidh sé difear a dhéanamh freisin ar chéimeanna éagsúla den timthriall cille, mar shampla cosc a chur ar dhul chun cinn cealla i gcéim G1 nó G2/M, rud a chuireann apoptosis cille chun cinn tuilleadh.
Chomh maith le gníomhaíocht próitéin kinase a chosc agus apoptosis cille a aslú, tá éifeacht neuroprotective áirithe aige freisin. Ag tiúchan níos ísle, is féidir le cyclosporine fás próisis néaracha a chur chun cinn, ag soláthar smaointe agus modhanna nua chun staidéar a dhéanamh ar athghiniúint nerve agus galair neurodegenerative.
Is cineál galair iad galair neurodegenerative arb iad is sainairíonna iad degeneration agus bás cealla nerve, lena n-áirítear galar Alzheimer, galar Parkinson, agus daoine eile. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir leis cealla nerve a chosaint ó dhamáiste agus fás agus deisiú próisis néaracha a chur chun cinn. Soláthraíonn an fionnachtain seo spriocanna nua féideartha drugaí agus straitéisí cóireála chun galair néar-mheathlúcháin a chóireáil.
Éifeacht in aghaidh-ailse
Tá cumas iontach léirithe aige freisin maidir le cóireáil frithailse. Mar inhibitor próitéin kinase an-éifeachtach, tá éifeacht cíteatocsaineach an-láidir aige ar chealla ailse. Trí chosc a chur ar ghníomhachtú kinases i gcealla ailse, is féidir iomadú agus fás cealla ailse a shochtadh, agus is féidir a n-apoptosis a tharlú.
Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir leis bac a chur ar éagsúlacht cealla meall, lena n-áirítear ailse gastric, ailse scamhóg, ailse chíche, etc. Trí aslú apoptosis de chealla meall, is féidir leis bac a chur ar fhás agus scaipeadh siadaí. Ina theannta sin, féadfaidh sé cur isteach ar mheitibileacht agus ar chumas ionraidh na gceall meall, rud a chuireann lena n-éifeacht frithailse tuilleadh.
Chomh maith leis na príomhghníomhaíochtaí bitheolaíocha atá luaite thuas, tá roinnt gníomhaíochtaí bitheolaíocha eile ag staurosporin freisin, mar shampla antibacterial, antiviral, anti-inflammatory, etc. Fágann na héifeachtaí seo go bhfuil luach feidhme féideartha ag staurosporin i réimsí éagsúla.
I dtéarmaí airíonna antibacterial, is féidir leis bac a chur ar fhás agus ar atáirgeadh baictéir éagsúla, lena n-áirítear roinnt pataiginí coitianta agus baictéir atá frithsheasmhach in aghaidh drugaí. Soláthraíonn an fionnachtain seo leideanna agus smaointe nua maidir le forbairt drugaí antibacterial.
Maidir le héifeachtaí frithvíreasacha: féadann sé bac a chur ar mhacasamhlú agus leathadh víreas, rud a laghdódh airíonna agus cúrsa na n-ionfhabhtuithe víreasacha. Cé nach dtuigtear go hiomlán meicníocht shonrach a éifeacht frithvíreasach, soláthraíonn an fionnachtain seo spriocanna féideartha nua maidir le drugaí chun drugaí frithvíreasacha a fhorbairt.
I dtéarmaí éifeachtaí frith-athlastacha: Is féidir le Stellaricin bac a chur ar tharla agus ar fhorbairt imoibrithe athlastacha, rud a laghdóidh damáiste fíocháin agus pian de bharr athlasadh. Soláthraíonn an fionnachtain seo leideanna agus smaointe nua maidir le forbairt drugaí frith-athlastacha.
Éifeachtaí Antifungal agus Frithhypertensive
Chomh maith leis na gníomhaíochtaí bitheolaíocha thuasluaite,staurosporinetá éifeachtaí antifungal agus antihypertensive aige freisin. Fágann na feidhmeanna seo go bhfuil luach feidhme féideartha aige i réimsí na míochaine agus na talmhaíochta freisin.
I dtéarmaí gníomhaíochta antifungal, féadann sé bac a chur ar fhás agus atáirgeadh fungais éagsúla, lena n-áirítear roinnt pataiginí coitianta. Soláthraíonn an fionnachtain seo leideanna agus smaointe nua maidir le forbairt drugaí antifungal.
I dtéarmaí frith-Hipirtheannas, is féidir leis cur isteach ar fheidhm crapadh agus scíthe muscle mín soithíoch, rud a rialaíonn leibhéil brú fola. Cé nach dtuigtear go hiomlán meicníocht shonrach na héifeachta frith-hipirtheannas, soláthraíonn an fionnachtain seo sprioc drugaí féideartha nua chun cóireáil a dhéanamh ar Hipirtheannas.
Staurosporine, ar a dtugtar antaibheathach AM-2282 nó STS freisin, is alcalóideach é atá scoite ó mheán cultúir Streptomyces staurosporeus. Ó aimsíodh é, tá acmhainneacht mhór léirithe aige le cur i bhfeidhm i dtaighde eolaíoch mar gheall ar a struchtúr ceimiceach uathúil agus a ghníomhaíocht fhairsing bhitheolaíoch.
Uirlisí i dTaighde Bitheolaíocht Cille
Mar choscóir iomaíoch iomaíoch ATP kinase, tá luach feidhme leathan aige i dtaighde bitheolaíocht cille. Féadann sé feidhm chatalaíoch an kinase a bhlocáil trí áitiú ar shuíomh ceangailteach ATP ar an kinase, rud a chosc ar an idirghníomhú idir ATP agus an kinase. Tá an éifeacht coisctheach seo thar a bheith tábhachtach chun staidéar a dhéanamh ar phróisis bhitheolaíocha mar chomharthaíocht intracellular, iomadú cille, agus apoptosis.
(1) apoptosis cille a aslú:
Féadann sé apoptosis a aslú i gcineálacha iolracha cille, agus baineann an mheicníocht seo le próitéiní a bhaineann le apoptosis (cosúil le caspase-3) a ghníomhachtú agus próisis timthriall cille a rialáil. I dtaighde, is minic a úsáidtear é mar uirlis chun apoptosis cille a aslú, chun athruithe fiseolaíocha agus moirfeolaíocha na gceall le linn apoptóis a urramú agus tuiscint níos doimhne a fháil ar mheicníocht apoptosis cille.
(2) Tionchar aige ar an timthriall cille:
Is féidir leis tionchar a bheith aige freisin ar chéimeanna éagsúla de thimthriall na gceall, mar chosc ar dhul chun cinn cealla i gcéimeanna G1 nó G2/M. Tá ról tábhachtach ag an saintréith seo i staidéar a dhéanamh ar phróisis bhitheolaíocha ar nós iomadú agus difreáil cille. Trí mhéid iomchuí a chur leis an gcóras saothraithe cille, is féidir na hathruithe ar thimthriall na gceall tar éis gníomhaíocht próitéin kinase a chosc a fheiceáil, rud a léiríonn meicníochtaí rialála iomadú agus difreála cille.
Acmhainneacht i dTaighde Néareolaíochta
Tá acmhainneacht mhór léirithe ag Stellarin freisin i réimse an taighde néareolaíochta. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir le staurosporin fás próisis néaracha a chur chun cinn, ag soláthar smaointe agus modhanna nua chun staidéar a dhéanamh ar athghiniúint nerve agus galair néar-mheathlúcháin.
(1) Éifeacht neuroprotective: Ag tiúchan níos ísle, tá éifeacht neuroprotective áirithe aige. Is féidir leis cealla nerve a chosaint ó dhamáiste, fás agus deisiú próisis neural a chur chun cinn. Soláthraíonn an fionnachtain seo spriocanna nua féideartha drugaí agus straitéisí cóireála do ghalair néar-mheathlúcháin cosúil le galar Alzheimer, galar Parkinson, etc.
(2) Taighde ar aistriú comhartha néarúil: Mar inhibitor próitéin kinase, féadfaidh sé tionchar a imirt ar eochair-einsímí sa phróiseas trasduchtúcháin comhartha néaraigh. Trí staidéar a dhéanamh ar a thionchar ar aistriú comhartha néaraigh, is féidir linn tuiscint níos doimhne a fháil ar fheidhmeanna agus meicníochtaí rialála an néarchórais, ag soláthar peirspictíochtaí agus smaointe nua le haghaidh taighde i réimse na néareolaíochta.
An luach a bhaineann le taighde oinceolaíochta
Tá luach suntasach léirithe aige freisin i dtaighde oinceolaíochta. Mar choscóir kinase próitéine atá thar a bheith éifeachtach, tá éifeacht láidir cíteatocsaineach aige ar chealla ailse, a d'fhéadfadh bac a chur ar a n-iomadú agus a bhfás, agus a chothaíonn apoptosis.
(1) Forbairt na ndrugaí frith-ailse: Fágann a ghníomhaíocht frithailse gur móilín iarrthóra tábhachtach é d’fhorbairt drugaí frithailse. Trí-taighde domhain ar mheicníocht gníomhaíochta ar chealla ailse, is féidir tacaíocht láidir a sholáthar dá fhorbairt mar dhruga frith-ailse. Ina theannta sin, tá sé léirithe go gcuireann analógacha ar nós UCN-01 agus CGP 41251 bac éifeachtach ar fhás roinnt línte cille meall daonna in vitro, rud a léiríonn níos mó a n-acmhainneacht i bhforbairt drugaí frith-ailse.
(2) Taighde ar mheicníocht tarluithe siadaí: Is féidir leis tionchar a bheith aige ar ghnéithe éagsúla cosúil le meitibileacht, cumas ionraidh, agus bealaí comharthaíochta cealla meall. Trí staidéar a dhéanamh ar a thionchar ar chealla meall, is féidir linn tuiscint níos doimhne a fháil ar na meicníochtaí a bhaineann le tarlú agus forbairt siadaí, ag soláthar smaointe agus modhanna nua chun siadaí a dhiagnóisiú agus a chóireáil.
Iarratais i réimsí taighde eolaíoch eile
Chomh maith leis na réimsí thuasluaite, tá luach feidhme fairsing aige freisin i réimsí taighde eolaíochta eile.
(1) Éifeachtaí antifungal agus frith-hipirtheannas: Tá éifeachtaí antifungal agus frith-hipirtheannas aige, rud a fhágann go bhféadfadh sé a bheith luachmhar i réimsí na míochaine agus na talmhaíochta. Trí-taighde domhain a dhéanamh ar a mheicníochtaí antifungal agus frith-hipirtheannas, is féidir tacaíocht láidir a sholáthar dá fheidhmiú i réimsí gaolmhara.
(3) Scagadh drugaí agus taighde tocsaineolaíochta: Mar inhibitor potent próitéin kinase, tá luach tábhachtach aige freisin i scagadh drugaí agus taighde tocsaineolaíochta. Trí staurosporin a úsáid mar mhóilín uirlisí, is féidir comhdhúile nó drugaí le gníomhaíochtaí bitheolaíocha sonracha a scagadh, agus is féidir a dtocsaineacht agus a sábháilteacht a mheas. Soláthraíonn sé seo tacaíocht láidir d'fhorbairt drugaí nua agus meastóireacht ar shábháilteacht drugaí.
(2) Rialúcháin frith-athlastach agus imdhíonachta:
Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil éifeachtaí frith-athlastacha agus imdhíonacha rialaithe aige freisin. Is féidir leis bac a chur ar tharla agus ar fhorbairt imoibrithe athlastacha, damáiste fíocháin agus pian de bharr athlasadh a mhaolú. Ag an am céanna, is féidir leis tionchar a imirt freisin ar ghníomhaíocht agus ar fheidhm na gcealla imdhíonachta, homeostasis agus cothromaíocht an chórais imdhíonachta a rialáil. Soláthraíonn an fionnachtain seo spriocanna féideartha nua maidir le drugaí chun drugaí frith-athlastacha agus imdhíon-mhodúla a fhorbairt.
frithghníomh díobhálach
StaurosporineIs alcalóideach nádúrtha é atá scoite ó chultúr Streptomyces, a bhaineann leis an rang aigéad carbocsaileach indole. Mar choscóir kinase próitéin leathan-speictrim, ceanglaíonn sé go hiomaíoch suíomhanna ceangailteacha ATP kinases, ag cur bac ar ghníomhaíocht kinases serine / threonine éagsúla agus kinases tyrosine, rud a chuireann isteach ar aistriú comhartha cille, rialáil timthriall cille, agus bealaí marthanais cille. Déanann a struchtúr ceimiceach uathúil agus a ghníomhaíocht bhitheolaíoch é ina chomhdhúil uirlis thábhachtach chun staidéar a dhéanamh ar apoptosis cille, cóireáil ailse, agus forbairt drugaí. Mar sin féin, tá frithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha ag gabháil lena éifeachtaí cumhachtacha, rud a chuireann srian lena chur i bhfeidhm cliniciúil.
Citetocsaineacht
Bás cille i dturgnaimh cille in vitro
Is féidir le Staurosporine apoptosis a aslú i línte cille éagsúla (cosúil le cealla Jurkat T agus cealla HeLa) ag tiúchan íseal (m.sh.. 1 μ M), arna léiriú mar chomhdhlúthú crómatin, bandaí dréimire DNA, agus foirmiú beanna hypodiploid. Tá dlúthbhaint ag éifeachtúlacht ionduchtaithe apoptosis le fad agus tiúchan na gníomhaíochta, agus de ghnáth is féidir bás cille suntasach a thabhairt faoi deara laistigh de 2-3 uair an chloig.
Éifeachtaí ar chealla gnáth
Cé go bhfuil tocsaineacht roghnaíoch ag Staurosporine do chealla siadaí, d’fhéadfadh tiúchan arda nó nochtadh fada a bheith ina gcúis le tocsaineacht neamhshonrach do ghnáthchealla ar nós fibroblasts agus cealla inotelial, rud a fhágann bás cille nó lagú feidhme. Mar shampla, i gcealla endothelial coirne, spreagann Staurosporine apoptosis trí ghníomhachtú caspase-3, a d'fhéadfadh cur isteach ar thrédhearcacht agus ar fheidhm na coirne.
Tocsaineacht shonrach orgán
Tocsaineacht ae
Meicníocht: Féadfaidh staurosporine damáiste cille ae a chur faoi deara trí ghníomhaíocht kinase próitéine a chosc i gcealla ae, ag cur isteach ar mheitibileacht cheallacha agus ar fheidhmeanna díthocsainithe. Ina theannta sin, d'fhéadfadh an strus ocsaídiúcháin agus an mhífheidhm mitochondrial a tharlódh sé damáiste ae a dhéanamh níos measa.
Léirithe cliniciúla: I dturgnaimh ar ainmhithe, d’fhéadfadh trasaminases serum ardaithe (ALT, AST), neacróis heipitocyte, agus insíothlú cille athlastacha bheith mar thoradh ar nochtadh ard-dáileoige do Staurosporine. I staidéir réamhchliniciúla, tá gá le monatóireacht dhlúth ar tháscairí feidhm ae.
Tocsaineacht duánach
Meicníocht: Is féidir le Staurosporine bac a chur ar kinases próitéine i gcealla epithelial feadánacha duánach, rud a chuireann isteach ar athshocrú cítea-chnámharlaigh agus ar naisc idircheallacha, rud a fhágann go dtiocfaidh mífheidhm tubular duánach. Ina theannta sin, féadfaidh a apoptosis spreagtha díobháil tubular duánach a dhéanamh níos measa.
Manifestations cliniciúla: I samhlacha ainmhithe, is féidir creatinín fola méadaithe, próitéin urinary méadaithe, agus athlasadh tubulointerstitial a bheith mar thoradh ar nochtadh do Staurosporine. Ní mór riosca tocsaineachta duánach a mheas in iarratais chliniciúla.
Cairdtocsaineacht
Meicníocht: D'fhéadfadh bac ar kinases próitéine (cosúil le PKC agus CDKanna) i gcealla miócairdiacha ag Staurosporine cur isteach ar fheidhm crapadh miócairdiach agus ar chomharthaí marthanais cille, rud a fhágann apoptosis cille miócairdiach nó neacróis.
Léirithe cliniciúla: D'fhéadfadh nochtadh ard-dáileog do Staurosporine a bheith ina chúis le arrhythmia, laghdaigh conarthacht miócairdiach, agus mífheidhmiú cairdiach. Is gá monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí electrocardiogram agus ultrafhuaime cairdiach i staidéir réamhchliniciúla.
Néarthocsaineacht
Meicníocht: Féadfaidh Staurosporine cur isteach ar scaoileadh néar-tharchuradóir, plaisteacht synaptic, agus maireachtáil néarónach trí chosc a chur ar kinases próitéine (cosúil le PKA agus CDKanna) laistigh de néaróin, rud a fhágann go dtiocfaidh mífheidhm néareolaíoch.
Taispeántais chliniciúla: I dturgnaimh ainmhithe, is féidir apoptosis neuronal, éidéime inchinn, agus neamhghnáchaíochtaí iompraíochta a bheith mar thoradh ar nochtadh do Staurosporine. Bí aireach faoin riosca néarthocsaineachta in iarratais chliniciúla.
Clibeanna Te: staurosporine cas 62996-74-1, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol