Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí ostarine is mó taithí （mk-2866） sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ostarine ardchaighdeáin （mk-2866） ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Ostarine(MK-2866)Is modulator receptor androgen roghnach (SARM), a d'fhorbair GTx Company ar dtús, agus úsáidtear é chun galair mar atrophy muscle agus oistéapóróis a chóireáil. Gníomhaíonn sé go roghnach gabhdóirí androgen i matáin chnámharlaigh agus fíocháin chnámh, ag cur fás muscle chun cinn agus ag cur le dlús cnámh, agus ag laghdú fo-iarsmaí ar fhíocháin mar an próstatach agus na follicles gruaige, ag seachaint go leor de na frithghníomhartha díobhálacha a bhaineann le stéaróidigh traidisiúnta. Léirigh staidéir réamhchliniciúla gur féidir le Ostarine mais comhlacht lean agus neart muscle a mhéadú go suntasach, agus tá bith-infhaighteacht ard ó bhéal aige. Cé go bhfuil an-mheas ar a acmhainneacht leighis, tá sé rangaithe mar shubstaint toirmiscthe ag an nGníomhaireacht Dhomhanda Frithdhópála (WADA) mar gheall ar a acmhainneacht le haghaidh mí-úsáide mar fheabhsaitheoir lúthchleasaíochta.
|
|
|
Ostarine (MK-2866) COA
Réamhrá
Is catagóir neamhoird iad galair neurodegenerative arb iad is sainairíonna bás forásach néaróin agus lagú feidhme. I measc na samplaí tá galar Alzheimer (AD), galar Parkinson (PD), galar Huntington (HD), agus scléaróis cliathánach amyotrophic (ALS). Bíonn tionchar suntasach ag na galair seo ar chaighdeán maireachtála na n-othar agus níl aon leigheas acu faoi láthair. Le diansaothrú an aosaithe dhomhanda, tá minicíocht na ngalar neurodegenerative ag méadú bliain i ndiaidh bliana, rud a chuireann ualach trom ar an tsochaí agus ar theaghlaigh. Dá bhrí sin, tá an cuardach le haghaidh modhanna cóireála éifeachtach práinneach.
Ostarine (MK-2866)Is modulator receptor androgen roghnach (SARM), a d'fhorbair GTx Company ar dtús, le haghaidh cóireáil atrophy muscle agus oistéapóróis. Le blianta beaga anuas, léirigh staidéir níos mó agus níos mó go bhféadfadh Ostarine éifeachtaí neuroprotective a imirt ar ghalair neurodegenerative trína mheicníocht mhóilíneach uathúil. Déanfaidh an t-alt seo athbhreithniú ar fheidhmiú féideartha Ostarine i ngalar néarmheathlúcháin, pléifidh sé a mheicníocht gníomhaíochta, dul chun cinn taighde turgnamhach, agus treoracha forbartha sa todhchaí.
Meicníocht Mhóilíneach Ostarine
Saintréithe Modhnóirí Roghnacha Gabhdóirí Androgen (SARManna)
Is cineál drugaí iad SARManna ar féidir leo gabhdóirí androgen (AR) a ghníomhachtú nó a chosc go roghnach. Murab ionann agus drugaí androgen traidisiúnta (cosúil le testosterone), tá ard-roghnaíocht ag SARManna maidir le spriocfhíocháin (amhail matáin agus cnámha), agus bíonn tionchar níos lú acu ar fhíocháin nach sprioc-fhíocháin amhail an próstatach agus an chíche. Cuireann an roghnaíocht seo ar chumas SARM éifeachtaí cosúil le androgen a choinneáil agus fo-iarmhairtí drugaí androgen traidisiúnta a laghdú, mar mhéadú próstatach agus forbairt chíche fireann.
Ceangal Ostarine le Gabhdóirí Androgen
Rialaíonn Ostarine na conairí aistrithe comhartha intracellular trí cheangal a dhéanamh ar ghabhdóirí androgen, agus ar an gcaoi sin feidhmíonn sé a éifeachtaí bitheolaíocha. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil ard-chleamhnas ag baint le ceangal Ostarine le gabhdóirí androgen, le luach Ki de 3.8 nM, rud a léiríonn cé chomh daingean is atá sé ceangailteach le gabhdóirí androgen. Is féidir leis an gceangal seo léiriú géine AR-idirghabhála a ghníomhachtú, sintéis próitéine agus iomadú cille a chur chun cinn, ag cur leis na héifeachtaí anabalacha ar mhatáin agus chnámha.
Metabolism agus Cógaschinéitic Ostarine
Is ionann leath-saolré Ostarine agus timpeall 24 uair an chloig, rud a chiallaíonn gur féidir tiúchan fola cobhsaí a choinneáil trí riar uair amháin sa lá. Tá a bhith-infhaighteacht béil ard agus níl tionchar ag bia air. Déantar Ostarine a mheitibiliú go príomha ag an ae sa chorp, ach i gcomparáid le drugaí béil eile, tá a thionchar ar an ae níos lú. Ina theannta sin, ní thiontaíonn Ostarine go dihydrotestosterone (DHT) nó estrogen, rud a sheachnaíonn fo-iarmhairtí androgsaineacha agus estrogenacha na ndrugaí andraigineach traidisiúnta.
Éifeachtaí Neuroprotective Ostarine i nGalar Neurodegenerative
Marthanais Néarónach agus Fás a Chur Chun Cinn
Tá sé léirithe ag staidéir go gcuirtear gabhdóirí androgen in iúl go forleathan sa néarchóras agus go bhfuil baint acu le maireachtáil, fás agus idirdhealú néaróin.Ostarine(MK-2866), trí ghníomhachtú gabhdóirí androgen is féidir, maireachtáil agus fás na néaróin a chur chun cinn. Mar shampla, néaróin saothraithe in vitro, is féidir le Ostarine líon agus fad na synapses néaróin a mhéadú, feabhas a chur ar mhoirfeolaíocht agus feidhm na néaróin. Ina theannta sin, is féidir le Ostarine iomadú agus idirdhealú gascheall néaracha a chur chun cinn freisin, ag soláthar foinse nua cealla chun galair néar-mheathlúcháin a chóireáil.
Éifeachtaí Frith-athlastacha agus Frithocsaídeacha
Tá dlúthbhaint ag tarlú agus forbairt galair neurodegenerative le freagraí athlastacha agus strus ocsaídiúcháin. Tá éifeachtaí frith-frith-athlastacha agus frithocsaídeacha ag Ostarine, ar féidir leo an damáiste do néaróin de bharr néar-athlasadh agus strus ocsaídiúcháin a mhaolú. Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir le Ostarine bac a chur ar léiriú fachtóirí athlastacha, mar fhachtóir necróis meall- (TNF- ), interleukin-6 (IL-6), etc., rud a laghdódh an fhreagairt néar-athlastach. Ag an am céanna, is féidir le Ostarine gníomhaíocht na n-einsímí frithocsaídeacha a mhéadú freisin, mar shampla superoxide dismutase (SOD), glutathione peroxidase (GPx), etc., ag laghdú an damáiste do néaróin de bharr strus ocsaídiúcháin.
An Córas Néar-tharchuradóir a Rialáil
Tá éagothroime an chórais neurotransmitter ar cheann de na tréithe tábhachtacha de ghalair neurodegenerative. Is féidir le Ostarine cothromaíocht an chórais neurotransmitter a rialáil agus comharthaí galair neurodegenerative a mhaolú. Mar shampla, i ngalar Parkinson, laghdaítear leibhéil dopamine mar thoradh ar bhás néaróin dopaminergacha, rud is cúis le neamhoird ghluaiseachta. Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir le Ostarine sintéis agus scaoileadh dopamine a mhéadú, feabhas a chur ar fheidhm mhótair na n-othar a bhfuil galar Parkinson orthu. Ina theannta sin, is féidir le Ostarine leibhéil na néar-tharchuradóirí amhail glutamáit agus -aigéad aminobutyric (GABA) a rialáil, rud a chothaíonn cobhsaíocht an néarchórais.
Athghiniúint Néar-Mhascaiceach a Chur Chun Cinn
Tá athghiniúint neurovascular ar cheann de na spriocanna tábhachtacha chun galair néar-mheathlúcháin a chóireáil. Is féidir le Ostarine athghiniúint néar-shoithíoch a chur chun cinn, feabhas a chur ar an soláthar fola agus ar thacaíocht chothaitheach do néaróin. Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir le Ostarine léiriú fachtóirí pro-cosúil le fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGF) a ghníomhachtú, iomadú agus imirce cealla endothelial soithíoch a chur chun cinn, rud a chruthóidh líonra soithíoch nua. Cuidíonn an éifeacht athghiniúna néar-shoithíoch seo le feabhas a chur ar perfusion sreabhadh fola cheirbreach in othair a bhfuil galair neurodegenerative orthu agus chun damáiste néaróin a mhaolú.
Turgnaimh Ainmhithe agus Staidéir Réamhchliniciúla ar Ostarine i nGalar Néar-mheathlaithe
Múnla Galar Alzheimer (AD).
Sa mhúnla ainmhithe de ghalar Alzheimer,Ostarine(MK-2866)léirigh éifeachtaí neuroprotective suntasacha. Mar shampla, i múnlaí lucha trasghéineacha, d’fhéadfadh Ostarine sil-leagan próitéine amylóideach (A ) agus foirmiú tadhlaí néarfhibrileacha (NFTanna) a mhaolú, rud a chuirfeadh feabhas ar fheidhm chognaíoch na lucha.
Ina theannta sin, d’fhéadfadh Ostarine freagairtí néar-athlastacha agus strus ocsaídiúcháin a chosc, néaróin a chosaint ó dhamáiste a tharlódh A . Tugann na staidéir seo le fios go bhféadfadh Ostarine éifeachtaí teiripeacha a imirt ar ghalar Alzheimer trí mheicníochtaí iolracha.
Múnla Galar Parkinson (PD).
I múnlaí ainmhithe galar Parkinson, taispeánann Ostarine éifeachtaí neuroprotective den scoth. Mar shampla, sa mhúnla francach de ghalar Parkinson arna spreagadh ag 6-hydroxydopamine (6-OHDA), is féidir le Ostarine bás néaróin dopaminergic sa substantia nigra a mhaolú agus feidhm mhótair na bhfrancach a fheabhsú.
Thairis sin, is féidir le Ostarine sintéis agus scaoileadh dopamine a mhéadú freisin, agus an leibhéal dopamine san inchinn a ardú. Tugann na staidéir seo le fios go bhféadfadh Ostarine éifeachtaí teiripeacha a imirt ar ghalar Parkinson trí mharthanas agus aisghabháil fheidhmiúil néaróin dopaminergic a chur chun cinn.
Múnla Galar Huntington (HD).
Is neamhord néarmheathlúcháin é galar Huntington de bharr sócháin i bpróitéin Huntington (HTT). I múnlaí ainmhithe galar Huntington, taispeánann Ostarine éifeachtaí neuroprotective áirithe. Mar shampla, i múnlaí lucha trasgenacha, is féidir le Ostarine comhiomlánú próitéin Huntington agus bás néarónach a mhaolú, comhordú mótair agus feidhmeanna cognaíocha lucha a fheabhsú.
Thairis sin, is féidir le Ostarine cothromaíocht na gcóras neurotransmitter a rialáil freisin agus comharthaí othar galar Huntington a mhaolú. Tugann na staidéir seo le fios go bhféadfadh Ostarine éifeachtaí teiripeacha a imirt ar ghalar Huntington trí mheicníochtaí iolracha.
Samhail Scléaróis Chlathánach Amyotrófach (ALS).
Is galar néar-mheathlúcháin é Scléaróis Chlathánach Amyotrophic a théann i bhfeidhm ar néaróin mhótair. I múnlaí ainmhithe ALS, taispeánann Ostarine éifeachtaí neuroprotective áirithe freisin. Mar shampla, i múnla luch trasgenach SOD1, is féidir le Ostarine saolré na lucha a shíneadh, bás néaróin mótair agus atrophy matán a laghdú.
Thairis sin, is féidir le Ostarine feidhm mhótair agus cáilíocht saoil lucha a fheabhsú freisin. Tugann na staidéir seo le fios go bhféadfadh Ostarine éifeachtaí teiripeacha a imirt ar ALS trí mharthanas agus aisghabháil fheidhmiúil néaróin mótair a chur chun cinn.
Éifeachtaí sineirgisteacha Ostarine le Drugaí Eile
Éifeachtaí sineirgisteacha le Drugaí Frith-Galar Alzheimer
Is féidir le Ostarine oibriú i sineirgíocht le drugaí frith-ghalar Alzheimer (amhail coscairí acetylcholinesterase agus antagonists receptor NMDA) chun a n-éifeachtaí teiripeacha a fheabhsú. Mar shampla, is féidir le Ostarine sintéis agus scaoileadh acetylcholine a mhéadú, an leibhéal acetylcholine san inchinn a ardú, rud a chuireann feabhas ar éifeacht coscairí acetylcholinesterase. Ina theannta sin, is féidir le Ostarine leibhéil neurotransmitters cosúil le glutamáit agus GABA a rialáil, ag laghdú na fo-iarmhairtí a dhéanann antagonists receptor NMDA.
Tionchar Sineirgisteach le Drugaí Frith-Galar Parkinson
Is féidir le Ostarine oibriú i sineirgíocht le drugaí frith-ghalar Parkinson (amhail levodopa agus agónaithe gabhdóirí dopamine) chun feidhm mhótair na n-othar a fheabhsú. Mar shampla, is féidir le Ostarine sintéis agus scaoileadh dopamine a mhéadú, an leibhéal dopamine san inchinn a ardú, rud a chuireann feabhas ar éifeacht levodopa. Ina theannta sin, is féidir le Ostarine na deacrachtaí mótair de bharr levodopa a mhaolú (cosúil le feiniméan deireadh na dáileoige agus an fheiniméin ar ais), agus feabhas a chur ar chaighdeán maireachtála na n-othar.
Éifeacht sineirgisteacha le Gníomhairí Neuroprotective
Is féidir le Ostarine oibriú go sineirgíoch le oibreáin néarchosanta (amhail frithocsaídeoirí agus drugaí frith-athlastacha) chun a n-éifeachtaí néarchosanta a fheabhsú. Mar shampla, is féidir le Ostarine oibriú i gcomhar le frithocsaídeoirí cosúil le vitimín E agus coenzyme Q10 chun strus ocsaídiúcháin a mhaolú-díobháil do néaróin. Ina theannta sin, is féidir le Ostarine oibriú i sineirgíocht le drugaí frith-athlastacha neamhstéaróideach (NSAIDs) chun freagairtí néar-athlastacha a chosc agus néaróin a chosaint ó dhamáiste athlastach.
Sábháilteacht agus Caoinfhulaingt Ostarine
Mar SARM, tá leibhéal sách ard sábháilteachta ag Ostarine. I gcomparáid le drugaí androgen traidisiúnta, tá tionchar níos lú ag Ostarine ar fhíocháin neamh-sprioc cosúil leis an próstatach agus an chíche, rud a laghdóidh fo-iarsmaí cosúil le hipertróf próstatach agus forbairt chíche fireann. Thairis sin, ní athraíonn Ostarine isteach i DHT nó estrogen, ag seachaint fo-iarsmaí androgenization agus estrogenization na ndrugaí androgen traidisiúnta. Mar sin féin, d’fhéadfadh éifeachtaí áirithe a bheith ag úsáid fadtéarmach Ostarine ar an ae agus ar an gcóras cardashoithíoch, mar sin tá gá le tástálacha rialta ar fheidhm ae agus próifíl lipid.
Tá caoinfhulaingt Ostarine go maith. Is féidir le formhór na n-othar dáileog theiripeach Ostarine a fhulaingt. I dtrialacha cliniciúla, cuimsíonn fo-iarsmaí coitianta Ostarine náusea éadrom, dó croí, buinneach, agus pian boilg, ar frithghníomhartha gastrointestinal iad. Mar sin féin, is gnách go mbíonn na fo-iarmhairtí seo éadrom agus inchúlaithe. Ina theannta sin, féadfaidh Ostarine a bheith ina chúis le méadú beag ar leibhéil estrogen freisin, ach bíonn an méadú seo tairbheach uaireanta d'othair mar go gcabhraíonn sé le hailt gortaithe a leigheas. Mar sin féin, d’othair atá buartha faoin méadú ar leibhéil estrogen, is féidir coscaire aromatase dáileoige éadrom nó is ísle a úsáid chun é a rialú tar éis scor d’Ostarine.
Ostarine(MK-2866)(ainm cineálach Enobosarm, cóid taighde MK-2866/GTx-024) an chéad mhodhnóir receptor androgen roghnach (SARM) chun dul ar aghaidh go trialacha cliniciúla Céim III. Thosaigh a fhorbairt ag deireadh na 1990idí, á thiomáint ag comhoibriú idir foirne acadúla agus cuideachtaí cógaisíochta. I 1997, rinne na grúpaí taighde faoi stiúir James T. Dalton agus Duane D. Miller in Ollscoil Tennessee agus Ollscoil Stáit Ohio shintéisiú ar an gcomhdhúil propionamide aryl seo den chéad uair. Sa bhliain chéanna, fuair GTx, Inc. an ceadúnas paitinne agus chuir sé tús le forbairt, dírithe ar chóireáil a dhéanamh ar cachecse ailse, caillteanas matán a bhaineann le haois, agus oistéapóróis.
Críochnaíodh trialacha cliniciúla Céim I i 2005, ag deimhniú bith-infhaighteachta béil ard agus sábháilteacht fhabhrach. Chuaigh sé isteach i gCéim II in 2007, rud a léirigh méaduithe suntasacha ar mhais choirp thrua agus ar fheidhm mhatán feabhsaithe i bhfear scothaosta agus in othair ailse. In 2009, foilsíodh sonraí Chéim II le haghaidh cachexia ailse scamhóg: léirigh an grúpa dáileog 1–3 mg méadú suntasach ar mhais choirp thrua agus cumas feabhsaithe staighre-i ndiaidh 16 seachtaine. Fuair sé a ainm cineálach SAM, Enobosarm, in 2011, agus é ar an gcéad chomhdhúil SARM a fuair ainm cineálach oifigiúil.
In 2016, theip ar a thriail Chéim III le haghaidh cachexia ailse scamhóg an críochphointe príomhúil a bhaint amach mar gheall ar laige bunlíne an othair. Aistríodh forbairt ina dhiaidh sin chuig tásca nua cosúil le hailse chíche. Ó 2020, bhí níos mó ná 25 triail chliniciúla a bhain le breis is 1,700 duine is ábhar don triail tugtha chun críche. Go dtí seo, is druga imscrúdaithe fós é gan cead rialála. Mar sin féin, mar gheall ar a roghnaíocht fíocháin agus airíonna anabalacha, is substaint toirmiscthe é i spóirt agus cumaisc uirlisí taighde a úsáidtear go forleathan.
Conclúid agus Outlook
Conclúid
Ostarine(MK-2866), mar modulator receptor androgen roghnach (SARM), léiríonn éifeachtaí neuroprotective féideartha i galair neurodegenerative. Baintear amach éifeachtaí teiripeacha ar neamhoird neurodegenerative cosúil le galar Alzheimer, galar Parkinson, galar Huntington, agus scléaróis cliathánach amyotrófach trí mheicníochtaí éagsúla, lena n-áirítear maireachtáil agus fás néarónach a chur chun cinn, éifeachtaí frith-athlastacha agus frithocsaídeacha, córais neurotransmitter a rialáil, agus neurovascularogenesis a chur chun cinn. Ina theannta sin, is féidir le Ostarine oibriú go sineirgíoch le drugaí eile chun a éifeachtúlacht theiripeach a fheabhsú. I dtéarmaí sábháilteachta agus tolerability, léiríonn Ostarine sábháilteacht ard agus caoinfhulaingt maith.
Outlook
Cé go bhfuil na hionchais iarratais féideartha Ostarine i galair neurodegenerative leathan, tá taighde reatha fós ag céim luath. Ní mór do staidéir sa todhchaí meicníocht gníomhaíochta Ostarine a iniúchadh tuilleadh, an réim dáileogachta a bharrfheabhsú, éifeachtúlacht agus sábháilteacht fhadtéarmach a mheas, etc. Ina theannta sin, tá gá le trialacha cliniciúla ar scála mór chun éifeacht theiripeach agus sábháilteacht Ostarine i galair néar-athlúcháin a fhíorú. Le doimhniú taighde agus dul chun cinn teicneolaíochta, creidtear go mbeidh Ostarine ar cheann de na modhanna cóireála tábhachtacha do ghalair néar-mheathlúcháin.
CCanna
Cad a dhéanann ostarine MK-2866?
+
-
Tá Ostarine, ar a dtugtar enobosarm nó MK-2866 freisin, ar cheann de na Modhnóirí Roghnacha Glacadóir Androgen (SARManna). Tugann roinnt sonraí réamhchliniciúla le fios go mbaintear úsáid thairbheach as na substaintí seo chunméadú mais muscle agus dlús cnámh.
An íslíonn ostarine testosterone?
+
-
Léiríonn ár dtorthaí go raibh cóireáil aclaíochta agus ostarine araongan aon tionchar suntasach ar leibhéil séiream hormón luteinizing, hormone spreagtha follicle, agus testosterone, nó ar shloinneadh géine mióigineach IGF-1 agus VEGF-A.
An bhfuil ostarine crua ar an ae?
+
-
I measc lúthchleasaithe amaitéaracha a thógann matán, SARManna (ligandrol nó ostarín) agus/nó substaintí i PCTd’fhéadfadh gortú ae cholestatach a bheith ina chúis le téarnamh fada.
Cé chomh fada a thógann sé ar ostarine oibriú?
+
-
Níl éifeachtaí anabalacha ostarín láithreach agus ní mór an druga a ghlacadh ar bhonn fadtéarmach (ar a laghad roinnt seachtainí).
Clibeanna Te: ostarine （mk-2866）, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol