FeineabarbítIs púdar criostail drugaí, bán nó as-bán é (Benzobarbital), atá intuaslagtha go héasca i gclóraform, eatánól agus éitear, beagán intuaslagtha in uisce.
Is éard atá i gceist le bealach sintéiseach phenobarbital go príomha na céimeanna seo a leanas:
1. Sintéis feinileatáit meitile: déantar aigéad beansóch agus aigéad formach a chomhdhlúthú agus a dhíhiodráitiú chun feinileatáit meitile a tháirgeadh.
2. Clóiríd phenylacetyl a shintéisiú: imoibríonn feinileacáit meitile le clóiríd thionyl chun clóiríd feinileacáitile a ghiniúint.
3. Sintéis de réamhtheachtaithe feanabarbíteil-5-feanile-5-aigéad isovaleric (5-Feinil-5-aigéad iseapróipilbarbitúrach): imoibríonn clóiríd feinileacileile le húiré isovaleril chun 5-feanile{ a ghiniúint {6}} Aigéad isovaleric.
4. Sintéis feinbharbíteil: imoibríonn 5-feanile-5-aigéad isovaleric agus eatánólaimín faoi choinníollacha alcaileach chun feanabarbít a ghiniúint.
Is é seo a leanas an bealach sintéiseach iomlán d'fhenobarbital:
Aigéad beansóch móide aigéad formach → feinileatáit meitile
Feinileatáit meitile móide clóiríd thionyl → clóiríd feinileacáitile
Clóiríd feinileacile móide úiré isómhalaireile → 5-feanile-5-aigéad isovaleric
5-Feinil-5-aigéad isovaleric móide ethanolamine → feanabarbít
Ba chóir a thabhairt faoi deara nach bhfuil sé seo ach bealach bunúsach maidir le sintéis phenobarbital, agus féadfaidh an próiseas sintéise iarbhír a bheith beagán éagsúil mar gheall ar riachtanais ullmhúcháin éagsúla. Agus oibríochtaí saotharlainne á ndéanamh, ba cheart aird a thabhairt ar shábháilteacht, agus ba cheart oibriú réasúnta agus roghnú trealaimh a dhéanamh de réir an staid iarbhír.
Is iad seo a leanas céimeanna modh sintéise saotharlainne benzobarbital:
1. Sintéis feinileatáit meitile:
Faoi stirring maighnéadach, meascán aigéad beansóch agus aigéad formach agus cuir catalaíoch aigéad sulfarach go mall (1 mL). Téite go 80 céim agus imoibriú ar feadh 4 uair an chloig. Tar éis fuaraithe, cuir tuaslagán hiodrocsaíde sóidiam 10 faoin gcéad chun an pH a choigeartú go 8-9. Baineadh an táirge 3 huaire le héitear chun feinileatáit meitile a fháil.
2. Sintéis de chlóiríd phenylacetyl:
I bhfeadán tástála titim, measc feinileatáit meitile agus clóiríd thionyl, agus cuir méid beag catalaíoch (aigéad sulfarach tiubhaithe). Tar éis corraigh ar feadh 1 uair an chloig, baineadh an deascán trí scagachán chun clóiríd feinileacáitile a fháil.
3. Sintéis de 5-féinil-5-aigéad isovaleic:
I bhfeadán tástála titim, measc clóiríd feinileacáitile agus úiré isovaleryl, agus cuir catalaíoch carbónáit sóidiam leis. Téite chun aife agus corraigh ar feadh 2 uair an chloig chun 5-feanile-5-aigéad isovaleric a fháil.
4. Sintéis phenobarbital:
Measc 5-feanile-5-aigéad isovaleric agus eatánólaimín, cuir méid beag de thuaslagán hiodrocsaíde sóidiam leis an ngléas aife, agus teas chun aife ar feadh 1 uair an chloig. Tar éis fuaraithe, cuireadh aigéad leis chun an pH a choigeartú go aigéadach, baineadh an táirge trí huaire le clóraform, agus bailíodh an táirge trí dhriogadh chun criostail feinobarbital a fháil.
Tá sé tábhachtach a thabhairt faoi deara gur druga támhshuanacha é phenobarbital agus níor chóir é a thabhairt ach i saotharlann oilte. Ní mór aird a thabhairt ar shábháilteacht le linn an turgnaimh, agus ba cheart an próiseas turgnaimh agus na rialacha oibríochta sábháilteachta a leanúint go docht leis an oibríocht.
Is barbiturate é feineabairbít (Benzobarbital) a shintéisíodh den chéad uair i 1902 ag an gceimiceoir Francach Eugene Schloesing.
Le sintéis na phenobarbital, thosaigh daoine ag déanamh staidéir ar a éifeachtaí cógaseolaíochta, agus fuarthas amach go bhfuil éifeachtaí hypnotic, imníoch agus antiepileptic aige. Dá bhrí sin, baineadh úsáid as fenobarbital go luath sa réimse cliniciúil leighis agus tháinig sé chun bheith ina dhruga sedative, hypnotic agus antiepileptic a úsáidtear go coitianta.
Go luath sa 20ú haois, bhí úsáid phenobarbital coitianta go leor, ach toisc go raibh tuiscint níos fearr ar a fo-iarsmaí, bhí a úsáid teoranta de réir a chéile. Sna 1950idí, tháinig laghdú de réir a chéile ar úsáid feanbarbital nuair a tugadh isteach beinseadé-asaipíní (analógacha feinebarbital).
Cé go bhfuil úsáid phenobarbital teoranta, tá ról fós aige i dtaighde leighis, mar shampla ionduchtóir i dturgnaimh ainmhithe. Ina theannta sin, cabhróidh an staidéar ar phenobarbital linn tuiscint níos fearr a fháil ar éifeachtaí cógaseolaíochta támhacháin agus hypnotics, agus taighde agus forbairt drugaí gaolmhara a chur chun cinn.
Cé gur úsáideadh phenobarbital go forleathan san am atá caite, tá a úsáid sách annamh inniu. Tá sé seo toisc go bhfuil fo-iarsmaí tromchúiseacha ag phenobarbital mar spleáchas, friotaíocht drugaí, féadfaidh ródháileog teip riospráide, etc., agus tá drugaí malartacha níos sábháilte agus níos éifeachtaí ar fáil.
Dá bhrí sin, ó thaobh an iarratais chliniciúil, níl an t-ionchas go bhfuil phenobarbital dóchasach. Mar sin féin, ó thaobh taighde agus forbairt drugaí, tá acmhainn áirithe fós ag fenobarbital. Is féidir feanabarbít a úsáid mar thagairt chun staidéar a dhéanamh ar bharbiturates eile chun cuidiú le tuiscint níos fearr a fháil ar chógaseolaíocht na ndrugaí seo. Ina theannta sin, is féidir struchtúr fenobarbital a úsáid chun móilíní drugaí nua a fhorbairt chun éifeachtaí díobhálacha agus míbhuntáistí barbiturates a fheabhsú.
Go ginearálta, cé nach bhfuil ionchas iarratais chliniciúil fenobarbital dóchasach, tá acmhainneacht áirithe aige fós i dtaighde agus i bhforbairt drugaí.