Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí púdar metformin is mó taithí sa tSín. Fáilte chuig an mórchóir mórdhíola púdar metformin ardchaighdeáin ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Púdar MetforminIs é an fhoirm púdar íon de metformin, leis an ainm ceimiceach 1,1-dimethylbiguanide, foirmle mhóilíneach C ₄ H ₁₁ N ₅, agus meáchan móilíneach de 129.16 g/mol. Is gnách go bhfuil an chuma bán go púdar criostalach buí éadrom, intuaslagtha go héasca in uisce, cobhsaí faoi choinníollacha aigéadacha, ach féadfaidh sé dianscaoileadh i dtimpeallachtaí láidir alcaileach. Ní mór é a stóráil ar shiúl ó solas agus taise chun díghrádú nó meath a chosc. Coscann sé an slabhra riospráide mitochondrial san ae, laghdaítear aschur glúcóis, gníomhaíonn sé AMPK (kinase próitéin gníomhachtaithe monophosphate adenosine), agus feabhsaíonn sé glacadh agus úsáid glúcóis i bhfíochán matán agus glúcóis. Éifeachtúlacht ionsú glúcóis sa stéig a laghdú agus leibhéil siúcra fola a rialú tuilleadh. Féadfaidh Metformin bac a chur ar iomadú agus metastasis cealla siadaí, an baol go dtarlóidh imeachtaí cardashoithíoch a laghdú agus ráta marthanais othar a bhfuil diaibéiteas orthu a fheabhsú trí mheitibileacht cille agus conairí comharthaíochta a rialáil.
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
| Ainm Táirge | Púdar Metformin | Táibléad Metformin | Capsúil Metformin | Uachtar Metformin | Réiteach Metformin |
| Cineál Táirge | Púdar | Táibléad | Capsúil | lóis | leacht |
| Íonacht Táirge | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% | Níos mó ná nó cothrom le 99% |
| Sonraíochtaí Táirge | 100g/1kg/etc. | 0.5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500mg/5mL |
| Foirm Táirge | Sintéis orgánach | Tóg ó Bhéal | Tóg ó Bhéal | Feidhmchlár seachtrach | Feidhmchlár seachtrach |
|
|
|
Metformin COA
 |
|
|
|
|
Púdar MetforminIs é an fhoirm púdar íon de metformin. Mar an druga hipoglycemic béil is mó a úsáidtear ar domhan, tá a úsáid méadaithe ó chóireáil diaibéiteas traidisiúnta go bainistíocht sláinte il-réimse. Seo a leanas míniú mionsonraithe ar a chuspóir:
Croí-úsáid chliniciúil: cóireáil chéad líne do dhiaibéiteas cineál 2
Meicníocht hipoglycemic: éifeacht sineirgiste il-sprioc
Laghdaíonn Metformin siúcra fola trí mheicníocht triple chun táirgeadh glúcóis ae a chosc, íogaireacht fíocháin imeallach (cosúil le matán agus saill) d'inslin a mhéadú, agus ionsú glúcóis intestinal a laghdú. Is é a ghné uathúil ná nach spreagann sé secretion insulin, mar sin is annamh a bhíonn sé ina chúis le hipoglycemia nuair a úsáidtear é ina n-aonar, go háirithe d'othair diaibéiteas cineál 2 murtallach.
Cosc ae: Trí kinase próitéine gníomhachtaithe AMP (AMPK) a ghníomhachtú, cuirtear bac ar léiriú na n-einsímí glúcóine tábhachtacha mar phosphoenolpyruvate carboxykinase agus glucose-6-fosphatase, rud a laghdóidh aschur glúcóis hepatic.
Úsáid imeallach: cuireann sé chun cinn coipeadh anaeróbach glúcóis ag cealla matán agus méadaíonn sé glacadh glúcóis; Feabhas a chur ar fhriotaíocht inslin i bhfíocháin adipose agus leibhéil aigéid shailleacha saor in aisce a laghdú.
Rialachán stéig: Moill a chur ar ionsú glúcóis intestinal agus meitibileacht a fheabhsú go hindíreach trí chomhdhéanamh micribiota gut a athrú (amhail baictéir a tháirgeann aigéad sailleach slabhra gearr a mhéadú).
Fianaise Chliniciúil: An Moladh Roghnaithe le haghaidh Treoirlínte Domhanda
Deimhniú éifeachtúlachta: Dhearbhaigh staidéar UKPDS (staidéar ionchasach na Breataine ar diaibéiteas) gur féidir le metformin básmhaireacht iomlán na n-othar diaibéiteas a laghdú 32%, riosca infarction miócairdiach 39%, agus is fearr a chosaint cardashoithíoch ná sulfonylureas agus inslin.
Daonra is infheidhme: Clúdaíonn sé othair diaibéiteas cineál 2 atá róthrom/murtallach agus nach bhfuil murtallach, go háirithe d'othair nua-dhiagnóisithe, othair scothaosta agus iad siúd a bhfuil siondróm meitibileach orthu.
Teiripe teaglaim: Is féidir le chéile le sulfonylureas, coscairí DPP-4, coscairí SGLT-2, nó inslin feabhas suntasach a dhéanamh ar éifeachtaí hypoglycemic agus dáileog insulin a laghdú (laghdú meánach 20% -30%).
Buntáiste foirmlithe: solúbthacht i bhfoirm púdair
Púdar Metforminis féidir é a chur i bhfeidhm ar na bealaí seo a leanas:
Táirgeadh foirmlithe: a úsáidtear le haghaidh fáisceadh táibléid, líonadh capsúl, nó foirmliú cumaisc chun freastal ar riachtanais dáileoga éagsúla (mar shampla 250mg, 500mg, 850mg).
Riarachán pearsantaithe: D'othair a bhfuil deacrachtaí slogtha acu, is féidir é a fhoirmiú mar fhionraí nó a mheascadh le bia le haghaidh riaracháin; I dtaighde eolaíoch, is féidir rialú beacht ar dháileog a úsáid chun staidéar a dhéanamh ar ghaolmhaireachtaí freagartha dáileoige.
Daonra speisialta: Is féidir le leanaí an dáileog a choigeartú de réir a meáchan (de ghnáth 10-15mg / kg in aghaidh an lae), agus is furasta an fhoirm púdair a phacáistiú.
Feidhmchláir Taighde: Ó Thaighde Bunúsach go Forbairt Drugaí
Samhail taighde meicníocht chógaseolaíochta
Púdar Metforminis uirlis iontach é chun a éifeachtaí il-sprioc a iniúchadh:
Turgnaimh cille: a úsáidtear chun staidéar a dhéanamh ar a éifeachtaí ar fheidhm mitochondrial (cosúil le cosc ar choimpléasc I), cosán AMPK, comharthaíocht mTOR, agus meitibileacht mhiocróbóta gut. Mar shampla, fuair staidéar a rinne Ollscoil Northwestern go laghdaíonn metformin sintéis ATP agus go ngníomhaíonn sé AMPK trí dhíriú ar choimpléasc mitochondrial I, rud a chuireann cosc ar tháirgeadh glúcóis hepatic.
Múnla ainmhithe: I lucha diaibéiteas, francaigh otrach agus samhlacha trasphlandúcháin siadaí, is féidir an púdar a ullmhú i réitigh de thiúchan éagsúla le haghaidh riarachán béil nó instealladh intraperitoneal chun a éifeachtaí dinimiciúla ar shiúcra fola, meáchan coirp agus fás siadaí a urramú.
Ardán nua forbartha tásc
Éascaíonn an fhoirm púdair an taighde seo a leanas:
Éifeacht antitumor: Is féidir le Metformin bac a chur ar iomadú ailse cholaireicteach, ailse scamhóg, ailse próstatach agus cealla eile, agus baineann a mheicníocht le miR-222-3p a íosrialáil, miR-2110 agus léiriú microRNA eile a rialáil, agus bac a chur ar dhul chun cinn timthriall cille meall.
Taighde frith-aosaithe: I múnlaí feithidí agus lucha ar líne, gníomhaíonn metformin AMPK agus leathnaíonn sé an saolré 10% -20% trí éifeachtaí srianta calraí a insamhlú. Tá an fhoirm púdair áisiúil le haghaidh riarachán fadtéarmach agus coigeartú dáileog.
Néarchosaint: Mar -ghníomhachtóir AMPK treáite bhacainn inchinne fola, féadfaidh metformin neamhoird meitibileach a fheabhsú i galair néar-mheathlúcháin ar nós galar Alzheimer agus galar Parkinson.
Taighde idirghníomhaíochta drugaí
Is féidir leis an bhfoirm púdair an cion de theiripe teaglaim a rialú go beacht, mar shampla:
In éineacht le EGFR{0}}TKI: I staidéir chliniciúla ar ailse scamhóg neamh-bheagchealla, mhéadaigh metformin (tairiscint 500mg) in éineacht le gefitinib go suntasach an ráta oibiachtúil freagartha (ORR) ó 34% go 58% agus maireachtáil saor ó dhul chun cinn fada (PFS) ó 9.8 mí go 13.1 mí.
Teaglaim le coscairí SGLT-2: Is féidir le Metformin in éineacht le empagliflozin HbA1c a laghdú go sineirgíoch 1.5% -2.0%, agus an baol imeachtaí cardashoithíoch a laghdú.
Leathnú ar thásca speisialta: ó diaibéiteas go bainistíocht galair sistéamach
Réimse endocrine atáirgthe
Siondróm ubhagán polycystic (PCOS): Is féidir le Metformin friotaíocht inslin a fheabhsú, leibhéil androgen a laghdú, agus timthriall ovulation a athbhunú. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir leis an gcomhcheangal le clomiphene an ráta ovulation a mhéadú go 80% agus an ráta toirchis go 30% in othair PCOS.
Diaibéiteas gestational (GDM): cheadaigh FDA metformin do GDM in 2016, agus is féidir a fhoirm púdair a ullmhú i dtuaslagán dáileog íseal chun fo-iarsmaí gastrointestinal a laghdú. Tá sé léirithe ag taighde gur féidir leis an meascán de metformin agus inslin méadú meáchain a laghdú i mná torracha (laghdú 2.3kg ar an meán) agus an baol hypoglycemia nua-naíoch.
Feidhmchláir deirmeolaíochta
Acne: Feabhsaíonn Metformin acne a bhaineann le hyperandrogenism trí shintéis androgen agus cosán mTOR a chosc. Léirigh staidéar ar 40 mná le PCOS casta le haicne gur tháinig laghdú 60% ar scór déine na haicne tar éis 8 seachtaine de metformin ó bhéal (500mg tid).
Ailse craiceann neamh-mheilanoma (NMSC): Deimhníodh le taighde le déanaí gur féidir le metformin an baol carcinoma cille basal (BCC) a laghdú 42% agus carcinoma cille squamous (SCC) a laghdú 18%. Baineann a mheicníocht le damáiste DNA spreagtha UV a laghdú agus le cosc a chur ar chonair chomharthaíochta na ngráinneog.
Cneasaithe créachta: Is féidir leis an hidrogel thermosensitive déanta as casta comhordaithe metformin agus since (ZnMet) leighis ulcer diaibéiteas a chur chun cinn, rud a laghdaíonn an baol strus ocsaídiúcháin agus ionfhabhtú trí AMPK agus autophagy a ghníomhachtú.
Cosaint cardashoithíoch
Atherosclerosis: Is féidir le Metformin colaistéaról lipoprotein íseal-dlúis (LDL-C) 0.5-1.0 mmol/L a laghdú, léiriú fachtóirí athlastacha endothelial soithíoch a laghdú (amhail IL-6, TNF - ), agus moill a chur ar dhul chun cinn Atherosclerosis.
Cliseadh croí: In othair diaibéiteas a bhfuil cliseadh croí orthu, is féidir le metformin an básmhaireacht go léir a laghdú 25%, agus baineann a mheicníocht le meitibileacht fuinnimh miócairdiach a fheabhsú agus le carnadh aigéid lachtaigh a laghdú.
Cóireáil aidiúvach ar COVID-19
Léiríonn réamhthaighde go bhféadfadh metformin prognóis othar le COVID-19 a fheabhsú trí na meicníochtaí seo a leanas:
Cosc ar mhacasamhlú víreas: Léiríonn turgnaimh in vitro gur féidir le metformin (10mM) bac a chur ar mhacasamhlú SARS-CoV-2 i gcealla Caco-2, le luach IC50 de 1.43mM.
Freagra imdhíonachta a rialáil: scaoileadh cítocíní athlastacha pro- (amhail IL-6, IL-1 ) a laghdú chun stoirmeacha cítocín a chosc.
Neamhord meitibileach a fheabhsú: hyperglycemia agus hyperinsulinemia a bhaineann le COVID-19 a cheartú, agus an baol thrombóis a laghdú.
Réamhchúraimí sábháilteachta agus úsáide
Fo-iarsmaí coitianta
Imoibrithe gastrointestinal: Bíonn taithí ag thart ar 20% -30% d'othair nausea agus buinneach le linn na tréimhse cóireála tosaigh. Moltar tosú le dáileog bheag (500mg/d) agus an dáileog a mhéadú de réir a chéile go dáileog éifeachtach (1500-2000mg/d).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 bliana) méadú ar an mbaol easnamh vitimín B12 (thart ar 10%). Moltar monatóireacht a dhéanamh ar leibhéil serum B12 gach bliain agus forlíonadh a dhéanamh más gá.
Aigéadóis lachtaigh: annamh ach tromchúiseach, le ráta minicíochta de thart ar 0.03/1000 duine bliain, a fheictear go coitianta in othair le neamhdhóthanacht duánach (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Cógais do phobail speisialta
Daoine Scothaosta: Coigeartaigh an dáileog de réir eGFR, le dáileog uasta de 1000mg/d ag eGFR 45-59mL/min/1.73m ²; Díchumasaigh nuair a bhíonn eGFR<45mL/min/1.73m ².
Leanaí: Oiriúnach d’othair atá os cionn 10 mbliana d’aois, le huas-dáileog 2000mg/d. Ní mór monatóireacht a dhéanamh ar tháscairí glúcóis fola agus fáis agus forbartha.
Mná torracha agus lachtaithe: is féidir le hothair GDM é a úsáid ar feadh tréimhse ghearr ama; Ní mór do mhná a bhíonn ag beathú cíche na buntáistí agus na míbhuntáistí a mheá, mar is féidir metformin a chur isteach i mbainne cíche (ag tiúchan de thart ar 50% d'fhuil na máthar).
Tháinig luas na heolaíochta isteach sa 19ú haois, agus thosaigh poitigéirí ag iarraidh bunús cógaseolaíochta na pónairí gabhar a aimsiú. I 1914, d’éirigh leis an gceimiceoir George Tanret, a bhí ag obair i mBaile Átha Cliath, Éire, alcalóideach a leithlisiú ó pónairí gabhar agus thug sé “Galegine” air. Léirigh sainaithint struchtúrach ina dhiaidh sin gur díorthach guainidín ionadach isopentenyl é alcalóideach pónaire gabhair.
Tháinig struchtúr ceimiceach guainidín i gcroílár an scéil. Is móilín láidir alcaileach é Guanidine féin comhdhéanta de thrí adamh nítrigine atá ceangailte le hadamh lárnach carbóin. Fuair eolaithe amach go tapa go bhfuil éifeacht láidir hipoglycemic ag guanidine simplí féin, ach tá a thocsaineacht ró-ard le húsáid le haghaidh cóireála cliniciúil. Tugann an fhionnachtain seo dóchas agus constaicí araon: luíonn dóchas le príomhnúicléas ceimiceach na gníomhaíochta hipoglycemic a aithint; Is é an chonstaic atá ann ná an gá atá le guainidín a mhodhnú go struchtúrach chun díorthaigh a aimsiú a bhfuil tocsaineacht níos ísle acu agus a bhfuil sábháilteacht níos airde acu.
I 1921, d'aimsigh Frederick Banting agus Charles Best inslin. Chuir an t-achar seo-déanta amach, ar nós na gréine gealaí, spéir dorcha na cóireála diaibéitis suas láithreach, agus chuir sé solas an taighde i dtreonna eile beagnach go hiomlán i bhfolach. Is féidir le insulin saol na n-othar le ketoacidosis a shábháil go tapa, agus tá a éifeachtaí drámatúla tar éis aird an phobail eolaíoch a dhíriú beagnach go hiomlán ar theiripe athsholáthair hormóin. Tá an smaoineamh maidir le drugaí ceimiceacha béil a úsáid chun siúcra fola a rialú go réidh a chur faoi scáth agus as dáta le tamall anuas.
I 1922, rinne na heolaithe Éireannacha Emil Werner agus James Bell a shintéisiú ar dtús metformin (ar a dtugtar "Ziding essence" an uair sin). Ag an am céanna, rinneadh comhdhúile biguanide eile ar nós Phenformin agus Buforin a shintéisiú i ndiaidh a chéile freisin.
Le linn na 1920idí agus na 1940idí, dhearbhaigh trialacha iolracha ainmhithe agus líon beag staidéar daonna éifeacht soiléir hipoglycemic na gcomhdhúile biguanide, go háirithe metformin.
Clibeanna Te: púdar metformin, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol