Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar sildenafil citrate cas 171599-83-0 is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin sildenafil citrate púdar cas 171599-83-0 ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
púdar chiotráite sildenafil, ar a dtugtar freisin sildenafil citrate, tá an fhoirmle mhóilíneach C28H38N6O11S, meáchan móilíneach de 666.700, agus CAS 171599-83-0. Is púdar criostalach bán nó beagnach bán é le íonacht thar a bheith ard. Tá an dlús thart ar 1.445g/cm ³ (Tá sonraí ag 1.447g/cm) ³), Tá an luach dlúis seo sách ard, rud a léiríonn fórsaí idirmhóilíneacha láidre agus socrú móilíneach daingean. Tá tionchar áirithe ag an maoin seo ar thuaslagthacht agus scaoileadh cógaseolaíochta drugaí. Maidir le sábháilteacht, tá sé rangaithe mar shiombail earraí contúirteacha Xi, rud a chiallaíonn gur chóir aird a thabhairt ar a greannacht agus a chreimneach a d'fhéadfadh a bheith ann nuair a bhíonn sé á úsáid. Ina theannta sin, is maoin fhisiceach thábhachtach é tuaslagthacht in uisce freisin a chinneann ionsú agus dáileadh drugaí sa chorp.
|
|
|
|
Foirmle Cheimiceach |
C28H38N6O11S |
|
Aifreann cruinn |
666 |
|
Meáchan Móilíneach |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Anailís eiliminteach |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Tá sildenafil citrate (trádainm Viagra), mar an chéad inhibitor phosphodiesterase 5 (PDE5) ceadaithe ar domhan, ina dhruga lárnach chun mífheidhmiú erectile fireann (ED) a chóireáil ó seoladh é i 1998. Is éard atá i gceist leis an meicníocht gníomhaíochta ná bac ar ghníomhaíocht einsím PDE5, ag laghdú díghrádú scíthe timthriallach guanosine monophosphate (cGMP), ag cur chun cinn an muscle penosine go réidh (cGMP), ag cur chun cinn an muscle penosine go réidh. perfusion sreabhadh fola áitiúil, agus mar sin cabhrú le hothair a bhaint amach agus a chothabháil erections. Chomh maith le cóireáil ED, léirigh an druga seo éifeachtúlacht shuntasach freisin i réimsí Hipirtheannas artaireach scamhógach, cosaint cardashoithíoch, agus neamhoird shíceolaíocha ar leith.
1. Cóireáil ED Orgánach
Maidir le ED orgánach de bharr galair ainsealacha cosúil le diaibéiteas, Hipirtheannas agus Atherosclerosis, tá sildenafil citrate tar éis éirí mar phlean cóireála céadlíne trí fheabhas a chur go díreach ar shreabhadh fola an boda cavernous. Léiríonn an staidéar gur féidir le 50 mg i measc othair ED le diaibéiteas a dhéanamh ar 63% d'othair caidreamh collaí rathúil a bhaint amach, atá i bhfad níos airde ná 25% den ghrúpa phlaicéabó. Níl tionchar ag leibhéil rialaithe glúcóis fola ar a éifeachtúlacht, ach ba cheart aird a thabhairt ar an mbaol hypotension nuair a úsáidtear é i gcomhar le drugaí antihypertensive.
2. Idirghabháil le haghaidh ED síceolaíoch
I gcás othair ED de bharr fachtóirí síceolaíochta cosúil le imní agus dúlagar, is féidir le cógais an timthriall fí "teip imní" a bhriseadh trí fheidhm fiseolaíoch a fheabhsú go tapa.
Léirigh triail dúbailte-dall ina raibh 120 othar le mífheidhm erectile sícghineach, tar éis 8 seachtaine d’úsáid leanúnach 50mg sildenafil, gur tháinig méadú 42% ar scóir muiníne gnéis na n-othar agus gur tháinig méadú 38% ar shástacht na gcomhpháirtithe. Mar gheall ar an bhfeabhsú déach seo ar fhiseolaíocht agus ar shíceolaíocht is cuid thábhachtach é de chóireáil chuimsitheach do RÉ shíceolaíoch.
3. Bainistíocht chuimsitheach ar ED measctha
I gcás ED measctha le fachtóirí orgánacha agus síceolaíochta araon, is féidir le drugaí in éineacht le teiripe iompraíochta (cosúil le hoiliúint comhchruinnithe gnéis) an éifeachtúlacht a fheabhsú go suntasach. Léiríonn sonraí cliniciúla gur tháinig méadú 5.2 pointe ar scór Innéacs Feidhme Erectile Idirnáisiúnta (IIEF) an ghrúpa cógas + teiripe iompraíochta tar éis 6 mhí, rud atá níos fearr ná an 3.8 pointe sa ghrúpa cógas amháin. Tá an straitéis idirghabhála ilmhódach seo thar a bheith oiriúnach d'othair a bhfuil RÉ measartha go dian acu.
1. Teiripe spriocdhírithe le haghaidh Hipirtheannas Artaireach scamhógach
Tá dáileog ard sildenafil citrate (20-80mg / lá) ceadaithe le haghaidh cóireáil Hipirtheannas artaireach scamhógach (PAH), agus tá a mheicníocht gníomhaíochta cosúil le cóireáil ED: trí einsím PDE5 a chosc i matán mín soithíoch scamhógach, ag laghdú díghrádú cGMP, agus ag cur vasodilation chun cinn. Léiríonn taighde, tar éis 12 seachtaine de chóireáil, gur tháinig méadú 46 méadar ar achar siúil 6 nóiméad na n-othar, tháinig laghdú 22% ar fhriotaíocht soithíoch scamhógach, agus bhí minicíocht frithghníomhartha díobhálacha níos ísle ná mar a bhí i ndrugaí traidisiúnta prostacyclin.
2. Cosaint indíreach an chórais cardashoithíoch
Dáileog ísealpúdar chiotráite sildenafil(25mg gach lá eile) léirigh an éifeacht feabhas a chur ar fheidhm endothelial agus cosc a chur ar fhoirmiú plaic atherosclerotic i dturgnaimh ainmhithe.
Tugann staidéar breathnadóireachta ar othair aingíne cobhsaí le galar croí corónach le fios go bhféadfadh úsáid fadtéarmach sildenafil an baol a bhaineann le mór-imeachtaí cardashoithíoch a laghdú (HR=0.72, 95% CI 0.54{-0.96), ach ní mór a luach cliniciúil a bhailíochtú fós trí thrialacha randamacha rialaithe ar scála mór.
3. Breoiteacht airde a chur i bhfeidhm go coisctheach
I limistéir atá os cionn 5000 méadar os cionn leibhéal na farraige, is féidir le sildenafil éidéime scamhógach airde ard a chosc trí scaipeadh scamhógach a fheabhsú. Léirigh staidéar ar sléibhteoirí gur laghdaigh úsáid phróifiolacsach de 50mg sildenafil an mhinicíocht éidéime scamhógach airde ó 12% go 3%, gan an baol a bhaineann le géarthinneas sléibhe a mhéadú. Féadfaidh an mheicníocht a bheith bainteach le laghdú brú artaire scamhógach agus feabhas a chur ar ocsaiginithe.
1. Athshlánú feidhm ghnéasach d'othair a bhfuil gortú chorda an dromlaigh orthu
I gcás othair a bhfuil ED neurogenic orthu tar éis gortú chorda an dromlaigh, is féidir le sildenafil in éineacht le teiripe spreagtha tonnchrith penile feabhas suntasach a chur ar an ráta ratha a bhaineann le tógáil. Léirigh triail a bhain le 45 othar go raibh ráta ratha na dtógálacha sa ghrúpa teiripe teaglaim cothrom le 67% tar éis 6 mhí, níos airde ná an ráta ratha 40% sa ghrúpa cógais amháin. Soláthraíonn an straitéis idirghabhála ilmhódach seo smaointe nua maidir le hathshlánú gnéasach othar gortaithe chorda an dromlaigh.
2. Teiripe aidiúvach do chosaint feidhm ghnéasach iar-oibriúcháin
Tar éis prostatectomy radacach, is féidir le sildenafil athghiniúint bundles neurovascular a chur chun cinn trí idirghabháil luath (ag tosú 2 sheachtain tar éis máinliachta).
Tá sé léirithe ag taighde go bhfuil ráta 28% níos airde d'aisghabháil fheidhm erectile ag othair a úsáideann sildenafil 6 mhí tar éis obráid i gcomparáid leis an ngrúpa rialaithe (54% vs 26%), agus ní dhéanann sé difear do ráta rialaithe meall. Déanann an éifeacht 'neuroprotective' seo bealach tábhachtach chun feidhm ghnéasach a bhainistiú tar éis máinliacht ailse próstatach.
3. Teiripe ghnéis le rannpháirtíocht comhpháirtíochta
Faoi threoir teiripeoir gnéis, is féidir sildenafil a úsáid mar uirlis chúnta do chomhpháirtithe páirt a ghlacadh i gcóireáil le chéile. Trí fheidhm fiseolaíoch fireann a fheabhsú, imní gnéis a laghdú sa dá chomhpháirtí, agus iompar pearsanta a chur chun cinn. Léirigh staidéar a bhain le 80 lánúin, tar éis 6 mhí de chógas in éineacht le teiripe tacaíochta comhpháirtíochta, méadú 35% ar shástacht na gcomhpháirtithe agus tháinig méadú 2.1 uair in aghaidh na míosa ar mhinicíocht cumarsáide gnéis.
Tá sildenafil citrate méadaithe de réir a chéile ó chóireáil ED go réimsí iomadúla mar Hipirtheannas scamhógach, cosaint cardashoithíoch, agus athshlánú gnéasach. Eascraíonn éagsúlacht a éifeachtúlachta teiripeacha as cosc beacht ar einsím PDE5, agus braitheann ráthaíocht sábháilteachta cógais ar bhainistíocht dian contraindication agus coigeartú dáileog pearsanta.
púdar chiotráite sildenafilIs druga coitianta é (ar a dtugtar Viagra freisin) a úsáidtear chun impotence agus mífheidhm erectile a chóireáil. Is é an t-ainm ceimiceach sildenafil agus is inhibitor 5-fosphatase é. Is gnách go mbíonn ilchéimeanna i gceist le sintéis an chomhdhúil seo, lena n-áirítear na príomhchéimeanna seo a leanas:
1. Glútaraildéad a shintéisiú: déantar glutaraldehyde a shintéisiú trí hidriginiú m-nitrobenzaldehyde.
2. Glutarylimide a shintéisiú: Imoibríonn glutaraldehyde agus úiré faoi choinníollacha aigéadacha chun glutarylimide a fhoirmiú.
3. Sintéis glutarylhydrazide: Imoibríonn glutarylimine le amóinia chun glutarylhydrazide a fhoirmiú.
4. Diacetate glutarylamine a shintéisiú: imoibriú glutarylhydrazide le ainhidríd diacetate chun diacetate glutarylamine a tháirgeadh.
5. Sintéis sildenafil: Is é an chéim dheireanach ná diacetate glutarylimide a imoibriú le ethylenediamine (1,2-ethylenediamine) i dtimpeallacht alcaileach chun sildenafil a fhoirmiú.
Is cur síos gairid iad na céimeanna seo ar mhodh sintéise le haghaidh sildenafil, ach d'fhéadfadh an próiseas sintéise iarbhír a bheith éagsúil de bharr fachtóirí cosúil le cuideachtaí cógaisíochta agus paitinní. Is fiú a thabhairt faoi deara go n-éilíonn sintéis ceimiceán coinníollacha dian saotharlainne agus eolas gairmiúil, agus ba cheart go ndéanfadh gairmithe iad i dtimpeallacht rialaithe.
Is druga é sildenafil citrate, ar a dtugtar sildenafil citrate freisin, a bhfuil tionchar suntasach aige sa réimse cógaisíochta, a úsáidtear go príomha chun mífheidhmiú erectile fireann (ED) a chóireáil. Next, cuirfimid réamhrá mionsonraithe ar sildenafil citrate ó thaobh na maoine cógaseolaíochta.
Ar dtús
Ó thaobh na meicníochtaí cógaseolaíochta de, is sildenafil citrate inhibitor roghnach de fosfáit guanosine timthriallach (cGMP) cineál sonrach 5 phosphodiesterase (PDE5). Baineann meicníocht fiseolaíoch tógáil penile le scaoileadh ocsaíd nítreach (NO) sa spúinse penile le linn spreagadh gnéasach. NÍL gníomhachtaithe guanylate cyclase, as a dtiocfaidh méadú ar leibhéil cGMP, is cúis le scíthe muscle mín i gcorp an spúinse agus líonadh fola. Coscann sildenafil chiotráite PDE5 go roghnach, feabhsaíonn sé an cosán NÍL cGMP, agus méadaíonn sé leibhéil cGMP, rud a fhágann go laghdaítear muscle mín penile corpus cavernosum agus freagra nádúrtha erectile in othair a bhfuil mífheidhm erectile acu ar spreagadh gnéasach.
I dtéarmaí cógas-chinéitice I dtéarmaí cógas-chinéitice,
Déantar sildenafil citrate a ionsú go tapa tar éis riarachán ó bhéal, le bith-infhaighteacht iomlán de thart ar 40%. Tá a pharaiméadair chógaschinéiteach comhréireach leis an raon dáileog molta. Déantar an druga a mheitibiú go príomha tríd an ae (cosán cytochrome P450 isoenzyme 3A4), ag giniúint meitibilít ghníomhach a bhfuil airíonna cosúil le sildenafil. Coscairí láidre cytochrome P450 isoenzyme 3A4 (CYP4503A4) mar erythromycin, ketoconazole, agus itraconazole, chomh maith le coscairí neamh-shonracha de cytochrome P450 (CYP450) mar cimetidine in éineacht le sildenafil i plasma, d'fhéadfadh méadú ar leibhéil sildenafil plasma. Tá leath-saolré díothaithe sildenafil agus a mheitibilítí thart ar 4 huaire an chloig. Nuair a thugtar 25-100mg ar bholg folamh, sroichtear an tiúchan plasma uasta (Cmax) de 127-560ng/ml laistigh de thart ar 1 uair an chloig. Ag an tiúchan plasma uasta de sildenafil iomlán, is é an Cmax de sildenafil saor in aisce 22ng/ml.
I dtéarmaí ré na héifeachtúlachta
Tá sé léirithe ag turgnaimh gur féidir le héifeachtúlacht chiotráite sildenafil mhair suas le 4 uair an chloig, ach tá an freagra níos laige ná ag 2 uair an chloig. Léiríonn sé seo go tar éis glacadh sildenafil chiotráite, is féidir othair taitneamh a bhaint as a buntáistí ar feadh tréimhse sách fada ama.
Chomh maith lena thionchar ar fheidhm tógáil penile
púdar chiotráite sildenafiltá airíonna cógaseolaíochta áirithe aige freisin ina fhreagra ar ghortú miócairdiach. Mar gheall ar easpa PDE5 i bhfíochán seolta cairdiach gnáth nó ghalraithe, cealla miócairdiacha, cealla endothelial, agus fíochán lymphoid, níl aon éifeacht inotrópach dearfach ag sildenafil (inhibitor PDE5) agus ní féidir leis tionchar díreach a imirt ar fheidhm contractile miócairdiach. I ngnáth-oibrithe deonacha fireann, ní raibh dáileog béil amháin de 100mg de sildenafil ina chúis le hathruithe suntasacha cliniciúla electrocardiogram. Ina theannta sin, is fiú aird a thabhairt ar éifeacht chiotráite sildenafil ar bhrú fola. Tar éis dáileog béil amháin de 100mg de sildenafil, tháinig laghdú ar bhrú fola na n-othar fireann sláintiúil i riocht supine, ach ní raibh aon difríocht i gcomparáid leis an ngrúpa phlaicéabó 8 uair an chloig tar éis an cógas a ghlacadh. Léiríonn sé seo go bhfuil an éifeacht sildenafil citrate ar brú fola sealadach agus in-aisghabhála ag dáileog réasúnta.
Is turas eolaíoch é stair fionnachtana chiotráite sildenafil atá lán de thaiscéalaíocht agus nuálaíocht, rud a thug athruithe réabhlóideacha ar shláinte an duine. Next, déanfaimid athbhreithniú go mion ar an bpróiseas fionnachtana sildenafil citrate.
Go luath sna 1980í, thosaigh Pfizer ag díriú ar thaighde a dhéanamh ar dhrugaí chun galair cardashoithíoch agus cerebrovascular a chóireáil. Ag an am sin, chreid eolaithe go ginearálta go raibh baint ag galair cardashoithíoch agus cerebrovascular le heinsímí tábhachtacha áirithe sa chóras imshruthaithe. Sa chomhthéacs seo, tá foireann taighde tiomnaithe bunaithe ag Pfizer chun scagadh agus staidéar a dhéanamh ar choscóirí einsíme éagsúla a d’fhéadfadh a bheith ann.
I measc na dtreoracha taighde iomadúla, dhírigh an fhoireann taighde go háirithe ar einsím ar a dtugtar phosphodiesterase 5 (PDE5). Tá ról ag an einsím seo maidir le teannas muscle réidh soithíoch a rialáil i gcorp an duine agus tá sé ríthábhachtach do shláinte an chórais cardashoithíoch. Fuair eolaithe amach gur féidir le cosc ar ghníomhaíocht PDE5 vasodilation a chur chun cinn go héifeachtach, brú fola a ísliú, agus comharthaí galair cardashoithíoch agus cerebrovascular a fheabhsú.
Mar sin féin, sa phróiseas taighde tosaigh, níor cheangail eolaithe go díreach coscairí PDE5 le mífheidhmiú erectile (ED). Go deimhin, ba é an sprioc tosaigh a bhí acu ná druga a fhorbairt chun cóireáil a dhéanamh ar angina agus Hipirtheannas. Mar sin féin, i staidéir chliniciúla luath, d'aimsigh eolaithe gan choinne go bhfuil éifeachtaí suntasacha ag an inhibitor PDE5 seo freisin maidir le cóireáil ED.
Spreag an fionnachtain seo suim mhór i measc eolaithe. Thosaigh siad ag dul isteach sa mheicníocht trína dtéann an druga seo i bhfeidhm ar fheidhm erectile. Tar éis sraith turgnaimh agus staidéir chliniciúla, fuair eolaithe amach gur féidir le chiotráite sildenafil an tiúchan ocsaíd nítreach (NO) sa spúinse penile a mhéadú go héifeachtach trí ghníomhaíocht PDE5 a chosc, rud a chuireann dilation soithíoch penile chun cinn, sreabhadh fola a mhéadú, agus feabhas a chur ar fheidhm erectile.
Sa phróiseas fionnachtana sildenafil chiotráite, léirigh eolaithe ní hamháin cumas taighde eolaíoch den scoth agus spiorad nuálaíoch, ach léirigh siad freisin randamacht agus neamhchinnteacht taighde eolaíoch dúinn. Ba é an sprioc tosaigh a bhí acu ná druga a fhorbairt chun galair cardashoithíoch agus cerebrovascular a chóireáil, ach sa deireadh, fuair siad amach gan choinne druga éifeachtach chun ED a chóireáil. Ní hamháin go dtugann fionnachtain den chineál seo "earráid ceann agus yang" roghanna cóireála nua d'othair, ach osclaíonn sé freisin cosáin nua d'fhorbairt an réimse leighis.
I mbeagán focal, an stair fionnachtanapúdar chiotráite sildenafilis aistear eolaíoch dhúshlánach nuálach é. Ní hamháin go nochtann sé randamacht agus neamhchinnteacht an taighde eolaíoch, ach léiríonn sé freisin spiorad na taiscéalaíochta agus na nuálaíochta leanúnaí i measc eolaithe. Sa todhchaí, creidimid, le dul chun cinn leanúnach agus forbairt na heolaíochta agus na teicneolaíochta, go bhfaighidh an chine daonna amach níos mó drugaí réabhlóideach agus modhanna cóireála, ag cur níos mó le sláinte an duine.
Clibeanna Te: púdar chiotráite sildenafil cas 171599-83-0, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol