Tá Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd ar cheann de na monaróirí agus na soláthróirí fionraí potaisiam amoxicillin agus clavulanate is mó taithí sa tSín. Fáilte go dtí an mórchóir mórdhíola ardchaighdeáin amoxicillin agus fionraí potaisiam clavulanate ar díol anseo ónár mhonarcha. Tá seirbhís mhaith agus praghas réasúnta ar fáil.
Amoxicillin agus fionraí potaisiam clavulanateIs ullmhúchán cumaisc antibacterial speictream leathan é, comhdhéanta d'amoxicillin (- antaibheathach lactam) agus clavulnate potaisiam (- inhibitor lactase) i gcóimheas eolaíoch (4:1 nó 7:1 de ghnáth), atá deartha go sonrach do leanaí agus othair a bhfuil deacrachtaí slogtha acu. Is é an buntáiste lárnach atá aige ná bac a chur ar an - lactase a tháirgtear trí ghaiméite trí aigéad clavulanic, ag cosaint amoxicillin ó hidrealú einsímeach, ag briseadh tríd an mbacainn friotaíochta, ag leathnú go suntasach ar an speictream antaibheathach, ag clúdach miocrób Gram-dearfach (cosúil le heinsím a tháirgeann Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), gram-diúltach germ (cosúil le Escher, BL) germ diúltach (cosúil le hEscher BL) diúltach (cosúil le hEscher, BL) germ diúltach. agus roinnt frídíní anaeróbach (cosúil le Bacteroides fragilis), atá oiriúnach go háirithe do chóireáil inmhíolaithe i limistéir ina bhfuil ardmhinicíocht einsíme giniúna á dtáirgeadh.
Tá tréithe bith-infhaighteachta ard, dáileog solúbtha, blas feabhsaithe (is minic a chuirtear le bunúsach torthaí) ag an bhfionraí, etc., atá áisiúil do leanaí drugaí a riaradh go cruinn de réir a meáchan (is é an dáileog a úsáidtear go coitianta ná 80-90 mg / kg / lá, a thógtar i 2-3 huaire), agus laghdaítear greannú gastrointestinal (mar shampla, tá an minicíocht buinneach níos ísle ná sin 30%). Úsáidtear go forleathan i gcleachtas cliniciúil chun meáin otitis géarmhíochaine, sinusitis, niúmóine, ionfhabhtuithe conradh urinary, ionfhabhtuithe craiceann agus fíocháin bhoga, agus bitesí ainmhithe a chóireáil, go háirithe le haghaidh ionfhabhtuithe de bharr miocrób a tháirgeann einsím, tá an éifeachtúlacht suntasach (méadaítear ráta imréitigh frídíní níos mó ná 50% i gcomparáid le amoxcillin amháin).
Faisnéis bhreise faoi chomhdhúil cheimiceach:
Ár dtáirge
Amoxicillin agus fionraí potaisiam clavulanatefoirmliú cumaisc antaibheathach é comhdhéanta de prodcut, a bhriseann go sineirgíoch trí bhacainní friotaíochta baictéarach agus a bhaint amach clúdach leathan speictrim d'fhungas a tháirgeann einsímí. Baineann a mheicníocht gníomhaíochta le gnéithe éagsúla cosúil le struchtúr móilíneach drugaí, cinéitic um chosc einsímí, cur isteach ar shintéis balla cille fungas, agus leas iomlán a bhaint cógaschinéiteach. Soláthraíonn an méid seo a leanas anailís chórasach ó bhonn móilíneach go éifeachtaí cliniciúla.
1. Amopenixin: an chomhpháirt lárnach de - antaibheathaigh lactam
Baineann Amopenixin leis an rang aimín peinicillin, agus cuimsíonn a struchtúr móilíneach fáinne lactam - (fáinne ceathartha) agus fáinne thiazole (fáinne ceathartha), atá ceangailte ag bannaí amide chun croí bicyclic a fhoirmiú. Is struchtúr lárnach é an fáinne lachtam - do ghníomhaíocht antaibheathach, agus ceanglaíonn a adamh carbóinile ocsaigine go comhfhiúsach leis an iarmhar serine de phróitéiní ceangailteach peinicillin fungas (PBPanna) chun coimpléisc aeraithe do-aisiompaithe a fhoirmiú, rud a chuireann bac ar imoibriú tras-nasctha na peptidoglycans balla cille baictéarach. Tá éifeacht dhíreach bactericidal ag Amopenixin ar fhungas Gram-dearfach (cosúil le streptococcus agus pneumococcus) agus ar roinnt fungas Gram-diúltach (cosúil le Haemophilus influenzae agus Moraxella catarrhalis), ach díghníomhaíonn sé go héasca trí hidrealú einsímeach ar fhungas a tháirgeann - lactams (cosúil le Stacherusa coli).
2. Potaisiam clavulnate: "coisctheoir féinmharaithe" de - lactase
Is é clavulnate potaisiam an fhoirm salainn photaisiam d'aigéad clavulnic, a bhfuil struchtúr móilíneach cosúil le peinicillin, ach tá adamh ocsaigine (ocsapeinicillin) i slabhra taobh an fháinne lactam -, rud a thugann gníomhaíocht choisctheach einsím uathúil dó. Feidhmíonn aigéad clavúlnach trí na meicníochtaí seo a leanas:
Ceangal do-aisiompaithe: Téann an fáinne lachtam - d'aigéad clabhlónach faoi imoibriú oscailt fáinne leis an iarmhar serine i lár gníomhach - einsím lachtam, rud a fhoirmíonn nasc comhfhiúsach cobhsaí a dhíghníomhaíonn an einsím go buan.
Cosc ar speictream leathan: Is féidir leis bac a chur ar chineálacha éagsúla lachtáis -, lena n-áirítear cineál TEM, cineál SHV (fungas Gram diúltach), agus cineál Staphylococcus (fungas Gram-dearfach), a chlúdaíonn tréithchineálacha frithsheasmhacha drugaí coitianta i gcleachtas cliniciúil.
Spleáchas ama: Éilíonn ceangal aigéad clavulnic le heinsímí méid áirithe ama, agus méadaítear a éifeacht coisctheach le himeacht ama teagmhála fada. Mar sin, ní mór é a úsáid in éineacht le hamopenixin chun cosaint fhadtéarmach a choinneáil.
Clavulnic acid itself has weak antibiosis activity (MIC value usually>64 μ g/mL), ach is féidir leis an tairiseach coiscthe (Ki) i gcoinne - lactase an leibhéal nanomolar a bhaint amach, i bhfad níos ísle ná an ráta hidrealú einsímeach amopenixin, ag soláthar cosaint leanúnach do amopenixin.
Meicníocht chomhoibríoch antaibheathach: ó idirghníomhú móilíneach go marú ceall
1. Cinéitic foirmiú coimpléisc inhibitor einsím
Leanann éifeacht sineirgisteacha amopenixin agus clavulnate potaisiam an tsamhail "marú cosanta":
Sa chéad chéim, nascann aigéad clavlónach go fabhrach leis an - lactase arna tháirgeadh ag fungas, rud a fhoirmíonn coimpléasc coscaire einsíme (E-I) a chuireann cosc ar an einsím díghrádú amopenixin.
Meánchéim: Treánn Amopenixin an membrane seachtrach baictéarach (fungas Gram diúltach) nó balla cille (gram dearfach frídín), ceanglaíonn sé le PBPanna, cuireann sé bac ar ghníomhaíocht traspeptidase, agus cuireann sé bac ar -nasc slabhraí peptidoglycan a thrasnú.
Céim críochfoirt: Cuirtear bac ar shintéis na mballaí cealla baictéaracha, rud a fhágann go bhfuil lochtanna balla cille agus éagothroime brú osmotic, rud a fhágann go dtiocfaidh gníomhachtú einsímí autolysis fungas ar deireadh agus díscaoileadh agus bás cealla baictéarach.
Experimental data shows that when amopenixin is combined with clavulnic acid in a 4:1 ratio, the MIC value against TEM-1 type β - lactase producing Escherichia coli can be reduced from>256 μ g/mL go 8 μ g/mL, agus is féidir an ráta coiscthe a mhéadú 32 uair.
2. Bunús móilíneach síneadh speictream antaibheathaigh
Trí aigéad clavulnic a chur leis, leathnaítear speictream antaibheathach amopenixin ó "gaiméití neamh-einsímeacha" go "gaiméití a tháirgeann einsím", lena n-áirítear:
Fungas Gram-dearfach: a chlúdaíonn Staphylococcus aureus resistant meicillin-resistant (MSSA), Streptococcus agalactiae, etc., le ráta aisghabhála íogaireachta os cionn 90% le haghaidh tréithchineálacha a tháirgeann einsímí.
Tá fungas gram-dhiúltach, lena n-áirítear - lactase a tháirgeann Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, etc., tar éis a gclúdach ar ghaiméite Enterobacteriaceae (cosúil le Escherichia coli agus Klebsiella) a mhéadú go 60% -70%.
Fungas anaeróbach: Tá éifeacht sineirgisteacha bactericidal acu ar ghaiméite anaeróbach mar Pseudomonas aeruginosa agus Porphyromonas gingivalis, ag laghdú luachanna MIC faoi 4-8 huaire.
3. Straitéis déach chun fungas frithsheasmhach in aghaidh drugaí a chosc
I gcás tréithchineálacha a d’fhorbair frithsheasmhacht in aghaidh amopenixin, cuireann foirmlithe cumaisc moill ar fhorbairt friotaíochta trí na meicníochtaí seo a leanas:
Cosc ar einsím: Blocann aigéad cclavulnic an cosán friotaíochta hidrealaithe arna idirghabháil ag - lachtáis.
Cosc ar mhodhnú sprice: Is féidir le ceangal amopenixin le PBPanna sócháin fungas PBP (cosúil le PBP2a) a spreagadh, ach cuireann aigéad clavulnic moill ar theacht chun cinn friotaíocht ardleibhéil i ndrugaí trí ghníomhaíocht meitibileach baictéarach a laghdú, ag laghdú léiriú próitéiní mutant.
Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gurb é an ráta imréitigh fungas amopenixin agus potaisiam clavulnate i gcóireáil inmhíolú fungas einsímí a tháirgeann 85% -90%, i bhfad níos airde ná an ráta amopenixin amháin (30% -40%).
1. Éifeacht sineirgisteacha ionsú béil
Bith-infhaighteacht ó bhéalamoxicillin agus fionraí potaisiam clavulanatesách ard (amopenixin 93%, aigéad clavulnic 75%), agus déantar iad a ionsú go neamhspleách sa chonair gastrointestinal. Mar sin féin, is féidir le caoinfhulaingt timpeallachta aigéad clavulnic (pKa 2.7) díghrádú amopenixin in aigéad gastrach a laghdú agus an ráta ionsú foriomlán a fheabhsú. Athraíonn tionchar bia ar ionsú:
Aiste bia ard-saille: Moill ar bhuaic-ama amopenixin (síneadh Tmax ó 1.5 uair go 2.5 uair an chloig), ach níor cuireadh isteach ar ionsú aigéad clavulnic, agus d'fhan an limistéar iomlán faoi chuar ama an druga (AUC) cobhsaí.
Aiste bia saill íseal: níl aon éifeacht shuntasach aige ar ionsú, moltar é a ghlacadh tar éis béilí chun greannú gastrointestinal a laghdú (cosúil le buinneach agus nausea).
2. Clúdach comhoibríoch ar dháileadh eagraíochtúil
Déantar amopenixin agus clavulnate potaisiam a dháileadh go forleathan i sreabhán coirp agus fíocháin, lena n-áirítear:
Conair riospráide: Sroicheann tiúchan an mhúcóis bronchial 50% -70% den tiúchan drugaí fola, atá oiriúnach le haghaidh inmhíolú an chonair riospráide níos ísle (cosúil le niúmóine agus bronchitis).
Córas urinary: Is féidir le tiúchan amopenixin sa fual 1000-3000 μ g / mL a bhaint amach, agus is é an tiúchan aigéad clavulnic ná 100-300 μ g / mL. Tá éifeachtaí teiripeacha suntasacha aige ar inmhíolú an chonair urinary mar chistitis agus pyelonephritis.
Craiceann agus fíochán bog: Tá tiúchan na ndrugaí i gceantair inflamed 2-3 huaire níos airde ná i limistéir neamh-inflamed, rud a fhágann go bhfuil sé oiriúnach le haghaidh inmhíolú cosúil le cellulitis agus bites ainmhithe.
3. Rialú comhordaithe ar mheitibileacht agus eisfhearadh
Déantar amopenixin a eisfhearadh go príomha trí na duáin (60% -70% ina bhunfhoirm), agus déantar aigéad clavulnic a mheitibiú trí dhá chosáin sna duáin (50% -70%) agus ae (30% -50%). Tá leathshaol na beirte cosúil le chéile (amopenixin 1.1 uair an chloig, aigéad clavulnic 1.0 uair an chloig), agus is féidir le 2-3 dáileog in aghaidh an lae tiúchan éifeachtach drugaí fola a choinneáil. Coigeartú do ghrúpaí speisialta:
Neamhdhóthanacht duánach: Nuair a bhíonn an ráta imréitigh creatinine níos lú ná 30 mL / min, ba chóir an dáileog a laghdú go dtí 1/2-1/3 den dáileog traidisiúnta chun carnadh aigéad clavulnic a sheachaint (a bhfuil riosca beagán níos airde de nephrotoxicity aige ná amopenixin).
Mífheidhmiú ae: Méadaíonn an cion de mheitibileacht aigéad clavulnic san ae, ach ní gá an dáileog a choigeartú, agus ní mór monatóireacht a dhéanamh ar leibhéil transaminase (tá minicíocht ingearchló neamhbhuan thart ar 3% -5%).
Bailíochtú meicníochta in iarratais chliniciúla
1. Cineálacha ionfhabhtaithe agus clúdach pataigin
Tá amopenixin agus potaisiam clavulnate oiriúnach do na heinsímí seo a leanas a tháirgeann inmhíolú fungas:
Ionfhabhtuithe an chonair riospráide íochtair: géarmhéadú bronchitis ainsealach agus niúmóine faighte pobail de bharr Haemophilus influenzae agus Moraxella catarrhalis a tháirgeann an fliú.
Inmhíolaithe sa chonair urinary: inmhíolaithe conartha urinary casta de bharr Escherichia coli agus Klebsiella pneumoniae, atá oiriúnach go háirithe do chóireáil eimpíreach.
Inmhíolú craicinn agus fíocháin bhoga: ba chóir go mbeadh inmhíolú measctha Pasteurella polycida agus fungas anaeróbach clúdaithe le greamanna ainmhithe agus inmhíolú coise diaibéitis.
Inmhíolú cluas, srón agus scornach: clúdach ar fhungas a tháirgeann einsím i ngéarmheáin otitis (leanaí) agus sinusitis (daoine fásta).
2. Comhardú idir éifeachtúlacht agus sábháilteacht
Léirítear buntáistí teiripeacha ullmhóidí cumaisc sna:
Ráta imréitigh baictéarach: Tá an ráta imréitigh d’ionfhabhtú fungas a tháirgeann einsím 40% -50% níos airde ná úsáid a bhaint as amopenixin ina n-aonar.
Fad na cóireála giorraithe: Is féidir fad na cóireála le haghaidh niúmóine faighte sa phobal a ghiorrú ó 10-14 lá go 7-10 lá.
Rialú friotaíochta drugaí: I limistéir ina bhfuil ráta friotaíochta níos lú ná 20%, féadfaidh úsáid na chéad líne moill a chur ar mhí-úsáid ard-antaibheathach amhail carbapenems.
Maidir le slándáil, ba cheart aird a thabhairt ar:
Imoibrithe gastrointestinal: Tá thart ar 10% -15% ar mhinicíocht buinneach, a bhaineann le cur isteach aigéad clavulnic le microbiota intestinal.
Is féidir leis an meascán de probiotics é a mhaolú.
Frithghníomhartha ailléirgeacha: Tá cosc ar dhaoine atá ag fulaingt ailléirge peinicillin é a úsáid, agus tá minicíocht tras-ailléirge thart ar 5% -10%. Tá gá le tástáil craicinn.
Tionchar ar fheidhm an ae: Teastaíonn monatóireacht ar ALT/AST le húsáid fhadtéarmach, go háirithe nuair a chomhcheanglaítear é le galar ae nó drugaí hepatotocsaineacha (amhail acetaminophen).
Treo taighde sa todhchaí: Bealaí nua le haghaidh optamú meicníochta
Forbairt nanafhoirmithe:
Trí chuimsiú le liposomes nó nanacháithníní polaiméire, is féidir cobhsaíocht aigéad clavulnic a fheabhsú (hidrealú a sheachaint) agus is féidir an t-am gníomhaíochta a leathnú.
Feabhsú ar choscóir einsím:
Coscairí einsímí lachtam - nua a fhorbairt (amhail avibactam agus relibactam) chun clúdach meitealeinsímí (NDM-1, VIM) a leathnú.
Samhail chógaschinéiteach chógaschinéiteach (PK/PD):
Bunaithe ar chomhchruinniú drugaí saor in aisce (fAUC/MIC) chun an réim dáileoga a bharrfheabhsú agus chun cóireáil phearsantaithe a bhaint amach.
Amoxicillin agus fionraí potaisiam clavulanateanois mar an croí-arm le haghaidh freagairt chliniciúil ar inmhíolú fungas a tháirgeann einsímí trí mheicníocht déach "ionsaí sprice ar chosc einsímí". Ní hamháin go soláthraíonn an anailís eolaíoch ar a mheicníocht gníomhaíochta bunús le haghaidh úsáid réasúnach drugaí, ach cuireann sé in iúl freisin an treo chun antaibheathaigh nua a fhorbairt.
Ceisteanna Coitianta
Cén fáth nach mairfidh clavulanate potaisiam i bhfionraí ar feadh níos mó ná 3 lá ag teocht an tseomra?
+
-
Ag teocht an tseomra (20 céim C), níl ach thart ar 2 lá ar leath shaolré chumhachta clavulanáit photaisiam. Léiríonn staidéir chobhsaíochta an fhírinne harsh: Fanann Amoxicillin cobhsaí ar feadh 7 lá, ach díghrádaíonn clavulanate potaisiam os cionn 40% tar éis é a stóráil ag 25 céim C ar feadh 7 lá, agus titeann a chumhacht go 90% i 2 lá amháin (t ₉ ₀). Meicníocht fuar: Tá clavulanate potaisiam thar a bheith íogair do thaise agus do theas, agus is é hidrealú agus oscailt fáinne a "mharfóirí dofheicthe" - is é seo an chúis bhunúsach freisin a éilíonn na treoracha stórála cuisniúcháin (2-8 céim C) agus ní mór é a chaitheamh amach tar éis 10 lá.
Cé a thochail suas an "gaiste milis" i fionraí?
+
-
Riosca folaithe d’othair feinilcéatóinúir - aspairtéim. Chun cloí le cógais a fheabhsú i leanaí, forlíontar roinnt fionraí (cosúil le 200 mg / 28.5 mg in aghaidh 5 mL) le aspairtéim mar mhilsitheoir. Déanfar an aspairtéim atá i ngach 5 ml a mheitibiliú go feiniolalainín sa chorp, rud nach bhfuil díobhálach do leanaí sláintiúla, ach is "nimh milis" é d'othair feiniolalainín.
Cén fáth go bhfuil an "toirt líonadh" ar an buidéal púdar beagnach dhá oiread an luach ainmniúil?
+
-
D'fhonn tú a chroitheadh go réidh. Tá toirt púdar iarbhír de thart ar 49-52 mL ag buidéal fionraí tirim le toirt ainmniúil de "100 mL". Úsáidtear an spás breise taobh istigh den bhuidéal chun "réimse spóirt" a sholáthar le haghaidh croitheadh le huisce, ag cinntiú gur féidir an púdar a scaipeadh go hiomlán i bhfionraí aonfhoirmeach. Is ‘dearadh folaithe’ é seo atá curtha in áirithe ag innealtóirí foirmlithe do spás oibríochta othar.
An leigheas daonna nó tréidliachta é? An bhfuil an t-oideas difriúil i ndáiríre?
+
-
Tá an dá cheann ar fáil, ach tá an cóimheas idir amoxicillin/aigéad clavúlanach níos airde sa leagan tréidliachta. Is é 4:1 an cóimheas idir an fionraí béil le haghaidh úsáid ainmhithe (madraí agus cait), ach tá an tiúchan níos airde (50 mg / 12.5 mg in aghaidh an ml). Difríochtaí nach bhfuil chomh maith céanna: Áirítear ar na tásca don leagan tréidliachta galar peiriadach i madraí agus abscess craicinn i cait, agus tá siad lipéadaithe go soiléir mar 'sábháilteacht neamhchinntithe d'ainmhithe torracha'.
Clibeanna Te: fionraí potaisiam amoxicillin agus clavulanate, soláthraithe, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, ar díol