Púdar Aicéatáit Octreotide CAS 83150-76-9

Púdar Aicéatáit Octreotideis analóg de somatostatin sintéiseithe go saorga. Is comhdhúil octapeptide é atá comhdhéanta d'aimínaigéid atá nasctha le bannaí peptide. Is é a fhoirmle mhóilíneach C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, le meáchan móilíneach coibhneasta de 1129.38. Mar gheall ar il-bhannaí peptide agus thioether a bheith i láthair ina struchtúr, tá a chuid airíonna ceimiceacha sách cobhsaí agus tá caoinfhulaingt áirithe aige maidir le solas, teas agus aigéadacht. Is leacht soiléir gan dath nó beagnach gan dath é mar gheall ar a intuaslagthacht ard i réitigh uiscí agus tuaslagán réasúnta cobhsaí. Tá an tuaslagthacht in uisce sách ard, ach tá sé intuaslagtha go héasca freisin i dtuaslagóirí orgánacha a úsáidtear go coitianta mar eatánól agus aicéatón. Ligeann an tuaslagthacht den scoth seo ctreotide a mheascadh go héasca le drugaí nó tuaslagóirí eile. Tá na hairíonna ceimiceacha sách cobhsaí, ach faoi choinníollacha foircneacha cosúil le teocht ard, aigéad láidir nó bonn láidir, d'fhéadfadh imoibrithe dianscaoilte nó polaiméirithe a bheith ann. Bíonn tionchar ag teocht agus tiúchan ar an slaodacht. Ag teocht íseal, féadfaidh a shlaodacht a mhéadú; Ag teochtaí nó tiúchan arda, d'fhéadfadh a shlaodacht laghdú.

Púdar aicéatáit octreotideúsáidtear é chun hormóin fáis, secretion peptíde gastrointestinal agus pancreatach a chosc. I bhfianaise úsáid drugaí an táirge seo, is gá taighde in vivo a dhéanamh.

Is iad seo a leanas na turgnaimh shonracha:

Is féidir le octreotode leibhéal glúcóis fola francaigh otrach a laghdú go suntasach sa ghrúpa HFD. Laghdaigh idirghabháil octreotode tiúchan inslin serum go suntasach; Mar sin féin, níor tháinig laghdú suntasach ar leibhéil serum TG, TC, FFA, ALT agus AST. Chuir octreotode bac suntasach ar innéacs HOMA. Laghdaigh Octreotode ipgtt agus ipitt AUC, ach ní raibh sé suntasach. D'fheabhsaigh Octreotode meath sailleacha na bhfrancach murtallach spreagtha HFD agus an carnadh braoiníní lipid i gcealla HepG2 cóireáilte PA. Is féidir le Octreotode Akt agus GSK3 a chur chun cinn i bhfrancaigh murtallacha spreagtha HFD Phosphorylation agus léiriú GSmRNA. I gcomparáid leis an ngrúpa cóireála feithicle (grúpa rialaithe), laghdaíodh ochtréitíd meáchan coirp agus meáchan duáin fliuch. Laghdaigh cóireáil PAS agus octreotode/PAS an leibhéal cAMP de francaigh PCK, ach níor laghdaigh ochtreatóid amháin é. Bhí líon na gceall dearfach PS6 i ngrúpa octreotode/PAS i bhfad níos lú ná mar a bhí i ngrúpa PAS amháin, agus mar sin chruthaigh sé go raibh éifeacht coisctheach áirithe ag an táirge ar pheptíde secretion pancreatach gastraistéigeach.

Púdar Aicéatáit Octreotideis analóg de somatostatin sintéiseithe go saorga.

1. Cóireáil siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha:

 

Mar ligand sainiúil agus ard-chleamhnas do receptor somatostatin (SSTR), féadann sé ceangal le SSTR ar dhromchla cealla meall, bac a chur ar iomadú agus feidhm secretion cealla meall, agus mar sin ról a imirt i gcóireáil siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha. Tá a éifeachtúlacht deimhnithe ag trialacha cliniciúla iomadúla agus is féidir iad a úsáid chun siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha éagsúla a chóireáil, mar shampla gastrinoma, peptidoma intestinal vasoactive, etc.

2. Comharthaí a mhaolú:

 

Is féidir leis bac a chur ar fheidhm secretion siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatic, rud a mhaolú ar na hairíonna de bharr secretion iomarcach hormóin ag an meall, mar shampla buinneach, pian bhoilg, agus fáinneáil intestinal. Idir an dá linn, is féidir leis comharthaí cosúil le buinneach agus pian bhoilg de bharr cúiseanna eile a mhaolú freisin.

3. Diagnóis chúnta:

 

Tá luach iarratais áirithe aige freisin maidir le siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatacha a dhiagnóisiú. Mar shampla, i dteicneolaíocht íomháithe receptor somatostatin, is féidir é a úsáid mar rianaire chun cabhrú le dochtúirí suíomh agus méid siadaí a bhrath, ag soláthar bonn chun pleananna cóireála a fhorbairt. Ina theannta sin, is féidir é a úsáid freisin chun leibhéal léirithe na ngabhdóirí somatostatin i gcealla meall a bhrath, freagra cóireála agus prognóis a thuar.

4. Cosc ar aimhréidh:

 

Féadann sé bac a chur ar fheidhm secretion siadaí inchríneacha gastrointestinal agus pancreatic, rud a laghdóidh an baol go dtarlóidh deacrachtaí de bharr secretion iomarcach hormóin ag siadaí, mar shampla hypoglycemia, neamhoird leictrilít uisce, etc. D'othair a bhfuil deacrachtaí forbartha acu cheana féin, is féidir na hairíonna a mhaolú freisin agus an riocht a fheabhsú.

5. Leibhéil hormóin a rialú:

 

Is féidir leis ceangal le gabhdóirí hormón iolracha, agus ar an gcaoi sin ról a bheith aige i rialáil leibhéil hormóin. Mar shampla, féadann sé bac a chur ar secretion gastrin, glúcagon agus hormóin eile, rud a chabhraíonn le leibhéil siúcra fola a rialú agus le hairíonna diaibéiteas a fheabhsú. Ina theannta sin, is féidir leis bac a chur ar secretion hormone spreagtha thyroid, rud a chabhraíonn le galair thyroid a chóireáil.

6. Cóireáil Hipirtheannas tairseach i cioróis ae:

 

Féadann sé brú vein tairseach othair a bhfuil Hipirtheannas tairseach acu i cioróis ae a laghdú, agus feabhas a chur ar na hairíonna agus na comharthaí de bharr Hipirtheannas tairseach. Áirítear ar a mheicníocht gníomhaíochta cosc ​​a chur ar secretion hormóin mar glucagon agus peptide intestinal vasoactive, chomh maith le dilation na soithigh fola visceral a laghdú.

7. Cóireáil ailse scamhóg nach-chealla beaga:

 

Tá sé léirithe ag staidéir le déanaí go bhféadfadh sé bac a chur ar iomadú agus ar imirce cealla ailse scamhóg nach bhfuil i gcill bheaga, agus go gcothaíonn sé apoptóis. D’fhéadfadh baint a bheith ag a mheicníocht gnímh le bealaí aistrithe comhartha a rialáil agus léiriú géine laistigh de chealla meall. Cé go bhfuil gá le tuilleadh trialacha cliniciúla chun éifeachtúlacht úsáidí ctreotíde a fhíorú i gcóireáil ailse scamhóige nach bhfuil i gceall beag, soláthraíonn an fionnachtain seo smaointe agus modhanna nua chun ailse scamhóg a chóireáil.

Is soláthraí dúinnPúdar Aicéatáit Octreotide.

Nóta: Is é BLOOM TECH (Ó 2008), ACHIEVE CHEM-TECH an fochuideachta againn.

Is analóg sintéiseithe somatostatin go saorga é aicéatáit octreotode, ar a dtugtar ctreotide sa tSínis freisin. Seo a leanas an modh sintéise saotharlainne dá shubstaint:

Cothromóid cheimiceach
Mar gheall ar na céimeanna iolracha agus na coinníollacha turgnamhacha sonracha a bhaineann le sintéis ctreotide, tá sé deacair cur síos a dhéanamh ar an bpróiseas sintéise ar fad ag baint úsáide as cothromóid cheimiceach amháin. Mar sin féin, is féidir roinnt cothromóidí ceimiceacha le haghaidh príomhchéimeanna a sholáthar mar thagairtí:
An chothromóid cheimiceach chun aimínaigéid a nascadh le hoctapeptides a fhoirmiú: De ghnáth is éard atá i gceist leis an gcéim seo ná bannaí peptide a fhoirmiú, ar féidir iad a éascú trí úsáid a bhaint as oibreáin chomhdhlúthaithe mar DCC (N, N '- dicyclohexylcarbamide) agus HOBt (hydroxybenzotriazole). Seo a leanas an chothromóid shonrach cheimiceach:

X-Y+Z → X-Y-Z+H2O

Ina measc, is ionann X, Y, agus Z agus iarmhair aimínaigéad éagsúla, agus is ionann "-" agus bannaí peptide a fhoirmiú.
An chothromóid cheimiceach chun grúpaí cosanta agus aicéitiliú a bhaint: Go hiondúil baineann an chéim seo le húsáid aigéid láidre nó bunanna láidre chun grúpaí cosanta a bhaint, agus imoibriú aicéitilithe ina dhiaidh sin le ainhidríd aicéiteach nó le himoibrithe aicéitilithe eile. Seo a leanas an chothromóid shonrach cheimiceach:

X{0}}Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O

Ina measc, seasann X-Y-Z don octapeptide gan an grúpa cosanta a bhaint, agus seasann "- CH3CO -" don ghrúpa aicéitil.

Clibeanna Te: púdar aicéatáit octreotide cas 83150-76-9, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol