Ointment Gabapentin. Tá slabhra taobh aminomethyl sa mhóilín, a bhfuil struchtúr ceimiceach aige cosúil le GABA ach nach ngníomhaíonn go díreach ar ghabhdóirí GABA . is féidir leis pian neuropathic forimeallach a chóireáil, mar shampla diaibéiteas imeallach neuropathy, phn, is féidir le hiarratas áitiúil a chur i bhfeidhm go díreach ar an taobh istigh de na heaspanna sistéamacha {}}} is féidir leis an neure exon a laghdú}} Trí ionsú transdermal, ach níl fianaise chliniciúil leordhóthanach {. le haghaidh pian a bhaineann le galair chraicinn, amhail pian géar craicinn i zoster deir, féadfaidh riarachán áitiúil dlús a chur le faoiseamh siomtóim . Gabapentin ina bhfuil hydrogel nó liposome gel a fheabhsaíonn an chliniciú a fheabhsú go páirteach} Is féidir leis an bhfeidhmchlár áitiúil sin pian in othair PHN a mhaolú, ach éilíonn sé riarachán go minic (2-4 uair sa lá) .
Faisnéis bhreise ar chomhdhúil cheimiceach:
|
|
|
Gabapentin Coa
 |
|
|
|
|
Teoiric Ointment Gabapentin ar "phiocháin shealadacha" i mbith -shaoire lipid an corneum stratam
Forbraíodh gabapentin, mar chainéal cailciam spleách voltais ₂ Δ modulator subunit, ar dtús le haghaidh teiripe antiepileptic agus leathnaíodh é ina dhiaidh sin go comharthaí mar phian neuropathic agus siondróm cos neamhshuim . Is minic a bhíonn a n-ullmhóidí béil ag baint le heaspanna béil trí} a laghdú} {}}}}}}}}}}}}}}}} Is minic a bhíonn fo-iarmhairtí}}} ag laghdú 2}}}}} Tá sé go minic ag laghdú 2 chun laghdú nochtadh córasach agus feabhas a chur ar éifeachtúlacht áitiúil, forbairtOintment GabapentinMar sin féin, tá fócas . tar éis teacht chun cinn, áfach, go gcuireann an struchtúr bilayer lipid den chorneum stratam mar an príomh -bhac teorainn go mór le hionsú tras -thrasnach na ndrugaí . le blianta beaga anuas, tá teoiric "pores sealadach" curtha ar fáil ag teicnící sonracha nó ag úsáid na dteicnící sealadacha nó ag úsáid na dteicnící sonracha nó ag úsáid na dteicnící a bhaineann leis an gclogtar go bhfuil an t -oiriúint do theachtaireacht an lipéad a bhaineann leis an gclogtar an t -am ar fad a chuireann an t -am ar an eolas faoi théamaí an lipéad a bhaineann leis an gclogtar a chur i bhfeidhm ar an gclogán a bhaineann leis an gclogtar a chur i bhfeidhm ar an gclogán a bhaineann leis an gclog de na lipéid, an t -am ar fad a bhíonn ag an bhfeabhas a chur ar fáil do theicnící an lipéad, an t -oiriúint do theachtaireacht an lipéad. Corneum, ag cruthú micrea -chainéil inchúlaithe chun treá drugaí a chur chun cinn .
Struchtúr agus feidhm bhacainn an bhithmhéadair lipid sa chorneum stratam
An tsamhail "balla bríce" den corneum stratam
Is é an corneum stratam (SC) an ciseal is forimeallaí den chraiceann, atá comhdhéanta de shraitheanna 10-20 de keratinocytes leacaithe ("brící") agus lipidí idircheallacha ("moirtéal") . ina measc, is iad na comhpháirteanna lipid a bhfuil an cholester de cholesterol acu, agus is iad na haigéid saor in aisce, a shocraítear in Aigéid As As As As As As As As As A Massio A Massio As As As A Massio As A Mass, Aigéid As A Mass 25:50:15, ag cruthú struchtúr bilayer lipid ard -ordaithe {. Ní hamháin go gcuireann an struchtúr seo cosc ar ionradh ar phataiginí seachtracha, ach go gcoinníonn sé cothromaíocht taise craicinn, arb é an príomhchonstaic é do sheachadadh drugaí tras -thrasmal .
Saintréithe dinimiciúla bilayer lipid
Cé go bhfuil cobhsaíocht ag bilayer lipid an corneum stratam, níl sé léirithe go hiomlán go bhfuil taighde ag dul i mbun céimeanna a tharlódh go teirmeach faoi choinníollacha fiseolaíocha, arb iad na hathruithe sa bhuaic endothermic. Céim 70, an chéim, léiríonn an Stratum Corneum, an chéim, ag 90 céim, 90, agus 90 céim, agus 90, agus 90 Céim, agus 90, agus 90, agus 90 Céim, agus 90, agus 90, agus 90 Céim, agus 90, agus 90, agus 90 Céim, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, agus 90, cé go bhfuil an srathaim ag an gcéim, ag 90, agus ag cé as a chéile, cé go bhfuil na ceithre cinn de cheithre imthoirteacha ag 90, agus 90. Céim, a chomhfhreagraíonn do phróisis amhail creathadh slabhra taobh lipid, cur isteach ar réigiún ceann polar, agus dínádú próitéine . Soláthraíonn an tréith dhinimiciúil seo bunús teoiriciúil chun "pores sealadacha" a fhoirmiú: is féidir le hidirghabhálacha seachtracha a bheith ina bhfeabhsuithe lipid (mar shampla feabhsuithe treá,}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}})
Conairí clasaiceacha agus teorainneacha ionsú transdermal
Bealach clasaiceach Transdermal
Tarlaíonn ionsú transdermal drugaí go príomha trí thrí chonair:
Conair Idircheallach: Seachbhóthar drugaí Keratinocytes agus idirleata trí lipidí idircheallacha . Tá friotaíocht íseal ag an gcosán seo, ach cuireann hidreafóbacht an lipid bilayer teorainn le treá na ndrugaí hydrophilic .
Conair cheallaigh: Drugaí a théann go díreach le keratinocytes agus le maitrís idircheallach . mar gheall ar raidhse na micreascannáin keratin i keratinocytes, tá éifeachtúlacht an chosáin seo thar a bheith íseal .
Conair Seachbhóthar: Drugaí isteach sa chraiceann trí follicles gruaige, faireoga sebaceous, nó faireoga allais . Cé nach bhfuil na haguisíní seo ach 1% den limistéar craicinn, imríonn siad ról cúnta tábhachtach i móilíní móra nó i substaintí ianach .
Dúshlán Transdermal Gabapentin
Tá meáchan móilíneach de 171 . 24 ag Gabapentin, tuaslagthacht íseal lipid (logáil p ≈ 1 . 05), agus teastaíonn tiúchan teiripeach (roinnt milleagram in aghaidh an chéatadáin chearnaigh le haghaidh cóireála pian áitiúil) chun go mbeidh sé éifeachtach .}, tá sé deacair ar an bpásaí a bhaint amach go héifeachtach. Tá sé léirithe ag taighde nach leor Gabapentin a chur leis an mbonn uachtar chun éifeachtúlacht chliniciúil a bhaint amach i dtéarmaí ráta tras -thrédhearcach, agus tá teicnící feabhsúcháin treá ag teastáil chun briseadh trí bhacainní.
Bonn eolaíoch theoiric "pores sealadacha"
Meicníocht Gníomhaíochta na bhFeabhsaithe Treáite
Spreagann gníomhairí treáite "pores sealadacha" trí na modhanna seo a leanas:
Disrupting lipid arrangement: Chemical enhancers such as azone and azone can insert into the lipid bilayer, disrupting the tight arrangement of fatty acid chains and forming hydrophobic channels. For example, after treatment with azone, the CH stretching vibration peak of the stratum corneum shifted towards longer wavelengths at 2800-2950 cm ⁻¹, indicating a change in lipid Comhfhoirmiú an tslabhra taobh agus méadú ar neamhord .
Comhpháirteanna lipid a bhaint: Is féidir le tuaslagóirí orgánacha amhail meatánól agus clóraform lipidí idircheallacha a thuaslagadh agus bealaí idirleata drugaí a leathnú go díreach .
Struchtúr keratinocytes a athrú: aigéid torthaí, aigéid salaicileacha, srl.
Éifeachtaí sineirgisteacha na teicneolaíochta insíothlaithe fisiciúil
ION RÉAMHRÁ: Réimse leictreach a úsáid chun móilíní drugaí luchtaithe a thiomáint chun dul i bhfód ar an gcraiceann . Tá sé léirithe ag taighde gur féidir le iontophoresis an ráta transdermal gabapentin a mhéadú ag 3-5, go háirithe do dhrugaí ianach .
Teicneolaíocht MicroneEdle: Trí shnáthaidí micriméadair a úsáid chun micrea -chainéil a fhoirmiú sa chorneum stratam, is féidir le drugaí an ciseal dermis a chur isteach go díreach . Léirigh turgnaimh ainmhithe go méadaíonn bith -infhaighteacht áitiúil gabapentin tar éis miocróide, go méadaíonn bith -infhaighteacht áitiúil gabapentin faoi 40%{2}
Iompórtáil Ultrasonaic: Ag baint úsáide as an éifeacht cavitation a ghintear trí ultrafhuaime ísealmhinicíochta chun an struchtúr bilayer lipid a scaoileadh go sealadach . léiríonn sonraí réamhtheachtacha gur féidir le cóireáil ultrafhuaime treá drugaí a mhéadú ag 2-3 amanna .
Inchúlaitheacht "pores sealadacha"
Tá an eochair i gcion na bpiocháin: tar éis deireadh a chur le feabhsuithe treá nó spreagthaí fisiciúla, is féidir leis an mbith-lipid a fheidhm bhac a athbhunú trí fhéin-tionól . Mar shampla, tar éis cóireála le azone, léiríonn an t-aisiompú lipid in aisiompú} Éifeachtúlacht treá agus damáiste craicinn de bharr cur isteach ar bhacainn fhadtéarmach ag seachaint .
Straitéis T&F Ointment Gabapentin
Roghnú agus barrfheabhsú feabhsuithe treá
Feabhsaitheoir Treá Ceimiceach: Tá Azone tar éis éirí ina fheabhsaitheoir treá iarrthóraOintment GabapentinMar gheall ar a chuid airíonna greannacha láidre agus íseal . tá sé léirithe ag taighde gur féidir le 1% azone an ráta transdermal gabapentin a mhéadú ó 0 . 5 μ g/cm ²/h go 2.8 μ g/cm/h.
Natural penetration enhancers: Menthol, eucalyptus oil, etc. indirectly enhance drug penetration by dilating blood vessels and nerve endings sensitivity. Although its mechanism is not fully understood, clinical feedback shows that formulations containing menthol can significantly alleviate pain in PHN patients.
Córas Insíothlaithe Ilchodach: Is féidir le teicnící insíothlaithe ceimiceacha agus fisiciúla a chomhcheangal, amhail azone+microneedles, éifeachtaí sineirgisteacha . a léiriú.
Nuálaíocht sa phróiseas foirmithe
Teicneolaíocht NanoCarrier:
Liposomes: Tá gabapentin cuimsithe i mbith -dhéshábháilfíd, ag baint úsáide as a chosúlacht le lipidí corneum strataim chun am coinneála drugaí a shíneadh . Léirigh an turgnamh craicinn coinín gurbh é 2 . 3 huaire an ráta gnáth -uachtair.
Nanacháithníní lipid soladacha (SLN): Lipidí soladacha a úsáid mar iompróirí chun cobhsaíocht drugaí a fheabhsú . Ceadaíonn méid na gcáithníní SLN (50-200 nm) dó dul i ngleic leis an oscailt follicle gruaige agus seachadadh spriocdhírithe a bhaint amach .
Maitrís Hydrogel: Déan an cuticle a mhaolú trí chion taise ard, agus rialaithe a rialú ag an am céanna . Is féidir le hydrogel aigéad polyacrylic ráta scaoilte gabapentin a laghdú go 0 . 2 μ g/cm/h, atá oiriúnach do analgesia fadtéarmach.
Meastóireacht agus sábháilteacht réamhliniciúil
Turgnamh tréscaoilteachta in vitro: Bain úsáid as cill idirleata Franz chun an éifeacht a bhíonn ag feabhsuithe treá difriúla ar an ráta trasnach gabapentin . a mheas mar shampla, bhí tréscaoilteacht charnach ag ointment ina raibh 5% azone de 12 uair an chloig níos airde ná an grúpa rialaithe (2.1} μ g/cm ².
Tástáil greannú craicinn: Déan meastóireacht ar shábháilteacht an fhoirmithe trí thástáil Draize {. Nuair a sháraíonn an tiúchan azone 3%, d'fhéadfadh sé a bheith ina chúis le éiritime éadrom, mar sin ní mór a dháileog a bharrfheabhsú .
Bailíochtú Cógaschinimiciúil: Sa Múnla Ainmhithe PHN,Ointment Gabapentin(ina bhfuil 2%azone) is féidir leis an tairseach pian a mhéadú faoi 40%, atá comhionann le foirmlithe béil, ach a laghdaíonn nochtadh sistéamach 80%{.
Clibeanna Te: Gabapentin Ointment, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, le díol