Semaglutide(nasc:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) is druga é chun diaibéiteas cineál 2 a chóireáil agus a bhaineann leis an ngníomhaire gabhdóra peiptíde insline (GLP-1 RA). Foirmle ceimiceach C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. Is púdar bán go seachbán é. Tá sé intuaslagtha in uisce agus cruthaíonn sé tuaslagán soiléir go beagán scamallach le tuaslagthacht in uisce de thart ar 10 mg / mL, agus is féidir é a thuaslagadh freisin i roinnt tuaslagóirí orgánacha ar nós alcóil agus sulfocsaíd démheitile. Is peptide sintéiseach den chineál céanna é. I struchtúr ceimiceach semaglutide, tá iarmhar cistéin ann freisin, atá ceangailte le hiarmhair aimínaigéad eile ag bannaí disulfide. Réasúnta cobhsaí faoi ghnáthchoinníollacha stórála drugaí. Is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad faoi choinníollacha cuisnithe (2-8 céim Celsius). Tá go leor úsáidí cliniciúla ag druga críochnaithe an táirge ceimiceach seo, ach is táirge ceimiceach príomhúil é an táirge a tháirgtear ag Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd. agus ní úsáidtear é ach le haghaidh taighde eolaíoch.
Is gníomhaí gabhdóra peiptíde insline é Semaglutide (GLP-1 RA), a úsáidtear go príomha i gcóireáil diaibéiteas cineál 2. Chomh maith le diaibéiteas a chóireáil, tá semaglutide á imscrúdú le haghaidh roinnt úsáidí féideartha eile.
1. Cóireáil diaibéiteas:
Is frithghníomhaí gabhdóra GLP-1 fadtéarmach é Semaglutide a laghdaíonn leibhéil siúcra fola trí aithris a dhéanamh ar ghníomhaíocht peiptíde cosúil le hinslin-1 (GLP-1) a tháirgtear sa chorp. Spreagann sé an secretion insulin, cosc ar an secretion glucagon, agus slows an fholmhú an conradh gastrointestinal, rud a laghdaíonn an t-ardú i siúcra fola tar éis iontógáil bia. Ligeann nádúr fadtéarmach an tsemaglutide dó rialú glycemic marthanach a sholáthar mar instealladh uair sa tseachtain.
2. Bainistíocht meáchain:
Chomh maith le diaibéiteas a chóireáil, úsáidtear semaglutide freisin le haghaidh bainistíochta meáchain. Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla gur féidir le hothair murtallacha cóireáilte le semaglutide meáchain caillteanas suntasach a bhaint amach i gcomparáid le phlaicéabó. Oibríonn Semaglutide trí appetite a shochtadh agus satiety a mhéadú, rud a laghdaíonn iontógáil fuinnimh. Dá bhrí sin, meastar é mar uirlis theiripeach ionchasach le haghaidh otracht.
3. Cosaint cardashoithíoch:
Tá éifeacht chosanta léirithe ag Semaglutide ar an gcóras cardashoithíoch freisin. Sa triail sábháilteachta cardashoithíoch, bhí riosca i bhfad níos ísle d'imeachtaí cardashoithíoch ag othair diaibéitis ar cuireadh cóireáil orthu le semaglutide (cosúil le taom croí, stróc) i gcomparáid le phlaicéabó. Léiríonn sé seo go bhféadfadh éifeacht a bheith ag semaglutide an baol a bhaineann le galar cardashoithíoch a laghdú, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le feabhas a chur ar fhriotaíocht insulin, laghdú ar fhriotaíocht insulin agus meitibileacht saille fola a fheabhsú.
4. Cóireáil galar duáin ainsealach:
Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla le déanaí go léiríonn semaglutide acmhainneacht freisin i gcóireáil galar duáin ainsealach. Ní hamháin go bhfuil dea-rialú siúcra fola ag othair diaibéitis Cineál 2 atá cóireáilte le semaglutide, ach tá feabhas suntasach acu freisin ar tháscairí feidhm duánach. Ina theannta sin, laghdaíonn semaglutide eisfhearadh albaimin urinary, táscaire ar ghalar duáin.
5. Neamhord meitibileachta lipid:
Feabhsaíonn Semaglutide meitibileacht lipid freisin agus íslíonn sé leibhéil triglyceride fola agus colaistéaról. Tá sé seo tábhachtach go háirithe do diabetics, mar is minic a bhíonn meitibileacht neamhghnácha lipid acu.
Is druga é Semaglutide a bhaineann leis an aicme agónaithe gabhdóirí peiptíde-1 atá cosúil le hinslin (GLP-1 RA). Ach is táirge ceimiceach é freisin. Mar chuideachta ceimiceach gairmiúil, rinneamar taighde mionsonraithe freisin ar a chuid airíonna ceimiceacha agus muid ag déanamh staidéir ar úsáid an táirge seo. Tar éis go leor tástálacha, tá na hairíonna seo a leanas againn:
1. Imoibriú ceimiceach:
- Hidrealú: Téann Semaglutide faoi imoibriú hidrealú in uisce, agus déantar a slabhra peptide a bhriseadh ina n-iarmhair aimínaigéad ag móilíní uisce. Féadfaidh an t-imoibriú hidrealú seo tarlú in vitro nó in vivo.
- Díghrádú Prótease: Is féidir le próitéáis in vivo díghrádú a dhéanamh ar Semaglutide. Glanann próitéisí an slabhra peptide isteach i blúirí níos lú, ag foirmiú iarmhair aimínaigéad sa deireadh.
- Ocsaídiú: Tá grúpaí sulfíte iolracha (SS) ag Semaglutide, a fhéadfar a ocsaídiú go bannaí díshulfíde (SS) faoi choinníollacha ocsaídiúcháin.
- Imoibriú aicéitilíse-catalyzed: Is féidir an nasc aicéatáit (Ac-O-) i Semaglutide a hidrealú leis an gcomhdhúil hiodrocsaile comhfhreagrach le heinsímí aicéatáit-catalyzed.
2. Cógaschinéitic agus imoibrithe in vivo:
- Ionsú: Déantar Semaglutide a riaradh trí instealladh subcutaneous. Cothaíonn an bealach riaracháin seo ionsú an druga agus baintear amach an tiúchan is airde san fhuil. Tar éis an insteallta, scaoiltear semaglutide go mall, ag soláthar gníomhaíochta marthanach.
- Dáileadh: I gcúrsaíocht fola, is féidir le Semaglutide ceangal le próitéiní plasma. Is féidir leis spriocfhíocháin agus orgáin a bhaint amach freisin trí scaipeadh fola.
- Metabolism: Déantar Semaglutide a mheitibiliú ag an ae agus fíocháin eile go príomha trí mheitibileacht insulinase agus einsímí eile. Díghrádaíonn na heinsímí seo an slabhra peptide de semagglutide agus déanann siad é a thiontú ina n-iarmhar aimínaigéad nó ina blúirí níos lú.
- Eisfhearadh: eisfheartar Semaglutide trí na duáin agus na feces. Eistear eisfhearadh san fhual gan athrú ar shemaglutide nach bhfuil meitibilithe nó ionsúite.
3. Idirghníomhaíochtaí drugaí:
- Insulin agus drugaí hipoglycemic ó bhéal: Nuair a úsáidtear é i gcomhthráth le inslin agus drugaí hipoglycemic ó bhéal, féadfaidh semaglutide éifeacht hipoglycemic na ndrugaí seo a fheabhsú. Dá bhrí sin, ba cheart an dáileog de insulin agus drugaí hypoglycemic ó bhéal a choigeartú go cúramach sula n-úsáidtear semaglutide.
- Coscairí einsímí díleácha: Is féidir le coscairí einsímí díleácha (amhail orlistat) cur isteach ar ionsú semagglutide. Mar sin, d'fhéadfadh go mbeadh sé riachtanach an dáileog nó an t-am a bhaineann le semaglutide a choigeartú nuair a úsáidtear na drugaí seo go comhleanúnach.