Púdar adapaleneis druga aigéad retinoic uile é leis an ainm ceimiceach (3) -3- (2, 4- dihydroxyphenyl) -n -3- methylbutan -2- enyl) phthalic aigéad {{.}}}}}} a fhoirmle Molecula C28H C2O4, agus is é a fhoirmle Molecular C28H4, agus a fhoirmle agus a fhoirmle Molecular agus CAS agus, agus a fhoirmle móilíneach agus a fhoirmle agus a fhoirmle agus a fhoirmle móilíneach agus a fhoirmle agus a fhoirmle móilíneach agus a fhoirmle agus a fhoirmle móilíneach agus a fhoirmle agus a fhoirmle móilíneach}}}}}}}} Is é an meáchan móilíneach {414.49. Is solad criostalach buí éadrom é {. Tá sé intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha amhail aicéatón, aicéatáit eitile, meatánól, agus eatánól, ach tá a intuaslagthacht in uisce íseal go leor {{14} Meitibileacht . Baineann sé amach an éifeacht a bhaineann leis an gcraiceann a ghlanadh trí an corneum strataim necrotic a spreagadh ar an dromchla chun é a bhaint go leanúnach . ag an am céanna, is féidir le Adaparin athghiniúint na cealla nuabheirthe a chur chun cinn agus cosc a chur ar chealla iomarcacha a chosc agus a chosc ar an gclaonadh a chosc ar an gcorn, an éifeacht a bhaineann le h -éabhlóidiú an tsiopa a bhaint amach agus} a bhaint amach agus an éifeacht a bhaint as an gcleachtadh a bhaineann le heaspa na hÉifeachta, {agus an éifeacht atá ag an gcleachtadh a chosc ar an gcorn,} agus an éifeacht a bhaineann le crúscailt an tsrutha, {agus an éifeacht a bhaineann le crúscailt an tsiopa a bhaint amach agus {Cillín na n -Éifeacht, {agus an Éifeacht a bhaint amach agus {Cillín Nuabheirthe agus}, {Cillín ar an gCorrú agus an Éifeacht Nuabheirthe a Chosc, acne. Mainly used to treat moderate to severe acne, it can effectively reduce oil secretion, prevent excessive keratinization of the stratum corneum, and achieve the effect of treating and preventing acne. In addition, Adaparin can also be used to treat skin problems such as rosacea, thick stratum corneum, and dull skin. Baintear úsáid as adaparin i ndeirmeolaíocht agus tá sé oiriúnach go cliniciúil chun cóireáil a dhéanamh ar vulgaris acne arb é is sainairíonna ann ná acne, papules, agus pustules . Is féidir é a úsáid freisin chun cóireáil a dhéanamh ar acne ar an aghaidh, an cófra, agus an cúl .} Táirgí Shaanxi {{} {} {} {} {} {} Tá táirgí LTD {{} {} {} {} le haghaidh úsáid a bhaint as na táirgí {}} {}}
Foirmle cheimiceach |
C28H28O3 |
Aifreann Beacht |
412 |
Meáchan móilíneach |
413 |
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
Anailís eiliminteach |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
Éifeachtaí Cógaseolaíochta:
Púdar adapaleneBaineann sé go príomha le RAR, RAR a chomhcheanglaíonn le RAR an fórsa ceangailteach an-lag . Glutamine ag athrú einsím, ar féidir leis bac a chur ar keratinocytes in vitro, tá éifeacht coisctheach aige ar an bpróiseas keratinization agus is féidir le hainmhithe cille a rialáil .} go bhfuil an t-astapumene a bhfuil an t-ionracas ag baint leis go bhfuil an t-ionramháil ag an ACNE agus go bhfuil an dá cheann de na turgnaimh ADAPALENENENTENT {}}} go bhfuil an dá cheann acu go bhfuil an t-ionramháil ag an ADAPALENENENTENTENTENTENT {}} {}} Éifeachtaí . D'fhéadfadh a ghníomhaíocht fhrith-athlastach a bheith bainteach lena chur isteach ar fheidhm leukocytes polymorphonuclear agus meitibileacht aigéid arachidonic .
Cógaschinéitic:
Tá airíonna cobhsaí ceimiceacha agus fótaiceimiceacha ag Adapalene agus níor léirigh aon imoibriú díghrádaithe nuair a théann sé trí chraiceann . i dturgnaimh in vivo i bhfrancaigh go raibh an tiúchan epidermal de adapalene 5 × 105mol/L, cé go bhfuil an leathar fíor 10 n -uaire níos ísle . Tá an táirge seo ag an táirge seo go héasca go bhfuil lipéadúlacht lipilicity, agus go bhfuil an chuid is mó de follicles i gcruinneas i in It in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in in sebum . Tá treá craicinn an duine íseal agus ní féidir é a bhrath san fhuil le linn cóireála .
Ag baint úsáide as 1- adamantanol agus 4- bromophenol mar amhábhair, 2- (1- adamantanyl) -4- ullmhaíodh brómophenol trí imoibriú alkylation Friedel Crafts a alkylation faoi chatalysis sulfuric; Meitiliú {2- ({1- adamantalkyl) -4- bromophenol le sulfáit dimethyl chun 2- a fháil ({1- adamantalkyl) -4- Bromophenyl Ether; Ullmhaigh imoibrí maignéisiam grignard le haghaidh 2- ({1- adamantalkyl) -4- Bromobenzene Methyl Ether, Tiontaigh an t -imoibrí maignéisiam grignard de 2-} ({{{{}}}} adamantallkyl) {}}}} Bramobing isteach a fhritháireamh isteach in isteach a fhritháir imoibrí since, agus ansin freagairt le 6- bromo -2- eistir meitile aigéad naftaic chun 6- [3- a fháil (1- adamantalkyl) {{{}}}} methoxyl] {}}}}}}}}}}} methoxyl] {}}}}}}}}} methotOny;Púdar adapalenea fuarthas trí saponification agus hidrealú meitile {6 - [3 - (1- adamantane) - 4- methoxyphenyl] - 2- naphthoate catalaíoch le hiodrocsaid sóidiam {{{{}}
Sonraí Tocsaineolaíochta:
Púdar adapaleneIs comhdhúil aigéad retinoic é, a bhfuil airíonna frith-athlastacha aige in vivo agus samhlacha athlastacha in vitro . Tá struchtúr ceimiceach cobhsaí ag adapalene agus níl sé éasca é a dhianscaoileadh faoi aer agus solas . i dtéarmaí meicníochtaí gníomhaíochta, adapalene, adapalene, a cheangal le haigéad núicléach}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} ag iarraidh Murab ionann agus aigéad retinoic, ní cheanglaíonn adapalene le gabhdóirí cíteaplasma a cheanglaíonn le próitéiní .
Sa tástáil cógais craicinn a dhéantar leis an tsamhail ainmhí a bhunaigh lucha, cruthaíodh gur féidir le hadapalene cóireáil a dhéanamh ar acne, agus go bhfuil éifeachtaí aige ar vulgaris acne agus ar phróiseas difreála . Creidtear go laghdaíonn meicníocht ghníomhaíochta adapalene foirmiú micrea -acne trí ghnáth -dhifreáil follicle cealla epithelial {}}}}}}}}}}}}}}}}}}
Adapalene is superior to retinoic acid in the standard anti-inflammatory analysis in vivo and in vitro. It can inhibit the chemotaxis of human polymorphonuclear leukocytes, and inhibit the metabolism of polymorphonuclear leukocytes by inhibiting the conversion of arachidonic acid into inflammatory mediators through lipid oxidation. This shows that adapalene can alleviate inflammatory reaction mediated by cell reaction when applied to acne affected areas. Human clinical trials have shown that adapalene can alleviate the inflammatory reaction of acne (such as pustules and papules).
Tá an LD50 den táirge seo a thógtar ó bhéal i lucha agus i bhfrancaigh níos mó ná 10ml/kg, agus d'fhéadfadh roinnt fo-iarsmaí a bheith mar thoradh ar iontógáil fadtéarmach an druga seo a bhaineann le hiontógáil bhéil iomarcach vitimín A .
Tá sé léirithe ag turgnaimh ainmhithe go bhfuil éifeacht charcanaigineach ag an táirge seo, agus tá baol ann go mbeidh méadú ar mhinicíocht ailse craicinn nuair a bhíonn sé nochta do sholas na gréine . Ainmhithe in vivo agus staidéir in vitro nach bhfuil aon só -ghineacht nó genotoxicity ag an táirge seo {{}} a ghlac francaigh ó bhéal 20mg/kg/lá, gan a bheith ríofa}} Tarlaíonn éifeacht teratogenic nuair a thógtar francaigh agus coiníní ó bhéal go 24 agus 48 uair den uasta dosage daonna a mholtar, faoi seach .
Is é an dáileog ghéar tocsaineach den druga seo a riartar ó bhéal ar lucha ná 10g/kg . Má ionghabháiltear iad de thaisme, ba chóir bearta a ghlacadh chun an chonair gastrointestinal a fholmhú mura bhfuil an dáileog an -bheag .
Má tá imoibriú ailléirgeach láidir ann, ba cheart úsáid an táirge seo a stopadh láithreach .
Tarlaíonn imoibrithe spreagtha mar dheargadh agus ceint dhó i roinnt othar, a bhaineann le héifeachtacht an chógais . Nuair a laghdaítear nó a stoptar minicíocht na cógais, imíonn na fo -iarsmaí .
Is druga éifeachtach cóireála acne é Adapalene, is féidir a phrionsabal drugaí agus a chur i bhfeidhm a mhíniú sna gnéithe seo a leanas:
Prionsabal an fhoirmiú adapalene
Difreáil na gceall a rialáil:
Is féidir le Adapalene gnáth-dhifreáil na gceall foirmithe keratin a chur chun cinn, athnuachan na gceall corneum strataim a athbhunú go gnáth, agus carnadh na gceall neamhghnácha a laghdú, rud a chabhraíonn le cosc a chur ar chnagadh pore agus minicíocht pimples agus acne {{1} a laghdú
Bac a chur ar fhreagra athlastacha:
Tá airíonna frith-athlastacha suntasacha ag Adapalene, is féidir leis bac a chur ar scaoileadh idirghabhálaithe athlastacha go héifeachtach agus dearga, at, pian agus comharthaí acne eile a laghdú . Is féidir úsáid a bhaint as glóthach adapalene i gceantair athlasadh pronounced a laghdú go gasta agus am aisghabhála craicinn a ghiorrú {{}}}}}
Laghdaigh táirgeadh sebum:
Cuireann adapalene cosc ar tháirgeadh ola iomarcach trí fheidhm na faireoga sebaceous a rialáil, rud atá tairbheach go háirithe d'othair a bhfuil craiceann olach orthu . Ní hamháin go laghdaíonn an éifeacht rialaithe ola measartha acne, ach go bhfeabhsaíonn sé réidh an chraicinn agus riocht na bpóirse . freisin
Feabhas a chur ar keratinization follicular:
Cuidíonn Adapalene le hyperkeratinization den oscailt follicular a fheabhsú, ag cosc baolach follicular agus ag éascú urscaoileadh sebum, ag laghdú tuilleadh teagmhas acne .
Cuir bac ar propionibacterium acnes: Tá éifeacht coisctheach áirithe ag glóthach adapalene ar acnes propionibacterium, rud a laghdaíonn tarlú agus forbairt acne .
|
IarrchánCóireáil Acne: Tá glóthach adapalene ar cheann de na míochainí a úsáidtear go coitianta le haghaidh cóireála acne, atá oiriúnach do chineálacha acne le acne coitianta, pimples, papules agus pustules mar na príomh-léiriú {. trí rialáil a dhéanamh ar mheitibileacht na gcillíní, is féidir le meicníochtaí ilchineálacha a fheabhsú, a adamhdháil, a adapmals a fheabhsú, an t-ilchineálacha eile a fheabhsú agus an meicníocht ilchineálach a chlóscríobh, an t-il-inflammals a dhéanamh ar an meicníocht il-ionramhála, agus meicníochtaí il-inflammals a fheabhsú,: Comharthaí acne agus an craiceann a chur chun cinn chun filleadh ar stát sláintiúil {. Cóireáil ar ghalair chraicinn eile: Chomh maith le acne, is féidir glóthach adapalene a úsáid freisin chun folliculitis a chóireáil, athlasadh faireog sebaceous, rosacea, lichen planus agus galair craicinn eile . Is iondúil go mbíonn baint ag na coinníollacha craicinn seo le fachtóirí mar dhíriú ar na follicles gruaige agus ar na himoibrithe athlastacha seo, agus go dtarlaíonn meicníocht na ngníomhaíochtaí a bhaineann le hainmhithe a tharlaíonn}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} na meicníochtaí a bhaineann le hathraigh na n -imoibrithe seo, agus an meicníocht a bhaineann le hainmhithe a chur i bhfeidhm chun na fabhraí seo a dhíríonn ar ghníomhú na n -imoibrithe seo, |
Sampla
Tóg othar a bhfuil acne coiteann aige mar shampla, bhí líon mór pimples, papules agus pustules ar a aghaidh ag an othar, a chuaigh i bhfeidhm go mór ar a chuma agus ar a fhéinmhuinín . tar éis diagnóis an dochtúra, tús a chur le Glóthach Adapalene tar éis a n-aghaidh a chur i ndiaidh a n-aghaidh a bhí ag an bpróiseas, lean an t-othar a bhí ag níochán an lá a d'ullmhaigh an t-aghaidh agus an t-aghaidh a bhí ag an neas a bhí ag tanaí an lae a bhí in ann a n-adap a dhéanamh ar an lá a bhí an t-aoi in úsáid an lae. Ag dul a chodladh . Tar éis tréimhse cóireála, tháinig feabhas suntasach ar chomharthaí acne an othair, agus laghdaíodh líon na bpimples agus na bpacáistí agus na pustules de réir a chéile . ag an am céanna, tháinig feabhas ar ghreamaitheacht craicinn an othair agus bhí na pores níos íogaire . {}} {}}
Ba chóir a thabhairt faoi deara, cé go bhfuil éifeachtaí suntasacha ag Adapalene i gcóireáil acne agus galair chraicinn eile, go bhfuil sé riachtanach fós treoracha an dochtúra a leanúint agus aird a thabhairt ar an gcógas agus ar na réamhchúraimí agus é á úsáid . mar shampla, seachain an cógas a chur i bhfeidhm ar réimsí briste nó íogaire chun greannú craicinn a sheachaint; Bain úsáid as é mar aon le táirgí glantacháin éadroma agus moisturizers chun cothromaíocht ola-ola an chraicinn a choinneáil; agus seachain nochtadh na gréine agus ró-spreagadh an chraicinn .
Go hachomair, aithníodh adapalene mar dhruga éifeachtach cóireála acne, go forleathan dá phrionsabal drugaí agus dá iarratas . trí dhifreáil cille a rialáil, trí athlasadh a chosc, trí secretion sebum a laghdú agus il -mheicníochtaí eile gnímh, is féidir le h -othair a chur ar ais go sláintiúil agus go n -athraíonn an chraiceann agus go n -athraíonn an chraiceann agus go n -athraíonn othair í agus go n -athraíonn an craiceann sláintiúil agus go n -athraíonn an craiceann}
Gníomhartha Cógaseolaíochta agus Iarratais Chliniciúla
Adapalene's pharmacological actions are primarily mediated through its interaction with RARs, particularly RAR and RAR . By binding to these receptors, adapalene modulates gene expression involved in keratinocyte differentiation, inflammation, and cell proliferation. This mechanism of action underlies its effectiveness in treating acne vulgaris, where it reduces comedone formation, athlasadh, agus hipearplárú iar-athlastach .
Léirigh staidéir chliniciúla barr feabhais Adapalene thar retinoids níos luaithe i dtéarmaí éifeachtúlachta agus inghlacthachta . i dtriail rialaithe randamaithe i gcomparáid le Adapalene 0 {. glóthach 1% go tretinin 0 {{}}} 025% Cream, léirigh adapalene inchomparáidí in-inflamion inflaultiatory inflamion 025% uachtair, adapalene in-inflamionatory inflamion 025% uachtair, adapalene in-inflamionatory le leac-inflamion 025% uachtair uachtair, adapalene a bheith ina n-inflally inflamion inflamion 025% uachtair uachtair uachtair uachtair uachtair uachtair uachtair uachtair} {} {{ (69.6%–73.2%vs . 68% - 72.1%) agus éifeachtúlacht níos fearr maidir le loit athlastacha a laghdú. Thairis sin, bhí baint ag Adapalene le níos lú éifeachtaí díobhálacha, mar shampla éiritime, scálú, agus dó, rud a chiallaíonn gur rogha ab fhearr é do go leor othar.
Taobh amuigh de acne, tá gealltanas léirithe ag Adapalene maidir le coinníollacha deirmeolaíocha eile a chóireáil, lena n-áirítear psoriasis agus fótagrafaíocht . a fhágann a éifeachtaí frith-athlastacha agus frith-iomadúla gur gníomhaire teiripeach féideartha é le haghaidh neamhoird chraicinn athlastacha {{3}, áfach, tá gá le tuilleadh taighde seo chun a mheicníocht de ghníomhú agus de bharr an toptamens a dhíspreagadh go hiomlán chun na meicníochtaí seo a dhíspreagadh i ndídí agus i ndícháilíocht a dhéanamh ar na cinn seo chun na meicníochtaí seo a dhíspreagadh i ndíchruinnithe agus i ndídiú na mballónta seo chun na duaiseanna seo a dhéanamh go hiomlán chun a gcuid meicníochtaí a léiriú go hiomlán chun a gcuid dúil a dhéanamh, tá taighde breise ann chun a gcuid meicníochtaí a dhéanamh ar a n-imthosca chun a gcuid meicníochtaí a dhéanamh go hiomlán chun a chuid meicníochtaí a dhéanamh chun a chuid meicníochtaí a dhéanamh go hiomlán chun a chuid meicníochtaí a dhéanamh i dtaighde ar na meicníochtaí seo, comhthéacsanna .
Adapalene powder represents a significant advancement in the treatment of acne vulgaris and other dermatological conditions. Its unique physicochemical properties, coupled with its potent pharmacological actions, make it a valuable therapeutic agent. As the global demand for effective and well-tolerated dermatological treatments continues to grow, adapalene is poised to play an increasingly Ról suntasach i mbainistiú sláinte craicinn .
Is dócha go bhfeabhsóidh iarrachtaí leanúnacha taighde agus forbartha, in éineacht le dul chun cinn i dteicneolaíochtaí foirmithe, éifeachtúlacht agus próifíl sábháilteachta Adapalene . mar a fhéachaimid ar an todhchaí, tá púdar adapalene fós mar bhunchloch de dheirmeolaíocht nua -aimseartha, ag tairiscint dóchas do na milliúin daoine aonair a bhfuil tionchar ag acne agus ar chraiceann gaolmhar}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} ag dul i gcion ar a bhfuil tionchar ag neamhfhoirmithe acne}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} \\ t
Clibeanna Te: Adapalene Púdar CAS 106685-40-9, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol