Púdar Orlistatpúdar criostalach bán agus soladach ag teocht an tseomra. Is steiré-isiméir é an móilín le dhá lárionad chiriúla, mar sin tá ceithre steiré-isiméir ann, agus níl ach ( S ) -Gníomhaíocht bhitheolaíoch soiléir ag Orlistat díobh. Tá an móilín comhdhéanta de dhá thaobh-slabhra fada aicile shailleacha agus , -aigéad neamhsháithithe ag an deireadh. Tá ard-chleamhnas aige leis an sprioc-einsím lipáis agus féadann sé a lárionad gníomhach a áitiú, rud a chuireann cosc ar hidrealú tríghlicríde trí lipáis agus a chuireann cosc ar ionsú saille sa chóras díleá. Tá sé beagnach dothuaslagtha in uisce, ach is féidir é a thuaslagadh i dtuaslagóirí orgánacha polacha (mar shampla eatánól, clóraform, sulfocsaíd démheitile, etc.), agus tá a thuaslagthacht uasta thart ar 0.5 mg / mL. Is druga é a úsáidtear chun otracht a chóireáil, rud a laghdaíonn go príomha ionsú agus meitibileacht saille sa chorp trí chosc a chur ar lipáis.
|
|
|
| Foirmle Cheimiceach | C29H53NO5 |
| Aifreann cruinn | 495.39 |
| Meáchan Móilíneach | 495.75 |
| m/z | 495.39 (100.0%), 496.40 (31.4%), 497.40 (2.7%), 497.40 (2.0%), 497.40 (1.0%) |
| Anailís eiliminteach | C, 70.26; H, 10.78; N, 2.83; O, 16.14 |
Púdar OrlistatIs é an chéad druga frith-mhurtall béil ceadaithe ar domhan a bhfuil éifeachtaí neamh-lárnacha aige ar an néarchóras, agus faoi láthair an t-aon druga meáchain caillteanas béil atá ceadaithe mar thar-an-chuntar(OTC) sa tSín. Tá raon leathan úsáidí aige agus bunús soiléir eolaíoch.
Is é an príomhchuspóir ná bainistíocht meáchain, go háirithe oiriúnach do dhaoine fásta atá róthrom nó murtallach a dteastaíonn cúnamh breise uathu ar bhonn aiste bia agus aclaíocht. Cuireann sé bac ar ghníomhaíocht lipáis sa chonair gastrointestinal, rud a choscann miondealú agus ionsú saille i mbia, rud a fhágann nach féidir saill neamhdhíleáite a ionsú ag an intestine agus a eisfhearadh le feces. Laghdaíonn an meicníocht gníomhaíochta seo iontógáil calorie agus cabhraíonn sé le meáchan a rialú.
Meicníocht gníomhaíochta: Trí naisc chomhfhiúsacha a fhoirmiú le suíomhanna serine gníomhacha an lipáis gastrach agus an lipáis pancreatach sa bholg agus i lumen an intestine beag, déantar na heinsímí a dhíghníomhú. Ní féidir le heinsímí díghníomhaithe saillte (tríghlicrídí go príomha) i mbia a hidrealú in aigéid shailleacha saor in-ionsúite agus monai-ghlicróil, rud a laghdóidh iontógáil calraí.
Éifeacht meáchain caillteanas: Léiríonn sonraí cliniciúla, in éineacht le hidirghabhálacha stíl mhaireachtála, gur féidir meánmheáchan de thart ar 6 cileagram (comhionann le 7.5% de mheáchan bunlíne) a bhaint amach tar éis 24 seachtaine de chóireáil. Is féidir an éifeacht seo a choinneáil thar-úsáid fhadtéarmach, ag cabhrú le hothair atá murtallach nó róthrom a gcuid spriocanna meáchain shláintiúla a bhaint amach.
Daonra is infheidhme: Tá sé infheidhme maidir le daoine fásta a bhfuil innéacs mais comhlacht (BMI) acu os cionn 24, lena n-áirítear othair shimplí otracht agus daoine róthrom a bhfuil galair a bhaineann le murtall orthu amhail Hipirtheannas agus diaibéiteas. I gcás othair murtallach le BMI níos mó ná 28, is féidir é a úsáid mar uirlis thábhachtach bainistíochta meáchain.
Níl an daonra is infheidhme teoranta d’othair ghinearálta murtallacha nó róthroma, ach leathnaíonn sé freisin do riachtanais bhainistíochta meáchain faoi choinníollacha sláinte sonracha.
Foroinnt róthrom agus murtall: Tagraíonn róthrom de ghnáth do BMI idir 24 agus 28, agus tagraíonn otracht do BMI os cionn 28. Tá Orlistat oiriúnach don dá dhaonra, ach ba chóir a thabhairt faoi deara nach bhfuil sé molta do dhaoine le BMI faoi bhun 24.
Othair murtallach le neamhghnáchaíochtaí meitibileach: I gcás daoine otrach le siondróm meitibileach (cosúil le diaibéiteas cineál 2 agus hyperlipidemia), ní hamháin go gcuireann orlistat le meáchain caillteanas, ach feabhsaíonn sé táscairí meitibileach gaolmhara, mar shampla colaistéaról a ísliú agus leibhéil siúcra fola.
Othair murtallach ag céimeanna sonracha den saol: Cé nár cheart go n-úsáidfeadh mná torracha, mná lachtaithe, agus déagóirí faoi 18 mbliana d’aois orlistat, is féidir le meáchain caillteanas cabhrú le torthúlacht a fheabhsú do mhná murtallacha d’aois iompar clainne. Mar shampla, léirigh taighde go bhfuil éifeachtaí meáchain caillteanas agus ionduchtaithe ovulation ag orlistat ar mhná neamhthorthúla róthrom agus murtallach.
Agus meáchan á chailleadh, féadann sé neamhghnáchaíochtaí meitibileach a bhaineann le murtall a fheabhsú agus bainistíocht chuimsitheach sláinte a sholáthar d’othair murtallach.
Leibhéil lipid fola a ísliú: Laghdaíonn Orestat colaistéaról iomlán agus colaistéaról lipoprotein ísealdlúis trí ionsú tríghlicrídí sa stéig a chosc, rud a chabhraíonn le leibhéil lipid fola a ísliú. Tá sé seo tábhachtach go háirithe d'othair a bhfuil hyperlipidemia orthu, toisc go gcabhraíonn sé leis an mbaol galar cardashoithíoch a laghdú.
Rialú siúcra fola a fheabhsú: I gcás othair diaibéiteas cineál 2 a bhfuil otracht orthu, is féidir le orlistat cabhrú le hairíonna a bhainistiú trí íogaireacht insulin a mhéadú agus rialú siúcra fola a fheabhsú. Sula dtosaíonn tú ar an gcóireáil, ba cheart glúcóis fola troscadh agus haemaglóibin glycated a sheiceáil agus monatóireacht rialta a dhéanamh orthu chun rialú éifeachtach a dhéanamh ar leibhéil glúcóis fola.
Éifeacht cúnta hypotensive: Is féidir leis soithigh fola imeallacha a chaolú, iar-ualach cairdiach a laghdú, agus mar sin ról cúnta hypotensive a imirt. Úsáidtear é seo de ghnáth mar theiripe aidiúvach d'othair a bhfuil Hipirtheannas bunscoile éadrom nó measartha orthu, ach ba cheart aird a thabhairt ar ardú brú fola a sheachaint de bharr cleachtadh bríomhar agus tógáil de réir an dáileog forordaithe.
Chomh maith le bainistiú meáchain agus feabhas a chur ar neamhghnáchaíochtaí meitibileach, tá ról aige freisin in idirghabhálacha le haghaidh saincheisteanna sláinte sonracha áirithe.
Otracht a bhaineann le siondróm ubhagán polycystic (PCOS): Is minic a bhíonn otracht agus friotaíocht inslin ag othair PCOS. Is féidir le meáchan a chailleadh agus íogaireacht inslin a fheabhsú cabhrú le hairíonna PCOS a mhaolú agus torthúlacht a mhéadú.
Cosc ar rebound meáchain tar éis obráid meáchain caillteanas: D'othair a ndearnadh máinliacht meáchain caillteanas orthu ach a bhfuil taithí acu ar athfhilleadh meáchain, is féidir é a úsáid mar chóireáil aidiúvach chun an éifeacht máinliachta a choinneáil agus chun meáchan a chosc ó ardú arís.
Bainistíocht meáchain le haghaidh gairmeacha beatha nó stíleanna maireachtála sonracha: Do dhaoine aonair atá murtallach nó róthrom mar gheall ar slite beatha (cosúil le lúthchleasaithe, samhlacha) nó stíleanna maireachtála (cosúil le suí fada, aistí bia ard-calorie) a éilíonn raon meáchain ar leith a chothabháil,púdar orlistatis féidir a chur ar fáil tacaíocht éifeachtach bainistíochta meáchain.
Modh sintéise
sintéis trimethoxysilane 3-clórapropil
Is é 3-Chloropropanyltrimethoxysilane an t-ábhar tosaigh do Orlistat, is féidir a shintéisiú leis na céimeanna seo a leanas:
1
Tuaslaig 3-chloropropane in eatánól, cuir trimethoxysilane, agus corraigh ag 0 céim ar feadh 30 min.
2
Cuir tríchlóiríd alúmanaim leis agus leanúint ar aghaidh ag corraigh ar feadh 1 h. Tar éis don imoibriú a bheith críochnaithe, caolaigh an tuaslagán imoibrithe le huisce agus sliocht.
3
Neodraigh an chéim orgánach le NaOH uiscí tiubhaithe agus nigh le NaCl uiscí sáithithe.
4
Triomaigh agus comhchruinnigh chun 3-cloropropanetrimethoxysilane a fháil le toradh 84%.
shintéis trimethoxysilyl acrylate
Imoibríonn 3-Chloropropyltrimethoxysilane le thiourea in eatánól chun 3-thioureidotrimethoxysilane a ghiniúint, a dhéantar hidrolyzed ansin chun acrylate trimethoxysilyl a fháil:
1
Tuaslaig thiourea in eatánól, cuir 3-cloropropanyltrimethoxysilane, agus teas an t-imoibriú ag 50 céim ar feadh 2 h.
2
Neodraigh an chéim orgánach le NaOH uiscí tiubhaithe agus nigh le NaCl uiscí sáithithe.
3
Triomaigh agus comhchruinnigh chun trimethoxysilane 3-thioureidoacrileach a fháil le toradh 78%.
4
Malartú grúpaí methoxyl de acrylate 3-thioureidotrimethoxysilane agus NaOH in eatánól chun aicrioláit trimethoxysilyl a fháil le toradh 91%.
Sintéis de Orlistat
Táirgeann imoibriú eistearúcháin aicrioláit trimethoxysilyl agus aigéad heicseanóch faoi chatalú sulfáit lauryl sóidiam an réamhtheachtaí cumaisc heicsile-3,5-démheitilhexanoate de Orlistat:
1
Cuir acrylate trimethoxysilyl i xiléin tirim, cuir aigéad heicseanóch agus sulfáit lauryl sóidiam, agus imoibríonn ag 120 céim ar feadh 20 h.
2
Caolaigh an tuaslagán imoibrithe le huisce agus bain an chéim orgánach amach.
3
Neodraigh an chéim orgánach le NaOH uiscí tiubhaithe agus nigh le NaCl uiscí sáithithe.
4
Triomaigh agus comhchruinnigh chun heicsile-3,5-démheitilhexanoate a fháil le toradh 67%.
Ar deireadh, déantar an cumaisc réamhtheachtaithe seo a hidrealú faoi chatalú aigéad aicéiteach chun Orlistat a fháil:
Imoibriú heicsile-3,5-démheitilhexanoate le NaOH in eatánól chun Orlistat a tháirgeadh le toradh 92%.
An struchtúr ceimiceach atá fostaithe agPúdar Orlistatbunaithe ar chomhdhúile eapocsa. I móilín Orlistat, tá sé comhdhéanta go príomha de thrí chuid: 1) struchtúr eapocsa; 2) struchtúr polarizing; 3) slabhra sailleacha acyl.
1. Struchtúr eapocsa:
Tá struchtúr eapocsa i móilín Orlistat, atá ina phríomhchuid dá chumas chun lipáis pancreatach a chosc. Tagraíonn comhdhúile eapocsa do chomhdhúile orgánacha ina bhfuil fáinne heitreafháinneacha trí bhall (adamh ocsaigine agus dhá adamh carbóin). I móilín Orlistat, tá an struchtúr eapocsa comhdhéanta de dhá adamh ocsaigine agus dhá adamh carbóin in aice láimhe, agus tá ceann acu freagrach as ceangailteach le lipáis pancreatach, agus tá an ceann eile ceangailte leis an struchtúr polarúcháin. Méadaíonn láithreacht an struchtúir epocsa gníomhaíocht Orlistat agus feabhsaíonn sé a éifeachtúlacht.
2. Struchtúr polaraithe:
Tá struchtúr polarúcháin i móilín Orlistat freisin comhdhéanta d'adamh nítrigine agus grúpa carbocsail. Is féidir leis an struchtúr polaraithe an cleamhnas idir Orlistat agus lipáis pancreatic a mhéadú, agus é a dhéanamh níos éasca dul isteach sa chonair intestinal agus é a ionsú. Ag an am céanna, is féidir leis éifeachtúlacht Orlistat a fheabhsú freisin trí ghníomhú mar ghlacadóir prótóin. Cuireann an struchtúr polarúcháin ar chumas Orlistat gníomhú níos tapúla agus níos éifeachtaí sa chorp, ionas go mbainfear amach an cuspóir chun meáchan othar otrach a laghdú agus an stádas meitibileach a fheabhsú.
3. Slabhraí acyl sailleacha:
Tá slabhra sailleacha aicile i móilín Orlistat freisin, ar struchtúr slabhra é ina bhfuil adaimh mar charbón, hidrigin agus ocsaigin. Is comhpháirt thábhachtach de Orlistat é an slabhra seo toisc go bhfuil sé riachtanach do chumas Orlistat bac a chur ar ghníomhaíocht lipáis pancreatach. Is féidir le slabhraí aicile sailleacha ceangal leis an triad catalaíoch de lipáis pancreatach chun coimpléasc do-aisiompaithe a dhéanamh a chuireann cosc ar lipáis pancreatach ó hidrealú triacylglycerols go aigéid sailleacha saor in aisce agus gliocról. Dá bhrí sin, tá slabhra sailleacha acyl Orlistat ar cheann de na fachtóirí tábhachtacha a d'fhéadfadh ionsú saille intestinal a laghdú agus meáchan coirp a laghdú.
Cad iad fo-iarmhairtí an chomhdhúil seo?
Is é an taobh-éifeacht is coitianta a bhaineann le orlistat ná comharthaí míchompord a bhaineann leis an gcóras díleá. De ghnáth is cúis leis na hairíonna seo ná drugaí a chuireann bac ar ionsú saille, rud a fhágann go n-eisfhearadh saill neamh-ionsúite le feces, as a dtagann sraith fadhbanna díleácha:
Bloating gastrointestinal: Mar gheall ar ionsú neamhiomlán saille sa stéig, déantar cuid mhór gáis a tháirgeadh, rud a fhágann go dtiocfaidh bloating gastrointestinal. Féadfaidh othair a bhraitheann bloating, pian bhoilg, nó míchompord.
Práinne fecal: D’fhéadfadh go n-airíonn othar áirithe go bhfuil fonn láidir tobann orthu defecation tar éis orlistat a ghlacadh. D'fhéadfadh sé seo a bheith mar gheall ar greannú intestinal de bharr cógais.
Minicíocht mhéadaithe gluaiseachtaí bputóg: Tar éis Orlistat a ghlacadh, féadfaidh othair méadú suntasach ar mhinicíocht gluaiseachtaí bputóg a thabhairt faoi deara. Tá sé seo toisc go gcothaíonn an cógas sliocht níos tapúla saille gan ionsú tríd an intestine, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú ar ghluaiseachtaí bputóg.
Neamhchoinneálacht fecal: I gcásanna neamhchoitianta, d’fhéadfadh comharthaí neamhchoinneálachta fecal a bheith ag othair a ghlacann Orlistat. Is gnách go mbíonn sé seo mar thoradh ar mhífheidhm stéigeach de bharr cógais.
Buinneach sailleacha: Is fo-iarmhairt choitianta de chuid Orlista é buinneach sailleacha, a léirítear le cuid mhór saille sa stól, i bhfoirm cúr nó uisce. Féadfaidh an symptom seo a bheith ina chúis le hothair an seomra scíthe a úsáid go minic, rud a chuireann isteach ar a saol laethúil.
Fo-iarmhairt choitianta eile is ea spotaí olacha agus táil olacha. Tá sé seo toisc go gcuireann an druga bac ar ionsú saill, rud a fhágann go ndéantar é a eisfhearadh tríd an gcraiceann.
Spotaí ola: De ghnáth bíonn spotaí ola le feiceáil ar éadaí, bileoga leapa nó craiceann an othair. D'fhéadfadh cuma buí nó oráiste a bheith ar na spotaí seo agus braithim gréisceach orthu.
Doirteadh olach: Chomh maith le spotaí olacha, féadfaidh othair scaoileadh olach a thabhairt faoi deara freisin i gcodanna áirithe den chorp, mar an armpits agus an groin. D’fhéadfadh boladh a bheith ag na táil seo agus cur isteach ar shláinteachas pearsanta an othair.
3. Fo-iarsmaí tromchúiseacha féideartha
Heipitotocsaineacht: D'fhéadfadh úsáid fadtéarmach nó iomarcach orlistat damáiste a dhéanamh don ae, rud a fhágann go bhfuil feidhm neamhghnácha ae ann. D’fhéadfadh comharthaí cosúil le buíochán agus pian ae a bheith ag othair. Má tharlaíonn na hairíonna seo, stop cógais a ghlacadh láithreach agus aire leighis a lorg.
Easnamh vitimín: Cuireann Orlistat bac ar ionsú saille agus féadfaidh sé difear a dhéanamh freisin ar ionsú vitimíní intuaslagtha saille cosúil le vitimíní A, D, E, agus K. D'fhéadfadh comharthaí easnamh vitimín, mar shampla craiceann tirim, laghdaigh fís, oistéapóróis, etc. a bheith mar thoradh ar úsáid fadtéarmach Orlistat.
Gallstones: D'fhéadfadh go n-ardóidh othair a ghlacann Orlistat a mbaol go bhforbróidh siad gallstones. Tá sé seo toisc go gcuireann an cógas bac ar ionsú saill, rud a fhágann go n-ardóidh leibhéil colaistéaróil i bile agus dá bhrí sin méadú ar fhoirmiú gallstones.
Arrhythmia cairdiach: I gcásanna neamhchoitianta, d'fhéadfadh comharthaí arrhythmia cairdiach a bheith ag othair a ghlacann Orlistat. D'fhéadfadh sé seo a bheith mar gheall ar spreagadh an néarchóras cairdiach ag an gcógas. Má tharlaíonn arrhythmia, lorg cóir leighis láithreach.
Pancreatitis: Cé nach bhfuil orlistat ina chúis le pancreatitis de ghnáth, i gcásanna áirithe, mar shampla nuair a bhíonn an t-othar i mbaol pancreatitis (cosúil le mí-úsáid alcóil, galar an chonair biliary, etc.), féadfaidh glacadh orlistat an baol pancreatitis a mhéadú.
4.Idirghníomhaíochtaí drugaí
Púdar Orlistatféadfaidh siad idirghníomhú le drugaí eile, rud a chuireann isteach ar a n-éifeachtúlacht nó méadú ar an mbaol fo-iarmhairtí. Seo roinnt drugaí coitianta a idirghníomhaíonn le orlistat:
D’fhéadfadh go n-ardódh antasubstaintí, mar warfarin, an baol fuilithe nuair a úsáidtear iad in éineacht le orlistat. Dá bhrí sin, agus na cógais seo á n-úsáid, ba chóir d'othair dul i gcomhairle le dochtúir agus an dáileog a choigeartú.
Drugaí antiepileptic: Nuair a úsáidtear iad in éineacht le orlistat, féadfaidh drugaí antiepileptic mar carbamazepine a n-éifeachtúlacht a laghdú. Dá bhrí sin, agus na cógais seo á n-úsáid, ba cheart d’othair dul i gcomhairle le dochtúir agus smaoineamh ar aistriú chuig drugaí antiepileptic eile.
Immunosuppressants: Nuair a úsáidtear imdhíon-bhrúnna cosúil le cyclosporine in éineacht le orlistat, d'fhéadfadh méadú ar thocsaineacht imdhíon-bhrúnna. Dá bhrí sin, agus na cógais seo á n-úsáid, ba chóir d'othair dul i gcomhairle le dochtúir agus an dáileog a choigeartú.
Míochainí meáchain caillteanas eile: Nuair a úsáidtear iad i gcomhcheangal le cógais meáchain caillteanas eile cosúil le fenfluramine, d'fhéadfadh go mbeadh riosca méadaithe fo-iarsmaí ann. Dá bhrí sin, agus na cógais seo á n-úsáid, ba chóir d'othair dul i gcomhairle le dochtúir agus iad a sheachaint ag an am céanna.
faq
An bhfuil orlistat éifeachtach le haghaidh meáchain caillteanas?
Orlistatgo héifeachtach lowers meáchan coirp, BMI, leibhéil colaistéaról, agus imlíne waist. Tá sé léirithe freisin a bheith ina chúis le laghdú beag i brú fola agus rialú glycemic feabhsaithe in othair a bhfuil diaibéiteas. Is iad éifeachtaí díobhálacha gastrointestinal an chúis is coitianta le scor den chógas.
An ionann Ozempic agus orlistat?
Is féidir leat orlistat (ainm branda: Xenical/Alli) a cheannach mar rogha eile thar an gcuntar in áit Ozempic sa RA. Is cineál an-difriúil de chógas meáchain caillteanais é orlistat, áfach, agus níl sé chomh héifeachtach agus atá Ozempic chun tacú le meáchain caillteanas.
Cé mhéad meáchan is féidir leat a chailleadh le orlistat i mí?
Clibeanna Te: púdar orlistat cas 96829-58-2, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol