TUBERCIDIN(ar a dtugtar freisin 7-deazaadenosine) analóg núicléasídí nádúrtha. Is é an fhoirmle ceimiceach C10H12N4O4, bán go buí éadrom púdar criostalach. Is féidir TUBERCIDIN a thuaslagadh in uisce, ach ní a thuaslagadh go héasca i dtuaslagóirí orgánacha, mar shampla eatánól agus clóraform. Is féidir é a stóráil go cobhsaí faoi choinníollacha tirim, ach díscaoilfidh sé de réir a chéile faoi choinníollacha fliuch.
Is analóg nucleoside é TUBERCIDIN le raon leathan gníomhaíochtaí bitheolaíocha, agus mar sin tá éagsúlacht feidhmeanna aige i gcógaseolaíocht. San Airteagal seo, díreoimid ar úsáid agus sintéis TUBERCIDIN.
1. Éifeacht antiviral:
Is féidir le TUBERCIDIN cur isteach ar phróiseas sintéise RNA víreas, rud a chuireann bac ar fhás agus ar mhacasamhlú víreas. Tá gníomhaíocht antiviral aige i gcoinne víris éagsúla, lena n-áirítear víreas fliú, víreas heipitíteas B, víreas einceifilíteas na Seapáine, etc. Tá sé léirithe ag staidéir nach bhfuil baint ag éifeacht coisctheach TUBERCIDIN ar víreas lena éifeacht ar fhás cille, mar sin is féidir é a bheith ann. a úsáidtear mar dhruga féideartha le haghaidh teiripe víreas.
2. Éifeacht antitumor:
Is féidir le TUBERCIDIN iomadú agus difreáil cealla ailse a chosc agus apoptosis cille meall a aslú. Tá éifeachtaí teiripeacha aige ar éagsúlacht ailsí, lena n-áirítear ailse scamhóg, ailse chíche, ailse ovarian, etc. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil baint ag éifeacht frith-meall TUBERCIDIN lena chur isteach ar DNA agus go bhféadfadh sé bac a chur ar mhacasamhlú agus trascríobh DNA. Tá éifeacht theiripeach aige ar éagsúlacht ailsí, lena n-áirítear ailse scamhóg, ailse chíche, ailse ovarian, etc.
3. Gníomh antifungal:
Is féidir le TUBERCIDIN sintéis DNA fungais agus RNA a chosc, rud a chuireann bac ar fhás agus atáirgeadh fungais. Tá gníomhaíocht antifungal aige i gcoinne éagsúlacht fungais, lena n-áirítear Candida albicans, Aspergillus, etc. Dá bhrí sin, is féidir TUBERCIDIN a úsáid chun ionfhabhtuithe fungacha a chóireáil.
4. Éifeacht imdhíonachta:
Is féidir le TUBERCIDIN freagairt imdhíonachta na gcealla T agus na gcealla B a bhac, rud a fhágann go bhfuil éifeacht imdhíonachta aige. Úsáidtear é chun galair autoimmune a chóireáil agus diúltú trasphlandúcháin orgáin.
5. Éifeacht frith-eitinn:
Tá gníomhaíocht antibacterial ag tubercidin i gcoinne eitinn Mycobacterium agus is féidir é a úsáid chun eitinn a chóireáil.
Go ginearálta, tá raon leathan gníomhaíochtaí bitheolaíocha ag TUBERCIDIN, agus mar sin tá éagsúlacht d'iarratais aige i gcógaseolaíocht.
Áirítear ar bhealach sintéise TUBERCIDIN na céimeanna seo a leanas:
1. Cosaint aimín ar 6-aminopurine: 6-imoibríonn aminopurine leis an ngníomhaire cosanta triethyloxysilane i clóiríd meitile chun aimínapúirín 6-chosanta a tháirgeadh.
2. Díhiodráitiú: imoibríonn an aimínaigéad atá faoi chosaint 6- le haigéad formach in aicéatón, agus cruthaítear 5-formáid suímh an fháinne íonáin trí dhíhiodráitiú.
3. Clóiríniú: imoibriú 5-formáid suímh agus clóiríd cuprous in aicéatón chun 5-chlórapurín suímh a tháirgeadh.
4. Rothaíocht: 5-imoibríonn clorapurín le díocsaidenosín atá cosanta aimín i DMF faoi chatalú aimínghrúpa chun TUBERCIDIN a fhoirmiú.
Is é an méid thuas an bealach sintéiseach de TUBERCIDIN. Ba chóir a thabhairt faoi deara go bhféadfadh roinnt difríochtaí beaga a bheith ann ar bhealaí sintéiseacha éagsúla.
Airíonna ceimiceacha TUBERCIDIN:
1. Airíonna aigéad-bun: Is bonn lag é TUBERCIDIN a fhéadfaidh salainn a fhoirmiú, mar shampla hidreaclóiríd TUBERCIDIN. De ghnáth bíonn a luach pH neodrach nó beagán alcaileach.
2. Maoin ocsaídiúcháin-laghdaithe: Is féidir TUBERCIDIN a ocsaídiú nó a laghdú go comhdhúile éagsúla. Mar shampla, is féidir TUBERCIDIN a ocsaídiú go TUBERCIDIN-5 '- aildéid i láthair ocsaídiúcháin aigéadach (cosúil le haigéad cróim).
3. Hidrealú: Is féidir TUBERCIDIN a hidrealú i láthair aigéad láidir nó bonn láidir chun meitibilítí éagsúla a tháirgeadh. Mar shampla, i láthair aigéid láidre, is féidir TUBERCIDIN a hidrealú isteach in adenosine agus 7-deazaxanthosine.
4. Absorbance: Tá buaic uasta ionsúcháin ag TUBERCIDIN sa réigiún ultraivialait, agus is é 260 nm a tonnfhad uasta ionsú.
5. Imoibríocht: Is féidir le TUBERCIDIN páirt a ghlacadh i go leor imoibrithe bitheolaíocha. Mar shampla, is féidir TUBERCIDIN a mhodhnú le heinsímí. Mar shampla, is féidir le nucleotide transferase (NTase) TUBERCIDIN a aistriú go TUBERCIDIN 5 '- fosfáit.
Is analóg núicléasíde é TUBERCIDIN (ar a dtugtar 7-deazaadenosine freisin), a bhfuil éagsúlacht airíonna imoibrithe aige in orgánaigh, lena n-áirítear:
1. Inhibitor sintéise aigéad núicléach: Is féidir le TUBERCIDIN bac a chur ar shintéis aigéad núicléach i gcealla, rud a chuireann isteach ar iomadú agus difreáil cille. Tá sé seo toisc gur féidir le TUBERCIDIN bac a chur ar ghníomhaíocht adenosine deaminase agus adenosine synthetase, rud a chuireann cosc ar shintéis adenosine.
2. Éifeacht antiviral: Is féidir le TUBERCIDIN bac a chur ar fhás agus ar mhacasamhlú an víris toisc go bhféadfadh sé cur isteach ar phróiseas sintéise RNA an víris.
3. Cosc ar shintéis DNA: Is féidir le TUBERCIDIN sintéis DNA a chosc, rud a chuireann isteach ar rannán cille. Is é an fáth gur féidir le TUBERCIDIN bac a chur ar ghníomhaíocht DNA polymerase, rud a chuireann bac ar mhacasamhlú agus sintéis DNA.
4. Éifeacht frith-meall: Úsáidtear TUBERCIDIN freisin mar dhruga frith-meall mar gheall ar a éifeacht ar iomadú agus difreáil cille. Is féidir le TUBERCIDIN cur isteach ar fhás agus ar roinnt cealla ailse agus aslú apoptosis cille meall.
5. Éifeacht antifungal: Is féidir le TUBERCIDIN bac a chur ar fhás agus atáirgeadh fungais mar is féidir leis sintéis DNA agus RNA i bhfungas a chosc.
Tá speictream leathan gníomhaíochtaí bitheolaíocha ag TUBERCIDIN, agus mar sin tá éagsúlacht feidhmeanna aige i gcógaseolaíocht. Is iad seo a leanas na saintréithe cógaschinéiteacha de TUBERCIDIN:
1. Ionsú: Is féidir TUBERCIDIN a riar ó bhéal nó go hinfhéitheach. Tar éis riarachán béil, is féidir é a ionsú go tapa isteach sa scaipeadh fola.
2. Dáileadh: Is féidir TUBERCIDIN a dháileadh go forleathan sa chorp, lena n-áirítear ae, duáin, muscle, scamhóg, croí agus inchinn.
3. Metabolism: Déantar TUBERCIDIN a mheitibiliú go príomha san ae agus sna duáin, agus is iad a mheitibilítí ná 7-adenosine denitrogenated agus 7-adenosine dí-áitrithe. Is féidir na meitibilítí seo a eisfhearadh tríd an duáin.
4. Eisfhearadh: Déantar meitibilítí TUBERCIDIN a eisfhearadh go príomha tríd an duáin, agus déantar méid beag a eisfhearadh ón gcomhlacht trí feces.
Cógas-dinimic: Tá éagsúlacht de ghníomhaíochtaí bitheolaíocha in vivo ag TUBERCIDIN, lena n-áirítear éifeachtaí antiviral, frith-meall, antifungal agus imdhíon-bhrú. Baintear na héifeachtaí seo amach go príomha trí shintéis aigéid núicléacha a chosc agus cur isteach ar iomadú agus difreáil cille.
Cógaschinéitic: Tá tréithe cógaschinéiteacha TUBERCIDIN ag brath ar dháileog agus ar am. In vivo, méadaíonn an tiúchan TUBERCIDIN le méadú dáileog, agus méadaíonn an ráta meitibileachta agus eisfhearadh in vivo freisin. De ghnáth ní mór éifeacht cógas-dinimiciúil TUBERCIDIN a mhaireann ar feadh tréimhse áirithe, agus mar sin beidh tionchar ag dáileog agus am riaracháin an druga ar a éifeacht cógasdinimiciúil freisin.