Instealladh Lecirelin

Is galar ainsealach é Acromegaly de bharr secretion iomarcach hormóin fáis (GH) ón gland pituitary roimhe seo. Is féidir le GH iomarcach leanúnach an t-ae a spreagadh chun inslin a tháirgeadh cosúil le fachtóir fáis-1 (IGF-1), rud a fhágann iomadú neamhghnácha cnámha agus fíochán bog. Is minic a thagann othair i láthair le lámha agus cosa méadaithe, méara agus toes níos tibhe agus níos faide; Athruithe facial, mar shampla malaí agus jaw protruding, ramhrú na srón agus liopaí; Pian comhpháirteach agus soghluaisteacht theoranta; Is féidir deacrachtaí tromchúiseacha a bheith mar thoradh ar hipertróf visceral mar hipertróf cairdiach agus mífheidhmiú riospráide. Mar analóg somatostatin, is féidir leis an receptor somatostatin (SSTR2 / SSTR5) a ghníomhachtú go beacht ar dhromchla cealla GH pituitary. Tríd an meicníocht gníomhaíochta seo, cuirtear bac éifeachtach ar an secretion GH, ag laghdú giniúint IGF-1 ag an bhfréamh.

Le laghdú ar leibhéil GH, déantar iomadú neamhghnácha fíocháin bhoga a rialú, crapadh an toirt de réir a chéile, déantar comharthaí stiffness comhpháirteach a mhaolú, agus feabhsaítear neamhghnáchaíochtaí meitibileach go suntasach. Léiríonn sonraí cliniciúla gur féidir 70% -80% de leibhéil GH na n-othar a laghdú go dtí an gnáthraon tar éis cóireála caighdeánaithe. Ina theannta sin, is féidir le húsáid fhadtéarmach an druga seo bac leanúnach a chur ar secretion iomarcach GH, moill a chur ar dhul chun cinn galair, agus an baol a bhaineann le deacrachtaí a laghdú. De ghnáth a úsáidtear le haghaidh othair a bhfuil loit iarmharacha nó atarlú galair tar éis obráid, is féidir é a úsáid freisin mar chóireáil idirthréimhseach le linn na tréimhse feithimh le haghaidh radaiteiripe chun am a cheannach le haghaidh cóireála ina dhiaidh sin.

In ailse próstatach atá ag brath ar hormóin, braitheann fás agus iomadú cealla meall ar spreagadh androgens (testosterone go príomha). Mar analóg gonadotropin-a scaoileann hormóin (GnRH), tá éifeachtaí cógaseolaíochta uathúla aige. Spreagann sé an receptor GnRH pituitary go leanúnach, rud a fhágann dí-íogrú an ghabhdóra agus ina dhiaidh sin cuireann sé bac ar secretion gonadotropins (FSH / LH). Mar gheall ar ról ríthábhachtach rialála FSH agus LH i dtáirgeadh testosterone sna testes, d'fhéadfadh laghdú suntasach ar leibhéil testosterone a bheith mar thoradh ar laghdú ar a gcuid secretion, rud a fhágann go dtiocfaidh coilleadh ar deireadh. Is féidir leis an laghdú ar leibhéil testosterone mall síos go héifeachtach ar an ráta iomadú na cealla ailse próstatach, bac ar fhás siadaí agus scaipeadh, agus mar sin fad a mhaireann na n-othar.

Tá sé léirithe ag taighde gur féidir laghdú níos mó ná 50% ar leibhéil antaiginí próstatach ar leith (PSA) othar tar éis cóireála. Is marcóir meall tábhachtach é PSA le haghaidh ailse próstatach, agus léiríonn an laghdú ar a leibhéal loghadh an meall. Ina theannta sin, is féidir leis an meascán le ceimiteiripe éifeacht sineirgisteacha a bheith aige, an éifeacht marú ar chealla meall a fheabhsú tuilleadh agus éifeachtúlacht chliniciúil a fheabhsú. Tá an druga seo oiriúnach d'othair a bhfuil ailse phróstatach chun cinn go háitiúil nó ailse mheiteastáiteach orthu, go háirithe dóibh siúd atá éadulaingt ar choilleadh máinliachta nó a dteastaíonn teiripe hormone fadtéarmach uathu, rud a fhágann gur rogha cóireála idéalach é.

Tá gabhdóirí estrogen (ER) agus / nó gabhdóirí progesterone (PR) ar dhromchla cealla meall ailse chíche dearfach receptor hormone, agus tá a bhfás agus a n-iomadú á rialú ag estrogen. Éifeachtaí frith-meall a chur i bhfeidhm trí bhealaí iomadúla. Ar thaobh amháin, is féidir leis bac a chur ar ghníomhaíocht aromatase, tiontú androgens go estrogens a laghdú, rud a íslíonn leibhéal na sintéise estrogen sa chorp agus ag baint de na cealla meall de na "cothaithigh" atá ag teastáil le haghaidh fáis. Ar an láimh eile, féadfaidh sé bac a chur ar cheangal estrogen le gabhdóirí, bac a chur ar chonair chomharthaíochta an receptor estrogen, cur isteach ar léiriú géinte a bhaineann le iomadú cille meall, difreáil agus marthanacht, agus iomadú cille meall a laghdú.

I bhfeidhm chliniciúil, úsáidtear é go príomha le haghaidh cóireáil aidiúvach ar ailse chíche dearfach receptor hormone postmenopausal. Tá staidéir iomadúla léirithe gur féidir le húsáid an druga seo an baol go dtarlóidh atarlú in othair a laghdú thart ar 30%. I gcomparáid le drugaí frith-ailse chíche eile, tá áisiúlacht ullmhúcháin béil aige, agus ní gá d'othair a instealladh go minic, rud a fheabhsaíonn comhlíonadh na cóireála. Idir an dá linn, tá riosca níos ísle de thrombosis aige, go háirithe oiriúnach d'othair a bhfuil galair cardashoithíoch comhchéimneach orthu, rud a laghdóidh deacrachtaí le linn cóireála.

Tagraíonn endometriosis do láithreacht fíocháin endometrial (faireoga agus stroma) lasmuigh den chomhlacht útarach, agus is galar gínéiceolaíoch coitianta é. Is féidir le hormóin ovarian difear go tréimhsiúil freisin ar fhíochán ectopic endometrial, as a dtagann iomadú, secretion, agus fuiliú a shedding, agus mar thoradh ar shraith comharthaí cliniciúla. Laghdaíonn lanrelitide aicéatáit leibhéil estrogen sa chorp trí chosc a chur ar an secretion estrogen ovarian. Is féidir leis an laghdú ar leibhéil estrogen a bheith ina chúis le fíochán endometrial ectopic tacaíocht hormóin a chailleadh agus crapadh de réir a chéile. Le atrophy fíocháin endometrial ectopic, déantar comharthaí othair mar dysmenorrhea, neamhoird menstrual, agus infertility a mhaolú.

Tá an druga seo oiriúnach d'othair a bhfuil endometriosis éadrom go measartha acu, agus d'othair a bhfuil comharthaí éadroma agus loit bheaga acu, is féidir é a chóireáil ina n-aonar le aicéatáit lanrelitide. I gcás othair a bhfuil coinníollacha tromchúiseacha acu nó iad siúd a ndearnadh cóireáil mháinliachta orthu, is féidir é a úsáid mar theiripe aidiúvach tar éis máinliachta chun atarlú an ghalair a laghdú. Léiríonn taighde, tar éis cóireála, gur féidir scóir pian na n-othar a laghdú 50% -70%, rud a chuireann feabhas suntasach ar a gcáilíocht beatha. Thairis sin, tá an cosc ​​ar fheidhm ovarian inchúlaithe, agus tar éis scor, is féidir feidhm ovarian a ghnóthú de réir a chéile gan cur isteach ar thorthúlacht an othair.

Is grúpa ilchineálach de siadaí a thagann ó chealla inchríneacha sa chonair gastrointestinal agus briseán iad tumaí neuroendocrine pancreatic gastrointestinal, a bhfuil an cumas acu substaintí bithghníomhacha iomadúla a secrete. Is minic go mbíonn NETanna GEP déanacha do-rochtana nó tá siad meatastasaithe cheana féin, rud a fhágann go mbíonn cóireáil deacair. Is -drugaí teiripeacha den chéad líne é le haghaidh GEP NETanna ardleibhéil, le meicníocht il-sprioc gníomhaíochta. Ar thaobh amháin, is féidir leis SSTR2/SSTR5 a ghníomhachtú ar dhromchla na gcealla meall, bac a chur go díreach ar iomadú cille meall trí shraith de bhealaí comharthaíochta, agus aslú apoptóis cille meall, ag rialú fás siadaí ag an leibhéal ceallacha. Ar an láimh eile, is féidir leis an secretion fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGF) a laghdú agus bac a chur ar angiogenesis meall.

Braitheann fás agus metastasis siadaí ar neovascularization chun cothaithigh agus ocsaigin a sholáthar. Is féidir le cosc ​​​​a chur ar angiogenesis an "soláthar cothaitheach" tumaí a ghearradh go héifeachtach, ag teorainn lena bhfás agus a scaipeadh. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla gur féidir tar éis cóireála, maireachtáil saor ó dhul chun cinn (PFS) othar a leathnú go 16-22 mí, le ráta freagartha oibiachtúil (ORR) de 30% -40%. Ina theannta sin, is minic a bhíonn siondróm carcinoid ag othair le GEP NETs, ​​arb iad is sainairíonna iad comharthaí cosúil le buinneach agus flushing, a chuireann isteach go mór ar a gcáilíocht beatha. Féadann sé na hairíonna seo a mhaolú go suntasach, minicíocht úsáide analógacha somatostatin gearrghníomhaithe a laghdú, agus compord shaol na n-othar a fheabhsú.

Is cineál meall neuroendocrine iad pheochromocytoma agus paraganglioma a eascraíonn as an medulla adrenal nó ganglia báúil, atá in ann líon mór catecholamines (cosúil le adrenaline agus norepinephrine) a shintéisiú agus a scaoileadh. Is féidir le hairíonna amhail géarchéim hipirtheannas, tinneas cinn, agus palpitations in othair a bheith mar bhagairt don bheatha i gcásanna tromchúiseacha má dhéantar ró-rún catecholamines. Trí shintéis agus scaoileadh catecholamines a chosc, is féidir leibhéal na catecholamines sa chorp a laghdú go héifeachtach. Le linn na céime ullmhúcháin réamhoibríochta, is féidir le húsáid brú fola agus ráta croí an othair a rialú, rioscaí máinliachta a laghdú, agus sábháilteacht máinliachta a fheabhsú.

Maidir le hothair nach féidir leo dul faoi obráid, is féidir é a úsáid mar chógas fadtéarmach chun an riocht a rialú agus chun cosc ​​a chur go leanúnach agus go cobhsaí ar thiú catecholamines. Tá sé léirithe ag taighde, tar éis cóireála, gur féidir luaineachtaí brú fola na n-othar a laghdú 40% -60%, ag laghdú go suntasach ar tharla deacrachtaí catecholamine mar arrhythmia agus infarction miócairdiach, agus feabhas a chur ar cháilíocht na beatha agus marthanais na n-othar.

Is meall neuroendocrine é carcinoma medullary thyroid a thagann ó chealla parafollicular (cealla C) an fhaireog thyroid, le hiompar bitheolaíoch uathúil agus léirithe cliniciúla. Is féidir le cealla C calcitonin a secrete, agus tá méadú ar leibhéil calcitonin ar cheann de na táscairí diagnóiseacha tábhachtacha le haghaidh ailse thyroid medullary. Trí chosc a chur ar an secretion calcitonin, is féidir é a úsáid mar tháscaire chun monatóireacht a dhéanamh ar athruithe galair agus éifeachtúlacht cóireála a mheas.

Ag an am céanna, féadann sé bac díreach a chur ar iomadú cealla meall agus moill a chur ar dhul chun cinn an ghalair. I gcás othair a bhfuil ailse thyroid medullary forásach nó meiteastatach orthu, go háirithe iad siúd nach bhfuil éadulaingt acu ar theiripe spriocdhírithe, cuirtear rogha cóireála éifeachtach ar fáil. Léiríonn sonraí cliniciúla, tar éis cóireála le aicéatáit ranitidine, gur féidir leibhéil calcitonin na n-othar a laghdú 30% -50%, agus is féidir méid meall roinnt othar a laghdú, a n-airíonna agus cáilíocht na beatha a fheabhsú.

Tá pian a bhaineann le meall ar cheann de na hairíonna coitianta in othair ailse, a chuireann isteach go mór ar a gcaighdeán maireachtála agus ar a staid shíceolaíoch. Tá meicníocht na bpian de bharr siadaí casta, agus is cúiseanna coitianta iad metastasis cnámh agus insíothlú nerve. Le linn metastasis cnámh, scriosann cealla meall fíochán cnámh, scaoileann siad idirghabhálaithe pian éagsúla, gníomhaíonn nociceptors, agus mar thoradh ar tharchur comharthaí pian. Tagraíonn neuroinfiltration d'ionradh díreach cealla meall isteach i bhfíochán nerve, rud is cúis le mífheidhmiú néareolaíoch agus pian. Trí bac a chur ar ghníomhachtú nociceptors arna n-idirghabháil ag substaint P, laghdaítear tarchur comharthaí pian.

Ag an am céanna, féadann sé bac a chur ar thrascríobh c-fos mRNA, cur isteach ar tharchur agus ar chomhtháthú comharthaí pian ag leibhéal chorda an dromlaigh, rud a laghdóidh pian de bharr meatastasis cnámh nó insíothlú nerve. D'othair a bhfuil droch-éifeachtúlacht nó éadulaingt acu le drugaí opioid traidisiúnta, soláthraíonn aicéatáit ranitidine rogha cóireála nua. Tá sé léirithe ag taighde, tar éis cóireála le aicéatáit lanrelitide, gur féidir scóir pian na n-othar a laghdú 30% go 50%, agus is féidir úsáid drugaí opioid a laghdú thart ar 40%, ag laghdú an baol frithghníomhartha díobhálacha a bhaineann le opioid mar constipation agus dúlagar riospráide, agus feabhas a chur ar chaighdeán maireachtála na n-othar.

Is éard is pian neuropathic ann ná pian de bharr gortú nó galair ar an néarchóras. I measc na gcúiseanna coitianta tá neuropathy forimeallach diaibéiteas, neuralgia iar-herpetic, etc. Is iad a saintréithe pian pian spontáineach, hyperalgesia, agus hyperalgesia, rud a fhágann go bhfuil cóireáil deacair. Feidhmíonn lanrelitide aicéatáit éifeachtaí analgánach trí chothromaíocht na néar-aistritheoirí sa lárchóras néaróg a rialáil.

Is féidir leis an secretion aigéad aminobutyric gáma (GABA) a mhéadú, neurotransmitter coisctheach tábhachtach a fhéadfaidh excitability neuronal a shochtadh agus tarchur comharthaí pian a laghdú. In iarratais chliniciúla, mar theiripe aidiúvach le haghaidh pian neuropathic teasfhulangacha, féadann sé comharthaí pian othair a fheabhsú go suntasach agus a gcáilíocht beatha a fheabhsú. I gcomparáid le anailgéisigh eile, tá níos lú frithghníomhartha díobhálacha aige agus sábháilteacht níos airde, ag soláthar rogha cóireála níos éifeachtaí d'othair a bhfuil pian neuropathic orthu.