Adapalene Púdar CAS 106685-40-9

Púdar adapaleneIs druga aigéad retinoic uile é an t-ainm ceimiceach (3) -3- (2,4-dihydroxyphenyl) -N-3-methylbutan-2-enyl) aigéad phthalic. Is é a fhoirmle mhóilíneach C28H22O4, CAS 106685-40-9, agus is é a mheáchan móilíneach ná 414.49. Is solad criostalach éadrom buí é. Tá sé intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha amhail aicéatón, aicéatáit eitile, meatánól, agus eatánól, ach tá a intuaslagthacht in uisce réasúnta íseal. Is é an éifeacht a bhíonn ag drugaí aigéid retinoic a shintéisiú go saorga ná meitibileacht stratam corneum a rialáil. Baineann sé amach an éifeacht a bhaineann leis an gcraiceann a ghlanadh trí an corneum strataim necrotic a spreagadh ar an dromchla chun craiceann a bhaint go leanúnach. Ag an am céanna, is féidir le Adaparin athghiniúint na gceall nuabheirthe a chur chun cinn freisin, cosc a chur ar keratinization iomarcach an corneum strataim, agus an éifeacht a bhaineann le cóireáil agus cosc a chur ar acne. A úsáidtear go príomha chun cóireáil a dhéanamh ar acne measartha go dian, is féidir leis secretion ola a laghdú go héifeachtach, cosc a chur ar keratinization iomarcach an corneum strataim, agus an éifeacht a bhaineann le cóireáil agus cosc a chur ar acne. Ina theannta sin, is féidir adaparin a úsáid freisin chun fadhbanna craicinn ar nós rosacea, corneum stratam tiubh, agus craiceann dull a chóireáil. Úsáidtear Adaparin i ndeirmeolaíocht agus tá sé oiriúnach go cliniciúil chun cóireáil a dhéanamh ar vulgaris acne a bhfuil acne, papules, agus pustules mar thréith acu. Is féidir é a úsáid freisin chun cóireáil a dhéanamh ar acne ar an aghaidh, an cófra, agus ar ais. Tá táirgí Shaanxi Bloom Tech, Ltd le haghaidh úsáid saotharlainne amháin.

Éifeachtaí Cógaseolaíochta:

Púdar adapaleneBaineann sé go príomha le RAR, RAR a chomhcheanglaíonn le RAR an fórsa ceangailteach an -lag. Tá éifeacht coisctheach ag an einsím a athraíonn glutamine, ar féidir leis bac a chur ar keratinocytes in vitro, ar an bpróiseas keratinization agus is féidir leis difreáil cille a rialáil. Tá sé aimsithe ag turgnaimh ainmhithe go bhfuil adapalene ag tuaslagadh acne agus éifeachtaí frith-athlastacha áitiúla. D'fhéadfadh a ghníomhaíocht fhrith-athlastach a bheith bainteach lena chur isteach ar fheidhm leukocytes polymorphonuclear agus le meitibileacht aigéid arachidonic.

Cógaschinéitic:

Tá airíonna ceimiceacha agus fótaiceimiceacha cobhsaí ag Adapalene agus níl aon imoibriú díghrádaithe ann agus é ag dul tríd an gcraiceann. Léirigh turgnaimh in vivo i bhfrancaigh gurbh é an tiúchan eipidéimeach de adapalene ná 5 × 105mol/L, agus tá leathar fíor 10 n -uaire níos ísle. Tá lipophilicity láidir ag an táirge seo, atá comhchruinnithe den chuid is mó i follicles gruaige, agus tá sé intuaslagtha go héasca i Sebum. Tá treá craicinn an duine íseal agus ní féidir é a bhrath san fhuil le linn cóireála.

Ag baint úsáide as 1-adamantanol agus 4-bhromophenol mar amhábhair, ullmhaíodh 2- (1-adamantanyl) -4-bromophenol trí imoibriú alcaileach ceardaíochta Friedel faoi chatalaithe aigéad sulfarach tiubhaithe; Meitiliú 2- (1-adamantalkyl) -4-bromophenol le sulfáit démheitil chun éitear 2- (1-adamantalkyl) -4-bromophenyl a fháil; Ullmhaigh imoibrí maignéisiam grignard le haghaidh éitear meitile 2- (1-adamantalkyl) -4-bromobenzene, tiontaigh an t-imoibrí meitile maignéisiam de 2- (1-adamantalkyl) -4-Bromobenzene meitil éitear a dhéanamh ar a imoibriú since comhfhreagrach, agus ansin imoibríonn sé le h-aigéad 6-bhrom-naphoic comhfhreagrach. (1-adamantalkyl) -4-methoxyphenyl] -2 -2-aigéad meitile aigéid;Púdar adapalenea fuarthas trí saponification agus hidrealú meitil 6 - [3 - (1-adamantane) - 4- methoxyphenyl] - 2- catalaíoch le hiodrocsaíd sóidiam.

Sonraí Tocsaineolaíochta:

Púdar adapaleneIs comhdhúil aigéad retinoic é, a bhfuil airíonna frith-athlastacha aige in vivo agus samhlacha athlastacha in vitro. Tá struchtúr ceimiceach cobhsaí ag Adapalene agus níl sé éasca é a dhianscaoileadh faoi aer agus solas. Maidir le meicníocht ghníomhaíochta, ceanglaíonn adapalene, cosúil le haigéad retinoic, le gabhdóirí núicléacha aigéid retinoic ar leith. Murab ionann agus aigéad retinoic, ní cheanglaíonn adapalene le gabhdóirí cíteaplasma a cheanglaíonn le próitéiní.

Sa tástáil cógais craicinn a dhéantar leis an tsamhail ainmhí a bhunaigh lucha, cruthaíodh gur féidir le Adapalene cóireáil a dhéanamh ar acne, agus go bhfuil tionchar aige ar vulgaris acne agus ar phróiseas difreála. Creidtear go laghdaíonn meicníocht ghníomhaíochta adapalene foirmiú micrea -acne trí ghnáth -dhifreáil cealla epithelial follicle gruaige.

Tá Adapalene níos fearr ná aigéad retinoic san anailís fhrith-athlastach caighdeánach in vivo agus in vitro. Féadann sé bac a chur ar chemotaxis leukocytes polymorphonuclear daonna, agus cosc a chur ar mheitibileacht leukocytes polymorphonuclear trí chosc a chur ar thiontú aigéad arachidonic ina idirghabhálaithe athlastacha trí ocsaídiú lipid. Taispeánann sé seo gur féidir le hadapalene imoibriú athlastacha a mhaolú trí imoibriú cille nuair a chuirtear i bhfeidhm é ar limistéir a bhfuil tionchar acu ar acne. Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla daonna gur féidir le hadapalene imoibriú athlastacha acne (mar shampla pustules agus papules) a mhaolú.

Tá an LD50 den táirge seo a thógtar ó bhéal i lucha agus i bhfrancaigh níos mó ná 10ml/kg, agus d'fhéadfadh roinnt fo-iarsmaí a bhaineann le hiontógáil béil iomarcach vitimín A. a bheith mar thoradh ar iontógáil fhadtéarmach an druga seo

Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe go bhfuil éifeacht charcanaigineach ag an táirge seo, agus tá baol ann go mbeidh méadú ar mhinicíocht ailse craicinn nuair a bhíonn sé nochta do sholas na gréine. Léiríonn staidéir ainmhithe in vivo agus in vitro nach bhfuil aon só -ghineacht ná géineatocsaineacht ag an táirge seo. Thóg francaigh ó bhéal 20mg/kg/lá ó bhéal, gan tocsaineacht atáirgthe. Tarlaíonn an éifeacht teratogenic nuair a thógtar francaigh agus coiníní ó bhéal go 24 agus 48 uair den uasta dosage daonna a mholtar, faoi seach.

Is é an dáileog ghéar tocsaineach den druga seo a riartar ó bhéal ar lucha ná 10g/kg. Má ionghabháil de thaisme, ba chóir bearta a dhéanamh chun an chonair gastrointestinal a fholmhú mura bhfuil an dáileog an -bheag.

Má tá imoibriú ailléirgeach láidir ann, ba cheart stop a chur le húsáid an táirge seo láithreach.

Tarlaíonn imoibrithe spreagtha mar dheargadh agus ceint dhó i roinnt othar, a bhaineann le héifeachtacht an chógais. Nuair a laghdaítear nó nuair a stoptar minicíocht na cógais, imíonn na fo -iarsmaí.

Is druga éifeachtach cóireála acne é Adapalene, is féidir a phrionsabal drugaí agus a chur i bhfeidhm a mhíniú sna gnéithe seo a leanas:

Sampla
Tóg othar a bhfuil acne coiteann aige mar shampla, bhí líon mór pimples, papules agus pustules ar a aghaidh ag an othar, rud a chuir isteach go mór ar a chuma agus ar a fhéinmhuinín. Tar éis diagnóis an dochtúra, cuireadh tús le cóireáil le glóthach adapalene. Sa phróiseas úsáide, lean an t -othar treoracha an dochtúra agus chuir sé ciseal tanaí de ghlóthach adapalene i bhfeidhm gach lá tar éis dó a aghaidh a ní sula ndeachaigh sé a luí. Tar éis tréimhse cóireála, tháinig feabhas suntasach ar chomharthaí acne an othair, agus laghdaíodh líon na bpimples agus na bpúcóg agus na pustules de réir a chéile. Ag an am céanna, tháinig feabhas ar ghreannán craicinn an othair agus bhí na pores níos íogaire.

Ba chóir a thabhairt faoi deara, cé go bhfuil tionchar suntasach ag Adapalene ar chóireáil acne agus galair craicinn eile, go bhfuil sé riachtanach fós treoracha an dochtúra a leanúint agus aird a thabhairt ar an gcógas agus ar na réamhchúraimí agus é á úsáid. Mar shampla, seachain an cógas a chur i bhfeidhm ar limistéir bhriste nó íogaire chun greannú craicinn a sheachaint; Bain úsáid as é mar aon le táirgí glantacháin éadroma agus moisturizers chun cothromaíocht ola-ola an chraicinn a choinneáil; Agus seachain nochtadh na gréine agus ró-spreagadh an chraicinn.

Go hachomair, aithníodh Adapalene mar dhruga éifeachtach cóireála acne, go forleathan as a phrionsabal agus a chur i bhfeidhm drugaí. Trí dhifreáil na gceall a rialáil, trí athlasadh a chosc, trí secretion sebum a laghdú agus le meicníochtaí ilghníomhaíochta eile a laghdú, is féidir le glóthach adapalene comharthaí acne agus galair dermatological eile a fheabhsú go mór, agus trí othair a athbhunú.

Déantar gníomhartha cógaseolaíochta Adapalene a idirghabháil go príomha trína idirghníomhaíocht le RARS, go háirithe RAR agus RAR. Trí cheangal a dhéanamh leis na gabhdóirí seo, modhnaíonn Adapalene léiriú géine a bhaineann le difreáil keratinocyte, athlasadh, agus iomadú cille. Tá an mheicníocht ghníomhaíochta seo mar bhonn lena éifeachtúlacht maidir le cóireáil a dhéanamh ar vulgaris acne, áit a laghdaíonn sé foirmiú comedone, athlasadh, agus hipearpláth-athlastach.

Léirigh staidéir chliniciúla barr feabhais Adapalene thar retinoids níos luaithe i dtéarmaí éifeachtúlachta agus inghlacthachta. I dtriail rialaithe randamaithe a dhéanann comparáid idir adapalene 0.1% glóthach go tretinoin 0.025% uachtar, léirigh adapalene éifeachtúlacht inchomparáide maidir le loit neamh-athlastacha a laghdú (69.6% –73.2% vs . 68%-72.1%) agus éifeachtúlacht níos fearr i n-athlasadh laghdaitheach. Thairis sin, bhí baint ag Adapalene le níos lú éifeachtaí díobhálacha, mar shampla éiritime, scálú, agus dó, rud a chiallaíonn gur rogha ab fhearr é do go leor othar.

Taobh amuigh de acne, tá gealltanas léirithe ag Adapalene maidir le coinníollacha deirmeolaíocha eile a chóireáil, lena n -áirítear psoriasis agus fótagrafaíocht. Mar gheall ar a éifeachtaí frith-athlastacha agus frith-iomadúla, is gníomhaire teiripeach féideartha é le haghaidh neamhoird chraicinn athlastacha. Mar sin féin, tá gá le tuilleadh taighde chun a mheicníochtaí gníomhaíochta agus na réimeanna dosing is fearr a shoiléiriú sna comhthéacsanna seo.

Léiríonn púdar adapalene dul chun cinn suntasach i gcóireáil vulgaris acne agus i gcoinníollacha deirmeolaíocha eile. Mar gheall ar a airíonna fisiciceimiceacha uathúla, mar aon lena ghníomhartha cógaseolaíochta láidre, is gníomhaire teiripeach luachmhar é. De réir mar a fhásann an t-éileamh domhanda ar chóireálacha dermatological éifeachtach agus dea-fhulaingthe, tá Adapalene réidh le ról níos suntasaí a imirt i mbainistiú sláinte an chraicinn.

Is dócha go gcuirfidh iarrachtaí leanúnacha taighde agus forbartha, in éineacht le dul chun cinn i dteicneolaíochtaí foirmithe, feabhas breise ar phróifíl éifeachtúlachta agus sábháilteachta Adapalene. De réir mar a fhéachaimid ar an todhchaí, tá púdar adapalene fós mar bhunchloch de dheirmeolaíocht nua -aimseartha, ag tairiscint dóchas do na milliúin duine ar fud an domhain a bhfuil tionchar ag acne agus neamhoird chraicinn ghaolmhara orthu.

Clibeanna Te: Adapalene Púdar CAS 106685-40-9, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol