AiceaglútamídIs druga neuroprotective é freisin ar a dtugtar meitibilít N-acetylaspartylglutamate (NAAG). Úsáidtear é go príomha chun titimeas neamhchasta a chóireáil agus chun pian agus paresthesia a mhaolú i stádas epilepticus. Ina theannta sin, úsáidtear é freisin chun neamhoird néareolaíocha eile a chóireáil mar ghortuithe inchinne, galar Parkinson agus Alzheimer.
Laghdaíonn Aceglutamide excitability néarónach trí rialú a dhéanamh ar an sreabhadh ian sóidiam transmembrane idir cealla glial agus néaróin, rud a chuireann cosc ar lámhaigh néarónach agus ar tharchur synaptic. Cuireann sé fás agus aisghabháil néaróin chun cinn freisin.
Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla go bhfuil níos lú fo-iarsmaí ag Aceglutamide agus meastar go bhfuil sé sábháilte go ginearálta. Mar sin féin, moltar fós dul i gcomhairle le dochtúir roimh úsáid chun a chinneadh an bhfuil sé oiriúnach do do chás ar leith.
Mar fhocal scoir, is druga neuroprotective tábhachtach é Aceglutamide is féidir a úsáid chun galair éagsúla néareolaíocha a chóireáil. Mar sin féin, ní mór do dhochtúirí gairmiúla diagnóis agus cóireáil galair néareolaíocha a mheas go docht fós, agus ní féidir an druga seo a cheannach nó a úsáid leis féin.
Is é Aceglutamide, ar a dtugtar freisin aigéad N-acetylaspartylglutamic nó NAAG, an dara neurotransmitter is mó a shintéisítear ó aigéad glútamach agus aigéad aspartic agus a úsáidtear go coitianta i gcóireáil neamhoird néareolaíocha. Tabharfaidh an t-alt seo isteach roinnt modhanna sintéiseacha Aceglutamide.
1. Modh eastósctha foinse nádúrtha
Is féidir Aceglutamide a bhaint as fíochán inchinn le hábhar ard, ach tá a toradh eastóscadh íseal agus tá an costas ard, mar sin úsáidtear an modh seo go príomha i dtaighde eolaíoch agus ullmhú saotharlainne.
2. Modh sintéise ceimiceach
2.1 Modh imoibrithe Mannich:
Is modh é imoibriú Mannich chun Aceglutamide a shintéisiú trí mheascadh le antacids chun isopropilamine a fháil, a imoibrítear ansin le haigéad glútamach agus aigéad aspartach. Is iad seo a leanas imoibritheoirí, imoibrithe agus coinníollacha:
Imoibrithe: isopropanal, aigéad glútamach, aigéad aspartic
Imoibrithe: Hiodrocsaíd Sóidiam (NaOH), Ainhidríd Aicéiteach
Coinníollacha: teocht gnáth, teocht an tseomra; pH coigeartaithe go 7-8
Céimeanna imoibrithe:
(1) Measc isopropanal, aigéad glútamach agus aigéad aspartic chun tuaslagán a dhéanamh.
(2) Cuirtear hiodrocsaíd sóidiam leis an meascán chun an pH 7-8 a dhéanamh.
(3) Cuir go mall ainhidríd aicéiteach dropwise.
(4) Corraigh ag teocht an tseomra, braitheann an t-am imoibrithe ar thiúchan na n-imoibreoirí agus na coinníollacha imoibrithe, go ginearálta 12-24 uair an chloig.
(5) Aistrigh agus íonaigh an táirge.
Buntáistí: Tá na himoibreoirí ar fáil go héasca agus tá na coinníollacha éadrom. Míbhuntáiste: toradh níos ísle.
2.2 Modh sintéise ceimiceach:
Is é ceann de na modhanna chun Aceglutamide a shintéisiú ná aigéad glútamach agus aigéad aspartic a chur go díreach sa réiteach, agus imoibriú ceimiceach a úsáid chun Aceglutamide a tháirgeadh. Is iad seo a leanas imoibritheoirí, imoibrithe agus coinníollacha:
Imoibrithe: aigéad glútamach, aigéad aspartic
Imoibrithe: hiodrocsaíd sóidiam, ainhidríd aicéiteach
Coinníollacha: pH coigeartaithe go 7-8, corraithe ag teocht an tseomra ar feadh 12-24 uair an chloig
Céimeanna imoibrithe:
(1) Measc aigéad glútamach agus aigéad aspartach chun tuaslagán a dhéanamh.
(2) Cuir hiodrocsaíd sóidiam leis an meascán chun an pH a choigeartú go 7-8.
(3) Cuir go mall ainhidríd aicéiteach dropwise.
(4) Corraigh ag teocht an tseomra, braitheann an t-am imoibrithe ar thiúchan na n-imoibreoirí agus na coinníollacha imoibrithe, go ginearálta 12-24 uair an chloig.
(5) Aistrigh agus íonaigh an táirge.
Buntáistí: coinníollacha imoibrithe simplí agus oibriú éasca; Míbhuntáistí: toradh íseal.
2.3 Modh laghdaithe
Is modh é an modh laghdaithe chun Aceglutamide a shintéisiú trí mhóilín réamhtheachtaithe glutamate-aspartate a laghdú. Is iad seo a leanas imoibritheoirí, imoibrithe agus coinníollacha:
Imoibreán: móilín réamhtheachtaithe glutamáit-aspartate
Imoibrithe: eatánól, aigéad hidreaclórach, gníomhaire laghdaithe aigéad hidreaclórach
Coinníollacha: téamh i ndabhach uisce, agus an luach pH a choigeartú go 6-7.
Céimeanna imoibrithe:
(1) Pretreatment le eatánól chun próitéin fiáin agus neamhíonachtaí a bhaint.
(2) Measc agus díscaoileadh móilíní réamhtheachtaithe aigéad glútamach-aigéad aspartach in uisce.
(3) Cuir gníomhaire laghdaithe aigéad hidreaclórach leis an meascán, agus coigeartaigh an luach pH go 6-7.
(4) Teas ar dhabhach uisce ar feadh 1-2 uair an chloig.
(5) Fuarú go teocht an tseomra, cuir aigéad hidreaclórach.
(6) Purify an táirge.
Buntáistí: éasca le hoibriú, amhábhar saor. Míbhuntáiste: toradh níos ísle.
3. Achoimre:
Is druga éifeachtach é Aceglutamide chun galair néareolaíocha a chóireáil, ar féidir é a fháil trí eastóscadh ó fhoinsí nádúrtha agus sintéis cheimiceach. I dtéarmaí sintéise ceimiceach, tá modh imoibrithe Mannich, modh sintéise ceimiceach agus modh laghdaithe modhanna sintéiseacha sách coitianta, ach tá easnaimh agus easnaimh áirithe ag na modhanna seo go léir, níl an táirgeacht ard, tá gá le íonúcháin agus íonúcháin iolracha, agus is é an costas ard. Díreoidh taighde amach anseo ar mhodhanna nua sintéiseacha a fhorbairt chun éifeachtúlacht sintéise a fheabhsú agus costais a laghdú.
Cinneann airíonna ceimiceacha Aceglutamide go bhfuil gníomhaíocht cógaseolaíochta áirithe aige. Mar dhíorthach aimínaigéad, tá a aigéadacht agus a alcaileacht sách cothrom, agus ní bhíonn tionchar ag aigéadacht agus alcaileacht go héasca air. Tá tuaslagthacht maith in uisce ag Aceglutamide, agus méadóidh a intuaslagthacht le méadú teochta. Tá tuaslagthacht áirithe aige freisin i dtuaslagóirí orgánacha cosúil le clóraform, eatánól, agus aicéatáit eitile.
Ina theannta sin, tá cobhsaíocht mhaith ag Aceglutamide freisin, agus féadann sé cobhsaíocht agus gníomhaíocht a choinneáil ar feadh i bhfad nuair a stóráiltear é i dtimpeallacht tirim, fionnuar agus aeráilte. Mar sin féin, faoi choinníollacha láidir alcaileach, déantar hidrealú air. Tá dhá chineál de chumas malairte ian ag Aceglutamide, is féidir leis an idirghníomhú ian a mhalartú le móilíní cationic agus anionic.
Léirítear gníomhaíocht chógaseolaíoch Aceglutamide go príomha ina éifeachtaí ar an néarchóras. Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil éifeachtaí éagsúla ag Aceglutamide, mar shampla frith-thronnach, sedative, tranquilizing, antidepressant, agus feabhas a chur ar chuimhne. Ina theannta sin, is féidir le Aceglutamide feidhm an chórais cardashoithíoch a fheabhsú freisin, brú fola a ísliú, etc.
Mar fhocal scoir, cinneann airíonna ceimiceacha Aceglutamide a ghníomhaíocht cógaseolaíochta agus a ionchais iarratais. Ina theannta sin, ní mór saincheisteanna mar a phróiseas ullmhúcháin agus sábháilteacht drugaí a iniúchadh agus a fheabhsú sa taighde.